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垂盆草化学成分及药理作用研究进展



全 文 :Research & Information on Traditional Chinese Medicine
第7卷 第8期
2005年8月 中药研究与信息
Vol.7,NO.8
Aug. 2005
R & I on TCM / 19
Summarizing
综 述
垂盆草化学成分及药理作用研究进展
苏志恒,华会明 (沈阳药科大学中药学院天然药物研究室,辽宁 沈阳 110016)
[摘要 ] 综述了垂盆草化学成分、临床应用和药理方面的研究进展。垂盆草在我国分布广泛,在民间用于治
疗肝炎;垂盆草中含有氰苷、黄酮类、甾醇类和三萜类等化合物;临床应用显示有显著的降低血清谷丙转氨
酶作用;药理研究表明其有保肝以及免疫抑制等作用。
[关键词 ] 垂盆草;化学成分;临床应用;药理作用
垂盆草(Sedum sarmentosum Bung)又名鼠牙
半枝(《百草镜》),瓜子草,佛指甲(《分类
草药性》),石指甲,狗牙瓣(四川),入药始
载于《百草镜》[1 ]。垂盆草为景天科多年生草本植
物,性凉,味甘、淡,新鲜或干燥全草入药。具
有清利湿热、解毒作用。用于湿热黄疸,小便不
利,痈肿疮疡;急、慢性肝炎[ 2 ]。其在我国分布
非常广泛,民间用于治疗各种肝炎,咽喉肿痛,水
火烫伤,虫蛇咬伤[3 ]。对垂盆草的研究始于 20世纪
40年代,垂盆草在临床应用中主要用于治疗肝炎,
为了确定其抗肝炎活性成分,许多学者对其化学成
分进行了系统的研究,鉴定了氰苷类、黄酮、三
萜、甾醇等多种类型化合物。药理学研究表明,垂
盆草具有免疫抑制,保护肝细胞,降低血清谷丙转
氨酶,抗菌等作用。
1 化学成分的研究
20世纪70年代,方圣鼎等从垂盆草中分离得到
一水溶性氰苷类成分:垂盆草苷(2-氰基-4-O-b-
D-葡萄糖反丁烯-2-醇),并证明其具有降低血清
谷丙转氨酶的作用,认为其为抗肝炎活性成分;诸
国华等[4 ]完成了垂盆草苷的全合成。
现代化学研究表明,除氰苷类外,垂盆草主要
含黄酮类,甾醇类,三萜类,糖类等成分。何爱
民等[5 ]从垂盆草中分离出 13个黄酮类化合物,分别
是苜蓿素、苜蓿苷、木犀草素、木犀草素-7-葡
萄糖苷、甘草素、甘草苷、异甘草素、异甘草苷、
异鼠李素-7-葡萄糖苷、异鼠李素-3,7-二葡萄
糖苷、柠檬素、柠檬素-3-葡萄糖苷、柠檬素-3,
7-二葡萄糖苷。他们还分离出4个甾醇类化合物[6 ],
分别鉴定为 b-谷甾醇,胡萝卜苷,3b,6b-豆甾-4-
烯-3,6-二醇,3b,4a,14a,20R, 24R-4,14-二甲基麦
角甾-9(11)-烯-3-醇。何爱民等[7 ]还从垂盆草中分
离得到 d-amyrone, 3-epi-d- amyrin, d-amyrin和 18-b-
hydroperoxy-olean-12-en-3-one (sarmentolin) 4个三萜
类化合物。Marion L.等从垂盆草中分离得到生物碱
N-甲基异石榴皮碱,二氢-N-甲基异石榴皮碱,N-
甲基-2-b-羟丙基哌啶。研究还发现,垂盆草中富
含氨基酸,如亮氨酸、天门冬氨酸、天门冬酰胺、
缬氨酸、a-丙氨酸、酪氨酸。垂盆草中还含有糖
类成分,如景天庚糖、葡萄糖、果糖、蔗糖、甘
露醇。除此之外,还从垂盆草中分离得到棕榈酸
[9 ]、丁香酸[10]、3-甲酰-4-羟基二氢吡喃、双烷基
十八硫醚[9 ]等成分。
2 临床应用
垂盆草作为保肝的中药被用于各种治疗肝炎的制
剂中,吴敦煌等[10]用垂盆草冲剂治疗慢性乙肝患者
血清谷丙转酶持续不降或反复升高,治疗组有效率
达 8 9%,并与对照组有显著性差异(P< 0. 05),
垂盆草清热利湿,可抑制炎性渗出从而使肝细胞修
复,具有降酶保肝作用,在治疗过程中未有明显不
良反应,值得在临床推广应用。
除此之外,叶春芝[ 11 ]用垂盆草内服外用治疗
疖、痈,可以有效防止毒邪扩散和毒素吸收,避
免全身感染,有效率 100%。近年,柳国斌等[12]还
用以垂盆草为主的脉健方治疗肢体动脉粥样硬化闭塞
症(A SO),A S O 属中医脱疽范畴,多为痰湿之
邪犯及脉络,化瘀化热所致;垂盆草具有清热解
毒,利湿作用,脉健方有较好改善ASO患者缺血主
症和体征作用,改善脂质代谢的紊乱状态,降低血
小板聚集率,提高血清 SO D活性等作用,可能是
治疗动脉粥样硬化的作用机理。华舟等[13]用垂盆草
颗粒剂预防性治疗妊娠肝内胆汁淤积症(I C P),
以血清中胆汁酸(G C A)含量为指标,治疗组总
有效率为 81.25%,并与对照组有显著性差异(P<
DOI:10.13313/j.issn.1673-4890.2005.08.008
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0.01),结果显示,垂盆草颗粒剂可以大大减少 ICP
的发生率,同时具有不良反应小,不致畸的优点。
3 药理作用
垂盆草药理作用的研究,主要集中在保肝作用
和免疫抑制作用这两方面。
3.1 保肝作用 潘金火等[14-16]对垂盆草的保肝降酶活
性成分进行了一系列的研究,证明垂盆草中具有保肝
降酶作用的活性成分主要存在于H2O部分和n-BuOH
部分(主要含苷类和总黄酮),进而确认其中的总
黄酮是垂盆草中保肝降酶的主要活性组分之一,并考
察异鼠李素-3,7-二-O-b-D-葡萄糖苷作为垂盆草
药材质控指标的可行性,认为其可标示垂盆草药材中
黄酮类成分的含量高低。韩国学者Kang T.H.等[17]通
过实验发现垂盆草生物碱粗提物对肝癌细胞具有抗增
殖作用,对肝癌细胞具有抑制作用,可通过抑制其
增殖来延长肝癌患者生命。三萜类成分 d-amyrone具
有显著降低谷丙转氨酶的作用[7 ]。
3.2 免疫抑制作用 戴岳等[18]对垂盆草水提物进行研
究,降低小鼠碳粒廓清速率,同时减少肝脏和脾脏
巨噬细胞对碳粒的摄取,而对腹腔巨噬细胞吞噬鸡红
细胞(CRBC)的功能无显著影响,说明其对不同
类型的巨噬细胞的抑制作用不一致。张邦祝等[19]对垂
盆草水溶性成分的免疫活性进行了研究,其水溶性成
分对T细胞介导的特异性细胞免疫有显著的影响,对
非特异性免疫和特异性体液免疫无明显影响。
3.3其它作用 Woo E.R. 等[20]通过VPE16和CD4+Hela细
胞来筛选抗HIV病毒药物,发现垂盆草的甲醇提取物
对 gp120-CD4显示出很强的交互抑制作用,浓度为
100mg· mL-1时,抑制率可达 80%~90%;垂盆草注射
液在体外对金黄色葡萄球菌、甲型与乙型链球菌、
绿脓杆菌、伤寒杆菌等有一定抑制作用[21]。
另外,潘金火等[22]通过定量分析,发现其中锌、
硒、铜、锗、锰等 5 种微量元素含量要高出日常蔬
菜、水果类食物3~10倍,钙的含量也较高,这些可
能与垂盆草抗病毒、抗肿瘤、抗炎密切相关。
垂盆草苷由于被认为是垂盆草中的保肝有效成分
而被广泛作为制剂的质量标准,但垂盆草苷极不稳
定,近年来发现各种制剂中垂盆草苷含量差别很大,
甚至某些产品检测不出垂盆草苷的存在。垂盆草苷是
否为垂盆草中唯一的抗肝炎活性成分,垂盆草中的成
分除抗肝炎活性外还有无其它药理活性,均有待于通
过活性追踪分离纯化做进一步的研究。
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