全 文 ：药 学 通 报
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用 植
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物 一 叶 蔽
武
近十年来 , 国外的药学学者在寻找与士的
宁作用类似的药物 时 , 找 到 了 大 戟 科 的 一
种植物— 一叶荻以 , ( eS c u , , i n e ` a s 砚f, . u t i CO s a( p a l l· ) I飞e h d· 二 S· , 、 a m沪 o r a M u l l一 A r g · ) 。 在共
未木化的释色幼枝和叶中 ,得到 ,一种生物碱 ,称
为一叶获碱 ( e e K y P o H , H , s e e u r i n i n e ) , 共砒酸
盐的作用与硝酸士的宁类似 , 但毒性较猜酸士
的宁弱 8~ 10 倍 〔 2〕 。 在 1 9 5 1~ 1 9 6 1 年周 , 国外
的药学工作者 ,曾对一叶获进行 了一系 列的研
究工作 , 特别是在植物学 、化学 、 药理 、临床试嵘
以及农作技术探封等方面的研究 , 都已取 得 一
定的成被 ;同时为了保靓一叶荻碱 的高产 优质
和临床应用时能有显著疗效 , 还进行了一叶荻
的生药学研究和一叶荻碱标准制品的研究 , 制
舒了生药标准规格井规定了一叶荻碱的标准制
品 〔卜` 〕。 我国药学工作者亦在化学 、栽培 方 面
进行了研究〔` 。 , `“ , “ 。。
一叶获为多分枝的灌木 ,高 1 . 5~ 3 米 。 枝
常丛生 , 翎而无毛 ; 幼枝淡黄色至黄释色 ; 老枝
灰揭色 , 木质化 。 叶互生 , 无毛 , 有短柄 , 柄长
2~ 4 毫米 ; 叶片椭回形 、 长圆形或倒卵状椭圆
形 ;先端短尖或纯尖 ; 叶释上部略呈波状 , 下部
近全椽或呈不整齐的波状椽 ;叶法楔形 ;叶面消
滑 、暗释色 ,背面色淡 ;长 1 . 5~ 7 厘米 , 宽 1 , 2 ~
2 厘米 。 花单性 ,雌雄异株 ,簇生于叶腋 , 具芬样
单花被 ,尊 5 片 ,黄释色或释色 ,椭圆形 , 向内弯
曲 ,长 2 毫米 。雄花 2~ 15 朵簇生 , 花柄长 1 . 5~
6毫米 ;有 5 腺体 , 与芬互生 ;雄蕊 5一 6 枚 ,高出
于尊片 。 雌花单生 , 少数 3~ 8 朵集成一 簇 ; 有
较长花梗 ,长达 1 厘米 , 武立 ; 子房 1个 , 上位 ,
3室 ,扁球形 ,栓头 3 裂 。 茹果呈三梭状扁球形 ,
直径 3~ 5 毫米 , 3 室 ,开裂成 3 壳片 , 共含种子
6 枚 ;种子倒三角形 , 长韵 2 毫米 , 具平滑的薄
种皮 ,每 1 00 0 粒重 2 . 2 7~ 3 克〔卜 , , ” (见图 i ~
5 )
。
一叶荻的分布和被物形态
一叶荻生长在干燥山坡 。 我国的江西 、 浙
扛 、扛苏 、 山东以及华北 、 内蒙 、 长白 ! 1地区均有
分布 ;苏联 (沿海边 区 、 西伯利亚东部 、库亘岛)朝
鲜和 日本等地亦有野生 〔 1 , 5一 7 , , , 1 1〕 。 我国东北地
区称一叶荻为狗杏条 ; 各种文献 卜又有叶底珠 、
假金柑藤 、 一叶荻 、瓜打子等别名仁` , 6一 , , , , “ 〕 。
生药派别特征
一叶获整个植株均含生物碱 。 叶中总生物
碱含 量 为 0 . 38 一 0 . 80 % , 上 部 的 茎舍 址 达
0
.
1 9%
。叶中的一叶荻碱含量最高 , 一般为 0 . 15
~ 0
.
4 0%
, 有时高至 0 . 32 ~ 。 . 57 % ;茎中含最韵
为 0 . 1 0~ 0 . 1 4万 ,一般不 低于 0 . 10 % 。 因 此 ,
, , ` 事年 , 卷 , 期 一 3 9 1 -
图 1 . 雄株 x 工, 图 2。 雄花 x 3 ; 图 3 . 雌花 x 3 ,
图 4 . 果实 x 3 ; 图 5 。 种子 x Z
采取其未木化的禄色幼枝和叶 , 干燥后供作生
药用 〔 ,一 ” ,: 。。
为了提供一叶荻生药的蕴别查料 , 制舒 标
准规格 , C M H p H oB a ZL 工曾握进行生药学 研究。 确
认一叶荻的未木化称色幼枝有如下 的 显 微 特
征 .
1
. 幼枝梭挽部分的表皮层内方 ,有厚角粗
掀 ; 2 .幼枝梭简部分的表皮上 , 具毛 蓑科 型 气
孔 ; 3 . 朝皮徽推束周围的薄壁栩胞 , 含有 簇晶 ;
4
.朝皮撇推束在皮部排列成不 速擅的环愉 ; 5 .
在髓的外围 ,有充含淀粉粒的扣胞列 (淀粉鞘 ) 。
叶为腹背型 ,主脉的推管束为无限外韧型 ;
其主耍显微特征为 :
1
. 气孔亦为毛直科型 ,仅晃于下表皮 ; 2 .
在其表面制片上 ,可觅沿叶脉处的含簇晶袖胞 ,
排列成串珠状 ; 3 .姗栏粗藏由 2 列翩胞 粗 成 ,
但偶亦发兑有 1 列胭胞的闭 。
栽 婚 拭 段
为了保征生药的高产优质 , 瓜 M b -
朋 e证” “ 曹趣进行栽培就教 ,得到以下几
点拮果 :
1
. 从繁殖方法方面来看 ,用播种方
法繁殖的 , 生药的收获量比用育苗移植 ,
的为高。 在播种方法中 , 条播的又比方
形点播的产量为高 , 一叶获碱的含量也
略高 。 在用育苗移植方法栽 培 的 机 株
中 ,就生药产量来靛 , 以在营养林中育苗
的为高 ;但一叶荻碱的含量 ,则以在室外
育苗的较高 。
2
. 从收获的方法来看 , 一年收获两
次的比一年收获一次的产量为高 , 单就
第二次的收获量来靛 , 已超过一年收获
一次的产量 ; 而且一叶荻碱的含量也略
高 ;这是因为根株的茎在割切以后 ,具有
强盛分孽的生物学特性 的 释 故 。 共次 ,
割切后遣留的茎的高度 , 对生药的产量
亦有很密切的关系 , 如茎的割 切面距离
土面 5 厘米的 ,产量较低 ;而割切面距上
面 10 厘米或 15 厘米的 , 可以使产量场
彝臀窄
高。 如在用条播方法繁殖的桩株上 , 第一次收
获时从距土面 10 厘米以上处割切 ,则共第二次
的收获量 ,比一年收获一次的增加了 16 ~ 24 % ;
又如由方形点播方法繁殖的植株上 , 用同样收
获方法 , 产量可以增加 38 ~ 49 % 。 这种收获方
法很筒便 ,井且具有很大的艇济价值。
3
, 关于收获时期 ,亦因栽培方法而有不 同
拮果。 如播种繁殖的植株 , 在开始的两年中 ,产
量较高 ;而由育苗移植方法繁殖的桩株 ,共产最
最高时期是在第三年〔 . 〕 。
我国过去用一叶荻的枝条和树皮提取擞椎
制绳及作舫撤原料 ,枝条又作福藏品原料 , 或栽
培供观赏 ,一向没有充分加以利用 。 1 9 5 9年 , 在
北京附近郊区开始引种 、 贰种 , 已获成功 。 刘族
城的栽培献翰 , 征明我国江西和浙红生长的一
叶荻 , 共生物碱含量远比苏联或其它地区生长
的为高 ,这对我俐获取优质的一叶获生药 ,具有
药 学 还 报
十分重要的意义 1 E 2一“ 〕 。
一叶荻睑的化学与药理
一叶荻碱为淡黄色棱形粘 晶 , 分 子式 : lC ,
H i 。 N O : ,熔点 : 1 3 9~ 1 4 0 。 , [ 。」3,0一 1 0 4 2 . 3” (乙
醇 ) , 易溶于乙醉 、 氯仿 , 难溶于丙酮 、 乙醚 、 石油
醚和水 。
稍酸一叶裁碱的熔点 : 2 0 5~ 2 0 7 。 , 〔司即一
3 1 2
“
(乙醇 ) 。
盐酸一叶荻碱的熔点 : 230 一 2 3 2 。 , 〔幻臀一
2 5 9
.
2
。
(乙酉拿) 。
硫酸一叶荻碱的熔点 : 128 。 。
苦味酸一叶荻碱的熔点 : 2 18 。 〔 a , “ , 王们。
最近陈淑凤 、谢晶曦 、 梁晓天等进行一叶获
碱的化学枯构的研究 ,征明共桔构式如 下 〔10 几
憨 、 促进精神的恢复 、 消除嗜眠和增强工作能
力〔 4〕 。
临床适应病症
现在国外已应用一叶荻碱来治疗下列各种
病症 :
1
. 在脊髓灰白质炎恢复期所产生的娅瘫 、
瘫痪及各种运动失碉 ; 由神握反射机 构兴奋性
减退所引起的蛆瘫 、 瘫痪以及在传染病以后产
生的瘫痪 。
2
. 用于神规精神病 , 作为强壮剂 及 兴奋
剂 。
3
. 用于因消耗症所引起的衰弱 、 低 血 压
症 、 急性心 衰竭 、 慢 性 醉 中毒 以 及 阳 萎 等
症以一“飞
/
, \队…。 一火厂喻`
药理的拭阶征明 : 稍酸一叶荻碱对中枢 神
翘 、大脑 、特别是脊髓具有兴奋作用 。 能刺激反
射活动 、 兴奋呼吸 、 增高血压 、增强肌 肉紧 张性
和心脏机能山 。
临 床 拭 段
临床实峨蔽明稍酸一叶荻碱具有广泛的治
疗作用 , 毒性与副作用较小 。 在急性脊髓灰白
质炎的恢复期中有袒度或严重瘫痪时 , 用作 刺
激疗法 ,此现时应用的共它药 物 如 新 斯 的 明
( n e o
s t i g m i n u m )等的兴奋作用尤强 。 对于脊髓
空洞症 同时伴有感觉紊乱 、 末棺袒瘫 以及骨膜
和腿的反射减低或消失等症时 ,亦有疗效 。 又对
于震落后的创伤性脑疾患及带有植物性血管失
刹的大脑无力 , 以及因成冒或传染病引起的面
神趣末梢麻痹 , 特别有效。 用以治疗神趣 精神
病 ,效果良好 ;能减蚝慢性酒精中毒禁戒期的重
症 , 又能影响激素的活动 , 增强性愁及性机能 。
此外 , 用治由顽固性低血压所引起的衰竭 、 慢性
肺炎或其它疾病所引起的衰竭症 , 可以增加盒
标 准 制 品
临床应用的标准制品为稍酸一叶获碱的水
溶液 ;内服用共 1 : 2 50 的水溶液 , 盛于 15 毫 升
的棕色瓶中 ;皮下注射用共 1 : 5 0 的水溶液 ,盛
于 1 毫升的安瓶中。 平时应按照剧毒药品保管
条例的规定 , 加敛赊存 ; 保存期 限 规 定 为 一
年仁4〕。
以上查料 ,跳明一叶荻碱在医疗上的 重 要
性 ;而一叶荻 〔假金柑藤 )在我坷分布甚广 ,有效
成分含量较高 , 引种亦已成功 ,至于今后如何充
分利用国产原料 ,提制一叶获碱 , 使能尽快地应
用到 医疗事业中 , 尚有待于我们药学工作者的
共同努力 。
志榭 : 本文承黄呜驹 、 李承站两位教授市
阴指正 , 梁华清同志提供一部分参
考查料 , 均此致谢。
参 考 文 献
〔 1 」侯宽昭 : 中 !琦种子械物科属辞典 , 1舫 8 , 3那百 , 科学出版
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[ 仑」C M H PH o B a , T · K· : 月n ? e 味 . 刀召刀。 , 1 9 6 1 , 10 , ( 4 ) ,
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仁6 〕 蒲培根等 : 东北植物豹图志 , 1 95 , . 6 百 ,人民卫生出版社
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〔 7 〕 刘候聘等 : 东北木本桩物图志 , 1弱 5,
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〔 8〕 八 e M b只 H e找 , fl . 中 . : M e口. IT P o 赶 .
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靖 基 映 喃 类 抗 感 染 莉 物
王 汝 龙
(北京中苏友范医院药房 )
从 1 9 4 4 年 D o dd 和 S t i l lm a n靓实了稍基吠
喃化合物的抗菌作用以来 , 5一硝基一2一取代吠喃
衍生物已发展为一类重耍的抗成染药物 , 目前
已握用于临床上的有以下几种 :
1
. 抗袖菌感染 : 吠喃西林 、吠喃妥英 、 吠
喃它酮 、吠喃哇酮 (亦用于抗滴虫感染 ) 。
2
. 抗霉菌成染 : 吠喃甲醛厉 (亦用于抗滴
虫感染 ) 。
3
. 抗血吸虫成染 : F 一30 0 6 6 、 F一 3 0 0 6 9 。
它俩在化学桔构上可以分为两类 , 即 5一稍
基吠喃一 2 一亚扶胺衍生物和户 ( 5一稍基 2一吠喃 ) -
丙烯酞胺衍生物。
化 学 名 称 粘 构 R
吠 喃 它 酮 5长一 -4 m o r P h o - 一平门 1菊 9F u r目 t a d o n u m l l n界 m目h y l ) 3 。产。尸一沙( a l t a fu r ) 一 ( 5一 n l t r o 一 2 一 , N 、
F u r九 r v l i d e n 一 / e a m l n o )观 一o X 一 l l
a z o l id in o n e \ 0 /
映喃甲醛肪 A nt i 一5 一n i t r o 一 2 一 O H付宁价 1丫 n 丫布m p 一 f ll r a l d e场 d e
0义 I D l e
武汉久安药厂产品名 “ 吠喃叹嚏”
重庆西南药厂产品名 “ 痢特灵”
2
。 召· (5 ·稍基 2 一映 喃) 一丙烯跳胺衍生物 :
1
。
5
·稍签咦喃 · 2 ·亚数胺衍生物 盯一下 ?
O : 反一堵 叮一 C H = C H一 C一N H一 R
\ ( )
,
二求,:l一 c H一 N一。
\ 0 1
药 名 化 学 名 称 } 桔
药 名 化 学 名 称 桔 构 R 开始应用于临床年份
吠 喃 西 林 6一 i t r o 一 2-允 r a一 O 19 46
F u r a e i l ] i n l l m l d兮h万d e s “ - l〔n i t r o fu 胎 z o n e ) 】 n 1C及月 a Z 0 n e 一 N H一 C一反 H :
吠 喃 妥 英 * 反一 ( 5一 n i t r o 一 2一 一 N— 1 9 5 3F u r吐 o i n u m F u过 11yr l i d i - J多八 _ _ _ ,飞 _(价 ; r o n d a o t i n ) n e ) 1一 a 了n in o - 八 产 \ N H 沙 、 0
h y d a n t o in
、少
吹 喃 噢 酮* 3一 (5 一 n j tr o 一2 一 f u - 一了刃 19 5 8F u r a z o l i d o n u m 竺烈少嫂 - 0 / o\ /
( fu
r o x o n e )
I l l i J I七 夕 ` 钊 一、 翻 .
z o li d i n o n e
`戴藏燕灿…答愚默 )-cI OllH -z C 一 O C氏 t关 1
一 、 抗枷菌盛染的 5一稍基吠喃一 2一亚 获胺
衍生物 :
吠喃西林 、 吠喃妥英和吠喃它酮等都是黄
色桔晶或粉末 ,味微苦 , 其水溶解度分别为 : 1 :
4 2 0; z : 2 5 (随 P H而有所差异 ) ; 1 : 2 5 0 0 0 。 它俩
在空气中较安定 , 久置 日光下色泽变深 ,遇硷易
分解 ,且颜色变杠 , 可用于蕴别反应 c1 一 a,o