全 文 ：国外医药 · 植物药分册 2 0 0 2年第 2 7卷第 4期 1 63
(李 伟摘 李爱群校 )
2 3 8 从 泰 国 苦 瓜 中 分 离 的 H I V 抑 制 剂
〔英 〕 / J i r a t e h a r i y a k u l W … / P l a n t a M e d一
2 0 0 1
,
6 7 ( 4 )一 3 5 0 ~ 3 5 3
苦瓜 材dm or 成 ,’a 。 h a ar nt al L . 果实中含
有 多种使核糖体失 活 的蛋 白 , 抗 H IV 蛋 白
M A P 30 即是其 中一种 单链多肤 , 它可抑 制
H IV
一
l 的逆转录 、 抑制在感染 的和新生 白细
胞之间的整合及合胞体形成 ,也可抑制病毒
核蛋 白的合成 。 作者从泰国苦瓜成熟果实和
种 子的蛋 白提取部位 中分离 出 了另一种抗
H l v 蛋 白 M R K 2 9 。 此发现为该植物作为抗
H IV 剂进行研究和开发提供 了证据 。
研究表明 , M R K 29 中主要蛋 白分子量
为 2 8 . 6 k D , 次要 蛋 白分 子 量 为 2 9 . 1 kD 。
M R K 29 N
一端的 20 个氨基酸残基序列中 ,第
5
、
8
、
1 0
、
1 2
、
1 2
、
1 3
、
1 4
、
1 5
、
1 6 位 的氨基酸与
M A P 3 o 不同 。 M R K 2 9 对 H I V 一 1逆转录酶半
数抑制率 ( I R )的浓度为 18 拜g /m L 。 而苦瓜粗
蛋白 I R 的浓度为 1 2 0 拼g /m L 。 通过病毒核蛋
白 p 2 4 在感染 H IV 的外周血淋巴细胞中表达
的减弱 ,检测 M R K 29 的抗 H IV 活性 。 结果表
明 , M R K 2 9 具有较强的抗 H IV 活性 , 该蛋白
在 3 0% 一 6 0%硫 酸按 溶液 中 , 饱 和 浓度 为
0
.
1 7 5 和 1 . 7 5 拜g /m L 时 , 均可 使感染 H IV
的 细胞 中的 病 毒核 蛋 白 p 24 的表 达 减少
82 %
。
M R K 29 可能还具有调节免疫细胞的作
用 , 因为它可使单核细胞的活性增加 3 倍 。
( 朱桂 荣摘 潘家枯校 )
合 物 , 评 价 所 得 的单 体 皂 昔 m a e s a s a p o n i n
z
、
l
、
l
、
w
3 、 v 。 、 砚 2 、 w Z 、 v Z 、 vI 3 和 VI , 抗
病毒 、 溶血和灭螺活性的构效关系 。
结果显示 , 皂昔混合 物大 于 25 拜g / m L
时 , 显示 杀 H SV 一 1 活性 ; 化 合物 V 3 活性最
高 , 10 拌g /m I J 时 , 病毒滴度减少 因子 ( R F )
为 1护 ; 化合物 l 、 vI : 和 vI : 显示 中等 活性 ,
5 0 产g /m L 时 , R F ) 1 0 3 ,其他皂昔活性较弱 。
具有 2 1 , 2 一双醋 ,尤其是 2 1一当归酞基 一 2 2一丁
酞衍生 物 的皂昔 ( 如化 合物 v 3 ) 具胞 外 杀
H S V
一
1 活性 。 此外 ,游离的 1 6一经基及酞化的
2 2
一轻基也是杀病毒活性所必需 的 。 该皂昔混
合物及单体皂昔均无抗 H I V 一 1 和 一 2 活性 。 溶
血活性试验显示 , 化合物 工 、 亚 、 vI Z和 呱 , 无
活性或活性很低 ; 化合物 l 、 v : 和 议 。 及皂
昔混合物显示 中等活性 ; 有 2 1 , 2 一双醋结构
即化合物 W 3 、 V 3 和 vI : 活性 最 强 , 游离 的
1 6
一经基对高溶血活性也是重要的 。 在灭螺活
性试验 中 , 皂昔混合物对光滑双脐螺 的 L C 。。
为 1 · 2 5 X I O一 ` , 只有化合物 切 : 的活性高于皂
昔混合物 , L C S。为 0 . 5 x 1 0 一 6 ,其他皂昔活性
很低或无活性 。 以上结果表明 , 只有化合物
vI
: 同时具 有杀 H S V 一 1 、 溶 血和灭 螺活 性 ,
2 1
,
2 2
一双酷与杀病毒和溶血活性有关 。
( 田文辉摘 黄正明 校 )
23 9 披针形杜茎山中三菇皂昔抗病毒 、 溶血
及 灭螺 活性 的构效关 系 〔英〕 / A p e r S .S 二 /
P l a n t a M e d 一 2 0 0 1 , 6 7 ( 6 )一 5 2 8一 5 3 2
披针形杜茎 山 (拟 )叼口 e s a za n c e o za t a 在
西非 民间用于预防霍乱 。 据报道 ,从其干叶甲
醇提取物中分得的三菇皂昔混合物显示中等
的细胞外 杀 H S V 一 1 活性 、 明显 的溶血活性 ,
并 对光 滑双 脐螺 ;B’ o mP ha lar 故 g l ab ar at 有
强烈毒性 。 作者用半制备 H P L C 法分离此混
2 4 0 ( + )
一儿茶素对 M D C K 细胞 中流感病
毒 A 一 P R S 生 长的 抑 制作用 〔英 〕 /M a n t a n i
N … / P l a n t a M e d一 2 0 0 1 , 6 7 ( 3 )一 2 4 0一 2 4 3
作者不久前证明了麻黄提取物能抑制流
感病毒 A 的生长 ,并伴有酸化的核内体和溶
酶体 ( E L S ) 的消失 。 该作用可被揉质反应剂
eF 1C
3完全或部分逆转 , 确证蹂质为该提取物
中的活性成分之一 。 作者进一步研究了该提
取物中揉质的主要成分 ( + ) 一儿茶素对 E L S
酸化及对马达氏犬肾细胞系 (M D C K ) 中流
感病毒 A 一R P S 生长的抑制作用 。
( + )
一儿 茶 素用 二 甲亚矾 配 成 2 0 0
m m ol / L 的溶液 , 然后用不含血 清的 M E M
培养介质稀释至适当浓度 (0 . 9~ 15 m m o l /