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满山红化学成分和药理学研究进展



全 文 :满山红化学成分和药理学研究进展
赵宝琴 高 陆 *
(长春中医药大学·吉林 长春·130117)
摘 要:满山红为杜鹃花科杜鹃属植物兴安杜鹃 Rhododendron dauricum L.的干燥叶。 目前从满山红药材
中分离到的化学成分有黄酮类、香豆素类、挥发油类、有机酸类等。药理学研究表明,满山红药材具
有止咳、祛痰、平喘、镇痛、抗菌、抗氧化、抗癌等功效。现对近年来满山红中药材化学成分和药理作
用的研究进行综述。
关键词:满山红;化学成分;药理作用
满山红为杜鹃花科杜鹃花属植物兴安杜鹃
Rhododendron dauricum L.的干燥叶 [1],俗称迎山红、映
山红、达子香、山崩子、靠山红,其味辛、苦、性寒,主要
分布于黑龙江、吉林、辽宁、内蒙古等省区。 其化学成
分主要有黄酮类、香豆素类、挥发油类和有机酸类等,
具有止咳、祛痰的功效,常用于治疗急性、慢性支气管
炎,哮喘等病症;经研究发现,满山红还有镇痛、抗氧
化、抗癌、抗菌、对心肌损伤的保护等功效,据国外医
学文献报道[2]满山红还有强心的作用。
1 满山红的化学成分
近年来,相关学者对满山红所含化学成分进行了
大量的研究, 并从中分离鉴定出了数十种化合物,以
期科学地阐明满山红中祛痰、镇咳、平喘的有效成分,
从而指导临床科学合理用药,并从中找到其它活性成
分,提高我国中药有效成分的研究水平,为新药的研
究开发奠定一定的基础。
1.1 黄酮类
刘永漋等 [3]为了阐明满山红药材中的有效成分,
对黄酮类成分进行了研究,采用经典分离法或聚酰胺
柱层析分离,得到了 7 种黄酮类成分:金丝桃苷、异金
丝桃苷、槲皮素、杜鹃素、山奈酚、杨梅酮、8-去甲杜鹃
素。 付晓丽等[4]对满山红进行进一步研究,对其进行
系统分离,分离出了二氢槲皮素、杨梅槲皮素、萹蓄
苷、棉花皮素、杜鹃黄素、黄衫素槲皮素-3-O-D-呋喃
木糖苷、5-甲基山奈酚和苔黑酚、圣草苷等。
1.2 香豆素类
傅丰永 [5]等从满山红叶中经硅胶或氧化铝柱层
析分离出两种香豆素类化合物,莨菪亭(东莨菪素)和
伞形酮(伞形花内酯)。
1.3 挥发油
周媛媛[6]等将满山红干燥叶适当粉碎,经水蒸气
蒸馏收集总挥发油,挥发油经硅胶柱层析,石油醚-
醋酸乙酯梯度洗脱,洗脱部分冷冻析出的晶体用经乙
醚反复重结晶得到化合物杜松脑。 据报道 [7],满山红
中还含有牛儿酮、桉油素、愈创木烯、芹子烷、草烷、α
和 β 蒎烯、草稀、1-和 dl-柠檬烯、崁烯、1-甲基-(2)
异丙苯(1-methyl-(2)isopropy-ibenzene)、3-甲基丁基
异戊、δ-愈创木烯、β-蛇床子烯、γ-依兰油烯、β-马榄
烯、雅榄蓝酮、γ-榄香烯等。
1.4 有机酸类
香草酸、对羟基苯甲酸、没食子酸、原儿茶酸、丁
香酸、杜鹃醇等,茴香酸、香荚兰酸、没食子酸-3-单
甲醚及茴香酸等[8]。
1.5 其他成分
桑树荣等 [9]首次从满山红药材中分离出三萜类
成分,齐墩果酸。付晓丽等[10]利用硅胶柱色谱、聚酰胺
柱从该植物中分离得到 β-谷甾醇、 正二十三酸二十
三酯、正二十二醇、正十七醇、3β,24-二羟基-齐墩果
烷-12-烯、正十八碳酸等。 傅丰永等 [5]还从满山红中
分离出氢醌和一种含量很低的四环二萜类化合物-
基金项目:吉林省医药产业发展专项,项目编号:20130727101YY。
作者简介:赵宝琴,女,硕士研究生,研究方向:药剂学。
* 通讯作者:高陆,女,教授,主要从事新药研究开发及管理工作。 E-mail:439843842qq.com.
42 人参研究 GINSENG RESEARCH 2015 年第 1 期
赵宝琴等:满山红化学成分和药理学研究进展
梫木毒素等。
2 满山红的药理作用
2.1 镇咳、祛痰、平喘
满山红中含有的黄酮类成分杜鹃素, 具有止咳、
祛痰之功效。 药理学实验表明,杜鹃素有明确的祛痰
作用,可直接作用于呼吸道粘膜,促进纤毛运动,增强
气管、支气管机械清除异物的功能,使痰液黏度下降,
痰变稀,易于咳出。相关研究证明,口服杜鹃素有稳定
地祛痰作用,此点无论在动物实验或临床药理研究中
均已得到证明[11,12]。
2.2 抗哮喘作用
慈鑫鑫等[13]研究证明,杜鹃素能显著降低由 OVA
诱导的哮喘小鼠肺的阻力并升高其肺的动态顺应性,
抗哮喘的机制是通过调控 PI3K 和 NF-κB 信号传导
通路的激活,抑制了 Th2 细胞因子的分泌,进而影响
了 OVA刺激的过敏性气道炎症反应的发生, 起到一
定的保护作用。
2.3 抗菌作用
杜鹃素对金黄色葡萄球菌有抑菌活性,其最小抑
菌浓度为 25μg/ml。杜鹃素通过抑制 α-溶血素编码基
因 hla 的转录,从而降低了 α-溶血素的表达,抑制其
溶血活性,进而发挥抗菌作用[14]。秦晓蓉等[15]以大肠杆
菌、金黄色葡萄球茵等为实验菌株,采用药敏纸片法
考察槲皮素的抗菌活性。结果表明槲皮素对金黄色葡
萄球菌的抗菌效果最好 , 最低杀菌浓度小于
0.0061μmol/mL;对胶质芽孢杆菌抗菌效果次之,最低
抑菌浓度小于 0.0061μmol/mL;对大肠杆菌、苏云金芽
孢杆菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌也有较为明显
的抗菌效果, 最低抑菌浓度分别为 0.0242、0.0061、
0.048 5、0.012 1μmol/mL; 最低杀菌浓度分别为
1.5522、6.2086、3.104 3、1.5522μmol/mL; 对人仓白杆
菌无抗菌效果。 槲皮素具有广谱抗菌性,并且对革兰
氏阴性菌的抗菌作用强于革兰氏阳性菌。
2.4 镇痛作用
据报道 [16],金丝桃苷可直接抑制多种致痛因子诱
发的末梢神经放电,具有明显的局部镇痛作用。 实验
研究证明,小鼠侧脑室注射金丝桃苷 5μL,即可产生
显著地中枢镇痛作用[17]。 金丝桃苷镇痛的机制可能是
抑制神经细胞上的 Ca2+而起作用的,是中药中为数不
多的钙拮抗药,其镇痛作用强于阿司匹林,弱于吗啡,
且没有依赖性,被称为“第三类镇痛药”,是一种新型
镇痛药[18]。
2.5 抗氧化作用
金丝桃苷具有很强的抗氧化作用,主要表现在清
除自由基和降低脂质过氧化反应两方面 [19]。 研究表
明,金丝桃苷可以提高心肌超氧化物歧化酶(SOD)活
力,减少氧自由基和一氧化氮(NO)形成,降低丙二醛
(MDA)生成量。国外相关报道也证实金丝桃苷能够降
低脂质过氧化反应和脱氧核糖降解 [20]。 刘瑞等[21]实验
研究表明,槲皮素也有一定的抗氧化作用。
2.6 对心肌损伤的保护作用
据报道,金丝桃苷对家兔心肌缺血再灌注损伤模
型具有保护作用, 可抑制血清 LDH、CPK 的升高,减
少血浆 CPK、LDH 的释放, 对抗心肌 Ca2+、Na+含量的
升高以及镁离子(Mg2+)含量的降低 [22]。 王为群等[23]采
用 Langendorff 系统以充氧的 Ringer-Locke 液灌注离
体大鼠心脏,发现金丝桃苷可降低缺血再灌注所致的
离体心肌组织和冠脉流出液的 MDA含量。 李庆林等
[24] 研究发现金丝桃苷可改变缺血再灌注损伤大鼠心
电图 T 波的变化幅度,减少心率失常发生率;对异丙
肾上腺素所致的大鼠心肌缺血模型可抑制血清 CPK
升高,减少心肌组织中 MDA、NO 形成,提高 SOD 含
量;对缺血 30min 后再灌注 3.5 小时所致大鼠心肌凋
亡细胞的形成,可见金丝桃苷对缺血再灌注引起的大
鼠心肌细胞损伤有保护作用,其作用机制可能与金丝
桃苷抗心肌细胞凋亡有关。
2.7 抗炎作用
槲皮素具有一定抗炎活性,其抗炎作用与其强氧
化作用有关[25]。 中性粒细胞是机体早期炎症反应中最
重要的炎症细胞,它在炎症反应中处于核心位置。 炎
症部位老化的中性粒细胞通过自发性凋亡的形式逐
渐丧失其生物学功能,最终被周围吞噬细胞吞噬清除
掉。 槲皮素对中性粒细胞自发性凋亡无明显的影响,
然而它可以抑制由炎症因子 LPS 所引起的中性粒细
胞自发性凋亡的延迟;同时槲皮素也降低中性粒细胞
对炎症因子的敏感性,从而达到抗炎的目的[26]。
2.8 抗癌作用
槲皮素对多种恶性肿瘤细胞如人卵巢癌、 乳腺
癌、胃肠肿瘤细胞、白血病等均具有抑制其生长的作
用,并对恶性肿瘤细胞凋亡产生影响。试验研究表明,
槲皮素对抗胃癌、抗乳腺癌、抗肝癌、抗宫颈癌、抗结
肠癌、抗卵巢癌、抗胆囊癌等癌症均有效[27]。
3 小结
满山红药材是我国治疗急慢性支气管炎和哮喘
43
的传统用药,其疗效显著。研究表明,满山红药材中的
杜鹃素、金丝桃苷、槲皮素三种活性成分的药理作用
基本确切,其中金丝桃苷对心肌损伤保护作用的机制
尚不明确,与其他活性成分的药理作用及作用机制需
进一步的研究。
参 考 文 献
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