全 文 ：2015 年 11 月 第 17 卷 第 11 期 中国现代中药 Modern Chinese Medicine Nov. 2015 Vol. 17 No. 11
·综述·
*［通信作者］ 黄显章，博士，副教授，研究方向:中药资源与鉴定;Tel: (0377)62071309，E-mail:hxzgreat@ 163. com
瓜子金的化学成分及药理作用研究进展
张景景1，2，王旭1，崔占虎2，胡志刚3，丁生晨1，黄显章1*
(1. 南阳理工学院 张仲景国医学院，河南 南阳 473004;
2. 南阳市第一人民医院，河南 南阳 473010;3. 湖北中医药大学，湖北 武汉 430065)
［摘要］ 瓜子金是远志科远志属多年生草本植物，分布于我国南方各省，民间应用十分广泛，主要用于治疗骨
髓炎、咽喉炎、口腔炎等。该植物所含的化学成分主要是皂苷、黄酮、 酮、多糖等。药理活性主要表现为抗炎、
镇痛以及抗肿瘤等。笔者对瓜子金的化学成分和药理活性研究进展进行综述，为其今后更好的开发利用提供参考。
［关键词］ 瓜子金;皂苷;黄酮;抗炎;镇痛
Advances on Chemical Constituents and Pharmacological Activities of Polygala japonica Houtt.
ZHANG Jingjing1，2，WANG Xu1，CUI Zhanhu2，HU Zhigang3，DING Shengchen1，HUANG Xianzhang1*
(1. Zhang Zhong-jing Traditional Chinese Medicine College，Nanyang Institute of
Technology，Henan Nanyang 473004，China;
2. Nanyang the First Peoples Hospital，Henan Nanyang 473010，China;
3. College of Pharmacy，Hubei University of Chinese Medicine，Hubei Wuhan 430065，China)
［Abstract］ Polygala japonica Houtt.，a perennial herbaceous plant in genus Polygala (Polygalaceae) ，is mainly
distributed in northern provinces in China and has been widely applied in folk medicine. The traditional curative functions of
P. japonica are the treatment of osteomyelitis，laryngopharyngitis and stomatitis，etc. The compounds isolated from P. japonica
so far mainly include saponins， flavonoids， xanthones， and polysaccharides， etc. Various bioactivities such as anti-
inflammatory，anti-tumor and analgesic activity，have been reported from modern pharmacological research. The aim of this
review is to summarize up-to-date data on the chemical constituents and pharmacological activities of P. japonica based on
scientific literatures in recent years. It will construct a new foundation for further development and utilization of the resource.
［Keywords］ Polygala japonica Houtt.;saponins;flavonoids;anti-inflammatory;analgesic activity
doi:10． 13313 / j． issn． 1673-4890． 2015． 11． 025
瓜子金又名瓜子草、来麻回、散血丹、小远志、
金锁匙、地藤草，为远志科远志属植物瓜子金
Polygala japonica Houtt. 的全草或根，生长于山坡或
荒野，主要分布在我国东北、华北、西南及长江流
域［1］。瓜子金味苦、微辛，性平，能镇咳祛痰、益
智安神、活血散瘀，民间应用十分普遍。临床单用
可治疗骨髓炎、关节炎、失眠症等，疗效显著。由
其组成的复方主要用于治疗上呼吸道感染等［2］，临
床疗效确切，未见明显毒副作用，瓜子金在药品开
发领域具有广阔的应用前景。笔者对远志属植物瓜
子金进行本草考究，对其植物资源分布、化学成分、
药理作用等方面的研究进展进行综述，以便对该植
物资源进行更好地开发和利用。
1 化学成分
瓜子金中主要成分为皂苷类和黄酮类化合物，
另外还有 酮类化合物、多糖等。
1. 1 皂苷类化合物
皂苷类化合物是瓜子金主要成分之一。到目前
为止，国内外学者从远志属植物瓜子金中分离得到
皂苷类化合物 54 个(1 ～ 54)。这些皂苷类成分均为
齐墩果烷型五环三萜皂苷，根据母核上取代基的不
同，归纳为 4 种皂苷元，见图 1、表 1 ～ 2。
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图 1 瓜子金中皂苷类化合物母核
表 1 瓜子金中皂苷类化合物(I)
No 名称 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 Ｒ5 Ｒ6 Ｒ7 参考文献
1 Tenuifolin OH Glc COOH CH2OH H H H ［3］
2 Bayogenin-3-O-β-D-glucopyranoside OH Glc CH2OH CH3 H H H ［3］
3 3-O-β-D-glucopyranosyl bayogenin
28-O-β-D-xylopyranosyl-α-L-rham-
nopyranosyl-β-D-glucopyranosyl ester
OH Glc CH2OH CH3 Glc-rha-xyl H H ［3］
4 3-O-β-D-glucopyranosyl medicagenic
acid 28-O- {β-D-xylopyranosyl-［β-
D-apiofuranosyl］-α-L-rhamnopyrano-
syl-β-D-glucopyranosyl}ester
OH Glc COOH CH3 Glc-rha-(api)-xyl H H ［3］
5 3-O-β-D-glucopyranosyl
2-oxo-olean-12-en-23，28-dioic acid
28-O- {β-D-xylopyranosyl-［β-D-ap-
iofuranosyl］-α-L-rhamnopyranosyl-β-
D-glucopyranosyl}ester
O Glc COOH CH3 Glc-rha-(api)-xyl H H ［3］
6 Polygalasaponin L OH Glc COOH CH2OH Gal-api-xyl-rha-fuc H O ［4］
7 Polygalasaponin XLVIII OH Glc COOH CH2OH Ｒha-fuc H H ［4］
8 Polygalasaponin XLIX OH Glc COOH CH2OH Gal-api-xyl-rha-glc H H ［4］
9 Polygalasaponin XLVII H H CH2OH CH2OH H Glc-glc-O H ［4］
10 Polygalasaponin XXIV OH Glc COOH CH2OH Fuc-api-rha-xyl H H ［5-6］
11 Polygalasaponin XXVIII OH Glc COOH CH2OH Fuc-rha-xyl H H ［6］
12 Polygalasaponin XXIX OH Glc COOH CH2OH Fuc-rha-xyl-api-gal H H ［6］
13 Polygalasaponin XXX OH Glc COOH CH2OH Fuc-(MC，glc)-rha-xyl-gal H H ［6］
14 Polygalasaponin XXXI OH Glc COOH CH2OH Fuc-(TC，api)-rha-xyl-ara H H ［6］
15 Polygalasaponin XXXII OH Glc COOH CH2OH Fuc-(MC，rha)-rha-(api)-xyl-ara H H ［6］
16 Polygalasaponin XXI OH Glc COOH CH3 Glc-rha-xyl H H ［5］
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表 1(续)
No 名称 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 Ｒ5 Ｒ6 Ｒ7 参考文献
17 Polygalasaponin XXII OH Glc COOH CH3 Glc-(api)-rha-xyl H H ［5］
18 Polygalasaponin XXIII O Glc COOH CH3 Glc-rha-xyl H H ［5］
19 Bayogenin OH H CH2OH CH3 H H H ［7］
20 Bayogenin-3-O-glucoside OH Glc CH2OH CH3 H H H ［7］
21 Lobatoside B OH Glc-glc CH2OH CH3 H H H ［7］
22 Polygalasaponin I OH Glc CH2OH CH3 Glc H H ［7］
23 Polygalasaponin II OH Glc CH2OH CH3 Glc-rha H H ［7］
24 Polygalasaponin III OH Glc CH2OH CH3 Glc-rha-api H H ［7］
25 Polygalasaponin IV OH Glc CH2OH CH3 Glc-(api)-rha-xyl H H ［7］
26 Polygalasaponin V OH Glc CH2OH CH3 Glc-rha-(api)-xyl H H ［7］
27 Polygalasaponin VI OH Glc-glc CH2OH CH3 Glc H H ［7］
28 Polygalasaponin VII OH Glc-glc CH2OH CH3 Glc-rha H H ［7］
29 Polygalasaponin VIII OH Glc-glc CH2OH CH3 Glc-rha-api H H ［7］
30 Polygalasaponin IX OH Glc-glc CH2OH CH3 Glc-rha-xyl H H ［7］
31 Polygalasaponin X OH Glc-glc CH2OH CH3 Glc-(api)-rha-xyl H H ［7］
32 Polygalasaponin XI OH Glc-glc CH2OH CH3 Glc-glc H H ［8］
33 Hederagenin H H CH2OH CH3 H H H ［5］
34 Polygalasaponin XII OH Glc CHO CH3 Glc H H ［8］
35 Polygalasaponin XIII OH Glc-glc CHO CH3 H H H ［8］
36 Polygalasaponin XIV OH Glc-glc CHO CH3 Glc H H ［8］
37 Polygalasaponin XV OH Glc-glc CHO CH3 Glc-glc H H ［8］
38 Polygalasaponin XVI OH Glc-glc CHO CH3 Glc-glc-xyl H H ［8］
39 Polygalasaponin XVII OH Glc-glc CHO CH3 Glc-rha H H ［8］
40 Polygalasaponin XVIII OH Glc-glc CHO CH3 Glc-rha-xyl H H ［8］
41 Polygalasaponin XIX OH Glc-glc CHO CH3 Glc-(api)-rha-xyl H H ［8］
42 Polygalasaponin XX OH Glc-glc CH3 CH3 H H H ［5］
43 瓜子金皂苷戊 OH H COOH H Xyl-rha-glc H H ［9］
44 瓜子金皂苷己 OH Glc CH2OH H Xyl-rha-glc H H ［9］
45 瓜子金皂苷庚 OH H CH2OH H Xyl-(api)-rha-glc H H ［9］
46 瓜子金皂苷辛 OH H COOH H Xyl-(api)-rha-glc H H ［9］
表 2 瓜子金中皂苷类化合物(II、III、IV)
No 名称 类型 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 参考文献
47 瓜子金皂苷元 II H CH2OH CH3 H ［10］
48 瓜子金皂苷乙 II H CH2OH CH3 Glc-glc-glc ［11］
49 瓜子金皂苷丙 II Glc-glc CH2OH CH3 H ［12］
50 瓜子金皂苷丁 II H CH2OH CH3 Glc-glc ［12］
51 Arjunolic acid II H CH3 CH2OH H ［13］
52 Polygalasaponin XXV III Glc H — — ［5］
53 Polygalasaponin XXVI III Glc-glc H — — ［5］
54 Polygalasaponin XXVII IV Glc H — — ［5］
注:“—”表示无取代基。
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1. 2 黄酮类化合物
据文献报道，目前从远志属植物瓜子金中共分
离鉴定得到 24 种黄酮类成分(55 ～ 78)。具体结构和
名称见图 2、表 3。
图 2 瓜子金中黄酮类化合物母核
表 3 瓜子金中黄酮类化合物
No 名称 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 参考文献
55 Kaempferol-7，4-dimethyl ether CH3 H CH3 H ［14］
56 Ｒhamnetin CH3 OH H H ［14］
57 Polygalin A CH3 H CH3 Gal ［14］
58 Polygalin B CH3 H CH3 Api-gal ［14］
59 Polygalin C CH3 OH CH3 Api-gal ［14］
60 3，5，7-Trihydroxy-4-methoxyflavone-3-O-β-D-galactopyranoside H H CH3 Api-gal ［14］
61 3，5，3-Trihydroxy-7，4-dimethoxyflavone-3-O-β-D-galactopyranoside CH3 OH CH3 Gal ［14］
62 3，5，3，4-Tetrahydroxy-7-methoxyflavone-3-O-β-D-galactopyranoside CH3 OH H Gal ［14］
63 3，5，3，4-Tetrahydroxy-7-methoxyflavone-3-O-β-D-glucopyranoside CH3 OH H Glc ［14］
64 Quercetin H OH H H ［15］
65 Quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside H OH H Glc ［9］
66 Ｒhamnetin-3-O-β-D-glucoside H OCH3 H Glc ［15］
67 Ｒhamnetin-3-O-β-D-galactopyranoside H OCH3 H Gal ［16］
68 Kaempferol H H H H ［17］
69 Astragalin H H H Glc ［17］
70 Kaempferol-3-O-［6″-O-(3-hydroxy-3-methylglutaroyl)-glucoside］ H OH H Glc-(3-hydroxy-3-
methylglutaroyl)
［18］
71 Kaempferol-3-O-(6″-O-Ac)-β-D-glucopyranoside H OH H Glc-ac ［17］
72 Kaempferol-3，7-di-O-β-D-glucopyranoside Glc H H Glc ［17］
73 3，5-Dihydroxy-7，4-dimethoxyflavonol CH3 H CH3 OH ［9］
74 3，5-Dihydroxy-7，4-dimethoxyflavone-3-O-β-D-apiofuranosyl (1 → 2 )-β-
D-galactopyranoside
CH3 H CH3 Gal-api ［9］
75 3，5-Dihydroxy-7，4-dimethoxyflavone-3-O-β-D-galactopyranoside CH3 H CH3 Gal ［9］
76 3，5，3-Trihydroxy-7，4-dimethoxyflavone-3-O-β-D-apiofuranosyl (1 → 2)-β-
D-galactopyranoside
CH3 OH CH3 Gal-api ［9］
77 Ｒhamnocitrin CH3 H H H ［16］
78 Ｒhamnocitrin-3-O-β-D-galactopyranoside CH3 H H Gal ［16］
1. 3 酮类化合物
酮类化合物是远志属药用植物中一类含量较
多的活性成分，一般分为简单 酮、 酮氧苷、 酮
碳苷和双 酮。其中简单 酮类最为常见，母核上
有 8 个可被取代的位置，目前仅见羟基、甲氧基和
亚甲二氧基 3 种取代基的存在，取代主要在 1，2，
3，7 位上。目前已从该属植物瓜子金中分离鉴定了
17 种 酮类成分(79 ～ 95)，见图 3、表 4。
图 3 瓜子金中 酮类化合物母核
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表 4 瓜子金中 酮类化合物
No 名称 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 Ｒ5 Ｒ6 Ｒ7 Ｒ8 参考文献
79 7-Hydroxy-1-methoxy-2，3-methylenedioxy xanthone OCH3 OCH2O OCH2O H H H OH H ［19］
80 3，6-Dihydroxy-1，2，7-trimethoxy xanthone OCH3 OCH3 OH H H H OCH3 H ［19］
81 7-Hydroxy-1，3-dimethoxy xanthone OCH3 H OCH3 H H H OH H ［19］
82 1，2，7-Trihydroxy-3-methoxy xanthone OH OH OCH3 H H H OH H ［19］
83 3，7-Dihydroxy-1，2-dimethoxy xanthone OCH3 OCH3 OH H H H OH H ［19］
84 1，3，7-Trihydroxy xanthone OH H OH H H H OH H ［19］
85 Guazijinxanthone OH OCH2O OCH2O H H C10H17 OH OH ［14］
86 Neolancerin OH OGlc OH H H H OH H ［20］
87 PolygalaxanthoneⅢ OH Glc-api OH H H OH OCH3 H ［20］
88 Sibiricaxanthone A OH Glc-api OH H H H OH H ［20］
89 1，3-二羟基-2，5，6，7-四甲氧基 酮 OH OCH3 OH H OCH3 OCH3 OCH3 H ［21］
90 3-羟基-1，2，5，6，7-五甲氧基 酮 OCH3 OCH3 OH H OCH3 OCH3 OCH3 H ［21］
91 3，8-二羟基-1，2，6-三甲氧基 酮 OCH3 OCH3 OH H H OCH3 H OH ［21］
92 1，6-二羟基-3，7，8-三甲氧基 酮 OH H OCH3 H H OH OCH3 OCH3 ［21］
93 l，7-二羟基-2，3，4-三甲氧基 酮 OH OCH3 OCH3 OCH3 H H OH H ［21］
94 1，7-二羟基-3，4-二甲氧基 酮 OH H OCH3 OCH3 H H OH H ［21］
95 6-羟基-1，2，3，7-四甲氧基 酮 OCH3 OCH3 OCH3 H H OH OCH3 H ［21］
1. 4 糖及糖酯类成分
糖酯类成分在结构上主要以蔗糖作为共同母核，
再以多种形式的糖苷键连接葡萄糖或鼠李糖，成为
寡糖后与有机酸类(乙酸、苯甲酸类和苯丙烯酸类及
其衍生物)成分形成酯类。目前，已从远志属植物瓜
子金中分离得到的糖酯类成分并不多，Fu 等［4］从瓜
子金中分离得到 polygalajaponicose I(96) ;薛清春［21］
从瓜子金根中分离得到 2 个寡糖多酯 tenuifolise B
(97)、tenuifolise I(98)。对于瓜子金中的糖类成分，
张东明等［20］从乙醇提取物的丙酮溶出物中分离得到
了 β-D-(3-O-芥子酰基)-呋喃果糖基 α-(6-O-芥子酰
基)-吡喃葡萄糖苷(99)、荷花山桂花糖 A(100)、西
伯利亚远志糖 A5(101)、西伯利亚远志糖 A6(102) ，
以上糖类成分均为首次从瓜子金中分离得到。
1. 5 其他类化合物
张东明等［20］从乙醇提取物的丙酮溶出物中分离
得到远志醇(103)。薛清春［21］从瓜子金根中分离得
到 β-谷甾醇(104)、胡萝卜苷(105)。另有学者［13，22］
从瓜子金中分离得到一个生物碱—瓜子金脑苷酯
(106)。王洪兰等［16］从瓜子金中分离得到二十四烷
酸、二十二烷酸、十六烷酸、菠甾醇-葡萄糖苷。李
廷钊［9］则从瓜子金中分离得到香豆酸、对羟基苯甲
酸、正二十烷酸、麦角甾醇、正十六烷醇、正三十
二烷醇、豆甾醇、豆甾-7，22-二烯-3-酮。
2 药理作用
2. 1 抗炎作用
朱婷等［23］提取瓜子金发酵液中的总皂苷，采用
二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀实验模型和腹腔毛细血管
通透性实验观察抗炎作用。结果表明，瓜子金发酵
总皂苷能抑制二甲苯诱发的小鼠耳廓肿胀，当给药
剂量为 6 g·kg －1时，与阳性对照组比较差异无统计
学意义，作用强度相近。其对冰醋酸致腹腔毛细血
管通透性增高有明显的抑制作用，作用强度与剂量
有关，剂量越大作用越明显。表明瓜子金发酵总皂
苷具有较好的抗炎作用。王洪兰等［24］也发现瓜子金
的醇提部位对二甲苯所致炎症有较好的抑制作用。
在所有部位中，正丁醇部位的作用最强，抑制率可
达 52%，与阳性药阿斯匹林的作用相当;乙酸乙酯
部位次之;而石油醚部位则无作用。Wang 等［3］发
现，瓜子金的石油醚、乙酸乙酯和丁醇 3 种萃取部
分浸膏对由角叉菜胶诱导的大鼠急性足爪肿胀有明
显的抗炎作用。其中正丁醇部位作用效果最好，强
于阳性药双氯芬酸钠;乙酸乙酯与甲醇部位次之;
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石油醚部位则无作用。Gao J 等［25］经过研究证明，
注射瓜子金药液的大鼠对由角叉菜诱导引起的急性
足爪肿胀有显著的消肿作用。进一步的研究显示，
瓜子金中含有的三萜皂苷类化合物为其抗炎的活性
成分。临床研究表明，瓜子金水提物制成的片剂和
颗粒剂均对咽炎和肾炎有良好的疗效［26］。赵清超
等［27］通过建立脂多糖诱导巨噬细胞系 ＲAW264. 7 细
胞体外炎症模型，研究不同浓度瓜子金有效部位群
(总黄酮、总皂苷含量达 77%以上)抗炎作用机制，
发现瓜子金有效部位群抗炎作用与其减少巨噬细胞
炎症介质的生成与释放及降低肿瘤坏死因子-α(TNF-
α)和白介素 6(IL-6)mＲNA的表达密切相关。
2. 2 镇痛作用
提取瓜子金发酵液中的总皂苷，采用小鼠扭体
和热板实验观察镇痛作用。结果表明，瓜子金发酵
总皂苷能减少冰醋酸刺激致痛小鼠的扭体次数及提
高热板致痛小鼠的痛阈值，说明瓜子金发酵总皂苷
具有一定的镇痛效果［23］。瓜子金的提取物可以减少
扭体反应的次数，提示瓜子金的甲醇提取物及其萃
取部位(乙酸乙酯部位、正丁醇部位)对化学刺激引
起的疼痛有一定程度的抑制作用。其中，甲醇总提
物的效果较好，抑制率可达 54%;而乙酸乙酯部位
和正丁醇部位的作用则次之，约为 40%左右［24］。
2. 3 抗肿瘤作用
李廷钊［9］采用四氮唑盐还原法筛选瓜子金总提
物、各极性部位及部分单体化合物对白血病细胞、
肺癌细胞、前列腺癌细胞、肠癌细胞、胶质瘤细胞
等 5 种人肿瘤细胞的体外细胞毒活性。结果显示，
石油醚部位及瓜子金 酮具有一定的抗肿瘤活性，
特别是瓜子金 酮对选用的所有 5 种人肿瘤细胞株
均有一定的抑制活性。有研究［28-29］表明，瓜子金中
含有异戊二烯基和香牛基侧链的酮类化合物，药理
活性研究发现这类化合物具有明显抗肿瘤细胞的
活性。
2. 4 细胞保护作用
瓜子金中三萜皂苷成分—瓜子金皂苷己通过维
持线粒体功能、抑制 Caspase-3 激活，对 1-甲基-4-苯
基吡啶离子(MPP +)诱导大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤分
化细胞(PC12)凋亡能够起到保护作用［30］。同时瓜
子金皂苷丙也可以抑制 MPP +诱导 PC12 细胞凋亡，
其作用机理可能与上调 B淋巴细胞瘤 /白血病-2 基因
(Bcl-2)和下调 Bax蛋白的表达，维持线粒体正常膜
电位，稳定线粒体功能，清除活性氧簇(ＲOS)有
关［31］。实验表明，瓜子金乙酸乙酯部位和分离得到
的单体化合物瓜子金皂苷 XXV、贝萼苷元-3-O-葡萄
糖苷(bayogenin-3-O-glucoside)对 H2O2 损伤 PC12 细
胞具有一定保护作用［13］。瓜子金皂苷己对氧糖剥夺
/复灌、氧化应激及去血清损伤的神经细胞具有保护
作用，在氧糖剥夺 /复灌模型中，作用机制与其调节
凋亡相关蛋白的表达有关，还与其抗氧化应激功能
有关［32-33］。
2. 5 抗抑郁作用
相关文献［9，34］通过体内实验研究对瓜子金总皂
苷和量较大的单体皂苷采用小鼠强迫游泳实验，研
究其抗抑郁活性。结果显示，从瓜子金的乙醇提取
物中分离的瓜子金皂苷戊和瓜子金皂苷辛能将强迫
游泳小鼠的不动时间缩短 50%以上，显示了良好的
抗抑郁活性，并且总皂苷和瓜子金皂苷辛的抗抑郁
活性具有明显的剂量依赖关系。
2. 6 其他作用
瓜子金皂苷己具有增强突触可塑性的作用，其
机制可能是通过激活 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受
体、钙调蛋白激酶Ⅱ(CaMKⅡ)、细胞外调节蛋白基
酸(EＲK)、环磷腺苷效应元件结合蛋白(CＲEB)等
分子来发挥作用［35］。瓜子金发酵口服液对金黄色葡
萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌、假单胞杆菌和枯
草芽孢杆菌 5 种供试菌均有一定的抑制作用。其中，
对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度最小，具有明显
的抑菌活性［36］。
3 小结
远志属植物瓜子金中富含皂苷、黄酮等化学成
分。在抗炎、抗肿瘤、抗抑郁细胞保护等方面表现
出了多种药理活性。目前对瓜子金的研究主要在化
学方面，而药理活性研究报道较少。为更好地应用
开发民间常用草药瓜子金，需要加强对其药理作用
机制的研究，为瓜子金的资源开发和利用奠定基础。
参考文献
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(收稿日期 2015-09-14)
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