全 文 ：过滤 , 得到残余物和甲醇提取物 ( T V 一M ) 。 残余物
再用热水 一 f 10 0 ℃提取 2 次 , 每次 h2 , 得到热水提
取物 ( T V 一0 ) 。 T V 一0 抗补体活性强 于 T V 一M 。 将 T V 一 0
在 3 0% 、 75 % 和 95 % 乙醇中醇沉 , 其中 75 % 乙醉
沉淀物 ( T V 一75 ) 显示出最强的活性 , 其活性亦强于
T V
一
0
。 将 1 , V 一 7 5 用分子量 10 0 K D a 和 3 0 0 K D a 的纤
维素柱超过滤 , 分别得到 T V . 1、 T V 一 2 和 T V 一 3 3 个
部分 , 其中 T V 一 3 显示出最高的抗补体活性 , 并且在
50 “留m L 和 1 0 0林留m L 浓度时活性增强 。 将 Tv 一 3
用离子交换色谱法分离 , 应用 D E A E一oT yo p ea d 65 0 C
柱 , 用氯化钠溶液连续梯度洗脱 (0 ~ .2 0M ) , 得到
6 部分 ( T V 一3 一 I 一 TV 一 3一讥 ) , 其中 T V 一3 一111 ( 0 . 3 M
氯化钠洗脱部分 ) 显示出最高的抗补体活性 , 但 与
T V
一
3 比较 , 活性没有显著增加 。 对 T V 一 3一 m采用疏
水作用层析 ( B u yt l一oT y o伴 a r l 6 5 oM 柱 ) 分离 , 产生
2 个峰 : 未吸附部分 ( T V 一3 一m A ) 和吸附部分 ( T V 一3 -
n IB )
,
1
,
V
一
3
一
n IA 的主要组成为碳水化合物 , 其抗补
体活性高于 T V 一 3一 m B 。 收集 T V 一3一 lI A 部分 , 采用
凝胶过滤色谱 ( s e p h a r o s e C L 一6 B 柱 ) 分离 , 产生 4
个峰 ( T V 一 3一 I l l A 一 I 一 T V 一3一 Il l A 一 R厂) , 其中 T V 一3一 111
A
一
n 显示出最强的抗补体活性 , 应用 H PL C 测定其
纯度 , 采用 s h o d e x O H p a k K B 8 0 5 柱 , H p L C 图谱表
明 : T V 一3 一n IA 一 n 是一个三聚糖化合物 , 经制备得到
T V
一
3
一
Il lA
一
I l
a 、 Il b
、
Il
e : 其中提纯后的多糖 T V 一3 -
m A
一
l
a 剂量按 比例增加时 , 用经典和可替换的方法
检测 , 均显示出最高的抗补体活性 , 属于均质多聚
物 , 平均分子量为 180 K D a 。 T V 一3一n认一 H a 的组成主
要有半乳糖醛酸 ( 4 .s mo lo/ ) 、 葡糖醛酸 ( 1.6 7noI lo/ ) 、
阿拉伯糖 ( 11 . lmo l% ) 、 鼠李糖 ( 9 . 2m o l% ) 、 半乳糖
(8
.场旧。 l% ) 和少量的葡萄糖 、 木糖 、 甘露糖和岩藻糖。
甲基化分析和 p一葡糖基 aY ir v 试剂反应表明 , vT 一3 -
n IA
一
n a 结构中可能含有少量 n 型阿拉伯半乳聚糖
和大量的果胶类多糖 。 因此 , 推测 T V 一 3一 m A 一 n a 为
补体激活剂 。
(龚苏晓摘译 江纪武校 )
据报道 , 本田罗汉柏 ( hT uj 口p` is do al b ar at is eb · eI
uZ
e e va : h o n由 i 人匆 ki n o ) ` },含有日柏醇相关化合物
p
一欧侧柏酚 、 p一罗汉柏素和 Y一欧侧柏酚 。 其中 p一欧侧
柏酚为主要成分 , 具有广泛的生物活性 , p一罗汉柏
素和 Y一欧侧柏酚与p一欧侧柏酚 一样 , 也具有抑制植物
生长 、 抑制金属蛋白酶活性 、 对肿瘤细胞的细胞毒
作用等活性 。 a 一欧侧柏酚为本 田罗汉柏中的次要成
分 ( .0 2% ) 。 本次为了深入了解 日柏醇相关化合物的
生物活性 , 合成了 a 一欧侧柏酚 , 对其抗菌 、 抑制植
物生长 、 抑制金属蛋 自酶活性等作用进行了检测 ,
并与 日柏醉相关化合物进行了比较 , 同时检测 了 1:
述成分对人类 胃癌 K AT O 一1 和艾氏腹水癌 2 种肿瘤
细胞系的细胞毒活性 。
结果 : a 一欧侧柏酚与日柏醇相关化合物相 1司 ,
对革兰阴性和阳性菌均显示明显的抗菌活性 , 对粪
便肠球菌 IF O 一 12 9 6 5 的抗菌活性 ( 最小抑菌浓度
M cl 为 1 . 5 6协留m L ) 最强 , 高于口柏醉相关化合物
及阳性对照药庆大霉素 ( M cl 为 .6 25 “ g/ m L ) 。 a -
欧侧柏酚对紫穗稗 ( E ch ino ch ot a ut il is ) 的生长抑
制活性高于 日柏醇相关 化合物 , 在低浓度 l o p p m
时 , 完全抑制该植物的种子萌芽 , 作用强 于阳性对
照药 2 , 4 一二氯苯氧乙酸钠 。 a 一欧侧柏酚对梭肤酶 A
的抑制活性 ( 一e s。 为 3 . 2 4 x 一。一 ’ M ) 略低于 日柏醇
相关化合物 , 而高 J几阳性对照药 1 , 10 一二氮菲 。 与日
柏醇相关化合物不同 , a 一欧侧柏酚未显示出对胶原
酶和嗜热菌蛋 白酶的抑制作用 。 。 一欧侧柏酚的细胞
毒活性几乎与 p一罗汉柏素相 同 , 在浓度 1 . 25 “ g/ m L
时 , 前者对人 胃癌 K AT O 一m 和艾氏腹水癌细胞生长
的抑制率分别为 8 6% 和 8 7% ; 低浓度 .0 32 “留m L
时 , 对两者细胞生长的抑制率亦达 “ % 和 75 % 。
小鼠急毒试验表明 , a 一欧侧柏酚 ( L D 50 为 2 5 6m叭g )
与 p一罗汉柏素 ( L D S。 为 232 m留k g ) 和 Y一欧侧柏酚
( L D 50 为 2 7 7m叭g ) 的急性毒性强度一致 。 实验
表明 , a 一欧侧柏酚具有抗菌 、 抑制植物生长 、 抑制
梭肤酶 A 活性和细胞毒作用 。
( 龚苏晓摘译 江纪武校 )
04 1 本 田罗汉柏中次要成分 a 一欧侧柏酚 的生物活
性 ( 英〕 / M o ir at Y … / B i o l P h a mr B u l l一 2 0 0 1 , 2 4
( 6 ) 一6 0 7一 6 1 1
04 2
多酚
R
osa
林叨口山滋 中的 H r y 逆转录酶抑制剂 : 鞋质 、
(英 〕 / I t o H… / N aut ar l M e d ie i n e s一20 1 , 5 5