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翻白草化学成分、质量评价及药理活性的研究进展
王 健， 焦 强， 王海波， 宋汉敏*
(河南省食品药品检验所，河南 郑州 450003)
收稿日期:2015-09-10
作者简介:王 健 (1976—) ，女，硕士，副主任药师，从事药物制剂研制与分析研究。Tel: (0371)63388219，E-mail:wangjian816@
tom． com
* 通信作者:宋汉敏 (1964—) ，男，主任药师，从事药学及药物质量研究。Tel: (0371)63388103，E-mail:sunisyu@ 126． com
网络出版日期:2015-12-23
网络出版地址:http: / /www． cnki． net /kcms /detail /31. 1368． Ｒ． 20151223. 1226. 002． html
摘要:翻白草为民间常用中药，应用历史悠久，具有清热解毒、消肿止血的功效。该文就近年来翻白草的化学成分、
质量评价、药理活性等进行了综述，以期为其临床应用及产品开发提供依据。翻白草资源丰富，在全国各地均有分
布，但不同地区品质各异，若仅以简单的薄层色谱和浸出物进行质量分析，并不能完全反映药材的品质与疗效，故应
筛选与药理作用相关的多种化学成分作为指标，对其进行综合评价。近年来，翻白草在治疗糖尿病方面的研究取得很
大的进展，若对其有效成分进行深入探讨，发掘新药，将对该植物的开发有重要意义。
关键词:翻白草;化学成分;质量评价;药理活性;研究进展
中图分类号:Ｒ284. 1;Ｒ285. 5 文献标志码:A 文章编号:1001-1528(2016)07-1590-04
doi:10. 3969 / j． issn． 1001-1528. 2016. 07. 033
翻白草，又名鸡腿儿、鸡腿根、鸡脚草、鸭脚参、白
背叶、反白篙子、叶下白，始载于《救荒本草》，为蔷薇
科植物翻白草 Potentilla discolor Bge． 的带根全草，其性平、
微苦，具有清热解毒、消肿止血的功效，主治吐血、咳血、
妇女血崩、痢疾、疟疾、疗疮肿毒［1］等。翻白草资源丰富，
分布广泛，其产地主要有山东、辽宁、安徽等，近年来在
中医药典籍和各国民间都有广泛的用途。现代医学研究证
明，翻白草含有多种活性成分，具有抗菌、抗病毒、止泻、
免疫抑制、降血糖、降血脂和抗肿瘤作用等。本文就翻白
草的化学成分、质量评价、药理活性进行全面综述。
1 化学成分
1. 1 黄酮类 从翻白草中分离出来的黄酮类成分主要有异
鼠李素、槲皮素、山柰酚、山柰苷［2］、芦丁、木犀草素、
芹菜素、槲皮苷［3］、柯伊利素、蒺藜黄酮苷、金丝桃苷、
金合欢素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1-6″)-β-D-吡喃葡萄
糖苷［4］等。谈景福等［5］采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20
和大孔吸附树脂等色谱分离手段，对翻白草 90%乙醇提取
物的正丁醇萃取部位进行分离纯化，得到 1 个黄酮苷类化
合物，鉴定为山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸正丁酯基-
(2→1)-β-D-吡喃木糖苷。
1. 2 三萜类 从翻白草中分离出来的三萜类成分主要有坡
模酸、山楂酸、白桦酯酸、齐墩果酸和熊果酸等［6］。李玉
云等［7］采用硅胶柱色谱、大孔树脂及聚酰胺柱色谱等手
段，对翻白草 70%乙醇提取部位的三萜类成分进行分离纯
化，并通过光谱方法进行结构鉴定，得到 3-O-β-D-葡萄糖-
(1→ 2)-β-D-木糖-19α-羟基-乌苏-12-烯-28-酸、2α，3β，
19α-三羟基-乌苏-12-烯-28-酸、3β，19α-二羟基-乌苏-12-
烯-24，28-二酸、2α，3β-二羟基-12-烯-28-乌苏酸、2α，3α，
19α-三羟基-12-烯-28-乌苏酸等化合物。杨友亮［8］利用室温
离子液体 ［Bmim］ BF4，从翻白草甲醇部位分离得到一个
三萜类化合物，经鉴定，该化合物为 Δ2，4β-羟基-
(25Ｒ)-甲基-5α，14α-螺旋甾烯化合物。
1. 3 多酚类 肖草茂［9］采用硅胶、大孔树脂及聚酰胺柱色
谱等手段，分离纯化翻白草 70%乙醇提取部位的酚酸类成
分，并通过光谱法鉴定结构。结果，分离并鉴定了 5 个单
体化合物，分别为 3-甲基鞣花酸-4-O-α-L-鼠李糖苷、3，
3，4-三甲基鞣花酸-4-O-β-D-葡萄糖苷、3，3-二甲基鞣花
酸、没食子酸、委陵菜酸。冯卫生等［10］利用 Toyopearl HW-
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40 柱层析等分离精制，从翻白草根的 70%含水丙酮提取物
中分得 5 种多元酚类化合物，经化学及波谱方法证明，分
别为可水解丹宁 agrimoniin、gemin A、pedunculagin、casu-
arictin和 tellima-grandinⅡ。
1. 4 甾醇类 薛培凤等［11］应用硅胶、大孔吸附树脂 Ｒ-A、
Sephadex LH-20 柱色谱对翻白草进行分离纯化，根据理化
性质和波谱分析对所得化合物的结构进行鉴定。结果，从
中分离得到胡萝卜苷、β-谷甾醇。
1. 5 多糖 李胜华等［12］采用气相色谱法，鉴定翻白草的
多糖。结果，其组分为鼠李糖、阿拉伯糖、甘露醇、半乳
糖、木糖。
2 质量评价
2. 1 指纹图谱的建立 张庆英等［13］研究翻白草药材的
HPLC-DAD指纹图谱分析方法，并对 13 批市售和 4 批采集
的样品进行了指纹图谱分析，结果保留时间为 35 min 和
37 min的色谱峰能有效区别正品翻白草和混淆品委陵草。
而且，采用主成分分析和聚类分析时，也可以将两者区分
开。罗玥佶［14］建立了翻白草及属间两种药用植物中黄酮类
化合物的 HPLC指纹图谱，检测出 10 个分离度良好的共有
指纹峰，并计算其相对保留时间和相对峰面积，可作为科
学评价及有效控制中药质量的定性方法。李胜华等［15］利用
高效液相色谱仪，对 5 个产地的翻白草进行黄酮类化合物
谱图分析，发现有 10 个共有指纹峰，比较其相对保留时间
和相对峰面积值后发现，都具有一定的差异。由此可知，
不同的生长环境对翻白草黄酮类化合物的积累有一定的
影响。
2. 2 种质资源的遗传多样性研究 罗玥佶等［16］通过对 12
份翻白草种质进行 ISSＲ 分析，进行遗传多样性研究。结
果，12 条引物共得到 128 条扩增条带，其中有 101 条呈现
多态性，占 78. 91%，遗传相似系数变化范围 0. 179 2 ～
0. 632 5。聚类分析表明，翻白草种质亲缘关系与地理分布
有一定相关性，同一地区的部分种质聚在一起，呈现出地
域性分布规律。而且，其遗传多样性水平较高，与种质间
的亲缘关系和地理位置有一定关系。
2. 3 居群鉴别及居群分子生态研究 罗佶［17］通过筛选引
物，并设定影响翻白草 ISSＲ反应的诸因子不同浓度，检测
ISSＲ不同反应体系的扩增效果，然后通过分析非特异性条
带的产生原因，并进行条件优化，建立翻白草 ISSＲ稳定可
靠的反应体系。结果，该反应体系具有标记位点清晰、反
应系统稳定、检测多态性能力较强、重复性好等特点，可
以较好地应用于翻白草的居群鉴别及居群分子生态的研究。
2. 4 黄酮类成分含有量测定 金泉等［18］以硝酸铝、亚硝
酸钠及氢氧化钠为显色剂，利用紫外分光光度计测定翻白
草中总黄酮的含有量。结果，最佳检测波长为 510 nm，芦
丁在 20 ～ 50 mg /L范围内吸光度 (y)与质量浓度 (x)呈
良好的线性关系，回归方程为 y = 7. 745 7x + 0. 000 9 (r =
0. 999 6)，平均回收率为 99. 52%，ＲSD为 1. 23%，该方法
简便易行，结果稳定可靠。陈军华等［19］建立高效液相色谱
法，用于测定翻白草中金丝桃苷、槲皮素、柚皮素、山柰
酚和芹菜素的含有量，发现 5 种成分在 20 min 内均达到基
线分离，线性关系良好 (r ＞ 0. 999 5，n = 7)，平均回收率
在 84. 61% ～ 104. 06%之间 (ＲSD ＜ 4. 77%) ，含有量分别
为金丝桃苷 127. 2 μg /g、槲皮素 108. 6 μg /g、柚皮素
294. 0 μg /g、山柰酚 61. 1 μg /g和芹菜素 114. 0 μg /g。
2. 5 三萜类成分含有量测定 郭琪等［20］采用分光光度法，
对翻白草醇提取物中的总三萜化合物进行了研究。结果，
其含有量的线性范围为 0. 024 4 ～ 0. 097 6 mg，平均回收率
为 99. 61%，所建立的方法可简洁、科学地控制翻白草醇
提取物的质量。沈德凤［21］以 95%乙醇为溶剂，采用超声波
提取法对翻白草进行了处理，并用双波长薄层扫描法测定
其含有量。结果表明，翻白草中熊果酸的平均含有量为
0. 13%，该方法简便准确，经济安全，数据可靠。鞠福龙
等［22］建立了同时测定翻白草中齐墩果酸和熊果酸含有量的
高效液相色谱法。结果表明，两者的平均回收率分别为
97. 30%和 97. 71%，ＲSD分别为 2. 42%和 2. 33%，说明该
方法适用于检测翻白草中这两种成分。
2. 6 多酚类成分含有量测定 张颖［23］建立从翻白草中提
取分离，并测定没食子酸含有量的方法。结果，在不同煎
煮时间内，采用 HPLC 法所测该成分的含有量分别为
0. 178 3、0. 238 1、0. 223 8 mg /g，而且煎煮时间为 3. 0 h
时，没食子酸含有量最高，该方法简便准确，精密度高。
张俭［24］采用皮粉法，对翻白草中鞣质进行测定，结果显
示，该植物地上及地下部分鞣质的含有量分别为 257. 4、
20. 60 mg /g。
2. 7 微量元素分析 苏力等［25］用原子吸收分光光度法，
测定了翻白草中 14 种微量元素的含有量，探讨其与降血糖
作用的关系。结果，翻白草含有糖尿病患者体内急需的微
量 (包括常量)元素，钙、钾、镁、锰、铁、锌含有量
高，具有降血糖作用。黄露等［26］利用微波萃取法进行提
取，采用原子吸收光谱法测定翻白草中铁和铜的含有量。
结果，该植物根中铜的溶出量最大，而叶中铁的溶出量
最大。
3 药理活性
3. 1 降血糖作用 邵芳芳［27］认为，翻白草抗糖尿病的有
效部位为 95%乙醇提取物，其对·OH 的清除率达26. 9%，
而对硝基化反应抑制率为 58. 6%，具有明显的抗自由基能
力，同时也有明显的降糖、降低总胆固醇的作用，而且毒
副作用小，比较安全。张红芝［28］研究报道，翻白草水提液
能促进正常和胰岛素抵抗 (IＲ)肝细胞糖代谢，增加肝糖
原合成以及肝葡萄糖激酶活性，降糖作用呈量效关系。同
时，生物碱体外代谢产物也具有较好的降糖作用，而且黄
酮、生物碱、熊果酸的降糖作用可能有互补效应。翻白草
可增强四氧嘧啶性糖尿病大鼠胰岛素与 C 肽分泌，降低血
清 MDA水平，对受损胰岛 B 细胞的形态结构和糖尿病所
致肾脏损害有改善作用，其治疗糖尿病的活性可能与所含
的黄酮、三萜、微量元素有关［29］。另有研究［30］发现，翻
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白草 50%醇提物的正丁醇部位和大孔树脂 70%乙醇部位能
明显降低糖尿病模型小鼠的血糖，其中黄酮类物质是活性
成分，能降低 2 型糖尿病胰岛素抵抗大鼠空腹血糖，提高
空腹胰岛素水平和敏感指数，增加血清过氧化氢酶和谷胱
甘肽过氧化物酶活力，降低血清丙二醛水平［31］。
3. 2 降血脂作用 孟令云等［32］通过观察翻白草对动物血
清 TC、TG水平及体质量的影响，探讨其对高脂饮食所致
高脂血症动物的降血脂作用。结果，翻白草可有效降低高
血脂家兔血清中 TC、TG、LDL水平，而且对家兔的体质量
没有影响，具有较好的降血脂作用。李永明［33］通过检测大
鼠给药 (翻白草高、低 2 个剂量组)后血清中胆固醇
(TC)、甘油三脂 (TG)、低密度脂蛋白 (LDL)浓度及丙
二醛 (MDA)和超氧化物歧化酶 (SOD)水平，探讨其对
高血脂大鼠降血脂及抗氧化机制。结果，翻白草可降低高
脂饲料诱导的高血脂大鼠血清中 TC、TG、LDL的水平，给
药后 4 周高、低剂量组与模型组相比，上述指标均有显著
性差异，同时 SOD明显升高，MDA 明显下降。由此推测，
这一作用可能与翻白草抗氧化活性有关。
3. 3 抗癌作用 李忠秀等［34］检测翻白草油对肝癌 HepG2
细胞 CDK4 蛋白表达的影响，并探讨其抗肝癌的机制。结
果，翻白草油能抑制 HepG2 细胞增殖，而且呈剂量依赖
性，IC50值为 2. 03 mg /mL，而且其处理组 CDK4 蛋白水平
低于溶剂对照组 (P ＜ 0. 01)。由此可知，翻白草油可抑制
人肝癌细胞 HepG2 的增殖，可能与降低 CDK4 蛋白的表达
有关。
3. 4 抗氧化作用 张远荣［35］运用超声技术来提取翻白草
中的鞣质成分，将其配制成系列不同质量浓度的供试样品，
测定其对羟自由基 (HO·)、超氧阴离子自由基 (O2
－1)、
二苯代苦味酰基 (DPPH·)自由基的清除能力，以及抑制
小鼠 肝 组 织 自 发 性 脂 质 过 氧 化 物 的 作 用。结 果，
0. 50 mg /mL翻白草鞣质对 HO·和 O2
－1的清除率分别为
81. 7%和 85. 4%，0. 75 mg /mL时对 DPPH·的清除率达到
91. 6%，而对丙二醛 (MDA)的抑制率为 90. 2%，其抗氧
化作用在一定范围内随质量浓度的增加而提高。由此可知，
翻白草鞣质具有较强的抗氧化作用，可以作为一种天然抗
氧剂加以研发。
3. 5 抑菌作用 刘艳南［36］从翻白草中分离出 9 个单体化
合物，其中富马酸、没食子酸、槲皮素、原儿茶酸、柚皮
素、山柰素和间苯二酸对福氏和志贺氏痢疾杆菌均具有不
同程度的抑制作用，尤以没食子酸、槲皮素活性最强，最
低抑菌浓度 (MIC)分别为 59、37 μg /mL。此外，没食子
酸与槲皮素、原儿茶酸、柚皮素之间都呈明显的协同作用。
伍贤进等［37］研究发现，翻白草不同药用部分的抑菌作用存
在差异，其带根全草的活性最强，地上部分次之，而根部
最弱。不同提取液的抑菌效果存在差异，70%乙醇提取液
的抑菌作用最强，而且对金黄色葡萄球菌和八叠球菌等革
兰氏阳性菌的抑制效果优于革兰氏阴性菌。
3. 6 抗炎作用 Tunón 等［38］在对 52 种植物的水提物进行
前列腺素合成抑制和 PAF (血小板激活因子)诱导的胞外
分泌活性实验时发现，翻白草的水提物都表现出良好的活
性，表明其具有环氧合酶抑制活性。
3. 7 抗病毒作用 刘蕾等［39］采用细胞病变反应 (CPE)
和噻唑蓝 (MTT)比色法，研究翻白草油对 ＲSV (呼吸道
合胞病毒)的抑制作用。结果，翻白草油在 3 种作用方式
(除细胞保护)下能增强宿主 HeLa细胞存活率，而且与翻
白草油质量浓度呈正相关，但对宿主 HeLa细胞本身无保护
作用，不能阻断 ＲSV 病毒进入细胞。李玉芬［40］检测翻白
草油对呼吸道合胞病毒 (ＲSV)感染宿主 HeLa 细胞
Caspase-3 蛋白的影响，发现翻白草油在直接灭活和病毒生
物合成阶段，抗 ＲSV 作用可能与降低 Caspase-3 蛋白的表
达有关。Subbotina等［41］将 40 名因轮状病毒引起腹泻的儿
童等分成试验组和对照组，5 d后发现，给药组有 8 名儿童
腹泻停止，而安慰剂组只有 1 名儿童。由此可知，翻白草
提取物能有效缩短轮状病毒引发腹泻的时间。
3. 8 其他作用 刘仰斌等［42］采用离体器官实验法，观察
翻白草水提取液对未孕小鼠离体子宫平滑肌收缩性能的影
响。结果，随着其质量浓度的增加，小鼠子宫平滑肌的收
缩性能也随之增加 (P ＜ 0. 05)，表明翻白草可提高小鼠离
体子宫平滑肌的收缩性能，而且存在剂量依赖性。刘文
泊［43］采用双侧颈总动脉阻断法和酶联免疫标记法，研究翻
白草总黄酮对小鼠脑缺血再灌注 (I /Ｒ)损伤的保护作用
及机制，发现其可改善小鼠学习及记忆能力，降低 I /Ｒ 损
伤小鼠脑组织 MPO 活性及 TNF-α、IL-6 水平。由此可知，
翻白草总黄酮对 I /Ｒ 损伤小鼠有保护作用，其机制可能与
抗炎作用有关。
4 结果与结论
翻白草为民间常用中药，但 2015 年版《中国药典》仅
以薄层鉴别、浸出物含有量这两个考察项目对其进行质量
分析，并不能全面反映该药材的品质。本文发现，翻白草
的化学成分主要有黄酮、三萜、多酚、甾醇类化合物及多
糖等，然后结合药理作用，筛选黄酮、三萜、多酚类等成
分进行分析，从而对该药材品质进行综合评价，并为其质
量标准提高提供可靠依据。近年来，翻白草在治疗糖尿病
方面的研究取得了很大的进展，备受国内外学者关注，因
此结合现代临床与药理研究结果对其有效成分进行深入探
讨，并发掘新药，将对该药材的开发有着重要意义。
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2016 年 7 月
第 38 卷 第 7 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
July 2016
Vol． 38 No． 7