全 文 ：蝉翼藤化学成分及药理活性研究进展
王起文， 马 赟， 马程遥， 李 祥* ， 陈建伟
(南京中医药大学药学院，江苏 南京 210023)
收稿日期:2015-11-02
基金项目:江苏高校优势学科建设工程资助项目 (DE63063683)
作者简介:王起文 (1989—) ，男，硕士生，从事中药药效物质基础研究。Tel:15895975781，E-mail:wangqiwen0429@ 163． com
* 通信作者:李 祥 (1953—) ，女，教授，博士生导师，从事中药药效物质基础和中药新药研究。Tel:13913925677，E-mail:
lixiang_ 8182@ 163． com
摘要:蝉翼藤为远志科蝉翼藤属植物，有活血化瘀、消肿止痛、清热利尿的功效，存在口山酮、萜及其苷类、甾体及其
苷类、二苯酮、木脂素及其苷类、糖酯、有机酸等化学成分，具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、抗病毒、保肝、抗氧化、免
疫调节、降血糖等多种药理活性。本文主要对近年来蝉翼藤的化学成分及其药理活性的研究进展进行总结，为该植物
的应用开发提供参考。
关键词:蝉翼藤;化学成分;药理活性;研究进展
中图分类号:Ｒ284. 1;Ｒ285. 5 文献标志码:A 文章编号:1001-1528(2016)09-2013-05
doi:10. 3969 / j． issn． 1001-1528. 2016. 09. 028
蝉翼藤 (Securidaca inappendiculata Hassk．)为远志科
蝉翼藤属攀援灌木，其根茎味辛、甘、苦，性微寒，有活
血化瘀、消肿止痛、清热利尿的功效，用于跌打损伤、风
湿骨痛、腰肌劳损、急慢性肠胃炎、产后恶露不净等症状，
其茎叶常用于治疗过敏性皮疹。蝉翼藤属植物在全世界约
有 43 种，主产于热带美洲，少数分布于越南、缅甸、印
度、马来西亚、印度尼西亚及我国，在我国仅有两种，即
蝉翼藤和瑶山蝉翼藤 (S． yaohanensis Hao) ，分布于广东、
广西、海南和云南［1］。该属植物中在民间被作为药物应用
的除了蝉翼藤外，主要还有两种［2］:长梗蝉翼藤 (S． lon-
gipedunculata Fres)是非洲传统药物，用于抗菌消炎，并且
在宗教仪式上用作精神治疗药物，被当地人称为“Tchunf-
ki”;长梗蝉翼藤变种 (S． longipedunculata var． parvifolia)
产于非洲安哥拉、刚果、莫桑比克和罗德西亚。在刚果，
其粗提物作止痛、泻药、流产、抗风湿和麻醉剂。本文主
要对近年来蝉翼藤的化学成分及其药理活性的研究进展进
行总结，为该植物的应用开发提供参考。
1 化学成分
研究表明，蝉翼藤中的化学成分有 酮、萜及其苷类、
甾体及其苷类、二苯酮、木脂素及其苷类、糖酯、有机酸
等，还有少量生物碱、黄酮等其他化合物。
1. 1 酮类 酮又称苯并色原酮，是一类黄色或类白色
的酚性化合物，其本身并不存在于植物体中，在自然界以
衍生物形式存在，其母核有 8 个取代位置 (图 1) ，但迄今
报道蝉翼藤中的相关取代基只有甲氧基、羟基、亚甲二氧
基。目前，从中已分离得到 31 个口山酮化合物，其中绝大多
数为简单口山酮，仅少量口山酮氧苷，而双口山酮和口山酮碳苷至
今还未发现，具体见表 1。
图 1 口山酮母核结构
1. 2 萜及其苷类 近年来，从蝉翼藤中分离得到的单萜、
二萜类化合物较少，但已发现多种三萜皂苷类成分，其苷元
主要为远志苷元，而鲜有美远志苷元和金合欢酸苷元，基本
母核为齐墩果烷型五环三萜 (图 2)。2005 年张丽杰［8］从根
茎中分离得到蝉翼藤皂苷 A ～ G、远志皂苷 XLIV ～ XLVI，其
中蝉翼藤皂苷 C ～ G为新化合物，远志皂苷 XLIV ～ XLVI 为
首次从该属植物中分离得到。2015 年查海燕［20-21］等从根中
分离得到 10个乙酰化三萜皂苷，其中 securioside C ～ E为新
化合物，化合物 3 ～ 5为首次从该植物中分得。具体见表 2。
图 2 三萜皂苷母核结构 (齐墩果烷型五环三萜)
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表 1 蝉翼藤中分离得到的口山酮化合物
序号 名称 取代基
相对分
子质量
分子式 熔点 /℃ 参考文献
1 7-羟基-1，4-二甲氧基口山酮 Ｒ7 = OH，Ｒ1 = Ｒ4 = OMe 272 C15H12O5 － ［3］
2 2，7-二羟基-1-甲氧基口山酮 Ｒ2 = Ｒ7 = OH，Ｒ1 = OMe 258 C14H10O5 － ［3］
3 1，7-二羟基-2，3-二甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ7 = OH，Ｒ2 = Ｒ3 = OMe 288 C15H12O6 243 ～ 248 ［3-4］
4 1，3，7-三羟基-4-甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ3 = Ｒ7 = OHＲ4 = OMe 274 C14H10O6 252 ～ 254 ［3，5］
5 1，6，7-三羟基-2，3-二甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ6 = Ｒ7 = OH，Ｒ2 = Ｒ3 = OMe 304 C15H12O7 232 ～ 234 ［3，6］
6 7-羟基-3，4-二甲氧基口山酮 Ｒ7 = OH，Ｒ3 = Ｒ4 = OMe 272 C15H12O5 202 ～ 204 ［7］
7 1，3，6-三羟基-2，7-二甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ3 = Ｒ6 = OH，Ｒ2 = Ｒ7 = OMe 304 C15H12O7 233 ［8］
8 1，7-二羟基-3，4-二甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ7 = OH，Ｒ3 = Ｒ4 = OMe 288 C15H12O6 272 ［8］
9 1，3，7-三羟基口山酮 Ｒ1 = Ｒ3 = Ｒ7 = OH 244 C13H8O5 227 ［8］
10 7-羟基-1，2-二甲氧基口山酮 Ｒ7 = OH，Ｒ1 = Ｒ2 = OMe 272 C15H12O5 200 ［8］
11 3，7-二羟基-1，2，8-三甲氧基口山酮 Ｒ3 = Ｒ7 = OH，Ｒ1 = Ｒ2 = Ｒ8 = OMe 318 C16H14O7 162 ～ 164 ［8］
12 1，7-二羟基-2-甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ7 = OH，Ｒ2 = OMe 258 C14H10O5 197 ［8-9］
13 1，7-二羟基口山酮 Ｒ1 = Ｒ7 = OH 228 C13H8O4 196 ［8，10］
14 1，3，7-三羟基-2-甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ3 = Ｒ7 = H，Ｒ2 = OMe 274 C14H10O6 240 ～ 242 ［8，11］
15 2-羟基-1，7-二甲氧基口山酮 Ｒ2 = OH，Ｒ1 = Ｒ7 = OMe 272 C15H12O5 188 ～ 189 ［8，11］
16 1，3，8-三羟基-4-甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ3 = Ｒ8 = OH，Ｒ4 = OMe 274 C14H10O6 198 ～ 200 ［12］
17 1，3，8-三羟基-2-甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ3 = Ｒ8 = OH，Ｒ2 = OMe 274 C14H10O6 262 ～ 264 ［12］
18 7-羟基-1，2，3，8-四甲氧基口山酮 Ｒ7 = OH，Ｒ1 = Ｒ2 = Ｒ3 = Ｒ8 = OMe 332 C17H16O7 218 ［12-13］
19 1，2，5-三羟基-6，8-二甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ2 = Ｒ5 = OH，Ｒ6 = Ｒ8 = OMe 304 C15H12O7 180 ～ 183 ［10］
20 1，5-二羟基-2，6，8-三甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ5 = OH，Ｒ2 = Ｒ6 = Ｒ8 = OMe 318 C16H14O7 202 ～ 204 ［10］
21 3，8-二羟基-1，4-二甲氧基口山酮 Ｒ3 = Ｒ8 = OH，Ｒ1 = Ｒ4 = OMe 288 C15H12O6 233 ～ 236 ［10］
22 4，6-二羟基-1，5，7-三甲氧基口山酮 Ｒ4 = Ｒ6 = OH，Ｒ1 = Ｒ5 = Ｒ7 = OMe 318 C16H14O7 － ［10］
23 4-羟基-3，7-二甲氧基口山酮 Ｒ4 = OH，Ｒ3 = Ｒ7 = OMe 272 C15H12O5 － ［10，14］
24 1，7-二甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ7 = OMe 256 C15H12O4 152 ～ 154 ［10，15］
25 3-羟基-1，2，5，8-四甲氧基口山酮 Ｒ3 = OH，Ｒ1 = Ｒ2 = Ｒ5 = Ｒ8 = OMe 332 C17H16O7 － ［16］
26 1，2-二羟基-6，7，8-三甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ2 = OH，Ｒ6 = Ｒ7 = Ｒ8 = OMe 318 C16H14O7 222 ～ 234 ［11］
27 1，7-二羟基-4-甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ7 = OH，Ｒ4 = OMe 258 C14H10O5 230 ～ 231 ［11，17］
28 1，3，7-三羟基-2，8-二甲氧基口山酮 Ｒ1 = Ｒ3 = Ｒ7 = OH，Ｒ2 = Ｒ8 = OMe 304 C15H12O7 218 ［11，18］
29
1，3，7-三羟基-2-甲氧基口山酮-3-O-β-D-
葡萄糖苷
Ｒ3 = Oglc，Ｒ1 = Ｒ7 = OH Ｒ2 = OMe 436 C20H20O11 256 ［8］
30
1，6-二羟基-4，7-二甲氧基口山酮-6-O-β-
D-葡萄糖苷
Ｒ6 = Oglc，Ｒ1 = OH Ｒ4 = Ｒ7 = OMe 450 C21H22O11 276 ［19］
31 1，7-二羟基口山酮-7-O-β-D-葡萄糖苷 Ｒ7 = Oglc，Ｒ1 = OH 390 C19H18O9 204 ～ 205 ［8］
表 2 蝉翼藤中分离得到的三萜皂苷化合物
名称 Ｒ1 Ｒ2 Ｒ3 Ｒ4 分子式 相对分子质量 参考文献
蝉翼藤皂苷 A E-DMC Glc-Ac H H C72H106O33 1 498 ［8］
蝉翼藤皂苷 B E-DMC H Ara Gal C75H112O36 1 588 ［8］
蝉翼藤皂苷 C E-DMC Glc Ara Gal C81H122O41 1 750 ［8］
蝉翼藤皂苷 D Z-DMC Glc H Gal C76H114O37 1 618 ［8］
蝉翼藤皂苷 E E-DMC Glc-Ac Ara H C77H114O37 1 630 ［8］
蝉翼藤皂苷 F E-DMC Ara Ara Gal C80H120O40 1 720 ［8］
蝉翼藤皂苷 G E-DMC Glc-Ac Ara Gal C83H124O42 1 792 ［8］
远志皂苷 XLIV E-DMC Glc H Gal C76H114O37 1 618 ［8］
远志皂苷 XLV E-DMC Glc-Ac H Gal C78H116O38 1 660 ［8］
远志皂苷 XLVI Z-DMC Glc-Ac H Gal C78H116O38 1 660 ［8］
securioside C E-TMC H H H C65H96O28 1 324 ［20］
securioside D E-DMC Ara H H C69H102O31 1 426 ［20］
securioside E Z-DMC Glc H Gal C76H114O37 1 618 ［20］
3 E-DMC Glc H H C70H104O32 1 456 ［21］
4 Z-DMC Glc H H C70H104O32 1 456 ［21］
5 E-DMC H Ara H C69H102O31 1 426 ［21］
注:Glc为 β-D-吡喃葡萄糖，Fuc为 β-D-吡喃夫糖，Ｒha为 α-L-吡喃鼠李糖，Xyl为 β-D-吡喃木糖，Gal为 β-D-吡喃半乳糖基，Ara为 α-
L-吡喃阿拉伯糖基，Ac为乙酰基，E-TMC为 (E)-3，4，5-三甲氧基肉桂酰基，E-DMC为 (E)-3，4-二甲氧基肉桂酰基，Z-DMC为(Z)-3，4-
二甲氧基肉桂酰基
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1. 3 甾体及其苷类 张丽杰等［22］从根的乙醇提取物中分
离得到了 3 个甾体化合物，其中 α-菠甾醇葡萄糖苷-6-O-棕
榈酸酯为新化合物，命名为 securisterosid，另两个为 α-菠
菜甾醇、α-菠菜甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷。左坚等［11］从茎中
分离得到了豆甾醇。具体见图 3。
图 3 甾体及其苷类结构
1. 4 二苯酮类 康文艺等［23］从中分离得到两个新二苯酮
化合物，分别为 2-甲氧基-3，4-亚甲二氧基-二苯酮和 4-羟
基-2，6-二甲氧基-二苯酮。2005 年，张丽杰等［24］在根中也
发现了二苯酮类化合物，其中 4-羟基-2，6-二甲氧基-二苯酮
为蝉翼藤属植物中首次发现。具体见图 4。
图 4 二苯酮类结构
1. 5 木脂素及其苷类 张丽杰［8］从茎的大极性部位中分离
得到 3 个木脂素苷化合物，分别为 (+)丁香树脂醇-4-O-
β-D-葡糖-(l→4)-β-D-葡糖-4-O-β-D-葡糖苷、 (+)丁香
树脂醇-4-O-β-D-葡糖-(l→ 4)-β-D-葡糖-4-O-β-D-葡糖-
(l→4)-β-D-葡糖苷、鹅掌楸素，其中前两个为新化合物。
1. 6 糖酯类 目前该类成分只有 2003 年杨学东［25］报道的
3 个，其中 β-D-(3-O-feruloyl) fructofuranosyl-α-D-(6-O-
feruloyl)glucopyranoside为新化合物，命名为蝉翼藤糖酯
A，其余为 β-D-(3-O-feruloyl) fructofuranosyl-α-D-(6-O-si-
napoyl) glucopyranoside 和 β-D-(3，4-O-disinapoyl) fructo-
furanosyl-α-D-(6-O-sinapoyl)glucopyranoside。
1. 7 有机酸类 蝉翼藤中有机酸的种类和含有量都比较
多。2008 年石磊等［9］从根茎氯仿部位中分离得到了 3，4-二
羟基苯甲酸、3-羟基-4-甲氧基苯甲酸，而且均为首次从蝉
翼藤属植物中得到。2014 年左坚等［11］亦分离得到了 6 个有
机酸，而且除阿魏酸外，介子酸、葡糖醛酸、十八酸、木
焦油酸、花生酸为首次从该属植物中获得。2014 年，秦庆
芳等［26］首次从该属植物中分离得到甲基阿魏酸。
2 药理活性
2. 1 抗肿瘤 左坚等［11］用 MTT 法研究了从中分离得到的
1，3，7-三羟基口山酮、1，3，7-三羟基-2-甲氧基口山酮、1，7-二羟
基-3，4-二甲氧基口山酮、1，7-二羟基-4-甲氧基口山酮、1，7-二
羟基口山酮、1，3，7-三羟基-2，8-二甲氧基口山酮、2-羟基-1，7-
二甲氧基口山酮、1，3，6-三羟基-2，7-二甲氧基口山酮、7-羟
基-1，2-二甲氧基口山酮、3，8-二羟基-1，4-二甲氧基口山酮、1，
2-二羟基-6，7，8-三甲氧基口山酮对人肺癌细胞株 A549 的体外
抗肿瘤活性及其构效关系，发现均具有体外抗肿瘤活性，
而且有着浓度依赖性和活性差异性，其活性与羟基和甲氧
基的数量和取代位置有关，同时游离羟基和邻甲氧基的存
在对活性增强具有重要影响。查海燕等［21］对蝉翼藤皂苷 A
(1)、蝉翼藤皂苷 B (2)、3-O-β-D-glucopyranosyl presene-
genin 28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-
(1→2)-［β-D-glucopyranosyl-(1→3) ］-4-O-［(E)-3，4-
dimethoxycinnamoyl］-β-D-fucopyranosyl ester (3)、3-O-β-D-
glucopyranosyl presenegenin 28-O-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-
α-L-rhamnopyranosyl-(1 → 2) -［β-D- glucopyranosyl-(1 →
3) ］-4-O-［(E /Z)-3，4-dimethoxycinnamoyl］-β-D-fucopyrano-
syl ester (4)、3-O-β-D-glucopyranosyl presenegenin 28-O-α-L-
arabinopyranosyl-(1→3)-β-D-xylopyranosyl-(1→4)-α-L-rh-
amnopyranosyl-(1 → 2) -4-O-［(E) -3， 4-dimethoxycin-
namoyl］-β-D-fucopyranosyl ester (5)、远志皂苷 XLV (6)、
远志皂苷 XLVI (7)采用 MTT法进行抗肿瘤活性评价，发
现化合物 2 对肺癌细胞株 LLC和乳腺癌细胞株 MCF-7 具有
中等细胞毒活性 (IC50分别为 41. 10、47. 93 μmol /L) ，化
合物 4、5 仅对前者有中等细胞毒活性 (IC50分别为 38. 17、
48. 92 μmol /L)。
2. 2 抗炎、镇痛 研究表明，蝉翼藤氯仿、水提物都具
有抗炎作用，其中前者提取物能促进特异性和非特异性抗
体的产生，而后者抗炎机制与抑制前列腺素 E2、NO生成，
以及总蛋白渗出有关，而且对醋酸诱发的小鼠扭体反应有
显著抑制作用，镇痛作用明显［27-30］。Zuo 等［31］采用热板、
角叉菜胶诱导小鼠足爪肿胀，碳粒廓清、淋巴细胞转化实
验，研究富含 酮的二氯甲烷部位抗风湿性关节炎的物质
基础，发现其在体内和体外都表现出显著的抗炎、止痛、
免疫抑制效果，被认为是抗风湿性关节炎的主要药效物质
基础。
大鼠佐剂性关节炎疗效研究表明，该部位具有实质性
的抗关节炎活性，可能归因于免疫抑制效果、细胞因子调
节、细胞膜稳定性增强和抗氧化活性［32］。口山酮能通过恢复
肝脏中异常变化的丙二醛、谷胱甘肽、N-乙酰氨基葡糖苷
酶、唾液酸，以及降低白细胞介素-1、肿瘤坏死因子 α、
单核细胞趋化蛋白 1、血管内皮生长因子的水平来显著地
改善该症状，表明酮具有多靶向活性，并且可能通过 NF-
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κB信号通路发挥作用［33］。有研究发现，在类风湿性关节
炎成纤维样滑膜细胞 MH7A 中，1，7-二羟基-3，4-二甲氧
基口山酮可以通过选择性调节 MAPKs信号通路而产生抗炎和
抗增殖活性［34］。
2. 3 抗病毒、保肝 蝉翼藤有机酸类提取物可抑制鸭乙型
肝炎病毒的复制，并有保肝作用。以丙氨酸氨基转移酶、
天门冬氨酸氨基转移酶、血清中该病毒 DNA的滴度含有量
为测定指标，发现该提取物有一定的抗乙肝病毒和保肝作
用［35］。庞文箫等［36］研究表明，该植物中甲基阿魏酸对急
性肝损伤模型小鼠产生保护作用的机制可能是通过提高小
鼠肝组织中超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性，
并降低肝组织中丙二醛含有量所致。
2. 4 抗氧化 李彩芳［37］对根 95%乙醇提取物氯仿部位中
的 1，2，5-三羟基-6，8-二甲氧基-口山酮、1，5-二羟基-2，
6，8-甲氧基-酮、3，8-二羟基-1，4-二甲氧基-口山酮、4，6-
二羟基-1，5，7-三甲氧基-口山酮、7-羟基-1，2，3，8-四甲
氧基-口山酮、1，7-二羟基-口山酮、4-羟基-3，7-二甲氧基-口山
酮、1，7-二甲氧基-口山酮和 aucuparin进行抗氧化活性筛选，
发现均具有一定抗氧化活性，其中 1，2，5-三羟基-6，8-
二甲氧基-口山酮在 ABTS 和 FＲAP 两个模型中活性显著，清
除 DPPH自由基能力最强 (IC50为 0. 31 μg /mL) ，而且两个
模型相关性较高 (r = 0. 919 3)。
2. 5 免疫调节 李勇文等［38］研究了蝉翼藤对大鼠免疫调
节的作用，发现其具有很好的免疫调节作用，能提高正常
大鼠的免疫功能，并改善环孢霉素 A 诱导的免疫功能低
下。此外，他们［39］还采用小鼠脾细胞培养的方法研究蝉翼
藤醇提取物对经 ConA 刺激后 T 淋巴细胞增殖反应、淋巴
因子分泌水平的影响，发现该提取物能促进小鼠 T 淋巴细
胞增殖反应，对肿瘤坏死因子 β 和白细胞介素-2 分泌水平
都有增强作用。向小鼠给予含蝉翼藤的大鼠血清药物后，
可增强小鼠免疫作用，并能拮抗 ConA 引起的免疫低下，
表明该植物是一种有效的免疫增强剂［40］。
2. 6 降血糖 左坚等［41］选择蝉翼藤二氯甲烷、乙酸乙酯、
丙酮、甲醇部位，分别以高、中、低 3 个剂量灌胃小鼠，
并在喂食后 1、12 h 监测其血清葡萄糖水平，通过 P-硝基
苯-β-D-半乳吡喃糖苷法测试了 11 种口山酮化合物对 α-葡萄
糖苷酶的抑制活性及其构效关系，发现各部位都有降血糖
作用，其中二氯甲烷、乙酸乙酯部位最为显著;各化合物
对 α-葡萄糖苷酶都具有抑制作用，以 1，3，7-三羟基口山酮
最强，表明随着自由羟基数增加，口山酮对 α-葡萄糖苷酶的
抑制活性增强。
3 讨论和结论
蝉翼藤在我国分布不广，仅局限在广西、广东和云南
等地。研究表明，该植物中含有口山酮、萜及其苷类、甾体
及其苷类、二苯酮、木脂素及其苷类、糖酯、有机酸等化
学成分，具有抗肿瘤、抗炎、镇痛、抗病毒、保肝、抗氧
化、免疫调节、降血糖等多种药理活性，药用价值较高。
虽然蝉翼藤中简单口山酮已有较系统的研究，但口山酮氧
苷很少，同时口山酮碳苷和双口山酮至今没有发现。而且，对
该类成分降血糖的作用报道较少，故其作用机制和构效关
系也是今后需加以关注的考察方向。另外，该植物与大戟
科白桐树都有“丢了棒”的俗称，两者性状相似，容易引
起药材使用混乱，故急需寻找其指标性成分，建立完善的
质量标准来保障该药材质量。
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