全 文 ：后，测定发现经过３０　ｍｉｎ以上超声处理，样品中的
盐酸小檗碱提取较为彻底，且３０，４５，６０　ｍｉｎ的提取
效果差别不大，考虑节约能源和缩短试验周期等因
素，最终采用超声３０　ｍｉｎ。
３．４　样品含量测定及溶出率的比较　交泰丸中药
配方颗粒剂样品中盐酸小檗碱的相对溶出率比传统
汤剂样品高。方中黄连含有盐酸小檗碱，肉桂含有
肉桂酸，传统汤剂在合煎过程中二者可能发生酸碱
中和反应，从而导致传统汤剂样品中盐酸小檗碱溶
出率偏低。而中药配方颗粒避免了中药合煎的过
程，有效成分损失比传统汤剂可能要小。但中药复
方成分复杂，其原因还需作进一步深入的研究。
参考文献：
［１］　毛翼，李霞，翁德会，等．免煎中药配方颗粒与传统中药汤剂的
比较［Ｊ］．湖北中医杂志，２００７，２９（１１）：６２－６３．
［２］　刘克敬．浅谈传统中药汤剂与中药配方颗粒［Ｊ］．中国中医药信
息杂志，２００８，１５（１１）：１０６－１０７．
［３］　温宝良．浅谈中药配方颗粒与中药饮片［Ｊ］．中医杂志，２０１０，５１
（６）：６７－６８．
［４］　周嘉琳．试论发展中药配方颗粒的重要意义［Ｊ］．中医杂志，
２００７，４８（２）：１７７－１７８．
［５］　陆雄，袁琳，陆灏，等．交泰丸降糖作用的实验研究［Ｊ］．辽宁中
医杂志，２００７，３４（９）：１３２７－１３２８．
［６］　Ｌｅｎｇ　ＳＨ，Ｌｕ　ＦＥ，Ｘｕ　ＬＪ．Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃ　ｅｆｆｅｃｔｓ　ｏｆ　ｂｅｒｂｅｒｉｎｅ　ｉｎ
ｉｍｐａｉｒｅｄ　ｇｌｕｃｏｓｅ　ｔｏｌｅｒａｎｃｅ　ｒａｔｓ　ａｎｄ　ｉｔｓ　ｉｎｆｌｕｅｎｃｅ　ｏｎ　ｉｎｓｕｌｉｎ　ｓｅ－
ｃｒｅｔｉｏｎ［Ｊ］．Ａｃｔａ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌ　Ｓｉｎ，２００４，２５（４）：４９６－５０２．
［７］　张蓓蕾，夏醒醒，陈勤，等．ＨＰＬＣ测定二妙丸中盐酸小檗碱的
含量［Ｊ］．中成药，２００８，３０（１）：１５２－１５４．
［８］　陈敏，凌丽美，马征，等．ＨＰＬＣ测定泌淋清胶囊中盐酸小檗碱
的含量［Ｊ］．安徽中医学院学报，２００８，２７（４）：５０－５１．
［收稿日期］２０１１－０２－１６
［基金项目］国家自然科学基金资助（编号：３０７７０２３３）；青海省重点攻关项目（编号：２００８－Ｇ－１３６）　［作者简介］王业清，男，硕士研究生，电话
０２５－５２０９０６２０，Ｅ－ｍａｉｌ：ｗａｎｇｖｉｐ２６３＠ｓｉｎａ．ｃｏｍ　［通讯作者］廖志新，男，教授，电话０２５－５２０９０６２０，Ｅ－ｍａｉｌ：ｚｘｌｉａｏ＠ｓｅｕ．ｅｄｕ．ｃｎ
聚乙烯吡咯烷酮－花锚总苷固体分散体及体外溶出特性考察
王业清１，史可丽１，廖志新１，纪兰菊２，孙洪发２　 （１．东南大学化学化工学院，江苏 南京２１０００９；２．中国科学院西北高
原生物研究所，青海 西宁８１０００１）
［摘要］　目的：制备聚乙烯吡咯烷酮（ＰＶＰ－ｋ３０）－花锚总苷固体分散体，提高花锚总苷的溶解性，并观察其微观形态。方法：利
用溶剂法制备ＰＶＰ－花锚总苷固体分散体，利用紫外分光光度计法进行溶出度测定，利用扫描电镜（ＳＥＭ）和Ｘ射线粉末衍射
（ＸＲＤ）分析固体分散体中花锚总苷分散状态。结果：利用溶剂法成功制备ＰＶＰ－花锚总苷固体分散体。与花锚总苷相比，制
备的ＰＶＰ－花锚总苷固体分散体中花锚苷的溶出度具有明显增加，且溶出度随着载体的质量比例增加而增大。ＳＥＭ 与ＸＲＤ
结果表明，花锚总苷与载体ＰＶＰ以低共溶物形式存在于固体分散体中。结论：以ＰＶＰ－ｋ３０为载体，制备ＰＶＰ－花锚总苷固体
分散体可有效改善花锚总苷的溶出性能。
［关键词］　花锚总苷；固体分散体；聚乙烯吡咯烷酮；扫描电子显微镜；Ｘ射线粉末衍射；溶出度
［中图分类号］Ｒ９４　　［文献标识码］Ａ　　［文章编号］１００１－５２１３（２０１１）２０－１６６４－０４
Ｓｔｕｄｙ　ｏｎ　ＰＶＰ－ｔｏｔａｌ　ｇｌｕｃｏｓｉｄｅｓ　ｏｆ　Ｈａｌｅｎｉａｅｌｌｉｐｔｉｃａｓｏｌｉｄ　ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ　ａｎｄ　ｔｈｅ　ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ　ｉｎ　ｖｉｔｒｏ
ＷＡＮＧ　Ｙｅ－ｑｉｎｇ１，ＳＨＩ　Ｋｅ－ｌｉ　１，ＬＩＡＯ　Ｚｈｉ－ｘｉｎ１，ＪＩ　Ｌａｎ－ｊｕ１，ＳＵＮ　Ｈｏｎｇ－ｆａ２（１．Ｓｃｈｏｏｌ　ｏｆ　ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　ａｎｄ　ｃｈｅｍｉｃａｌ　ｅｎ－
ｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，Ｓｏｕｔｈｅａｓｔｅｒｎ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ　Ｎａｎｊｉｎｇ　２１０００９，Ｃｈｉｎａ；２．Ａｃａｄｅｍｙ　ｏｆ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，ｏｆ　ｐｌａｔｅａｕ　ｂｉｏｌｏｇｙ，Ｑｉｎｇｈａｉ　Ｘｉｎ－
ｉｎｇ　８１０００１，Ｃｈｉｎａ）
ＡＢＳＴＲＡＣＴ：ＯＢＪＥＣＴＩＶＥ　Ｔｏ　ｐｒｅｐａｒｅ　ｔｈｅ　ＰＶＰ　ｔｏｔａｌ　ｇｌｕｃｏｓｉｄｅｓ　ｏｆ　Ｈ．ｅｌｉｐｔｉｃａ　Ｄ．Ｄｏｎ（ＴＧＨ）Ｓｏｌｉｄ　ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ（ＳＤ）ｆｏｒ　ｉｍ－
ｐｒｏｖｉｎｇ　ｔｈｅ　ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ．Ｔｈｅ　ＳＤ　ｍｉｃｒｏｃｏｓｍｉｃ　ｍｏｒｐｈｏｌｏｇｙ　ｗａｓ　ａｌｓｏ　ｏｂｓｅｒｖｅｄ．ＭＥＴＨＯＤＳ　ＰＶＰ－ＴＧＨ　ＳＤｓ　ｗｅｒｅ　ｐｒｅｐａｒｅｄ　ｂｙ
ｓｏｌｖｅｎｔ　ｍｅｔｈｏｄ．Ｔｈｅ　ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ　ｒａｔｅ　ｉｎ　ｖｉｔｒｏ　ｗｅｒｅ　ｓｔｕｄｉｅｄ　ｂｙ　ＵＶ　ｓｐｅｃｔｒｏｐｈｏｔｏｍｅｔｅｒ．Ｓｃａｎｎｉｎｇ　ｅｌｅｃｔｒｏｎ　ｍｉｃｒｏｇｒａｐｈ（ＳＥＭ）
ａｎｄ　Ｘ－ｒａｙ　ｐｏｗｄｅｒ　ｄｉｆｆｒａｃｔｉｏｎ（ＸＲＤ）ｗｅｒｅ　ｕｓｅｄ　ｔｏ　ａｎａｌｙｚｅ　ｔｈｅ　ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ　ｏｆ　ＴＧＨ　ａｎｄ　ＰＶＰ　ｉｎ　ＳＤｓ．ＲＥＳＵＬＴＳ　Ｔｈｅ　ＳＤｓ
ｗｅｒｅ　ｐｒｅｐａｒｅｄ　ｓｕｃｃｅｓｓｆｕｌｙ．Ｃｏｍｐａｒｅｄ　ｗｉｔｈ　ｔｈｅ　ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ　ｒａｔｅ　ｏｆ　ｈａｌｅｎｉａｓｉｄｅ　ｏｆ　ＴＧＨ，ｔｈｅ　ＳＤｓ＇ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ　ｒａｔｅ　ｏｆ　ｈａｌｅｎｉａｓｉｄｅ
ｉｎｃｒｅａｓｅｄ　ｏｂｖｉｏｕｓｌｙ，ａｎｄ　ｔｈｅ　ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ　ｒａｔｅ　ｂｅｃａｍｅ　ｈｉｇｈｅｒ　ｂｙ　ｔｈｅ　ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ　ｏｆ　ｃａｒｒｉｅｒ　ｒａｔｉｏ．Ａｃｃｏｒｄｉｎｇ　ｔｏ　ＳＥＭ　ａｎｄ　ＸＲＤ，ｔｈｅ
ｄｒｕｇ　ａｎｄ　ＰＶＰ　ｗｅｒｅ　ｅｘｉｓｔｅｄ　ａｓ　ｅｕｔｅｃｔｉｃ　ｉｎ　ｔｈｅ　ＳＤｓ．ＣＯＮＣＬＵＳＩＯＮ　Ｔｈｅ　ＳＤ　ｔｅｃｈｎｉｑｕｅ　ｃａｎ　ｂｅ　ｕｓｅｄ　ｆｏｒ　ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇ　ｔｈｅ　ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ
ｒａｔｅ　ｏｆ　ＴＧＨ．
ＫＥＹ　ＷＯＲＤＳ：ｔｏｔａｌ　ｇｌｕｃｏｓｉｄｅｓ　ｏｆ　Ｈ．ｅｌｉｐｔｉｃａ　Ｄ．Ｄｏｎ（ＴＧＨ）；ｓｏｌｉｄ　ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ；ＰＶＰ－ｋ３０；ＳＥＭ；ＸＲＤ；ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ
·４６６１· 中国医院药学杂志２０１１年第３１卷第２０期Ｃｈｉｎ　Ｈｏｓｐ　Ｐｈａｒｍ　Ｊ，２０１１　Ｏｃｔ，Ｖｏｌ　３１，Ｎｏ．２０
　　花锚总苷是从藏药上品药材椭圆叶花锚
（Ｈａｌｅｎｉａ　ｅｌｌｉｐｔｉｃａ　Ｄ．Ｄｏｎ．）中提取分离的一类具
有良好抗肝炎活性的口山酮苷成分，其主要成分为
花锚苷（ｈａｌｅｎｉａｓｉｄｅ）和去甲氧基花锚苷（ｄｅｍｅ－
ｔｈｏｘｙｈａｌｅｎｉａｓｉｄｅ）［１－２］，以花锚总口山酮苷为主已成
功开发了多种抗肝炎有效药物，如上市产品“乙肝健
片”等。口山酮成分为苯骈色原酮类化合物，母核由
苯环和色原酮的２，３位骈合而成，是一种特殊类型
的黄酮类化合物。口山酮以及口山酮苷化合物虽具
有良好药用活性［３］，但其以脂溶性为主，开发成药物
以后，人体吸收相对较差，药物功效发挥受到影响，
如为提高疗效，乙肝健日服多达１８片。为了提高花
锚药品的生物利用度，改善花锚总口山酮总苷的水
溶性，采用固体分散体（ｓｏｌｉｄ　ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｓ，ＳＤ）技术
提高花锚总口山酮苷的溶解性。本实验选取聚乙烯
吡咯烷酮（ＰＶＰ－ｋ３０）为载体，采用溶剂法制备了
ＰＶＰ－花锚总苷固体分散体［４］，目的为提高花锚总苷
的溶解性能，并利用扫描电子显微镜（ｓｃａｎｎｉｎｇ　ｅｌｅｃ－
ｔｒｏｎ　ｍｉｃｒｏｓｃｏｐｅ，ＳＥＭ）和Ｘ射线粉末衍射（Ｘ－ｒａｙ
ｐｏｗｄｅｒ　ｄｉｆｆｒａｃｔｉｏｎ）观察其微观形态。
１　材料
ＸＢ－１型药物溶出仪（天津大学药检仪器）；电
子扫描显微镜（Ｈｉｔａｃｈｉ　Ｓ－３０００Ｎ）；７５２Ｎ紫外可见
分光度计（上海精密科学仪器有限公司）。花锚总苷
药品（实验室自制，总口山酮苷≥６１％）；花锚苷（中
国科学院西北高原生物研究所纪兰菊，纯度：９９％）；
其他试剂均为分析纯；水为纯化水。
２　方法与结果
２．１　ＰＶＰ－花锚总苷固体分散体的制备　实验采取
溶剂法制备ＰＶＰ－花锚总苷固体分散体。精密称取
花锚总苷约１　ｇ，按照花锚总苷与ＰＶＰ质量比分别
为１∶１，１∶２，１∶４精密称取ＰＶＰ备用。将ＰＶＰ置于
旋转蒸发器茄形瓶中，加入甲醇，６０℃水浴加热促
其溶解，待溶解后加入花锚总苷，旋转混合均匀，蒸
去溶剂，迅速冷却，－２０℃冷冻保存２　ｈ，取出于
５５℃烘箱中烘干［５］，再置于干燥器中干燥４８　ｈ，研
磨过５号筛，即得ＰＶＰ－花锚总苷固体分散体，存放
于干燥器中备用。
２．２　ＰＶＰ－花锚总苷物理混合样的制备　按照
“２．１”中制备固体分散体的质量比例，称取适量花锚
总苷和ＰＶＰ载体，研磨均匀后过５号筛，即得ＰＶＰ－
花锚总苷物理混合物，存放在干燥器中备用。
２．３　含量测定
２．３．１　波长的选择　在２００～５００　ｎｍ 波长范围
内，对花锚总苷、花锚苷对照品以及ＰＶＰ载体的甲
醇溶液进行紫外扫描，结果表明花锚苷对照品在
２６０　ｎｍ处有最大吸收，且花锚总苷药品在２６０　ｎｍ
处也有最大吸收，ＰＶＰ载体在２６０　ｎｍ处无干扰，
故选定２６０　ｎｍ为含量测量的检测波长。
图１　花锚苷对照品的ＵＶ光谱图
Ｆｉｇ　１　ＵＶ　ｓｐｅｃｔｒｕｍ　ｏｆ　ｈａｌｅｎｉａｓｉｄｅ
２．３．２　标准曲线的绘制　称取花锚苷对照品约１２
ｍｇ，于１００　ｍＬ量瓶中人工胃液溶解并定容至刻度，
摇匀即得标准品储备液。精密吸取储备液１，２，３，
４，５，６　ｍＬ分别于１００　ｍＬ量瓶中，加入人工胃液定
容，摇匀，在２６０　ｎｍ波长下，分别用紫外分光光度
计测定其吸收值，绘制标准曲线，得线性回归方程Ａ
＝７．７×１０－２　Ｃ＋７．９×１０－３，Ｒ２＝０．９９９　５（ｎ＝５），
质量浓度Ｃ在１．２～７．２　ｍｇ·Ｌ－１的范围内曲线方程
线性关系良好。
２．３．３　花锚总苷中花锚苷含量的测定　精密称取
花锚总苷约５７．６　ｍｇ，人工胃液溶解并定容至１００
ｍＬ刻度，摇匀，精密吸取１　ｍＬ溶液于１００　ｍＬ量
瓶中，６份，分别加入人工胃液定容至刻度，摇匀即
得待测样品，在２６０　ｎｍ处测定样品的紫外吸光值，
代入上述回归方程，得到花锚总苷中花锚苷含量为
６０％。
２．４　精密度试验　精密吸取“２．３．２”中花锚苷标准
品储备液５　ｍＬ，于１００　ｍＬ量瓶中人工胃液定容至
刻度，取该溶液在２６０　ｎｍ处测量紫外吸收值，ＲＳＤ
为０．１４％（ｎ＝６），说明仪器精密性良好。
２．５　稳定性试验　精密称取ＰＶＰ∶花锚总苷固体
分散体（质量比例４∶１）５０．６　ｍｇ，于１００　ｍＬ量瓶中
人工胃液溶解并定容至刻度，摇匀，静置，精密吸取
１　ｍＬ上清液于１００　ｍＬ量瓶中并定容，分别于０，１，
４，８，１２，２４　ｈ的时候，在２６０　ｎｍ处测定其紫外吸收
值，ＲＳＤ为０．１５％（ｎ＝６），说明供测试的溶液在２４
ｈ内的稳定性很好。
２．６　回收率试验　分别精密吸取“２．３．２”中花锚苷
标准品储备液约４，５，６　ｍＬ置于１００　ｍＬ量瓶中，按
照花锚苷∶ＰＶＰ质量比１∶４精密称取辅料并分别加
入量瓶中，用人工胃液定容至刻度，摇匀，静置，取上
清液于２６０　ｎｍ处测定其紫外吸收值，计算花锚苷
·５６６１·中国医院药学杂志２０１１年第３１卷第２０期Ｃｈｉｎ　Ｈｏｓｐ　Ｐｈａｒｍ　Ｊ，２０１１　Ｏｃｔ，Ｖｏｌ　３１，Ｎｏ．２０
回收率，结果见表１。
表１　回收率试验
Ｔａｂ　１　Ｔｈｅ　ｒｅｃｏｖｅｒｙ　ｔｅｓｔ
加入储备液体积／ｍＬ 回收率／％ 平均回收率／％ ＲＳＤ／％
９９．３７
４．０　 ９９．８７
９９．５７
１００．３７
５．０　 １００．２１　 １００．０１　 ０．３３
１００．２４
１００．１６
６．０　 １００．１２
１００．１４
２．７　扫描电子显微镜分析　扫描电子显微镜通常
用来观察物相表面特征。本实验采用 Ｈｉｔａｃｈｉ　Ｓ－
３０００Ｎ型ＳＥＭ，分别对花锚总苷、载体ＰＶＰ、花锚
总苷与ＰＶＰ物理混合样品（药载比１∶４）以及ＰＶＰ－
花锚总苷固体分散体（药载比１∶４）进行ＳＥＭ 观察
分析，结果见图２。
图２　花锚总苷固体分散体的ＳＥＭ图
Ａ．花锚总苷药品；Ｂ．ＰＶＰ　ｋ３０；Ｃ．花锚总苷－ＰＶＰ物理混合样（药载
比比１∶４）；Ｄ．花锚总苷－ＰＶＰ固体分散体（药载比１∶４）
Ｆｉｇ　２　Ｓｃａｎｎｉｎｇ　ｅｌｅｃｔｒｏｎ　ｍｉｃｒｏｇｒａｐｈ　ｏｆ　ＳＤｓ　ｏｆ　ＴＧＨ
Ａ．ＴＧＨ；Ｂ．ＰＶＰ　ｋ３０；Ｃ．Ｐｈｙｓｉｃａｌ　ｍｉｘｔｕｒｅ　ｏｆ　ＴＧＨ　ａｎｄ　ＰＶＰ　ｋ３０
（ｄｒｕｇ　ｃａｒｒｉｅｒ　ｒａｔｉｏ　１∶４）；Ｄ．ＰＶＰ－ＴＧＨ　ＳＤ（ｄｒｕｇ　ｃａｒｒｉｅｒ　ｒａｔｉｏ　１∶４）
　　花锚总苷是虽无明显的晶型特征，却以均一的
状态存在；而载体ＰＶＰ可明显观察到晶体结构存
在；花锚总苷－ＰＶＰ物理混合样中花锚总苷和载体
单独游离存在；花锚总苷－ＰＶＰ固体分散体中，游离
的花锚总苷和载体ＰＶＰ已经消失。由此推测，花锚
总苷与载体ＰＶＰ均以分子态或无定形或微晶分子
形式存在在固体分散体中。
２．８　Ｘ－射线粉末衍射分析　测试条件：Ｃｕ靶；４０
ｋＶ强度高压；４０　ｍＡ管电流；发散、散射和接受狭
缝分别为１°、１°、０．３　ｍｍ；测速４°·ｍｉｎ－１，步宽
０．０２°。分别对花锚总苷、花锚总苷与ＰＶＰ物理混
合样品（药载比１∶４）以及ＰＶＰ－花锚总苷固体分散
体（药载比１∶４）进行Ｘ射线粉末衍射分析。结果见
图３。
图３　Ｘ－射线粉末衍射图谱
Ａ．固体分散体；Ｂ．花锚总苷；Ｃ．物理混合样
Ｆｉｇ　３　Ｐｏｗｄｅｒ　Ｘ－ｒａｙ　ｄｉｆｆｒａｃｔｉｏｎ　ｐａｔｔｅｒｎｓ
Ａ．ＳＤ；Ｂ．ＴＧＨ；Ｃ．Ｐｈｙｓｉｃａｌ　ｍｉｘｔｕｒｅ
　　由图３看出，花锚总苷在１０°以及２５°处有密集
的结晶峰；物理混合物的谱线中出现较明显的ＰＶＰ
的特征峰；而在固体分散体的图谱中，无明显的峰形
出现，也无新的谱线产生。上述说明花锚总苷以无
定形或微晶分子态与ＰＶＰ分散在固体分散体中，也
说明载体ＰＶＰ与花锚总苷在固体分散体制备过程
中无化学变化。
２．９　溶出度的测定　本实验采用中国药典２０１０年
版第二部附录中溶出度测定法桨法。搅拌速度为
１００　ｒ·ｍｉｎ－１，温度设定为（３７．０±０．５）℃，溶出介质
为９００　ｍＬ人工胃液（经脱气处理）。精密称取花锚
总苷１００　ｍｇ、含花锚总苷约１００　ｍｇ的固体分散体
适量以及对应的物理混合样适量，当固体接触到液
面开始计时，分别于１，３，５，１０，１５，３０，４５，６０，９０，
１２０　ｍｉｎ取样３　ｍＬ，同时补加等体积同温人工胃
液。试样经过滤处理，将清液精确稀释数倍，以人工
胃液为空白溶液，在２６０　ｎｍ处测定其紫外吸收值，
计算其溶出度，结果见图４。
图４　各样品的溶出曲线
Ａ．花锚总苷；Ｂ．ＰＶＰ－花锚总苷物理混合样（药载比１∶４）；Ｃ．ＰＶＰ－花
锚总苷ＳＤ（药载比１∶１）；Ｄ．ＰＶＰ－花锚总苷ＳＤ（药载比１∶２）；Ｅ．
ＰＶＰ－花锚总苷ＳＤ（药载比１∶４）
Ｆｉｇ　４　Ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ　ｃｕｒｖｅｓ　ｏｆ　ｄｉｆｆｅｒｅｎｔ　ｓａｍｐｌｅｓ
Ａ．ＴＧＨ；Ｂ．Ｐｈｙｓｉｃａｌ　ｍｉｘｔｕｒｅ　ｏｆ　ＴＧＨ　ａｎｄ　ＰＶＰ　ｋ３０（ｄｒｕｇ　ｃａｒｒｉｅｒ
ｒａｔｉｏ　１∶４）；Ｃ．ＰＶＰ－ＴＧＨ　ＳＤ（ｄｒｕｇ　ｃａｒｒｉｅｒ　ｒａｔｉｏ　１∶１）；Ｄ．ＰＶＰ－
ＴＧＨ　ＳＤ（ｄｒｕｇ　ｃａｒｒｉｅｒ　ｒａｔｉｏ　１∶２）；Ｅ．ＰＶＰ－ＴＧＨ　ＳＤ（ｄｒｕｇ　ｃａｒｒｉｅｒ　ｒａ－
ｔｉｏ　１∶４）
·６６６１· 中国医院药学杂志２０１１年第３１卷第２０期Ｃｈｉｎ　Ｈｏｓｐ　Ｐｈａｒｍ　Ｊ，２０１１　Ｏｃｔ，Ｖｏｌ　３１，Ｎｏ．２０
　　从溶出曲线中我们可以看出，ＰＶＰ－花锚总苷固
体分散体中花锚苷在１２０　ｍｉｎ时溶出度分别达到
５５．２％（药载比１∶１）、６０．５％（药载比１∶２）、６５．４％
（药载比１∶４），而与其对应的固体物理混合物及花
锚总苷的１２０　ｍｉｎ的溶出度分别为２９％和１４％。
３　讨论
结合ＳＥＭ和ＸＲＤ分析结果与溶出度测定结
果可以推测，在固体分散体中花锚总苷与载体形成
了低共溶物，且花锚总苷以无定形态或微晶分子形
态分散其中，这种低共溶物有助于提高药物溶解性。
ＰＶＰ－花锚总苷固体分散体的溶出结果可以看出，由
于低共溶物的形成使得溶解性能有较明显增加。
不同载体与药物的质量比的固体分散体的溶出
结果可以看出，药物的溶出度随着载体质量比例的
增加而增大。
从实验过程可以看出，制备花锚总苷与ＰＶＰ的
固体分散体的工艺简单容易操作，便于投入大规模
生产。而且通过本实验可以看出，固体分散体技术
可以提高中药材提取物溶解性能，从而提高药物的
吸收和生物利用度。
参考文献：
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学报，１９８７，２９（４）：４２２－４２８．
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报，１９８３，２５（５）：４６０－４６７．
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用的研究进展［Ｊ］．甘肃中医，２００５，１８（７）：７２－７４．
［４］　何丹，杨林，范琦，等．丹参酮ⅡＡ固体分散体的制备及溶出度
考察［Ｊ］．中国医院药学杂志，２００９，２９（８）：６４９－６５１．
［５］　巫剑峰，邱佩斯，陈彦雯，等．丹参提取物固体分散体的制备与
溶出特性［Ｊ］．中国医院药学杂志，２０１０，３０（１１）：９００－９０５．
［收稿日期］２０１０－１１－２６
［基金项目］国家自然科学基金（编号：８１１６０２５）　［作者简介］袁勇，男，硕士研究生，电话：０９９３－２８５５８２７，Ｅ－ｍａｉｌ：ｗｘｃ６９＠ｓｏｈｕ．ｃｏｍ　［通讯作
者］王新春，女，博士，电话：０９９３－２８５５８２７，Ｅ－ｍａｉｌ：ｃｗｊｗｘｃ＠１６３．ｃｏｍ
香青兰黄酮类化合物的大鼠在体肠吸收
袁勇１，邢建国２，王新春１，３，鲁萍３，苏红３，文志萍３　 （１．石河子大学医学院一附院，新疆 石河子８３２００８；２．新疆维吾尔
自治区药物研究所，新疆 乌鲁木齐８３０００４；３．石河子大学药学院，新疆 石河子８３２００２）
［摘要］　目的：研究香青兰总黄酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法：采用大鼠在体肠灌流模型，利用 ＨＰＬＣ法测定灌
流液中田蓟苷的浓度，研究田蓟苷和香青兰总黄酮在大鼠各肠段的吸收特性。结果：香青兰总黄酮中田蓟苷在大鼠各肠段的
吸收速率常数Ｋａ值按结肠、空肠、十二指肠、回肠顺序依次分别为５．７６５１×１０－２，４．４０８１×１０－２，４．３８７３×１０－２，３．９８９９×
１０－２；田蓟苷在大鼠各肠段的吸收速率常数Ｋａ值按十二指肠、回肠、空肠、结肠顺序依次分别为６．７８９７×１０－２，６．３０１８×１０－２，
５．８０１１×１０－２，５．６７６５×１０－２。结论：田蓟苷单体与香青兰总黄酮中田蓟苷在大鼠各肠段的吸收特征相一致，二者在大鼠小肠
段不同部位的吸收均不存在差异。
［关键词］　香青兰总黄酮；田蓟苷；吸收动力学；大鼠小肠单向灌流
［中图分类号］Ｒ２８５　　［文献标识码］Ａ　　［文章编号］１００１－５２１３（２０１１）２０－１６６７－０４
Ｓｔｕｄｙ　ｏｎ　ｔｈｅ　ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌ　ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ　ｏｆ　Ｄｒａｃｏｃｅｐｈａｌｕｍｔｏｔａｌ　ｆｌａｖｏｎｅｓ　ｉｎ　ｓｉｔｕ
ＹＵＡＮ　Ｙｏｎｇ１，ＸＩＮＧ　Ｊｉａｎ－ｇｕｏ２，ＷＡＮＧ　Ｘｉｎ－ｃｈｕｎ１，３，ＬＵ　Ｐｉｎｇ３，ＳＵ　Ｈｏｎｇ３，ＷＥＮ　Ｚｈｉ－ｐｉｎｇ３（１．Ｔｈｅ　ｆｉｒｓｔ　ａｆ－
ｆｉｌｉａｔｅｄ　ｈｏｓｐｉｔａｌ　ｏｆ　ｍｅｄｉｃａｌ　ｃｏｌｅｇｅ，Ｓｈｉｈｅｚｉ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｘｉｎｊｉａｎｇ　８３２００８，Ｃｈｉｎａ；２．Ｘｉｎｊｉａｎｇ　Ｉｎｓｔｉｔｕｔｅ　ｏｆ　Ｍｅｔｅｒｉａ　Ｍｅｄｉｃａ，Ｘｉｎ－
ｊｉａｎｇ　Ｕｒｕｍｃｈｉ　８３０００４，Ｃｈｉｎａ；３．Ｓｃｈｏｏｌ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｓｈｉｈｅｚｉ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｘｉｎｊｉａｎｇ　Ｓｈｉｈｅｚｉ　８３２０００，Ｃｈｉｎａ）
ＡＢＳＴＲＡＣＴ：ＯＢＪＥＣＴＩＶＥ　Ｔｏ　ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅ　ｔｈｅ　ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ　ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ　ａｎｄ　ｉｔｓ　ｍｅｃｈａｎｉｓｍ　ｏｆ　Ｄｒａｃｏｃｅｐｈａｌｕｍｔｏｔａｌ　ｆｌａｖｏｎｅｓ　ｉｎ
ｖａｒｉｏｕｓ　ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌ　ｓｅｇｍｅｎｔｓ．ＭＥＴＨＯＤＳ　Ｉｎ　ｓｉｔｕｓｉｎｇｌｅ－ｐａｓｓ　ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌ　ｐｅｒｆｕｓｉｏｎ　ｍｏｄｅｌ　ａｎｄ　ＨＰＬＣ　ｗｅｒｅ　ｕｓｅｄ　ｔｏ　ｓｔｕｄｙ　ｔｈｅ　ｉｎｔｅｓ－
ｔｉｎａｌ　ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ　ｏｆ　ｔｉｌｉａｎｉｎ　ｉｎ　ｔｈｅ　ｆｏｕｒ　ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌ　ｓｅｇｍｅｎｔｓ．ＲＥＳＵＬＴＳ　Ｔｈｅ　ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ　ｒａｔｅ　ｃｏｎｓｔａｎｔｓ（Ｋａ）ｏｆ　ｔｉｌｉａｎｉｎ　ｉｎ　ｔｏｔａｌ
Ｄｒａｃｏｃｅｐｈａｌｕｍｆｌａｖｏｎｅｓ　ｗｅｒｅ　５．７６５１×１０－２、４．４０８１×１０－２、４．３８７３×１０－２、３．９８９９×１０－２　ａｔ　ｃｏｌｏｎ，ｊｅｊｕｎｕｍ，ｄｕｏｄｅｎｕｍ　ａｎｄ
ｉｌｅｕｍ　ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ；ａｎｄ　Ｋａｏｆ　ｔｉｌｉａｎｉｎ　ｗｅｒｅ　６．７８９７×１０－２、６．３０１８×１０－２、５．８０１１×１０－２、５．６７６５×１０－２　ａｔ　ｄｕｏｄｅｎｕｍ，ｉｌｅｕｍ，
ｊｅｊｕｎｕｍ　ａｎｄ　ｃｏｌｏｎ　ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．ＣＯＮＣＬＵＳＩＯＮ　Ｔｈｅ　ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ　ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ　ｏｆ　ｔｉｌｉａｎｉｎ　ａｔ　ｓｍａｌ　ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ　ｓｅｇｍｅｎｔｓ　ｈａｓ　ｎｏ
ｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅ　ｗｉｔｈ　ｔｉｌｉａｎｉｎ　ｉｎ　ｔｈｅ　ｆｌａｖｏｎｅｓ．
ＫＥＹ　ＷＯＲＤＳ：Ｄｒａｃｏｃｅｐｈａｌｕｍｔｏｔａｌ　ｆｌａｖｏｎｅｓ；ｔｉｌｉａｎｉｎ；ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎ　ｋｉｎｅｔｉｃ；ｉｎ　ｓｉｔｕ　ｐｅｒｆｕｓｅｄ　ｒａｔ　ｉｎｔｅｓｔｉｎａｌ　ｍｏｄａｌ
·７６６１·中国医院药学杂志２０１１年第３１卷第２０期Ｃｈｉｎ　Ｈｏｓｐ　Ｐｈａｒｍ　Ｊ，２０１１　Ｏｃｔ，Ｖｏｌ　３１，Ｎｏ．２０