全 文 ：第 35 卷第 4 期
2016 年 8 月
中 国 野 生 植 物 资 源
Chinese Wild Plant Resources
Vol． 35 No． 4
Aug． 2016
doi:10． 3969 / j． issn． 1006 － 9690． 2016． 04． 012
收 稿 日 期:2016 － 02 － 26
基 金 项 目:“十二五”国家科技支撑计划项目(2012BAD36B03)。
作 者 简 介:陈蕾，女，主要从事野生植物综合利用研究。E － mail:chenlei1982_cl@ 163． com
* 通讯作者:张卫明，研究员，主要从事野生植物资源综合利用研究。E － mail:botanyzh@ 163． com
青花椒生物活性及作用机制研究进展
陈 蕾，张锋伦，孙达锋，张卫明 *
(南京野生植物综合利用研究院，江苏 南京 210042)
摘 要 青花椒(Zanthoxylum schinifolium Sieb． et Zucc．)作为一种重要的香料植物，主要分布于包括中国在内的
亚洲国家，在美洲、非洲及大洋洲的热带和亚热带地区也有分布。由于青花椒含有丰富的挥发油、生物碱、酰胺类
化合物等成分，使其在食品、医药、农业和日化行业中具有巨大的应用潜力。本文在介绍了青花椒主要化学成分的
基础上，综述了青花椒主要生物活性如抗菌、镇痛、抗癌、保护心血管等，最新研究表明青花椒还具有抗病毒、提高
机体免疫力、促进牙周膜干细胞分化为成骨细胞等活性。此外，青花椒抑制脂质细胞分化，开发减肥产品将成为青
花椒一种新的应用。本文还综述了药理学和毒理学研究进展，从多个角度阐述青花椒在不同领域应用的重要性。
关键词 青花椒;成分;生物活性;作用机制
中图分类号:S573 文献标识码:A 文章编号:1006 － 9690(2016)04 － 0043 － 05
Research Progress of Biological Activity and Mechanism in Zanthoxylum
schinifolium Sieb． et Zucc．
Chen Lei，Zhang Fenglun，Sun Dafeng，Zhang Weiming*
(Nanjing Institute for Comprehensive Utilization of Wild Plants，Nanjing 210042，China)
Abstract Zanthoxylum schinifolium Sieb． et Zucc． is a kind of important spice plant mainly distributed
in Asian countries including China and in tropical and subtropical regions of the America，Africa and O-
ceania． As it is rich in volatile oils，alkaloids，amides and other ingredients，it has great potential appli-
cations in food，medicine，agriculture and chemical industry． Here we first introduced the main chemical
components of green pepper，then the biological activities such as antibacterial，analgesia，anticancer，
protecting the cardiovascular were summarized． The latest research showed that it also has activities in
anti － virus，improving immunity and promoting differentiation of periodontal ligament stem cells into bone
cells． In addition，development of slimming products from it may come true as it can inhibit lipid cell dif-
ferentiation． The progress of pharmacology and toxicology were also referred which indicated the great im-
portance of Zanthoxylum schinifolium in different fields from multiple perspectives．
Key words Zanthoxylum schinifolium;constituent;biological activity;mechanism of action
花椒、胡椒、肉桂、丁香等天然植物香料由于其
具有出色的抗氧化、抗菌等活性，几个世纪以来，人
们一直将香料作为食品防腐剂和药用植物使
用［1 － 6］。青花椒(Zanthoxylum schinifolium Sieb． et
Zucc．)是花椒属植物的一种，能在平原至海拔 800
m 以下的山地疏林、灌木丛中或岩石旁等多类生境
种植，在中国具有较大的种植面积，四川金阳、重庆
江津、贵州、云南等地已经把青花椒作为主要经济作
物之一［7］。最初，国内外学者的研究主要集中在青
花椒的化学组分、分离提取工艺、生物活性等。随着
传统中医学的发展，近年来青花椒一些新的生物活
性被发现，其作用机制也成为新的研究热点。相关
研究成果不仅有助于促进青花椒的综合利用，而且
有助于推动青花椒在中国乃至全世界的的推广应用
和工业化生产。
—34—
中 国 野 生 植 物 资 源 第 35 卷
1 青花椒中分离的化学成分
目前的研究表明，青花椒的活性成分主要有挥
发油、生物碱、酰胺类化合物、香豆素和木质素等，另
外还含有一些含量较少的成分如烃类、甾醇、黄酮和
脂肪酸等［8 － 10］。青花椒果皮中挥发油含量为 0． 7%
～ 9%，是香气的主要来源［11 － 12］，利用 GC － FID 和
GC － MS 等技术，研究者们发现青花椒精油中的香
气中包含高达 120 多种化合物［13 － 16］，其中，芳樟醇
(28． 2%)、柠檬烯(13． 2%)和桧烯(12． 1%)含量最
高，其次是月桂烯(6． 12%)、乙酸芳樟酯(3． 9%)、4
－萜品烯醇(3． 72%)和 β － 水芹烯(3． 38%)。从
感官上说，青花椒香气成分要高于其他花椒品种，且
具有较强的麻味。酰胺可能是青花椒麻味成分的主
要来源，其中烷基酰胺羟基 α － 山椒素是引起刺痛
感的主要成分［17］，主要分布在青花椒果皮中，但从
花、叶中也能分离得到［18］。从青花椒中还分离到青
花椒碱，这是从花椒属植物中发现的第一个 4 － 哇
琳酮类生物碱［9］。在青花椒果皮中，生物碱的含量
在 1%左右，除果皮外，青花椒根皮中也分离出青花
椒碱［19］。香豆素［20］和木质素［21］类化合物因具有
显著的生物活性也越来越多的被分离出来。
2 青花椒的生物活性
青花椒是一种药用植物，几个世纪以来一直被
广泛应用，其药理学活性也一直在被研究。下面主
要综述青花椒的生物活性。
2． 1 抗菌活性
高逢敬等［22］在对青花椒香气的抑菌实验中发
现，青花椒香气对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、黑曲
霉、白地霉、热带假丝酵母、产朊假丝酵母、烟曲霉均
有抑制作用，但是不同产地的青花椒对菌的抑制效
果不同，洪雅青花椒对前四种菌抑制效果较好，而金
阳青花椒则对后三种菌的抑制作用较好，并且水蒸
气蒸馏法得到的青花椒香气抑菌效果最好。Diao
等［16］利用 GC 和 GC － MS 方法，鉴定了青花椒精油
的化学组成。在抑菌实验中，青花椒精油对革兰氏
阳性细菌如枯草芽孢杆菌的抑制效果明显好于革兰
氏阴性细菌大肠杆菌等。扫描电镜和透射电镜观察
结果表明，青花椒精油处理后细菌出现细胞萎缩、细
胞壁表面不规则、加厚和细胞溶解的现象，推测青花
椒精油可能是通过增加细菌细胞膜通透性而导致细
胞内成分泄露，达到抑菌效果。Li 等［23］发现一个青
花椒变种———毛大叶臭花椒，其精油构成中柠檬烯
含量高达 67． 06%，对 5 种食源性细菌具有抗性，显
著抑制由脂多糖(lipopolysaccharide，LPS)诱导的一
氧化氮(nitric oxide，NO)的产量，具有抗菌、消炎、抗
肿瘤的功效。除了挥发油，青花椒中的生物碱、酞
胺、香豆素等也有不同的抑菌效果。
2． 2 对神经系统的镇痛作用
佟如新等［24］在对辽宁青花椒的药理作用研究
中发现青花椒的水煎液能明显减少由醋酸引起的小
鼠扭体次数和由二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀以及
10%蛋清引起的大鼠足部肿胀，表明青花椒中的香
柑内酯等香豆素类化合物具有明显的镇痛作用。近
来，Wu 等［25］人通过老鼠醋酸扭体法、热板、尾舔试
验和蟾蜍离体坐骨神经试验证实，在使用一种医用
冠状动脉扩张药“维拉帕米”过程中，同时使用青花
椒精油，对治疗镇痛起到协同作用。而进一步的研
究表明，青花椒精油和维拉帕米对镇痛的协同效果
可能是影响了钙离子通道。
2． 3 对心血管系统的作用
Chen 等［26］从青花椒中分离了 6 种香豆素，证
明其具有抑制血小板凝集的作用，其中香柑内酯和
葡萄内酯的抑制活性最高。同样，Tsai 等［27］从青花
椒根皮的氯仿抽提物中分离的 8 种香豆素也显示对
血小板凝集的抑制作用。Cao 等［28］的研究证明青
花椒乙醇提取物能阻止血管炎症的形成，其作用机
理可能是抑制了人体静脉内皮细胞中活性氧、C －
Jun 氨基末端激酶、P38 蛋白激酶及核转录因子的活
性。Lee 等［29］研究结果表明青花椒乙醇提取物对
人主动脉平滑肌的抑制作用，对于血管功能障碍疾
病具有治疗意义。佟如新等［30］还证明香柑内酯非
常显著地抑制小鼠腹腔毛细血管通透性，具有较好
的止血作用。Cui 等［31］在对由青花椒茎叶水提物引
发兔子心房 β1 － 肾上腺素受体变化的研究中发现
青花椒茎叶水提物能减少心房钠尿肽的分泌和增强
心脏收缩功能，表明对心血管病具有预防作用。此
外，花椒在预防血栓形成有明显作用，花椒水提物和
醚提物能有效抑制大鼠血栓的形成和推迟血栓形成
时间。
2． 4 抗癌
Paik 等［32］在研究青花椒精油对肝癌细胞的作
用实验中发现，用二氯甲烷和水同时蒸馏青花椒果
皮获得的挥发油能在肝癌细胞 HepG2 中诱导活性
氧的产生，并启动一条不依赖于 caspase － 3 的信号
通路，从而降低癌细胞活力并诱导细胞凋亡。 Jun
等［33］在筛选使肿瘤细胞凋亡的药物过程中，发现青
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第 4 期 陈蕾，等:青花椒生物活性及作用机制研究进展
花椒叶片的二氯甲烷提取物可以有效抑制肿瘤细
胞。Li 等［34］从青花椒茎部甲醇提取物中鉴定了两
种新的化合物 zanthoxyloside 和 schinifolisatin，同时
还分离出了 23 种已知的香豆素和木质素。其中三
种香豆素能显著抑制白血病、结肠癌和前列腺癌细
胞的增殖、诱导癌细胞凋亡，同时伴有关键因子 p －
ERK1 /2 MAPK 和 p － AKT 的下调表达。因此从青
花椒中分离出的这三种香豆素很可能成为癌症治疗
的新药物。2014 年，中国疾病预防控制中心 Wang
等［35］首次报道了青花椒碱在体外对肺癌细胞的放
射增敏、细胞周期和诱导细胞凋亡的作用，预示着青
花椒碱在癌症治疗中的新应用。
2． 5 抗病毒
Chang 等［36］曾报道青花椒香豆素和氧化光花
椒碱抑制乙肝病毒 DNA 的复制。2014 年，韩国德
成女子大学的 Oh 等［37］分别提取了青花椒籽油和青
花椒精油，分析其对引起人类非细菌性肠胃炎的 3
种食源性病毒的抗性，结果证明青花椒籽油抑制
FCV － F9 和 MNV － 1，并且对 FCV － F9 的抑制效果
更好，花椒精油则没有明显效果。因此，青花椒籽油
可以作为控制食源性病毒病的膳食材料。
2． 6 免疫
2010 年，Harikrishnan［38］报道了包括青花椒在
内的三种韩国常用中草药的水、甲醇和乙醇提取物
在海洋尾丝对抗纤毛虫侵袭中的吞噬活性、呼吸爆
发活性，补体活性和溶菌酶活性等先天免疫活性。
2014 年，Li 等［39］青花椒茎的甲醇提取物中分离出
一种新的木脂素苷 zanthoxyloside A 和 16 种已知的
苷和生物碱。其中 4 种物质能通过抑制一氧化氮合
酶活性而抑制 NF － κB 因子，而参与免疫反应的早
期和炎症反应各阶段的许多分子都受 NF － κB 的调
控。现有研究表明利用青花椒可以开发出新的免疫
调节剂。
2． 7 减肥
2015 年 Choi 等［40］发现青花椒叶片的乙醇提取
物通过下调脂肪细胞分化过程中的主要的转录因子
PPARγ，C /EBPα 和 C /EBPβ 等，调节 3T3 － L1 脂肪
细胞分化过程中的 ERK 和 PI3K /Akt 信号通路，具
有潜在的减肥效果。
2． 8 对牙周膜干细胞的作用
2015 年，Kim 等［41］研究表明，青花椒具有增强
牙周膜干细胞向成骨细胞分化的功效。人牙周膜干
细胞有望成为牙周及种植体周围骨缺损修复再生的
理想的种子细胞。
2． 9 抗氧化活性
目前的研究中，对花椒属红花椒的抗氧化活性
研究较多。2009 年，韩国科学家［42］用青花椒和野
山椒等十几种韩国常用于沙拉的香料植物的甲醇提
取物，测定了酚的含量和抗氧化活性，结果证明青花
椒提取物具有抗氧化活性，并与所含的酚类物质含
量呈正相关。
3 毒性和药物动力学
花椒属植物都有一定的毒性，历代医术均记载，
花椒有小毒。《本草省常》中载“多食损肺，生邪火，
牙痛，目昏”。佟如新等［24］对青花椒的毒性做了定
量研究，结果青花椒的 LD50为 122 g(生药量)/ kg，
远小于川椒的 45 g(生药量)/ kg。
4 农业应用和杀虫活性
青花椒精油也可以用于杀虫剂。刘顺等［43］测
定了不同提取方法和不同溶剂的提取物对桃蚜的生
物活性，结果表明青花椒具有作为一种杀蚜植物进
行研究开发的潜力;另外刘顺等［44］还用不同极性溶
剂青花椒提取物对小菜蛾的生物活性进行了初步测
定，结果表明，氯仿为溶剂的提取物对小菜蛾具有较
高的杀卵和对幼虫的触杀作用，以石油醚为溶剂的
提取物对幼虫有较高的胃毒作用，4 种溶剂提取物
对小菜蛾的化蛹率、蛹重及羽化率的影响不显著。
Liu 等［45］发现青花椒种子甲醇提取物对两种仓储昆
虫赤拟谷盗、玉米象的取食威慑作用，而青花椒碱和
茵芋碱可能是提取物中有效的驱虫成分。Wang
等［46］报道了青花椒种子和叶片中的组分和对玉米
象的杀虫活性。Liang 等［47］研究证明青花椒精油对
嗜卷书虱和赤拟谷盗有趋避作用。
5 青花椒研究与开发前景
近年来对青花椒化学组分、精油提取方法、功效
和作用机理进行了很多基础研究，取得了一定的成
果。从以上研究可以看出，青花椒在农业、医药、日
化和食品等方面有广泛的开发利用前途。在农业上
可以应用于杀灭害虫和抑制病菌;在医学上可以应
用于杀菌、抑制平滑肌收缩、抗肿瘤、抗氧化性和麻
醉等;在日用化妆品行业中可以开发减肥、抗炎和抑
杀螨虫的产品;在食品行业，由于青花椒精油具有抗
氧化活性并且具有特有的麻香味，可以开发成为高
效的食品添加剂。作为传统的药食同源植物，对青
花椒的研究还仅仅只是个开端，对于青花椒的某些
—54—
中 国 野 生 植 物 资 源 第 35 卷
化学组分研究尚未清楚，其药理学毒理学特性也有
待研究，尤其是对作用机理的研究还很少。我国花
椒资源相当丰富，对其进行深入的基础和应用研究，
对于青花椒的深加工特别是高附加值加工、对于花
椒的合理利用具有深远意义。
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513 － 519．
2017 年《中国种业》征订启事
《中国种业》是由农业部主管，中国农业科学院作物科学研究所和中国种子协会共同主办的全国性、专
业性、技术性种业科技期刊。
刊物目标定位:以行业导刊的面目出现，并做到权威性、真实性和及时性。覆盖行业范围:大田作物、蔬
菜、花卉、林木、果树、草坪、牧草、特种种植、种子机械等，信息量大，技术实用。
读者对象:各级种子管理、经营企业的领导和技术人员，各级农业科研、推广部门人员，大中专农业院校
师生，农村专业户和广大农业生产经营者。
月刊，大 16 开，每期 8 元，全年 96 元。国内统一刊号:CN 11 － 4413 /S，国际标准刊号:ISSN 1671 －
895X，全国各地邮局均可订阅，亦可直接汇款至编辑部订阅，挂号需每期另加 3 元。邮发代号:82 － 132
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