全 文 :民族药夏至草的化学成分与生物活性研究进展
杨 丽1,方奕巍2,赵晶晶3,王秀梅1,4,何军伟1*
(1.江西中医药大学 江西民族药传统药现代科技与产业发展协同创新中心,江西 南昌330004;
2.赣南医学院第一附属医院,江西 赣州341000;3.广东省妇幼保健院 药学部,广东 广州511400;
4.内蒙古民族大学蒙医药学院,内蒙古 通辽028000)
摘 要:夏至草资源丰富,在中、藏、蒙医药学临床应用广泛,具有活血祛瘀、调经、抗炎、利尿等功效。现
代研究表明,夏至草具有改善血液和淋巴微循环障碍、活血化瘀、心肌保护、抗炎、抗氧化等生物活性,其
主要化学成分为半日花烷型二萜、苯乙醇苷、黄酮类。对夏至草的化学成分与生物活性进行系统文献综
述,并对其开发前景进行了展望,以期为夏至草的临床用药、质量控制及合理开发提供参考依据。
关键词:夏至草;化学成分;生物活性;综述
中图分类号:R284.1;R285 文献标识码:A 文章编号:1673-2197(2015)22-0003-04
DOI:10.11954/ytctyy.201522002
收稿日期:2015-09-21
基金项目:江西中医药大学人才引进项目(2014RC003);内蒙古民族大学科学技术研究项目(NMD1334)
作者简介:杨丽(1986-),女,硕士,江西中医药大学助教,研究方向为中药化学与质量评价研究。
通讯作者:何军伟(1985-),男,博士,江西中医药大学讲师,研究方向为中药与民族药的药效物质基础研究。
E-mail:jxtcm_hjw@163.com
夏至草(Lagopsis supina(Steph)IK.Gal.)为唇形科夏至
草属多年生草本植物,又名夏枯草、白花夏枯草、白花益母
草、灯笼棵、小益母草、假茺蔚、假益母草等,广泛分布于我国
各地[1-2]。夏至草其味辛、微苦,性寒,归肝经,具有养血活血、
清热利湿之功效,可用于主治月经不调、产后瘀滞腹痛、血虚
头晕、半身不遂、跌打损伤等疾病[1]。夏至草始载于《陕西中
草药》,用药历史悠久,历代本草中列于茺蔚项下,功用与益
母草相似,为妇科用药[3]。除作为中药使用外,夏至草还广泛
用于藏医和蒙医药学,具有抗炎和利尿等功效[4]。在众多藏
药本草中均有夏至草的记载,《晶珠本草》[5]《新修晶珠本
草》[6]《藏药志》[7]《中华藏本草》[8]和《中国民族药志要》[4]中
使用的药用部位包括花、叶及全草,其藏药音译汉文名为“兴
替纳博、兴日里嘎博、兴托里嘎保”等,具有消炎和利尿的作
用,可用于治疗沙眼、结膜炎和遗尿症。在《中国民族药志
要》和《中华本草·藏药卷》[9]中使用的药用部位还包括地上
部分及种子,具有消炎止痛、杀虫的功效,可用于治疗翳障、
沙眼、结膜炎等眼病、血热证、血热上行引起的目赤肿痛、寄
生虫引起的胃肠绞痛。此外,在《蒙药正典》[10]、《内蒙古植
物志》[11]及《中国民族药志要》中夏至草全草蒙药音译汉文
名为“查干-西黄格体”,具有消炎和利尿之功效,主治沙
眼、结膜炎和遗尿等疾病。现代药理研究表明,夏至草植物
提取物具有广泛的生物活性,包括改善血液和淋巴微循环
障碍、活血化瘀、心肌保护、抗炎、抗氧化等,半日花烷型二
萜、苯乙醇苷、黄酮类是其主要化学成分。为进一步合理开
发和利用夏至草资源,发掘民族民间的药用潜力,本文对该
植物的化学成分及生物活性进行系统综述。
1 化学成分
迄今为止,从夏至草植物中共提取出28种化合物,包
括半日花烷型二萜(1~15)[12]、苯乙醇苷(16~19)[13]、黄酮
(20~21)[14]、甾体(22~24)[15-16]、三萜(25)[16]和脂肪酸(26
~28)[15-16]类。结果见表1、图1。
表1 夏至草植物中分离得到的化合物
编号 化合物名称 分子式及分子量 参考文献
1 夏至草素A C22H34O5(378) 12
2 夏至草素B C24H36O6(420) 12
3 夏至草素I C22H34O5(378) 12
4 夏至草素J C20H32O4(336) 12
5 夏至草素C C22H36O6(396) 12
6 15-夏至草素C C22H36O6(396) 12
7 夏至草素D C22H36O6(396) 12
8 15-夏至草素D C22H36O6(396) 12
9 夏至草素E C23H36O7(424) 12
10 夏至草素F C22H32O5(376) 12
11 夏至草素G C22H32O6(392) 12
12 夏至草素 H C20H28O4(332) 12
13 leoleorin A C20H28O3(316) 12
14 leoheterin C20H30O4(334) 12
15 leoleorin B C20H26O2(298) 12
—3—
续表1 夏至草植物中分离得到的化合物
编号 化合物名称 分子式及分子量 参考文献
16 purpureaside C C35H46O20(786) 13
17 acteoside C29H36O15(624) 13
18 cistanoside B C37H50O20(814) 13
19 jionoside A1 C36H48O20(800) 13
20
7-O-(6″-反式-对-香豆酰基)-
β-D-半乳糖-芹菜素苷
C30H26O12(578) 14
21
7-O-(3″,6″-二-反 式-对-香 豆
酰基)-β-D-半乳糖-芹菜素苷
C39H32O14(724) 14
22 β-谷甾醇 C29H50O(414) 15,16
23 胡萝卜苷 C35H60O6(576) 15,16
24 薯蓣皂苷元 C27H42O3(414) 15,16
25 齐墩果酸 C30H48O3(456) 16
26 棕榈酸 C16H32O2(256) 15,16
27 二十酸十八醇酯 C38H76O2(564) 15,16
28
二十酸-16-甲基-15,16-烯十
七醇酯
C38H74O2(562) 15,16
2 药理活性
目前,关于夏至草提取物的生物活性研究较多,主要集
中于改善血液和淋巴循环障碍等方面,另外还包括心肌保
护、抗炎、抗氧化、抗病毒及抑制α-葡萄糖苷酶活性。然而,
对夏至草中分离得到的单体化合物生物活性评价较少,仅
对半日花烷型二萜类化合物进行抗炎活性研究。
2.1 改善血液、淋巴循环障碍
血瘀证是多种疾病发展的中间环节,与微循环障碍关
系密切。淋巴微循环作为微循环的重要组成部分,常与血
液微循环障碍互相影响,可协调作用[17]。刘艳凯等[18]采用
右旋糖酐(Dextran 500)致大鼠实验性弥散性血管内凝血
(DIC)模型,研究发现夏至草生物碱具有较好的治疗效果,
其机制与扩张微血管、增加器官血流量、降低血黏度和抑制
血小板聚集有关。张玉平等[19]研究报道,夏至草生物碱可
明显改善失血性休克大鼠的淋巴微循环障碍。张利
民等[20-22]研究发现,夏至草提取物对急性血瘀大鼠血液和
图1 夏至草植物中分离得到的化合物结构
—4—
淋巴微循环障碍具有较好的改善作用,还可较好地改善失
血性休克大鼠转归时淋巴循环障碍。王伟平等[23]采用
Dextran 500诱导大鼠急性血瘀证模型,研究发现夏至草提
取物可改善血瘀大鼠的血液流变性异常,提高器官血液灌
注,具有良好的活血化瘀作用。晁怀宇等[24-25]研究发现,夏
至草醇提物可明显减轻Dextran 500所致急性微循环障碍
(AMD)大鼠小肠、胃、肝等器官的血液灌注量及淋巴微循环
障碍。同时,还有其他文献[26-30]也得到类似的动物实验结
果。
2.2 心肌保护作用
张晓云等[31]研究表明,夏至草生物碱对离体豚鼠心室
乳头状肌细胞的电生理效应具有明显的干预作用,对心肌
细胞有一定的保护作用。刘亚军等[32]通过离体灌流法探讨
夏至草提取物对家兔心脏心肌收缩功能的影响,结果表明
适当浓度的夏至草提取物可增加家兔离体心脏心肌收缩
力,并在一定范围内与浓度呈正相关。此外,梁海峰[33]等采
用Dextran 500致大鼠实验性DIC心肌损伤模型,研究发现
夏至草醇提物具有较好的干预作用,其机制与减轻组织细
胞的自由基损伤、降低炎症因子 NO的生成与释放,降低
NO对组织细胞的损伤,从而达到保护心肌细胞的目的。
2.3 抗炎作用
李俊杰等[34]采用急性微循环障碍大鼠模型,发现夏至
草醇提物能显著降低实验大鼠各脏器组织一氧化氮合酶
(NOS)活性及NO含量,从而减轻组织细胞的炎症损伤起
到抗炎作用。侯利亚[35]及晁怀宇[25]等研究也得出类似的
实验结果。
2.4 抗氧化作用
胡树青等[36]研究报道显示,夏至草乙醇提取物对四种
食用油均具有一定程度的抗氧化作用,并指出其作用机制
可能是通过延长脂肪氧化的诱导期。晁怀宇等[25]研究发
现,夏至草醇提取物对高分子Dextran 500致DIC大鼠肺损
伤具有较好的干预作用,其作用机制与减轻组织细胞的自
由基损伤及抑制NO的产生,降低NO对组织细胞的损伤,
从而保护细胞完整性有关。李俊杰等[37]采用Dextran 500
致AMD大鼠器官自由基损伤模型,得出类似的结果。此
外,张有成等[38]研究发现,夏至草醇提物对失血性休克大鼠
多器官自由基损伤模型具有较好的保护作用,其作用机制
与减轻组织细胞的自由基损伤有关。
2.5 其他作用
王旭等[39]采用 Hep-2细胞体外病毒感染模型对夏至草
的水、95%乙醇、乙酸乙酯提取物进行 HSV-1抑制活性评
价,结果显示三种提取物均具有一定的抑制作用,且95%乙
醇提取物效果最好。
康文艺等[40]研究发现,夏至草的石油醚、乙酸乙酯和甲
醇部位在浓度为1.5mg/mL的条件下,均表现出明显的
α-葡萄糖苷酶抑制活性,且乙酸乙酯部位活性最强,优于阳
性药阿卡波糖,其IC50值分别为868.47、1 081.27μg/mL,为
治疗糖尿病的先导化合物。
3 结语
民族药夏至草资源丰富、药用历史悠久,其多部位皆可
入药。目前,夏至草的化学成分研究较少,主要集中在中小
极性的二萜、苯乙醇苷、甾体等成分,而极性较大的成分及
传统上认为发挥药效的活性成分生物碱类化合物尚未见文
献报道,需进一步研究。
在生物活性方面,夏至草提取物具有改善血液和淋巴
循环障碍、心肌保护作用及抗炎等作用,与其传统活血化
瘀、消炎的功效一致。据文献报道[41],半日花烷型二萜类具
有广泛的生物活性,包括抗炎、抗菌、抗凝、抗血小板聚集
等。从夏至草中分离得到的半日花烷型二萜类化合物夏至
草素具有松弛血管[42-43]、保护心脏[44]和解痉镇痛[45-47]等生
物活性。
因此,夏至草中半日花烷型二萜类成分的研究,对阐明
夏至草药效物质基础研究具有重要的意义。一方面,夏至
草作为中药使用具有活血祛瘀的功效,常与益母草配伍,与
益母草的活血祛瘀功效成分半日花烷型二萜类是吻合的。
另外,夏至草在藏、蒙医学临床上可用于消炎止痛,提示其
药效物质基础可能是半日花烷型二萜类成分。因此,迫切
需在藏、蒙、中医民间传统用药经验的基础上,对其抗炎镇
痛、利尿、活血化瘀等方面的物质基础及作用机制进行深入
研究,从中发现活性成分或先导化合物,开发出具有独特疗
效的民族民间新药,多民族药物的开发及植物资源合理利
用具有重要的学术意义和经济价值,对带动藏、蒙区等少数
民族地区的经济发展具有重要战略意义。
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(责任编辑:李岚春)
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