全 文 ：中国药房 2010年第21卷第27期 China Pharmacy 2010 Vol. 21 No. 27
路，其激酶可被依赖于高浓度Ca2+的Ras激活，而其底物蛋白就
包括C- myc等。大量研究表明，ERK介导的肿瘤细胞凋亡正
是通过C- myc起作用。另外，Na+/K+- ATPase抑制后，直接引
起细胞内Na+浓度上升，K+浓度降低；Na+在细胞内的贮留可引
起细胞膜超极化，电压依赖性Ca2+通道开放，使Ca2+内流增加，
亦可通过激活Na+/Ca2+对向转运体，升高细胞内Ca2+浓度。并
且，细胞内Na+浓度升高，细胞内外Na+- Ca2+代偿性交换增加，
也使细胞内 Ca2+含量增加。最后，Na+/K+- ATPase本身就与
Ca2+转运相关，钠泵被抑制后，细胞内ATP分解减少，含量增
加，ATP激活蛋白激酶使Na+/K+- ATPase磷酸化，致细胞膜对
Ca2+通透性增加和细胞内结合钙释放。Na+/K+- ATPase阻滞不
仅降低了胞内K+，还使胞内Ca2+升高，后者被认为是引起坏死
性细胞死亡的兴奋性细胞毒作用的因素。已证实Caspase非
依赖的细胞死亡与 ouabain 诱导的Ca2+升高有关。本研究发
现，钠泵抑制剂处理HepG2后Ca2+升高，同时Na+/K+- ATPase
抑制剂也促进了ERK的磷酸化水平，因此其作用机制可能是
抑制Na+/K+- ATPase后使细胞内Ca2+浓度增高，进而激活ERK
通路，通过死亡受体凋亡通路的调节诱导HepG2细胞凋亡。
参考文献
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（收稿日期：2010- 04- 17 修回日期：2010- 05- 27）
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煨制川木香对家兔离体肠肌解痉作用的研究Δ
瞿 燕＊，傅超美，胡慧玲，章津铭，许丽佳（成都中医药大学药学院，成都市 610075）
中图分类号 R969.1；R971.1 文献标识码 A 文章编号 1001- 0408（2010）27- 2503- 03
摘 要 目的：研究煨制川木香对家兔离体肠肌的解痉作用。方法：用Magnus离体肠肌累积剂量法观察煨制川木香石油醚部位
对家兔离体肠管作用的量效关系，及其对乙酰胆碱、磷酸组胺及氯化钡（Bacl2）所致家兔肠管痉挛的影响。结果：煨制川木香石油
醚部位对家兔离体肠管收缩的抑制作用呈一定的量效关系，表现出拮抗乙酰胆碱、磷酸组胺及Bacl2的作用。结论：煨制川木香石
油醚部位对正常离体肠肌具有抑制作用，且随剂量增加而作用增强。其机制可能与乙酰胆碱、组胺竞争，阻断M、H1受体，并直接
抑制肠肌兴奋性有关。
关键词 川木香；煨制；离体肠肌；解痉
Effect of Baked Radix Vladimiriae on the Spasm of in Vitro Intestinal Muscle in Rabbit
QU Yan，FU Chao-mei，HU Hui-ling，ZHANG Jin-ming，XU Li-jia（School of Pharmacy，Chengdu University
of TCM，Chengdu 610075，China）
ABSTRACT OBJECTIVE：To explore the spasmolytic effect of baked Radix Vladimiriae on in vitro intestinal muscle in rabbits.
METHODS：Magnus in vitro intestinal muscle accumulative dose method was adopted to observe the dose- effect relationship of pe-
troleum ether parts of baked Radix Vladimiriae with in vitro intestinal muscle of rabbits and its impact on the spasm of rabbit intesti-
nal muscle induced by acetylcholine，histamine phosphate and Bacl2. RESULTS：There was a certain dose- effect relationship be-
tween petroleum ether parts of baked Radix Vladimiriae and spasmolytic mechanism of rabbit in vitro intestine. It showed the effect
of acetylcholine，histamine phosphate and Bacl2. CONCLUSION：The inhibition effect of petroleum ether parts of baked Radix
Vladimiriae on normal in vitro intestinal muscle increase as long as dose increase. The inhibition mechanism may be associated with
acetylcholine competing with histamine to block M receptor and H1 receptor as well as to inhibit excitability of intestinal muscle.
KEY WORDS Radix Vladimiriae；Baked；In vitro intestinal muscle；Spasmolytic
Δ四川省科技厅基金资助项目（07JY029- 093）
＊讲师。研究方向：炮制制剂。电话：028- 61800231。E- mail：
hellenqu@gmail.com
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China Pharmacy 2010 Vol. 21 No. 27 中国药房 2010年第21卷第27期
川木香为菊科植物川木香 Vladimiria souliei（Franch.）
Ling或灰毛川木香V. souliei（Franch.）Ling var.cinaerea Ling的
干燥根，具有行气止痛的功效。其炮制方法采用纸煨法，煨制
后临床上为治疗脾虚泄泻之要药。研究表明，川木香药效成
分为挥发性成分[1]，而且本课题组对川木香不同极性部位的药
效活性进行了考察，发现川木香不同极性部位的药效活性随
极性增大而减弱，其石油醚部位活性较强。为此，笔者着重对
川木香煨品石油醚部位抑制家兔离体肠肌的解痉作用及其机
制进行了研究。
1 材料
1.1 仪器
HW- 400S型恒温平滑肌槽、BL- 420型生物机能实验系统
（成都泰盟科技有限公司）；XP200型压力换能器（东莞市兴万
电子厂）；200 µL可调式移液枪（德国Brand公司）。
1.2 试药
氯化乙酰胆碱（Ach，上海三爱思试剂有限公司，批号：
061130）；氯化钡（Bacl2，成都化学试剂厂）；磷酸组胺（上海伯
奥生物科技有限公司，批号：071025）；台氏液（参考文献[2]由笔
者自制）。
1.3 动物
日本大耳兔，体质量2～3 kg，由成都中医药大学实验动物
中心提供（动物合格证号：SCXK（川）2008- 14）。
2 方法与结果[3～5]
2.1 药品的制备
根据 2005年版《中国药典》川木香项下的纸煨工艺，结合
急性毒性以及相关主要药效学实验优化设计筛选出的最优纸
煨工艺参数制备川木香煨品，由成都中医药大学炮制教研室
提供。称取川木香煨品 50 g，加入 8倍量 95％乙醇分别回流
1.5 h和1 h，过滤，滤液挥至无醇味；药渣加入10倍量水分别回
流 1 h和 0.5 h，将药液合并浓缩至 3 ∶ 1浓度（即每 3 mL药液中
相当于含原生药 1 g），置于分液漏斗中，加入石油醚（沸程
60～90℃）少量多次萃取至无色，将萃取液浓缩成干膏，加入
10％吐温- 80，置于磁力搅拌器上使之溶解成 0.001 2 g·mL- 1
的溶液，相当于0.098 g（生药）·mL- 1。
2.2 煨制川木香对家兔正常离体肠肌的影响
取家兔猛击头部致死，迅速剖腹，取近幽门端十二指肠约
10 cm，置于盛有冷台氏液的器皿中，沿肠壁剪去肠系膜，将肠
管剪成 1.5～2 cm的小段，备用。调节恒温平滑肌槽，使水温
保持在（37±0.5）℃。将压力换能器与生物机能实验系统连
接。取兔肠一段，两端各穿一线，其中一线固定于L型通气管
上，放入有50 mL台氏液的浴漕内，固定L型通气管，并调节恒
温平滑肌槽，缓慢通入 95％ O2和 5％ CO2（每 1 s 2个气泡）。
肠管另一端与压力换能器相连，加1 g负荷，打开BL- 420生物
机能实验系统，待肠管运动恢复正常后，记录肠管正常情况下
2 min活动曲线。采用累积给药的方式滴加煨制川木香石油醚
部位的吐温－80药液及空白吐温- 80溶液，分别作为实验组和
对照组，记录各给药量下肠管 2 min的活动曲线。抑制率
（％）＝（给药前平均张力－给药后平均张力）/给药前平均张
力×100％。结果表明，川木香石油醚部位可明显抑制家兔离
体肠肌运动，且呈现量效关系。煨制川木香石油醚部位对家
兔正常离体肠肌作用的量效曲线见图1；煨制川木香石油醚部
位对家兔正常离体肠肌的影响见图2。
2.3 煨制川木香对Ach负荷下家兔离体肠肌的影响
按“2.2”项下方法制取肠肌，待肠段自发活动平稳后，在
浴槽中加入1.0×10- 5 mol·L- 1（浴槽内终浓度）的Ach，使肠肌出
现持续性收缩，处于痉挛状态，记录2 min收缩曲线，再分别累
积给予煨制川木香石油醚部位的吐温- 80药液及空白吐温- 80
溶液，分别作为实验组和正常组，操作同前。抑制率（％）＝
（给Ach后平均张力－给Ach前平均张力）/给Ach后平均张
力×100％。结果表明，煨制川木香石油醚部位可明显拮抗Ach
引起的离体肠肌兴奋状态，并随剂量增加而作用增加。煨制川
木香石油醚部位对Ach负荷下家兔离体肠肌的影响见图3A。
2.4 煨制川木香对磷酸组胺负荷下家兔离体肠肌的影响
按“2.2”项下方法制取肠肌，待肠段自发活动平稳后，在
浴槽中加入1.0×10- 5 mol·L- 1（浴槽内终浓度）的磷酸组胺，使肠
肌收缩增强，记录 2 min收缩曲线，再分别累积给予川木香煨
品石油醚部位的吐温- 80药液及空白吐温- 80溶液，分别作为
实验组和正常组，操作同前。抑制率（％）＝（给磷酸组胺后平
均张力－给磷酸组胺前平均张力）/给磷酸组胺后平均张力×
100％。结果表明，煨制川木香石油醚部位可明显拮抗磷酸组
胺引起的离体肠肌兴奋状态，并随剂量增加而作用增加。煨
制川木香石油醚部位对磷酸组胺负荷下家兔离体肠肌的影响
见图3B。
2.5 煨制川木香对Bacl2负荷下家兔离体肠肌的影响
按“2.2”项下方法制取肠肌，待肠段自发活动平稳后，在浴
槽中加入 0.8 g·L- 1（浴槽内终浓度）的Bacl2溶液，使肠肌收缩
增强，记录 2 min收缩曲线，再分别累积给予川木香煨品石油
醚部位的吐温- 80药液及空白吐温- 80溶液，分别作为实验组
和对照组，操作同前。抑制率（％）＝（给Bacl2后平均张力－给
Bacl2前平均张力）/给Bacl2后平均张力×100％。结果表明，川
木香石油醚部位可明显拮抗Bacl2引起的离体肠肌兴奋状态，
并随剂量增加而作用增加。煨制川木香煨品石油醚部位对
Bacl2负荷下家兔离体肠肌的影响见图3C。
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10
5
0 0.002 0.004 0.006 0.008 0.01 0.012 0.014
给药量/g·mL- 1
抑
制
率
/％
图 1 煨制川木香石油醚部位对家兔正常离体肠肌作用的量
效曲线
Fig 1 Dose- effect curve of the effect of petroleum ether pa-
rts of baked Radix Vladimiriae on normal in vitro intestinal
muscle
正常组 煨品石油醚50 μL 煨品石油醚100 μL煨品石油醚150 μL煨品石油醚250 μL煨品石油醚300 μL煨品石油醚350 μL
图2 煨制川木香石油醚部位对家兔正常离体肠肌的影响
Fig 2 Effect of petroleum ether parts of baked Radix Vlad-
imiriae on normal in vitro intestinal smooth muscle
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中国药房 2010年第21卷第27期 China Pharmacy 2010 Vol. 21 No. 27
3 讨论
川木香炮制后在临床上用于治疗腹痛泄泻，但其止泻物
质基础及作用机制研究较少。本课题组以川木香有效成分及
药效作用为指标，优化了炮制工艺参数，并初步筛选出药效活
性较强的石油醚部位，通过家兔离体肠平滑肌模型，考察了其
对正常家兔离体肠肌和工具药负荷下离体肠肌的影响。结果
表明，该部位对兔离体肠管收缩的抑制作用呈一定的量效关
系，表现出拮抗Ach、磷酸组胺及Bacl2的作用。
Ach为M胆碱受体激动剂，可以明显兴奋胃肠道，使其收
缩幅度、张力增加，胃肠平滑肌蠕动增加；磷酸组胺可作用于
分布在胃肠平滑肌上的H1受体，以打开细胞膜上允许Na＋、
K＋、Ca2＋通透的离子通道，导致细胞膜去极化，从而使电压依
赖性钙通道开放，胞内游离Ca2＋浓度增高，进而引起胃肠平滑
肌收缩[6]；Bacl2有直接刺激胃肠黏膜、引起胃肠平滑肌收缩的
作用。
综上表明，川木香炮制后可抑制消化道平滑肌运动，从而
表现出止泻的作用，其机制可能与Ach、磷酸组胺竞争，阻断
M、H1受体，并直接抑制肠肌兴奋性有关。
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（收稿日期：2009- 10- 08 修回日期：2010- 03- 12）
本刊讯 2010年6月27日，卫生部副部长、国家中医药管
理局局长王国强在河北省唐山市调研中医基本现状调查工作
时指出，要提高认识，保证调查数据准确完整，并认真分析调
查数据，充分利用好本次调查成果，为中医药发展提供科学决
策的依据。
王国强对河北省包括唐山市中医基本现状调查工作的开
展情况给予了肯定，对各级领导对此项工作的重视和支持表
示感谢。王国强提出，中医基本现状调查的下一步工作要注
重5个方面：
一是继续提高对中医基本现状调查必要性和重要性的认
识，进一步增强责任感和使命感。现状调查是搜集客观资料、
掌握真实情况的有效途径，是实现科学管理、正确决策的重要
基础。对中医的现状要有个清醒的认识，没有数据就很难评
价工作和成绩。以前这方面的调查做得少，数据不太准确，有
的甚至没有。要在提高认识的基础上，切实把后续工作做好。
二是确保调查数据的准确性、完整性。要强化质控措施，
注重调查数据的核查，使应调查对象完整上报调查表，填报数
据真实反映客观情况，录入的数据与填报数据相一致，确实做
到数据的完整准确、真实规范。基层单位必须认真上报调查
数据，只有基层单位把数据搞准了，才能保证最终数据的准
确。要继续加强指导和检查，把确保数据的完整性、真实性和
一致性作为当前的重点工作。
三是做好调查数据分析研究，充分利用好这些信息。要
根据调查数据，摸清现状，找准问题，分析原因，提出对策。各
级中医药管理部门乃至各级中医医院，都要分析研究调查结
果。分析好、利用好、开发好这些数据，不仅能指导评价当前
工作，还能对制定发展战略和“十二五”规划、解决影响中医药
发展的瓶颈问题等提供重要依据。
四是在做好本次调查的基础上，各地可以根据需要，组织
开展专题性的调查，以体现地方工作实际，更好地分析形势，
找准问题，评价工作，并加以改进。
五是把专项调查逐步转变为动态管理。以本次中医基本
现状调查为基础，逐步建立中医药数据动态管理机制，最终形
成能体现中医药特色、满足行业管理决策需要的中医药综合
统计指标体系。
卫生部副部长王国强在河北调研中医基本现状调查工作
正常组
1％Ach 煨品石油醚
正常组
磷酸组胺 煨品石油醚
正常组
Bac12 煨品石油醚
图 3 川木香煨品石油醚部位对工具药负荷下家兔离体肠肌
的影响
A.Ach；B.磷酸组胺；C.Bacl2
Fig 3 Effect of petroleum ether parts of baked Radix Vladi-
miriae on drug- loaded in vitro intestinal muscle
A.acetrycholine；B.histamine phosphate；C.Bacl2
A
B
C
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