全 文 ：国外医药 · 植物药分册
层分离得到五个化合物 , 它们对巴豆油诱导
的炎症均有抑制作用 , 并呈剂 量依赖关系 .
在最高剂量下 ( 10 0 拜g / 耳 ) , 化合物 4 的
抑制率为 41 % , 化合物 3 为 27 % , 消炎
痛为 6 2 5 % .
1990 年第 5 卷第 6 期
中部位 2 , 3 . 的作用为总提取物的七倍 . 部
位 2 的 80 % 抑 制 浓 度 为 1 . s x 10 E一
3 m o l / L
。
此后 , 用制备性板层对部位 2 和 3 进一
步分离 J为单一物质 , 它们对苯并二氮草受休
的结合力正在研究中 。
1二人户,丫.卜
洲一.人沪,、!产勺
ō`t尺只
R 1 R Z R 3 R ` R ,
H H , C O H 3C O
H 3 C O H , C O H O
H O
H O
3 H H O H H , C O H O
4 H H O H H O H
5 H H O H 3C O H O H
上述数据表明丛毛蓝壶花的抗炎作用是
因其含有 H I F 。 这类 化合物的药理作用尚
属首次报道 。
34 3 撷草对苯并氮二革受体结合力的研究
/ H o lz z J… (联邦德国 ) , p 6 4 2
败酱科植物撷草用于治疗神经兴奋 、 胃
肠道神经障碍和失眠症有 30 多年历史 , 虽
然其疗效 已被动物试验和临床研究所证实 ,
但对其作用机制仍不十分清楚 . 曾有报道撷
草的二氯甲烷提取物有很强的受体结合作
用 . 本文将其二氯甲烷提取物进一步经硅胶
柱层分离 , 石油醚 / 丙酮洗脱得六个部位 ,
部位 1为烃类 , 2 为倍半茹醉和酮类 , 3 为
撷草三酷类 , 4 为 W H D 撷草三酷 , 5 为撷
草烯酸 , 6 为极线化合物 , 将 这六个部位 ,
二氯甲烷总提取物和环己烷总提取物用苯并
二氮草受体 (由豚鼠脑中获得 ) 进行 了对抗
氟代二氮草 ( fl u o r o d i a z e p a m ) 的测试 。 结
果表明 : 上述两种 总提取物和部位 2 , 3 能
有效地将氟代二氮革从受体中取代出来 。 其
34 4 贯叶金丝桃中原矢车菊贰元类化合物
对豚鼠离体心脏的作用 / M cl cz : .R 二 (联邦
德国 ) , p 6 5 5
最 近 研 究 已 表 明 贯 叶 金 丝 桃
( H y p c r ie u m p e r or r a t u m L
.
) 提取物 中的原
矢车菊贰元 ( P C ) 部位对血管有 活性 , 其
中含 P C 寡聚物的邯位对离体猪冠状动脉的
作 用 最 强 。 另 外 , 已 知 蔷 薇 科 山 植 属
( C r a t a e g u s ) 植物提取物中的含 P C 部位能
提高离体豚鼠心脏的冠脉流量 . 木文研究贯
几十金 丝 桃 中 寡 聚 物 P C 在 l x 10 一 8一 s x
10
一 6 9 / ml 浓度范 围内对离体豚 鼠心脏博
动及冠脉流址的影响 .
结果表 明 : 1 . 房前收缩力 : 在低浓度
时 ( 一x 一。一 8一 l x 一。一 6 9 / m l 一I寸) 没有影
响 . 只有在浓度高达 s x lo 一 “ g / m l 时 , 收
缩力增加 30 % 。 2 室性收缩力 : 在浓度为 5
x 2 0
一 8 和 一x 一。一 7 9 / m l 时呈双相变换 , 由
负性肌 力到正性肌力 . 在高浓度 1 x 10一 和
5 x l J “ g / m厂卜 , 以 负性肌力 : l了主导 作
用 。 3 . 冠脉流址 : 在低浓度 ( s x lo 一 吕和 l
x l o
一 , g / m l ) 能增加冠 脉流童 约 8 0 0, 。
当浓度为 z x l o一 6和 s x 一。一 6 9 / m l l J寸, 冠
脉 流 里 显 著 增 加 ( 分 别 为 10 0% 和
15 0% )
, 但仅是一过性的 , 在 2一 3 m in 内
显著减少 。 4 . 房室传导 ( A V 一 ) 时间和频
率 : 在 最 大 冠脉 流 量 ( l x lo 一 7 和 s x
10
一 8 9 / m l) 时 , 传导频率增 加 , 而 A v -
l讨 I’i飞l 一下降 。 在 浓 度 为 l x 10 一 6 和 s x
10
一“ g / m 】时频率 一F 降 , A v 一时 间上 升 ,
这时冠脉流量再次下降 。 所以在浓度高达 5
` 10 一 6 9 / m 】时有可 能导致房室传导的阻
滞 。
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国外医药 · 植物药分册
总之 , 贯叶金丝桃中的 P C 与山植属提
取物一样在低浓度范围下能改变冠脉流量 ,
改进心脏其它的功能性参数 . 它是含有 P C
植物治疗心脏病的活性成分 .
19 90 年第 5 卷第 6 期
34 5 咖啡酸的高锰酸钾氧化产物或酶氧化
产物对 促性 腺 和 促 甲状腺 激 素 的影 响
/ o u m b i n罗 r H e … (联邦德国 ) , p 6 5 6
已知各种唇形科和紫草科植物叶片的水
提取物有抗促性腺和抗促甲状腺的活性 , 这
些活性与植物内的酚性成分如儿茶酚或咖啡
酸的氧化产物有关 。 在植物提取过程中 , 此
氧化反应受儿茶酚 氧化酶 (邻苯二酚氧化
酶 ) 所催化 . 有报道认为用高锰酸钾氧化也
能得到活性产物 。 木文分离和研究了以高锰
酸钾氧化咖啡酸的氧化产物 , 并与酶氧化产
物作比较 .
咖啡酸经 高锰酸钾氧化后 , 用 H P L C
钡J得 4 个产物 , 根据保留时问不同 , 用制备
性板层 可分得产物 1 , 2 , 3 . 以孕马血 清
(P M s) 对体外 L cy id n g 细胞的笨酮释放的
抑制作用来测定其抗促性腺活性 。
另 外 , 从 欧 地 笋 ( L y co p us
e u r o p a e u s ) 的粉碎叶片在琉基 乙醉和 聚乙
烯毗咯烷酮 (防止酚性成分与酶作用 ) 存在
下以水提取 , 提取 液中、的儿茶酚酶经醇沉
淀 、 离子交换柱层析和凝胶过滤 , 冷冻干燥
而得 .
在各种 p H 位和酶浓度下 , 儿茶酚氧化
酶对咖啡酸的氧化反应的研究表明 : 在所有
情况下均能测出产物 2 , 而产物 1 和 3 只能
在碱性 p H 下才可生成 。
产物 1 在儿茶酚氧化酶存在 下迅速分
解 , 而其它产物几乎没有影响 。
与高锰酸钾氧化的产物 比较 , 用酶氧化
的咖啡酸产物的活性较强 , 它能提高抗促性
腺活性 . 其 活性强度与氧化反应的时问有
关 。
洲` 咖啡酸衍生物的氧化反应及其有效的
促性腺抑制剂的形成 / J o h n M … (联邦德
国 ) , p 6 5 6
已知紫草属 ( L i t h o s p e mr u m ) 和地笋
属 ( L cy o p u s) 植物提取物 中的酚性成分能
被高活化的儿茶酚氧化酶所催化氧化 . 其氧
化产物具有抗促性腺活性 。 此氧化过程也可
由高锰酸钾或溶解空气中氧 (自动氧化 ) 来
完成 。 作为这些植物的主要酚性成分咖啡酸
经氧化后仅有弱的抗促性腺活性 , 但其天然
存 在 的 衍 生物 如 迷迭香 酸 ( r o s m a r in i e
ac id ) 及其合成的酷经氧化后均为有效的促
性腺抑制剂 . 本文研究了咖啡酸及其衍生物
的氧化反应 、 氧化产物的生成和它们的抗促
性腺活性 .
所用的咖啡酸衍生物 (甲酷 、 乙酚 、 酞
胺 等 ) 都 由 常 法 合成 . 氧 化反 应系 在
K M n O 。 ( 0
.
0 3 和 0 . 0 7 m o l / L ) 中进行 ,
也有在缓 冲溶液 ( p H 7 . 5) 自动氧化进行 .
再研究金属离子对 白动氧化过程 的影响 。
结果 表明 : 1 . 在 K M n o ; 的氧化反应
中 , 0 . 0 7 m o l / L 的 K M n o ; 能加速咖 I冬I卜酸
及其衍生物的氧化反 应 。 2 . 在无 K M n o ;
存在下 , 咖啡酸及其衍生物的 白动氧化速度
很慢 , 氧化产物很少 . 但是 M n +2 的加人能
显著提高氧化速度 . M n Z+ 及其它金属离 子
通过溶解氧来催化氧化反应 , 催化抗促性腺
激素产物的生成 . 3 . 药理研究表明 : 用
K M n o ; 或溶解空气氧的方法氧化咖啡酸酷
所得的产物有高的抗促性腺活性 . 在 自动氧
化条件下 , M n +2 的加人 能提高所得的氧化
产物的抗促性腺激素活性 。
3 4 7 菊科植物中色原 烯类和倍半菇的杀虫
活性和 拒食作用 / s r i v a s t a v a R P… (联邦
德国 ) , p 6 5 7
一些色原烯 、 苯并吠喃和倍半帖衍生物
都存在 于菊科植物胜红蓟属 ( A g c ar ut m ) ,
A g e r a t i n a 属或 E n e e l i a 属 中的主要天然产
物 。 本 文研究 了它们对墨 西 哥大 豆 瓢虫
( E p i l a e h n a v a r i v e s t is ) 和 海 灰 翅 夜 蛾
( s p o d o p t e r a l i t〔o r a l is ) 的杀灭作用和拒食
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