全 文 ：收稿日期:2010-03-22; 修订日期:2010-10-24
基金项目:上海市科委国内科技合作计划(No． 084358014) ;
上海市科委中药现代化专项(No． 08DZ1971502)
作者简介:李 杨(1985-) ，女(回族) ，陕西宝鸡人，现任佳木斯大学药学
院在读硕士研究生，主要从事药用植物次生代谢研究工作．
* 通讯作者简介:张 磊(1977-) ，男(汉族) ，安徽安庆人，现任第二军医
大学药学院副教授，博士学位，主要从事药用植物次生代谢研究工作．
翻白草化学成分及药理活性研究进展
李 杨1，2，高 贺1，谷晓策1，张 磊1*
(1．中国人民解放军第二军医大学药学院，上海 200433; 2．佳木斯大学药学院，黑龙江 佳木斯 154007)
摘要:通过对近年来翻白草化学成分和药理作用的研究概况进行综述。翻白草含有多种化学成分，主要包括萜类、甾体、
多酚类及黄酮类化合物，具有广泛的药理活性，如抗菌、降血糖等。临床多用于治疗急性痢疾、糖尿病、乳腺炎等。通过
介绍翻白草化学成分和药理活性研究进展，为翻白草的进一步开发利用提供参考。
关键词:翻白草; 化学成分; 质量控制; 药理作用; 临床应用
DOI标识:doi:10． 3969 / j． issn． 1008-0805． 2011． 3． 042
中图分类号:R285． 5 文献标识码:B 文章编号:1008-0805(2011)03-0612-03
中药翻白草为蔷薇科委陵菜属植物翻白草 Potentilla discolor
Bung．的带根全草。《救荒本草》《本草纲目》《现代实用中药》等
对其均有记载，其性甘苦、平，具有清热、解毒、止血、消肿之功效，
可用于治疗痢疾、疟疾、肺痈、咳血、吐血、下血、崩漏、痈肿、疮癣
等证，主要分布于东北、华北、华东、中南及陕西、四川等地，生长
于海拔 100 ～ 1850m 的荒地、山谷、沟边、山坡草地、草甸及树林
下，作为一种应用历史悠久的大宗常用药材，具有广泛的用途。
迄今有关翻白草化学成分和药理活性方面的研究报道并不多。
为了进一步研究并开发利用，现将其化学成分、质量控制、药理及
临床应用方面的研究进展综述如下。
1 化学成分
国内外关于翻白草化学成分的研究报道并不多。到目前为
止，已从其中分离得到的化合物主要为萜类、甾体、多酚类以及黄
酮类化合物。
1． 1 萜类和甾体 翻白草中的萜类化合物主要为 2α，3β －二羟
基 －鸟苏 － 12 －烯 － 28 －酸，乌苏酸，委陵菜酸，蔷薇酸［1］。翻白
草中分离得到的甾体化合物只要为胡萝卜苷和 β －谷甾醇。
1． 2 多酚类及黄酮类 翻白草中含有大量的鞣质类化合物，如
仙鹤草素、赤芍素、木麻黄鞣亭、特里马素、水杨梅甲素、没食子
酸、原儿茶酸、儿茶素。黄酮类化合物主要为槲皮素［2］。
2 质量控制
现今翻白草作为一种治疗糖尿病的中药材，已从中分离得到
多种化学成分。药理实验表明:槲皮素、山萘酚、熊果酸具有降糖
作用。因此对翻白草药材的质控多以以上几种化合物的含量作
为衡量标准。同时一些研究工作者对翻白草中的微量元素的含
量进行了检测，发现翻白草中的微量元素非常丰富，并进行了动
物实验，发现一些微量元素的缺失会引起胰腺尤其是 β 细胞发
育不良及胰岛素分泌量减少，糖耐量曲线下降，出现糖尿。所以
翻白草中微量元素的含量也可作为衡量翻白草药材质量的指标
之一。
2． 1 高效液相色谱法 运用反相高效液相色谱(RP － HPLC)法
测定翻白草中山萘酚、槲皮素的含量，结果显示其待测组分与其
它组分分离良好，两组分平均回收率分别为 99． 2%，99． 1%。该
方法操作简单易行，重复性好，可为该原料药及制剂的质控提供
参考［3］。
采用 HPLC － MS ZQ型液相 －质谱仪测定翻白草中熊果酸
的含量为 0． 024 36 mg /g，翻白草根中熊果酸的含量为 0． 021 57
mg /g，方法回收率为 99． 21%。此法简便、精确、精密度高［4］。
运用 HPLC法对 4 个不同产地翻白草样品中黄酮类化合物
进行测定。4 种产地的翻白草样品均含有槲皮素，因地域差异，
含量不同。4 种翻白草中槲皮素质量分数在 69． 5 ～ 105． 72 μg /
g，平均质量分数为 85． 487 5 μg /g，为进一步研究翻白草的降糖
作用提供了科学依据［5］。
2． 2 超声提取法 以 95%乙醇为溶剂，采用超声波提取法对翻
白草进行提取，并用双波长薄层扫描法测定其含量。翻白草中熊
果酸的平均含量为 0． 13%［6］。
2． 3 紫外分光光度法 用紫外可见分光光度仪及氨基酸分析仪
对药材翻白草中的营养成分以及部分药用成分进行测定。翻白
草地上部分(包括茎、叶)、地下部分(块状根)均含有淀粉、可溶
性糖、脂肪、Vc、蛋白质等营养成分，除 Vc 和蛋白质外，其他营养
成分的地下部分含量高于地上部分。翻白草地上部分熊果酸、鞣
质、黄酮的含量分别为 320． 1 ，257． 4 ，51． 0 mg /g，地下部分的含
量分别为 82． 7 ，20． 60 mg /g和 5． 1l mg /g，为翻白草的进一步开
发用提供一些新的数据［7］。
2． 4 原子吸收光谱法 运用原子吸收光谱法对翻白草中 Cu、Fe、
Mn、Pb、Zn、Ca、Mg 等微量元素进行检测。翻白草中 Mn、Zn、Ca
等微量元素含量较高，并讨论了 Mn、Zn、Ca等微量元素的保健降
糖作用，其微量元素具有纠正糖尿病人体内微量代谢紊乱，促进
糖代谢逐渐趋于正常，降低血糖的作用，可为翻白草治疗糖尿病
药用价值开发提供参考依据［8，9］。
3 药理作用
现阶段对翻白草的药理研究主要集中在抗菌、降血糖作用及
其作用机理，其他方面的药理作用未见报道。
3． 1 抗菌作用 从翻白草中分离得到的 7 种化合物进行了抗菌
实验。7 种化合物对福氏和志贺氏痢疾杆菌均具有不同程度的
抑制作用。其中没食子酸和槲皮素的抑菌活性最强，最低抑菌浓
度分别为 59 ppm /ml和 37 ppm /ml。此外，没食子酸、槲皮素、柚
皮素和原儿茶酸之前还呈现出明显的协同作用。
3． 2 降糖作用 用四氧嘧啶造模，将小鼠分成 6 组，分别为糖尿
病模型组、阳性对照组和剂量组(I、II、Ⅲ组)。用乙醇浸提、醋酸
乙酯萃取、D101 大孔树脂柱层析将翻白草分为 I ～Ⅲ部分，水洗
脱部分、甲醇洗脱部分、醋酸乙酯萃取物。正常对照组、糖尿病模
型组给予蒸馏水，阳性对照组给予降血糖药物，剂量组(I ～Ⅲ)组
分别给予水洗脱物、甲醇洗脱物、醋酸乙酯萃取物。将得到的提
取物对实验小鼠进行降糖实验。醋酸乙酯萃取物具有较强的降
血糖作用，并且对正常小鼠的体重、血糖均无影响［10］。
用葡萄糖造大鼠生理性高血糖模型，四氧嘧啶造大鼠糖尿病
模型，观察翻白草对上述模型动物血糖的作用。翻白草对正常大
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鼠空腹血糖无明显降低作用，但对葡萄糖所致高血糖大鼠的血糖
水平有降低作用，能改善大鼠对葡萄糖的耐受能力，降低四氧嘧
啶造成的糖尿病大鼠的空腹血糖水平，说明翻白草能改善生理及
病理性糖尿病大鼠的高血糖状态［11］。
取 80 只大鼠随机抽取 10 只作为正常对照组，其余大鼠用高
热量饲料加小剂量链脲佐菌素的方法建立实验性 II 型糖尿病大
鼠模型，造模动物筛选后，随机分为二甲双胍对照组、模型对照
组、翻白草大剂量组、翻白草中剂量组、翻白草小剂量组，10 只 /
组，用翻白草水煎剂治疗 8 周，测定空腹血糖、空腹胰岛素，计算
ISI(敏感度指数)。模型对照组空腹血糖与空腹胰岛素明显升
高，ISI降低;翻白草大、中、小剂量组空腹血糖、空腹胰岛素水平
下降明显，ISI升高。翻白草通过增强胰岛素的敏感性从而改善
胰岛素抵抗，降低 II型糖尿病大鼠的血糖［12］。
将翻白草煎剂配伍组(另加优降糖 0． 66 mg /kg)分为高、中、
低 3 个剂量，分别对 3 组正常小鼠和 3 组模型小鼠 ig(灌胃)给药
15 d，观察正常和模型小鼠血糖变化。翻白草低剂量配伍组，对
正常小鼠血糖有明显影响。翻白草配伍组 3 个剂量对四氧嘧啶
糖尿病小鼠模型组都有降糖作用，其中低剂量配伍组最为明显，
表明翻白草配伍组对正常和高血糖模型小鼠均有降血糖作
用［13］。
用四氧嘧啶制备糖尿病大鼠模型并给实验大鼠给予翻白草
水煎液灌服。与治疗前相比，翻白草组大鼠血糖值显著降低，体
重亦显著增加，其血糖降幅显著大于实验对照组，但其体质量增
加幅度与实验对照组无差别［14］。
用四氧嘧啶制备糖尿病大鼠模型并给实验大鼠进行灌胃给
药。应用免疫组织化学方法观察胰岛 β 细胞形态学改变，比色
分析法检测血糖、胆固醇及甘油三酯的含量。翻白草对四氧嘧啶
性糖尿痛大鼠的胰岛 β 细胞有明显的修复作用并可以降低血
糖、胆固醇及甘油三酯的含量［15］。用高低剂量翻白草 70 ～ 100
mg /kg对家兔灌胃给药 7 d。用葡萄糖氧化酶法测定血糖。翻白
草高剂量与生理盐水对照组相比，有明显降血糖作用。
翻白草水煎剂对 II型糖尿病大鼠肾脏细胞凋亡的影响进行
研究。随机选取以不同剂量的翻白草水煎剂灌胃的 II 型糖尿病
大鼠、以安慰剂灌胃的 II型糖尿病大鼠，以及正常对照各 10 只，
观察血清一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)、肾脏匀浆一氧化氮合
酶(NOS)、超氧化物岐化酶(SOD)及肾脏细胞凋亡的形态学改
变。服用翻白草后，II 型糖尿病大鼠肾脏细胞凋亡减少，血清
NO、MDA含量下降，肾脏匀浆 NOS含量无显著意义，SOD含量增
加，而服用安慰剂的糖尿病大鼠上述指标无显著变化。说明翻白
草能降低 II型糖尿病大鼠肾脏细胞凋亡，增强肾脏细胞的抗氧
化能力［16］。
采用高热量饲料加链脲佐菌素(STZ)为注射剂，复制 2 － DM
(II型糖尿病)大鼠模型，给翻白草水煎剂灌喂 8 周后，观察翻白
草对 II型糖尿病大鼠血清一氧化氮合酶(NOS)、一氧化氮(NO)
的含量的影响。翻白草水煎剂可提高 2 － DM 大鼠血清 NOS 活
性，增加 NO的含量［17］。
用高热量饲料加小剂量链脲佐菌素建立实验性 II 型糖尿病
大鼠模型后，用翻白草水煎剂治疗 8 周，观察翻白草水煎剂对 II
型糖尿病大鼠血清胰岛素和胸腺指数的影响。翻白草水煎剂能
降低 II型糖尿病大鼠的空腹血清胰岛素，提高胸腺指数。翻白
草能降低 II型糖尿病大鼠的胰岛素抵抗，增强 II 型糖尿病大鼠
的细胞免疫功能［18］。
建立 2 － DM 大鼠模型，将 2 － DM 大鼠随机分为 2 － DM 模
型组、HPD大剂量组、HPD中剂量组、HPD小剂量组，每组 10 只。
用 HPD治疗 8 周后，分光光度法测定各组大鼠血清甘油三酯、总
胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白。与 2 － DM 模型组比较，
HPD大、中、小剂量组血清甘油三酯、总胆固醇显著降低，低密度
脂蛋白降低，高密度脂蛋白升高。HPD 可改善 2 － DM 大鼠脂代
谢紊乱［19］。
随机选取以不同剂量的翻白草水煎剂灌胃的 II 型糖尿病大
鼠、以安慰剂灌胃的 II 型糖尿病大鼠以及正常对照各 10 只，用
RT － PCR法测定肝细胞胰岛素降解酶基因 mRNA的表达。服用
翻白草后，II型糖尿病大鼠的胰岛素降解酶基因 mRNA的表达下
降，而服用安慰剂的糖尿病大鼠上述指标无显著变化。翻白草能
降低 II型糖尿病大鼠胰岛素降解酶基因的表达［20］。
采用四氧嘧啶建立糖尿病大鼠模型，灌胃连续给翻白草水煎
液 4 周，常规取材、固定、切片，采用醛品红法染色，镜下观察。翻
白草组大鼠胰岛边界清楚，β 细胞数量较正常对照组略有减少。
但较模型对照组密度高，细胞结构完整，无肿胀坏死现象。翻白
草能有效保护胰岛 β细胞［21］。另采用血管内皮细胞平铺技术制
作血管内皮铺片，镜下观察。结果显示翻白草组大鼠血管内皮细
胞胞膜呈柔和锯齿状，边界清晰、连续胞核椭圆形、居于细胞中
央。由此可见，翻白草能有效保护血管内皮细胞［22］。采用组织
化学技术和图像分析系统检测血管内皮细胞 NOS(一氧化氮合
酶)活性。翻白草组大鼠血管内皮细胞 NOS 平均吸光度值显著
高于模型对照组和实验对照组，与正常对照组无差异。说明翻白
草能有效防止 NOS的破坏，提高 NOS的活性，提示其对血管内皮
细胞有一定的保护作用。
选用 80 只 Wistar 大鼠，并随机选取了 10 只作为正常对照
组，余下的 70 只用高热量饲料加小剂量链脲佐菌素建立 T2DM
(II型糖尿病)大鼠模型后，40 只大鼠造模成功，随机分为 T2DM
组、翻白草合剂大剂量组，翻白草合剂中剂量组和小剂量组，10
只 /组，用翻白草合剂治疗 8 周后，采用免疫组化法观察各组大鼠
海马 NGF(神经生长因子)、NF(神经元纤维蛋白)的含量。
T2DM组大鼠海马 NGF、NF免疫阳性细胞数量明显下降;翻白草
合剂组显著升高，由此可以看出翻白草可增加大鼠脑海马 NGF、
NF的表达［24］。
四氧嘧啶腹腔注射造模，将造模成功的大鼠分为高、中、低 3
个剂量组。连续给予大鼠制备得到的黄酮提取物 14d后，观察翻
白草黄酮对其胸腺指数、丙二醛、超氧化物歧化酶的影响。给药
后胸腺指数上升、血清丙二醛含量下降、超氧化物歧化酶增加，并
与模型组比较有显著性差异。翻白草黄酮对糖尿病大鼠的治疗
作用，可能是通过提高抗氧化能力和增强免疫力来实现的［25］。
翻白草水提液对离体肝细胞糖代谢的影响进行实验研究。
结果显示翻白草水提液不仅能显著促进胰岛素抵抗原代小鼠肝
细胞的葡萄糖代谢，还能显著提高正常小鼠肝细胞对葡萄糖的吸
收和利用。实验表明含有胰岛素的 DMEM 培养液可成功制备胰
岛素抵抗原代小鼠肝细胞模型，固形物含量为 0． 9 mg /ml的翻白
草水提液能更好的促进离体肝细胞对葡萄糖的吸收和利用［26］。
翻白草急性毒性实验表明，小鼠口服翻白草最大耐受量为
400 g /kg(体质量) ，相当于临床日用量的 960 倍。因翻白草毒性
极小，无法测定半数致死量，故测定最大耐受量，为制定临床给药
方案提供依据，为进一步探讨其药理机制和临床应用奠定基
础［27］。
4 临床应用
翻白草单独应用治疗主要是针对 II 型糖尿病以及急性痢
疾。与其他中药组成复方制剂对治疗乳腺炎取得了较好的效果。
4． 1 治疗急性痢疾 对治疗急性痢疾进行临床考察，结果表明，
在参与临床治疗的 350 例病人中，315 例痊愈，好转 28 例，无效 7
例，治愈率高达 90%，痊愈时间平均为 4 d。由此可见翻白草对
菌痢疾病具有很好的治疗效果，且具有治愈时间短，无毒副作用
以及价格经济的优点。
4． 2 治疗糖尿病 翻白草对体内尚有胰岛素分泌功能的Ⅱ型糖
尿病患者具有显著的降低血糖作用，值得临床推荐作用。同时翻
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白草价格便宜，如能代替部分降糖药使用，还可解决糖尿病病人
医疗费用过高的问题［28］。
运用翻白草合剂对 II型糖尿病的疗效进行临床研究。翻白
草合剂由翻白草、黄芪、山药、地骨皮、何首乌等药物组成，具有健
脾补肾、益气养阴、清热凉血、活血化淤、降血糖、降血脂等功效。
临床研究显示，翻白草合剂不仅可以改善 II 型糖尿病气阴两虚
证患者的临床症状，而且有显著的降糖降脂效果。
4． 3 复方制剂治疗乳腺炎 内服复方翻白草煎剂和局部外敷黄
柏泥治疗急性乳腺炎，疗效显著。该法还具有疗程短，疗效可靠，
经济易得等优点，值得临床推广应用［29］。
对六味地黄丸中加入翻白草治疗 II型糖尿病的临床效果进
行了观察。结果显示痊愈达到 60%，用药后空腹血糖降至正常。
多饮、口渴、多食、多尿、腰膝酸软等临床症状消失，体重恒定;用
药有效率达 33． 3%，用药后空腹血糖下降，多饮、口渴、多食、多
尿、腰膝酸软等临床症状改善，体质量恒定。无效仅占 6． 7%。
由此可见，该方法就有较好的临床效果［30］。
5 结语
中药翻白草在我国分布广泛，资源丰富，化学成分复杂，并具
有广泛的生物学活性，具有较大的开发价值。近年来与翻白草有
关的各项报道多针对于糖尿病的治疗效果以及作用机理。各项
研究表明，翻白草具有显著的降糖作用，但其作用机理目前尚没
有定论。因此，建议进一步对翻白草的化学成分及作用机理进行
研究，为开发出活性显著、结构新颖、毒副作用小的新药提供科学
依据。
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