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蛇莓化学成分和药理作用的研究进展



全 文 :  世界科学技术—中医药现代化★综述 
〔World Science and Technology M/ odernization of Trad itiona lCh ineseM edicine andM ateriaM edica〕 
蛇莓化学成分和药理作用的研究进展*
□王予祺 常 琪** (中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所 北京 100094)
唐劲天 (清华大学工程物理系 北京 100084)
   收稿日期:2006-09-12
   修回日期:2006-11-27
*  科技部 973计划国际科技合作重点项目(2004CB720301):中药方剂抗恶性肿瘤的作用机制研究 ,负责人:唐劲天。
**  联系人:常琪 ,博士 ,硕士生导师 ,主要研究方向:中药化学和药物代谢动力学 , Tel:010-62829823, E-mai l:qchang@ imp lad. ac. cn。
摘 要:蛇莓具有清热解毒 、消肿散瘀功效 ,民间多与其它中草药配合使用 ,用于多种癌症的治疗 ,
近年发现该植物中含有酚酸和三萜类等成分 ,具有显著的抗氧化和抗肿瘤等药理活性。本文从化学成
分 、药理作用以及临床应用方面对蔷薇科蛇莓属植物 -蛇莓 [Duchesnea ind ica (A ndr) Focke]及其同属
植物皱果蛇莓 [Duchesnea chrysantha (Zo llinger&Moritzi)M iquel]进行了系统的综述 ,以期为其进一步
的研究和开发提供有益的参考。
关键词:蛇莓 皱果蛇莓 抗氧化 抗肿瘤
  蛇莓 (Duchesnea ind ica (Andr) Focke)为蔷薇科
蛇莓属植物 ,别名三匹风 、地莓 、一点红 、蛇含草 、宝珠
草 、野杨梅等 ,为民间常用草药 ,在我国绝大区域包括
东部 、中部 、南部和西南都有广泛分布[ 1] 。与蛇莓同
属的还有另一植物皱果蛇莓 (Duchesnea chrysan tha
(Zollinge r&Moritzi)M iquel)。蛇莓以全草入药 ,性味
甘 、苦 、寒 ,有小毒 ,入肺 、肝 、大肠经 ,具有清热解毒 、消
肿散瘀 ,收敛止血 、凉血之功效 ,用于治疗热病惊痫 、咽
喉肿痛 、咳嗽吐血 、疔疮痈肿 、蛇虫咬伤 、湿疹 、痢疾及
烫火伤等[ 1, 2] 。近年来因发现蛇莓具有显著的抗肿瘤
活性[ 3, 4]而引起国内外学者的关注。本文就国内外对
蛇莓的化学成分 、药理活性以及临床应用研究进行综
述 ,旨在为蛇莓的开发和利用提供参考。
一 、蛇莓的化学成分
尽管对蛇莓化学成分的研究已有报道 , 但都不够
深入。目前从蛇莓中已分离出的和作了鉴定的化合物
主要为酚酸类和三萜类。
1. 酚酸及酚酸酯类
Lee等从皱果蛇莓 80%丙酮 -水提取物中分离得
到 5种酚类化合物 , 分别鉴定为没食子酸 (ga llic
acid),咖啡酸甲酯 (me thy l caffeate),原儿茶酸 (proto-
ca techuic acid),赤勺素 (pedunculag in),短叶苏木酚羧
酸 (brevifolincarboxy lic acid)[ 5] 。叶亮[ 6]等从蛇莓干燥
全草中分离出 2个鞣花酸类化合物 ,命名为蛇苷甙 A
(ducheside A)和蛇莓甙 B(ducheside B)。此外 , 从蛇
莓中鉴定出的酚性成分还有短叶苏木酚(brev ifolin)[ 7]
和没食子酸 [ 3] 。
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2. 三萜类
叶亮等和彭江南等先后从蛇莓干燥全草中分离出
6个五环三萜类化合物 ,分别鉴定为乌苏酸(又名熊果
酸 , urso lic acid)、委陵菜酸 ( tomentic acid)、野蔷薇甙
(rosamultin)、Kaii - ich igeside F1[ 6] 、蓝化楹酸 (eus-
caphic acid)和坡模醇酸 (pomo lic acid)[ 7] 。
图 1 蛇莓甙 A和蛇莓甙 B的化学结构
3. 黄酮类
彭 江 南 等 从 蛇 莓 中 分 离 出 了 山 奈 甙
(kaemp feritrin)[ 7] ,这是从蛇莓中分离出并进行了鉴定
的唯一一个黄酮类化合物 。
4. 其它成分
除以上成分外 , 从蛇莓中分离出并进行了鉴定的
化合物还有富马酸( fum aric acid)、富马酸甲酯 (fumar-
ic acidme thy l ester)、胡萝卜甙(daucoste ro1), β -谷甾
醇 [ 7] 、甲氧脱氢胆固醇 (methoxydehydracho lesterol)[ 8] 。
二 、蛇莓的药理作用
1. 抗肿瘤作用
体内和体外研究均表明 ,蛇莓具有较强的抗肿瘤
活性 ,这越来越引起人们的关注。研究表明蛇莓水提
取物对小鼠移植瘤 S180、H22和 S37的生长有明显的
抑制作用 ,当蛇莓剂量为 10. 4g (生药) /kg时 ,连续
灌胃 10日 ,对 S37的抑瘤率为 70%;而当剂量为 5.
2g /kg时 , 对 S180和 H22的抑瘤率分别为 59% 和
31%[ 9] 。蛇莓甲醇提取多糖部分在连续注射于移植
瘤 S180大鼠 30天后 ,显示出很强的抗肿瘤活性 ,当剂
量为 100和 200mg /kg时 , 其抑瘤率分别为 31. 9和
63. 0%[ 10] 。
体外研究表明 ,当蛇莓水提物相当生药 0. 4mg /
mL时 ,对人肝癌 (7721)、胃癌 (7901)和食管
癌 (Eca - 109)细胞具有显著的杀伤作用 ,杀
伤率均为 100%[ 9] 。蛇莓水提物对鼠肺癌
(LLC)、胰腺癌 (Panc02)和乳腺癌 (MC-
N euA)细胞的生长亦有较好的抑制作用 ,其
IC50分别为 217、206和 311 μg /mL[ 11] 。
Lee等采用 MTT法对从皱果蛇莓中分离
获得的 5个多酚类化合物进行了细胞毒活性
测定 ,发现短叶苏木酚羧酸对人肺癌 (PC14)和胃癌
(MKN45)细胞具有很强的杀伤作用 ,而没食子酸 、咖
啡酸甲酯 、原儿茶酸和赤勺素则作用缓和 [ 5] 。
2. 抗氧化作用
K im等证实从皱果蛇莓中提取的多糖部分 (PEF)
在体外具有抗氧化活性 。 PEF能够抑制由 Cu2 +诱导
的低密度脂蛋白的氧化 ,并能显著阻止 DNA被 UV , -
OH , -O 2 -在金属催化下氧化而毁坏。 PEF能阻止硝
基四唑盐 (nitrob lue te trazolium)由于 -O 2 -的氧化变
红等。以上均证实了 PEF的抗氧化活性是通过直接
清除 -O2 - , -OH或 LO2 -自由基来实现的 [ 12] 。
3. 抗诱变活性
Lee等的研究结果显示蛇莓水煎液具有溫和的抗
诱变作用 ,在鼠伤寒沙门氏菌 /哺乳动物微粒体酶试验
中 ,可抑制由苯并芘诱导的突变 [ 13] 。
4. 抑制中枢神经系统的作用
小鼠灌胃给予蛇莓 50g /kg后 ,可减少自主活动 ,
增强阈下催眠剂量戊巴比妥钠的作用 ,并可对抗最大
电休克发作 ,而对戊四氨最小阈发作无影响[ 14] 。
蛇莓醇提物 (10 ~ 50g /kg)和水提物 (50g /kg)灌
胃后 ,对小鼠中枢神经系统具有明显的抑制作用 , 包
括能减弱自主活动 ,增强阈下催眠剂量戊巴比妥钠作
用和对抗最大电休克惊厥 。特别是醇提物的作用强于
水提物 [ 15] 。
5. 抑菌作用
梁薇等将蛇莓水煎液用于体外抗菌研究 [ 16] ,测定
了其体外最低抑菌浓度。研究发现蛇莓对 7种常见致
病菌 ,包括金黄色葡萄球菌 、肺炎球菌 、痢疾杆菌 、甲型
副伤寒杆菌 、变形杆菌 、枯草杆菌 、绿脓杆菌具有明显
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的和不同程度的抑制作用 ,最低抑菌浓度在 1:32 ~ 1:
1024之间。蛇莓对金黄色葡萄球菌和变形杆菌的抑
菌作用最强 ,最低抑菌浓度均为 1:1024。蛇莓的甲醇
提取物中水溶性部分和水不溶而可溶于丙酮的部分 ,
对金黄色葡萄球菌 、绿脓杆菌和志贺氏痢疾杆菌的生
长有较强的抑制作用 [ 10] 。
三 、临床应用
蛇莓传统上常被用于治疗慢性咽炎 、白喉 、口角
炎 、细菌性痢疾和急性穿孔性阑尾炎等 。方法为将其
煎汤或捣汁后内服 ,干品 3 ~ 5钱;鲜品 1 ~ 2两 。亦有
将其捣碎后敷于患处 ,治疗跌打损伤和蛇 、毒虫咬
伤 [ 1, 17] 。近年来有报道 ,蛇莓多与其他中草药如白
英 、龙葵 、白花蛇舌草 、半支莲 、蟾酥 、郁金 、当归等组成
复方用于中晚期癌症的治疗 ,包括肺癌 、胃癌 、食管癌 、
膀胱癌等 ,收到了较好的成效 [ 18 - 20] ,其主要通过抑制
癌细胞增殖 [ 11] 和调节机体免疫功能 [ 20]达到治疗目
的 。
四 、结 语
蛇莓作为民间常用草药 ,具有清热解毒 、消肿散瘀
功效。近年来发现其具有显著的抗肿瘤活性 ,在癌症
的临床治疗上也显示出较好的成效。但迄今为止 ,对
蛇莓的化学成分和生物活性的研究报道还很有限 ,对
其抗肿瘤成分和作用机制还不清楚。另外 ,蛇莓属草
本植物 ,在我国广泛分布 ,易于栽培繁殖 ,这为进一步
的研究开发和利用提供了丰富的植物资源 。因此我们
认为 ,蛇莓是一种很值得开发利用的植物资源 ,特别是
在抗肿瘤药物的研究上 ,具有很好的开发前景 。
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Study Progress in Chem ical Composition and Pharm acological
activities ofDrchesnea indica
Wang Yuqi, Chang Q i
(Institute ofMed icina lP lantDevelopmen t, Beijing 100094)
Tang J intian
(Institu te ofMedicinal Physics&Eng ineering , TsinghuaUn iversity, Beijing 100084)
Here w e show the therapeutic e ffec ts of She -M ei [ Duchesnea ind ica (Andr) Focke] , a Ch inese herbalmed icine
for remov ing tox ic heat and elim ina ting blood stasis. The herb is often used to treat different cancers, a long w ith o ther
Chinesemedicines. Some recent studies have found that She -M e i contains pheno lic acids and trite rpenes, and its crude
ex tracts have a noticeab le an tioxidant and anticance r activity. This article summarizes a range o f studies conce rning the
chem ical composition, pharm aco log ical ac tiv ities, as we ll as clin ica l applications of the herb. Itmakes a valuable infor-
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K eyw ords:Duchesnea ind ica;antiox idant;anticancer
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(Continued from Page 106)
Pharmacolog ical Progresses and C lin ical Applications of Traditional Tibetan Herb Lam iophlom is Rotate
Guan Feng , Wang Yanhong
(Pharmaceutica l School, Heilong jiangUniversity of TCM , Ha’ erbin , Heilong jiang P rovince 150040, Ch ina)
The paper summarizes the advances ach ieved in pharmaco logical studies and clinical applica tions o f L. ro tate, a
trad itiona lT ibetan herb , and associated prepara tions, wh ich results in a proposed d irection fo r future researches. It is
be lieved that the herb is useful, prom ising a perspec tive fo r po tentia ls. In addition, it cautions tha t further stud ies are
needed to sort out its effective ingredients and associa ted therapeutic e ffec ts, in particu lar, an analgesic effec.t
K eyw ords:traditional T ibe tan medic ine;Lam iophlom is ro tate;research prog resses
(责任编辑:王 瑀 ,责任编审:张志华 ,责任译审:邹春申)
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