全 文 ：1拐 .广东相思子皂试元的分离与鉴定 〔 ch i a yT c等 :
P ln a饭 M e d 198 2, 46 ( 1 ) : 5 2 (英文 )〕
广东相思子 ( A吞r “ 5 c a ” t o耐 e ” s 落5 H a n e e )在中国
南方和东南亚地区作为民间药物用于治疗传染性肝炎。
据报道 , 曾分离到红豆碱和胆碱。 作者在广东相思子根
的甲醇提取物中 , 鉴定了 卜谷街醇 、 豆街醇 、 揉质 、葱醒
贰和皂贰。 并进一步分离和鉴定得一种新的三 菇皂 俄
元 ,命名为广东相思子三醇 ( C a n t o n i e n s i s t r主0 1) 。 此外
还分离得三种已知成分 : 槐二醇 ( S o p h or a d i ol ) , 大豆
皂贰元 A 和 B ( S o y a s a P o ge n ol A 和 B ) 。
广东相思子三醇 : 从苯中结晶得针状 结 晶 , 熔 点
2 7 2~ 27 4
0 , 〔a 〕智+ 68。 (毗咤 ) , 高分辨 M S 测得分子量
为 4 5 8 . 3 7 4 , 分子式 C 30H 5 00 3。 经 I R 、 N M R 和 M S 等
解析和鉴定。 所得的广东相思子三醇的立体构 型再 通
过 X 一射线衍射测定得到完全的确证 , 其化学结构定为
齐墩果烷一 12 一烯一 3 日e , 2 1日e , 2 2召a 三醇。 结构式如下 :
泌,:R芍
R
l R Z R 3 R 4 R S
’ 槐二醇 n 一一 H一 H O班 一 c H3
广东相思子三醉 H H O H O H C H 3
大豆皂俄元 B O H H H H c H 2 0 H
大豆皂武元 A O H O H H H C H夕 H
(易杨华摘 王著禄校 )
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. 强化抗原作用的现 代 药 学途 径 〔 B o m of r d R:
P h a rm I n d 1 98 2
,
44 ( 。 ) : 53 5 (英文 )〕
灭活疫苗通常借助于佐剂才能产生良好的免 疫应
答。 一般人用疫苗的佐剂是无机凝胶 (氢氧化铝 、 磷酸
铝和磷酸钙等 ) 。 这些佐剂的作用虽较显著 , 但对不同
抗原的作用并不都良好 ,特别对抗寄生虫 (疟疾等 )类的
疫苗可能不适合。 上述佐剂由于副反应大 ,使机体难以
接受 ,故用于疾病防治之前 ,还必需进行实验免疫 。
作者设想将佐剂分为对抗原作用的佐剂和对免 疫
系统作用的佐剂两大类。
无机 凝胶和水 /油乳 荆佐 剂 : 一般认为其作用机理
是将抗原滞劣在注射部位或输出淋巴结内 ,伸使免疫系
统能暴露于抗原较长一段时间 , 以产生 1 型免疫应答。
已采用不产生慢性炎症的生物可降解取代物来代
替液体石蜡乳剂 。 试验物质包括植物油 、 脂肪酸酮和盆
烷等 。 鳌烷为鳌鱼油和胆街醇生物合成中间取代物角
鳖烯催化加氢的产物 。 它已作为胞壁酸二肤 ( M D P )衍
生物的载体用于油 /水乳剂中。 水 /油 /水复乳是使单乳
(水 /油 ) 再次乳化于含有吐温一 80 的水相中而 成。 水 /
油 /水复乳也是一项有效的佐齐U。 在复乳中的抗原是混
悬在单乳的水相中 , 包在直径约为 1~ 10 p n l 的油粒内。
水 /油 /水复乳具有与脂质体混悬液某些类似的性质。 脂
质体也可作为佐剂用 。 因它可使亲水的抗原溶于 内层
水相中 , 又可使疏水的抗原镶嵌于磷脂的双层结构内。
疏水的佐剂如 M D P 的酞化衍生物也可与脂质体相互
缔合。
另一种使抗原产生缓释作用的方法是将抗原并 入
高聚物材料中 , 使其自内向外扩散或在聚合物破裂时释
出。 己制得经 , 一射线照射丙烯酸甲酮水溶液使聚 合成
丙烯酸甲醋高聚物的佐剂 。 在有抗原存在下聚合 , 要比
将抗原加至已形成高聚物的材料中效果更好。 值得 注
意的是 , 聚合物粒径大小对所产生佐剂的作用 大有 区
别 。 粒径为 0 . 1~ 0 . 2 , m 者有效 , 而 0 . 5 , m 的大粒子
则失活。 另一种聚合物是用干燥的抗原与乙基一乙烯醋
酸醋共聚物的二氯甲烷溶液混合再经真空干燥而得。
作 用于宿主兔夜 系统的佐荆 : 其中一种是 亲脂性
佐剂 , 其作用可能是镶嵌到细胞膜上而引起。 可粘附至
细胞膜胆苗醇结构上的三菇试一皂试即属此类。 又如多
烯类抗生素两性霉素 B 亦能与细胞膜上的胆幽醇形成
复合物 , 这两种化合物由于具有毒性 , 在应用上受到
限制 。 另有两种新的亲脂性佐剂 , 即溶血卵磷脂 同类
物和 N , N十八烷基 N ` N ,一双一乙经丙二胺。 后者可与
` I n t r a l iP i d , *经乳化成佐剂 , 其性质与脂质体相似。
已证实 , 多种细胞能相互配合产生抗体反应。 巨噬
细胞 、 T 细胞和 B 细胞能依赖抗原的非特异性溶解因素
相互缔合。 这样就引起佐剂产生与上述各因素相类似
功能的可能性 , 或使佐剂与细胞膜受体结合 , 作用于 巨
噬细胞或淋巴细胞上摸似 它们功 能 的可 能性。 目前
M D P ( N
一乙酸胞壁酞一L 丙氨酞一 D 异谷酸胺 )业已合
成并己广泛用于佐剂作用机理的实验以及构一效关系的
研究。 两种提高 M D P 佐剂活性的方法值得注意 : ( 1)
可用 M D P 与脂质体或鳖烷 的水 /油 乳剂缔 合 ; ( 2)
M D P 与病毒或细菌抗原因子的合成多肤进行共价偶
联 , 以产生全合成和确定化学结构的抗原一佐剂复合物。
总之 ,在新的化学合成佐剂的发现以及亲脂性载体
粒子在抗原和佐剂的应用方面都已取得进 展。 这 些 进
* 编者按 : 参见本刊 1 9 8 2 , 9 ( 6 ) : 3 66
一 3 6 8 一
DOI : 10. 13220 /j . cnki . ji pr . 1983. 06. 021