全 文 ：第6 1 卷 第 4期
1 9 7 4年12 月
植 物 学 报
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单猪屎豆碱资源植物— 大猪屎豆
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o at la r i a “ 吕习“ 力 1硬C “ B e n t h
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) 的研究
湖北省植物研究所大猪屎豆研究小组
近年来 ,在应用野百合属植物农吉利 (即野百
合 c r o at l a r i a : e : , i il f l o r a L . ) 治疗皮肤癌等恶性
肿瘤 , 取得一定疗效后 , 曾自农吉利中分离出农
吉利生物碱 I— 农吉利甲素 。 经化学研究证明 ,系双稠毗咯咤生物碱— 单猪屎豆碱 ( M on oc r ot a -il n 。 ) 。 实验性动物抑制试验表明 , 对 S 」。。 抑制率
达 4 5一` 2 · 5% , 临床试用也取得较 为 满意 的 疗
效 。
农吉利在我国分布尚广 ,但其种子细小 , 且农
吉利生物碱含量较低 ( 0 . 2% ) , 不足应用 。 为了
扩大药用资源 , 我们根据植物亲缘关系和化学成
分存在着密切联系的规律 , 在进行野百合属其他
植物对实验性动物肿瘤抑制时 , ’ , 发现大猪屎豆
等植物制剂 , 具有抗肿瘤活性物质。 其中大猪屎
豆种子制剂对 S , 。 。 抑制率较高 , 化学预试表明含
有大量生物碱 , 从这种种子中分离出一种生物碱
— 大猪屎豆碱 , 对 S : 。 。抑制率达 ” . 2一 7 0 . 4% ,经熔点 、 光谱分析等鉴定证明 , 大猪屎豆碱与农吉
利甲素一样 , 均为单猪屎豆碱 ( M o n o c r o t a l认e ) 。
目前正在临床试用中。
大猪屎豆在我国长江以南分布较广 , 民间用
于止血 、 驱虫 、跌打损伤 、 风湿骨痛及小儿疮积等 。
某些农场曾作为绿肥作物大量栽培 ,果实肥大 ,种
子较多 ,其中单猪屎豆碱的含量也高 , 约为 3 % 左
右 ,而其他生物碱较少 ,分离提取比较方便 ,因此 ,
大猪屎豆是一种较为理想的单猪屎 豆碱 资源植
物 。
钝或短尖 ,具短尖头 , 基部楔形 , 上面无毛 ,下面被
绢质短柔毛 ; 叶柄长 2一 3 毫米。顶生总状花序 , 少
有腋生 , 有花 20 一30 朵 , 下部花的花梗长约 l 厘
米 , 上部的较短 。 苞片长 3一斗毫米 , 略似三角形 ;
小苞片二枚 , 线形 , 细小 , 着生于花柄上部 。 普长
1 2一16 毫米 , 深裂 , 警齿披针形 , 长度约与粤环相
等 ;花冠金黄色 , 伸出于夸外 , 长达 Zu毫米 。荚果矩
圆形 , 前半部阔而大 , 后半部较为狭 , 长约 , , 5 厘
米 ,宽约 1 . ,一 2厘米 , 成熟时表面几无毛 ,内有黑
一 、 大猪屎豆的植物形态
大猪屎豆为直立灌木状草本 ,茎 、 枝及花警均
被绢毛 ,叶倒披针状矩形 , 长 7一 15 厘米 , 先端稍
图 l 大猪屎豆 ( c , o t a l a , i a a s , a , , i c a B e n t h · )
1
.茎叶 ; 2 .花枝 ; 3 . 果实 ; 4 .种子。
D 本项工作系与武汉医学院病理教研室协作进行 。
4 期 湖北省植物研究所大猪屎豆研究小组 : 单猪屎豆碱资源植物一一大猪屎豆的研究 38 1
色肾形带光泽的种子 20 粒左右 。 花期 7一10 月
间 ,果期 8一 10 月间 。
野百合属植物约有 3 0 余种 ,广布于美洲 、非
洲 、 亚洲的热带 、 亚热带地区 。 我国约有 38 种 , 绝
大部分分布于南部 、东南沿海及西南各省 ,长江以
北分布较为稀少。
二 、 大猪屎豆种子化学成分的研究
1
. 大猪屎豆生物碱的提取 〔 ’ 1
种子干粉加五倍量 9 , % 乙醇于水浴 迥流 斗
小时 (温度控制在 知℃ 以下 ) , 滤取乙醇提取液 。
滤渣再次用 95 % 乙醇于水浴锅上迥流热浸重 复
四次 ; 合并乙醇提取液 , 减压浓缩 (温度 < 7。℃ ) ,
回收酒精至生药量 ,加入 3% 拘椽酸溶液 ,继续回
收至无乙醇味 ,再加拘椽酸固体调至微酸性 ,于冰
箱内放置过夜 ,过滤 ,滤液以氯仿抽提至氧仿层无
色 。 然后加氨水调至 p H g一 1 0 , 用氯仿提取 6次
(氯仿用量为水液容积之 1 / 3 ) , 合并氯仿液 ,减压
回收氯仿至 1 / 5。 , 在冰箱中放置过夜 , 次 日滤集
结晶 ,结晶以冰氯仿洗涤 , 抽滤至干 , 产率约 3% ,
再以无水乙醇重结晶 。
2
. 大猪屎豆碱的鉴定
大猪屎豆碱为白色棱晶 ,不溶于石油醚 ,微溶
于苯及水 , 略溶于乙醚和丙酮 , 可溶于无水乙醉 、
甲醇 , 易溶于 氯 仿 。 m p ( 熔 点 ) : 1 9 7一 1 98 ℃
(d “ )与农吉利碱 I 混溶不降 。
旋光 [“ ]” 一 , 8 . 占 ( 1% 氯仿掖 )。
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.
(薄层层析 )鉴定川
硅胶 : e a s o ;二 9 : z ,混合加水制板 2 1 0℃活化
2小时 ;
展开剂 氯仿 : 甲醇 : 氨水 ~ 8:5 1 4 :1 ;
显色剂 改良 D r鳍 e n do 迁 f 试剂 。
以农吉利碱 I (中国医学科学院药物研究所
赠 )为对照 ,两者的 R f值完全一致 。
红外吸收光 谱` ’ 有 ” ` 和 5 82 毫微米两 个
醋基 。
紫外吸收光谱 2 ’ 21 0 毫微米有一吸收峰 。
由大猪屎豆碱性质和理化常数及红外吸收光
谱 ,紫外吸收光谱的测定对照有关资料表明 ,大猪
屎豆碱 、 农吉利碱 I 和单猪屎豆碱 ( M ol oc or at -
il 。 。 ) 均为同一物质。
单猪屎豆碱的结构式为 :
1
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90
0 80
0
.
70
0 6 0
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三 、 小 结
野百合属植物大猪屎豆中分离 的大 猪屎 豆
碱 ,为白色棱晶 ,熔点 1 9 6一 1 98 ℃ (分解 )经物理常
数 、 光谱及衍生物等测定认为与单猪屎豆碱为同
一物质 。 因此认为大猪屎豆是单猪屎豆碱的一种
资源植物。
参 考 文 献
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单猪屎豆碱 农吉利碱 l
图 2 薄层层析图谱 l) , 2) 由中国医学科学院药物研究所鉴定 。