全 文 ：3 0黑龙江医药 氏山即口明 M汕 c峡 J仪盯司 从】 . 1 9用 . 4 2侧场
原酸。
1
.
5其它成分
除上述成分外 , 金银花中还含有人体必需的徽量元素和
宏量元素。
2 药理作用
金银花及其同属植物药理作用研究表明 , 其具有抑菌 、抗
病毒 、解热 、抗炎 、保肝 、止血 、抗氧化等作用 。
2
.
1 抑菌 、抗病毒作用
口腔病原性徽生物体外抑菌试验表明 ,金银花水提液对
引起胡病的变形链球菌 、放线粘杆菌及引起牙周病的产黑色
素类杆菌 、牙眼炎杆菌及伴放线嘈血菌均显示较强的抑菌活
性 ,其中在6 . 2 , I召 · 耐 一 ’以下者占所有菌株的 73 . 9% , 在12 .
, 1召 · d 一 ’情况下其抑菌率为87 % 。 用金银花提取液对不同
血清型变形链球菌进行抑菌试验 ,结果显示最低抑菌浓度在
25 1砚 · 耐 一 `以下者占所试菌株的8 7 . 5 % ,在5加砚 · 时 一 `以下
占95 . 8 % , 而且最低杀菌浓度一般明显高于最低抑菌浓度 , 因
此该研究亦证明金银花提取液主要是抑菌作用 。 关于金银花
抑菌有效成分一般认为是绿原酸类化合物 ,但亦有资料显示 ,
除绿原酸外还有其它抑菌成分存在 。 金银花水煎剂 (含生药
量 1〕 1犯 · d ` )有细胞外对柯萨奇病毒及埃柯病毒有很明显的
抑制作用 。 复方金银花提取液在体外抑制卜石万 一 1的作用亦
较好 , 效果优于无环鸟昔和盐酸吗琳肌 。 另外 , 金银花还有一
定的抗猴免疫缺陷病毒( SVI )的作用 , 浓度为 1 : 3 20 时 ,抑制率
为23 . 8 % 。
2
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2 解热 、抗炎作用
对金银花解热 、抗炎 、免疫等实验研究结果表明 ,其水煎
液 、 口服液和注射液对角叉菜胶 、三联菌苗致热有不同程度的
退热作用 , 对蛋清 、角叉菜胶 、二甲苯所致足水肿亦有不同程
度的抑制作用 , 另外还能明显提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨
红细胞的吞噬百分率和吞噬指数 ,并显著提高血清凝集毒物
的抗体积数水平 ,从而证明其临床做为清热解毒剂治疗感染
性疾病主要是通过调节机体的免疫功能而实现的 。 另外 , 动
物实验表明 ,金银花水提液能显著促进白细胞的吞噬功能 , 使
受损伤淋巴细胞低下的接受抗原信息功能提高到正常水平 ,
使受损淋巴细胞反应恢复正常 ,还能显著增强 IL 一 2的产生 ,
使受损淋巴细胞抗体产生能力显著增强 。 小鼠腹腔注射金银
花注射液也有明显促进炎性细胞及吞噬细胞功能的作用 , 对
烫伤小鼠免疫受抑状态有不同程度的好转 。
2
.
3 保肝作用
动物实验表明 , 金银花中的三菇皂昔又抓D ; 引起的小鼠
肝损伤有明显的保护作用 , 黄褐毛忍冬总皂昔能显著对抗
O以月 , 对乙酞氨基酚及 D 一 半乳糖胺所致肝中毒小鼠血清月了
的升高及降低肝脏甘油三酣含量 , 并明显减轻肝脏病理损伤
的严重程度 , 使肝脏点状坏死数和坏死改变出现率明显降
低 。 另外 ,对醋氨酚所致小鼠急性肝损伤也有明显的保护作
用 , 其作用机制可能是通过抑制细胞色素P 一 45 0药酶代谢系
统 ,诱导肝脏荀萄糖醛酸结合酶活性 ,增强醋氨酚葡萄糖醛酸
结合代谢 , 从而加强醋氨酚在体内的解毒代谢 ,减少醋氨酚毒
性代谢产物而实现的。 黄褐毛忍冬总皂昔还对福所致小鼠急
性肝损伤亦有明显的保护作用 ,其作用机制在于诱导肝脏合
成大量金属琉基蛋白 (M r ) , N汀结合锅于细胞浆中. 从而减少
锡在核 、线粒体 、 徽粒体及细胞浆中高分子蛋白质中的分布,
由此减轻锅对肝细胞的毒性 。
2
.
4 毒副作用
金银花毒性低 , 水浸液灌服对家兔 、犬等无明显毒性反
应 ,对呼吸 、血压 、尿量均无影响 , 小鼠皮下注射金银花浸膏的
L D匆为 5馆 · 时 。 不同产地 、不同制法的金银花口服的山匆在
67
.
57 81
.
7飞 · 时之间 。 金银忍冬急性 、 亚急性毒性实验
结果表明 , 其DL 二为 ( 10 士 12 . 9) 9 · 时 , 使用是安全的 。 黄
褐毛忍冬总皂昔皮下注射对小鼠的山团为 1 . 0跄 · 时 , 中毒
症状为自发活动减少 , 呼吸抑制而死亡。 0 . 125 %的黄褐毛忍
冬总皂昔有轻度的溶血作用 ,溶血指数为卜 40() ,但 l %的黄褐
毛忍冬总皂昔溶液对兔眼结膜及皮下均无刺激作用 。
3 结语
一般认为 ,金银花的抗菌有效成分为绿原酸类化合物 , 且
常以绿原酸的含量高低评价金银花质量的优劣 。 绿原酸虽具
有广谱的抗细菌 、抗病毒作用 , 但其并非是金银花中唯一的抑
菌成分 ,且因绿原酸于体内能被蛋白质灭活 ,其抗菌作用并不
甚强 。 金银花抗菌作用的真正情况 、有效成分和作用机理还
有待进一步地深入研究 。 金银花除抑菌外 ,还有多种药理活
性 , 若仅用绿原酸类化合物作为金银花品质优劣的评价指标 ,
尚欠妥当 。 金银花药理作用多样 .化学成分复杂 ,深入研究金
银花的化学成分及各类成分的药理活性 、构效关系 、对其进一
步的临床应用具有重要的指导意义 。
收稿日期 2以沁 一 02 一 01
鬼箭羽药理学研究浅谈
尹贵宇
哈高科白天鹤药业集团有限公司 ( 150 07 8)
杨金平
哈尔滨世亨生物工程药业股份有限公司
鬼箭羽味苦 、性寒 . 入足厥阴经 , 是卫矛科植物卫矛的干
燥枝条及其翅状附属物 。 有行血通经 、散癣止痛 、 杀虫等功
能。 主治月经不调 、产后寮血腹痛 、产后血晕 .心腹绞痛 ,冠心
病 、风湿痹痛等 , 也可用于治疗跌打损伤肿痛 。 现将其初步药
理学研究综述如下 。
1 对心血管系统的作用
1
.
1 对心脏的影响
卫矛水溶性部分能使蛙心收缩振幅加大 ,输出量增多 , 心
率稍加快 , 加大剂量作用相反 ,最终停止于舒张期 。 若停搏后
立即换任氏液 ,振幅恢复正常 ,甚至大于正常 。 对垂体后叶素
所致急性心肌缺血的大鼠及豚鼠有保护作用 , 还能减轻豚鼠
静脉注射氛化钾所引起的心率失常及毛波改变 , 并能使心率
失常较快的恢复正常 ,离体蛙心实验表明其有抗钾离子的作
DOI : 10. 14035 /j . cnki . hl jyy . 2006. 04. 046
黑龙江医药 挂山即图叫 M汕ci n e JOn U过似 .1 9阳 .4 2侧拓 0 1 3
用 ` 1〕 。 卫矛水提醇沉剂及其粗提物能增加心肌对防钩 、 ’ 1 3艳的
摄取 ,说明卫矛能增加心肌营养性血流量 ,改善氧和营养物质
的供应 ,` · 3〕。
1
.
2 耐缺氧作用
卫矛水溶性部分能提高小鼠耐缺氧能力 , 在缺氧的条件
下增加小鼠的存活率并延长其存活时间〔1 , 。
1
.
3 降血压作用
卫矛制剂静脉注射可使猫 、家兔 、犬的血压于 1分钟内迅
速下降 , 5分钟逐渐恢复至原水平`1 , 。
1
.
4 调血脂作用
王魏等闭通过建立鹤鹑高脂血症模型 , 观察鬼箭羽及鸡
血藤 、 土鳌虫3味活血化癣药对脂质代谢的影响。 结果表明 ,
鬼箭羽水煎液具有界于其它两药之间的调脂作用 , 对血清总
胆固醉有降低趋势 , 对高密度脂蛋邮 一胆固醉 ( I刃】之 一 )C 有
升高趋势 , 明显降低 l刃】另 一 C水平 。 伺时使卵磷脂胆固醇酞
基转换酶 (1( 人 1, )活性升高 。 有延缓动脉粥样硬化的作用 。
齐方等 〔5] 观察证明 , 鬼箭羽水煎部位有明显降低化学性糖尿
病小鼠总胆固醉的作用。
2 对血液系统的形晌
2
.
1 对血液动力学的影响
卫矛股静脉注射能增加冠状动脉血流量 , 减少冠脉阻力 ,
降低心肌耗氧量 , 改善心肌缺血状态 ,股动脉较小剂量注射能
扩张末梢血管 , 降低末梢血管阻力 ,使血流量增加 `6 , 。
2
.
2 对血液流变学的影响
鬼箭羽水煎醉提物对兔有使低切速下全血粘度降低 ,红
细胞变形能力增加 , 红细胞电泳率增加 ,体外血栓重量减轻等
作用 ; 对小鼠断头所致脑缺血缺氧状态下使呼吸次数增加
10 %
, 对维持时间作用不明显 ; 对大鼠离体心脏冠脉流量 , 心
肌收缩幅度与心率无明显影响`们 。
3 对血抽的形响
卫矛煎剂中提取的草酞乙酸钠对正常或四氧喻吮性糖尿
病家兔有降低血糖 、尿糖及增加体重的作用 。 对正常麻醉犬
静脉滴入使血糖显著下降 , 大鼠口服 5一 1 (、 1官 d ,共 4侧可引
起低血糖及胰岛素细胞增殖 ,胰细胞增生 , 同时细胞萎缩 。 齐
方等囚探讨了鬼箭羽 5个提取部位对四氧啥吮性糖尿病小鼠
血糖的影响 ,结果表明有显著的降低血糖的作用 ,鬼箭羽含有
多种降低血糖成份 ,其降血糖强度依次为 : 水煎部分 > 乙醚 、
乙酸乙醋萃取后剩余部分> 乙醉浸青的热水不能分散部分 >
乙醚萃取部分> 乙酸乙酷萃取部分 。
4 其它作用
4
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1 中枢镇静作用
卫矛水溶性部分对小鼠有镇静作用 ,加大量时作用明显 ,
并能显著加强戊巴比妥钠及硫喷妥钠的中枢抑制作用。
4
.
2 抗肿瘤作用
1
,
2
,
5
,
6 一二去水卫矛醇与长春新碱联用对小鼠淋巴细
胞白血病1L 2 10 有协同疗效 , 对小鼠骨翻干细胞仅有微弱的
协同杀灭作用 。
参考文献
1t 〕 哈尔滨医科大学药理教研组 . 卫矛药理作用的初步研究田 . 新
医药学杂志 , 197 , ( 4) : 28
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( 10 )
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30
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1 6 ( 7 ) : 3
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张为式等 . 卫矛药理作用的初步研究 ( n )叮〕 . 哈尔滨医科大学
学报 , 1980 , 14 ( 4 ) : 2 5
收稿日期: 20 5 一 12 一 29
血管紧张素转换酶
抑制剂临床用药分析
张玉璞
哈尔滨市第一医院 (巧0 04 )
血管紧张素转换酶抑制剂 ( A Q日 J )是近年来进展最为迅
速的一种药物 , 降压作用是通过抑制献卫生成 。 同时抑制缓
激肤降解 ,两者均有利于血管扩张 ,使血压降低 。 周 J 工对各
种程度的高血压均有一定的降压作用 ,长期应用不产生耐药
性 ,降压同时仍能保持重要脏器血流供应 . 适用于轻中度原发
高血压及伴有心力衰竭 , 左室肥大 , 心肌梗死后 ,糖耐量减低
或糖尿病肾病蛋白尿等合并症及代谢 。 对改善脂代谢也有良
好影响 。 卡托普利是第一个口服血管紧张素抑制剂〔` , ,福辛
普利是目前我院应用最广的A C日 J t Z , , 本文选择 19 94 一 19 96
年 、 19 97 一 19 99年 、 2 00 0 一 2X() 2年 、 2 00 3 一 2 00 5年四时间段
闪匡工各类口服的药物在本院各临床科室应用情况分析 , 为临
床提供科学参考 。 ·
1 资料及方法
1
.
1 数据来源 : 药库总发各类从且药品出库总量 ,采用四时
间段各类从且在本院各科室应用情况 , 用药频数 ( DD D s ) 旧
均费用等方面进行分析比较 。
1
.
2 限定日剂量 (1】〕I〕 )根据 (新编药物学 》第 15 版和药品说
明书 (31 确定常规限定 日剂量 。
1
.
3 用药频度 (D D D s )的计算 , D D D s = 药品总时间消耗量 /
该药以刃值旧均费用 = 药品消耗总金额 /该药品的D D D s 〔引 ’
2 结果与分析
分别统计四时间段各年D D D s和金额及四平均费用见表
1
、
2
、
3
、
4 ;内注工药品四时段仪叭加金额平均值及固定药品所
占比例见表5 。
第一阶段卡托普利和贝那普利占优势 。 第二阶段卡托普
利 、依那普利占主导 。 第三阶段依那普利 、培噪普利 、福辛普
利占全年75 % 以上 。 第四阶段福辛普利 、 贝那普利占全年
80 % 以上 。 进 口合资A (习曰占主导 , 国产瓜1 1 用量不足 l 4/ .
日均费用比值逐渐缩小 ,说明合资药品价格不断降低。 国产