全 文 ：的二氯甲烷部位经硅胶柱分离 ,以甲醇 -二氯甲烷梯
度洗脱 ,得 7个次级部位 ( C1～ C7)。从 C2中重结晶
分离得胡椒碱。胡椒碱浓度为 8μmol /L时对 M AO
抑制率为 38. 0% , IC50为11. 1μmol /L ,与阳性对照药
异丙烟肼的作用相当。抑制作用的选择性试验显示 ,
胡椒碱对 M AO-B抑制作用 ( IC50为 7. 0μmol /L )稍
强于对 M AO-A的抑制作用 ( IC50为 20. 9μmol /L)。
动力学分析显示胡椒碱对 M AO-A和 MAO-B的 K i
分别为 19. 0和 3. 19μmol /L,表明胡椒碱对 M AO-A
和 M AO-B具有竞争性抑制作用。将从鼠脑微粒体
中分离的 M AO-A、 M AO-B与胡椒碱共同培养一定
时间后渗析 (磷酸钾缓冲液 )过夜 ,结果 MAO-A和
MAO-B活性分别恢复约 97. 2%和 96. 2% ,提示胡椒
碱对 MAO-A和 M AO-B的抑制是可逆的。在悬尾实
验中 ,小鼠随机分为 5组 ,每组 8只。各组小鼠均在试
验前 1 h分别 ip生理盐水 ,胡椒碱 1、 3和 9 mg /kg以
及对照药氟西汀。结果显示 ,胡椒碱 3和 9 mg /kg可
减少小鼠不动时间且与剂量相关 ,与氟西汀作用强
度相当 ,证实胡椒碱具有抗抑郁作用。但开场试验显
示胡椒碱未明显改变小鼠自主活动。 以上结果表明
胡椒碱有强的抗抑郁样作用 ,该作用部分地由其抑
制 MAO活性所介导的。
(乔　卫摘 )
327　地黄对缺血-再灌注诱导的急性肾功能衰竭大
鼠肾功能的保护作用 〔英〕 /Kang D G…∥ Biol
Pha rm Bull. -2005, 28( 9) . -1662～ 1667
　　作者采用体内实验研究了地黄 Rehmannia
glut inosa Libosch. 根蒸馏得到的水提取物 ( ARR)
对缺血 -再灌注引起的急性肾衰 ( ARF)大鼠肾功能
及其相关蛋白表达水平的影响 ,评估该提取物的肾
功能保护作用。
雄性 SD大鼠麻醉后夹闭双侧肾动脉 45 min建
立缺血-再灌注 ARF模型。 实验分为 3组 (每组 8
只 ):假手术对照组 ,仅给蒸馏水 ; ARF组 ;第 3组为
给药组 ,模型大鼠 ig ARR 200 mg /( kg· d) ,连给 4
d。实验期间严格计算各组的摄水量和尿量。第 4天
收集 24 h尿样检测肌酐、钠、钾、渗透度及其他肾功
能参数 ,同时抽血检测上述各参数。处死动物后立即
采血 ,再次检测血浆中钠、钾离子水平以及渗透度和
肌酐的浓度 ,并迅速分离肾脏于液氮中速冻 ,实验时
将肾内髓、外髓、皮质分别进行匀浆、离心等处理 ,用
蛋白质印迹法和相对密度分析方法检测水孔蛋白 -2
( AQ P-2)、钠 ,钾 -腺苷三磷酸酶 ( Na, K-A TP酶 )以
及血红素氧合酶 -1( HO-1)的表达。 1)肾功能参数检
测结果显示 ,与对照组比较 ,模型组大鼠尿量明显增
加 ,尿钠排泄减少 ,无溶质水重吸收和肌酐清除率明
显下降 ;而给药组这几项参数得到明显改善 ;尿钾和
尿氯化物分泌各组间无明显差别。 2) AQ P-2检测结
果显示 ,与对照组比较 ,模型组内髓、外髓及皮质中
AQP-2、Na , K-ATP酶α1和β 1亚单位的表达水平均
显著减弱 ,而 HO-1的表达均明显增强 ;治疗组内髓、
外髓及皮质中 AQP-2、Na, K-A TP酶α1和β 1亚单位
表达的减弱及 HO-1表达的增强均得到明显恢
复。　　　　　　
以上结果表明 , ARR能够改善缺血 -再灌注诱
导的 ARF大鼠肾功能不全 ,上调 AQP-2和 Na, K-
A TP酶水平 ,下调 HO-1水平。
(吕　蔡摘　张　杰校 )
328　披针阔苞菊减轻氯化镉所致小鼠氧化应激和
遗 传 毒 性 〔英 〕 / Jahangi r T … ∥ J Pharm
Pha rmaco l. -2005, 57( 11) . -1199～ 1204
　　镉主要通过改变抗氧化剂防御系统酶类而引起
脂质过氧化和多个组织氧化损伤。作者研究了披针
阔苞菊 Pluchea lanceolata提取物对氯化镉诱导的肾
脏氧化应激和遗传毒性的抑制作用。
在抗诱变研究中 ,进行了染色体畸变实验和微
核实验 ;在生化检测中 ,对脂质过氧化、黄嘌呤氧化
酶活性、过氧化氢酶活性、还原型谷胱甘肽、谷胱甘
肽 -S-转移酶活性、谷胱甘肽还原酶活性、谷胱甘肽
过氧化物酶活性和蛋白质进行了测定。结果显示 ,氯
化镉 5 mg /kg引起鼠骨髓细胞产生裂隙和染色体破
裂 ,少见多样染色体畸变或改变 ,染色体中位异常率
为 9. 5% ;若在给以氯化镉前 7 d每日经口给小鼠披
针阔苞菊提取物 100或 200 mg /kg ,可降低氯化镉引
起的鼠骨髓细胞染色体畸变频率 ,中位异常率分别
为 7. 7%和 6. 3% 。氯化镉明显引起鼠骨髓微核形成 ,
使具有微核的嗜多染红细胞为 9. 6% ;而以提取物
100和200 mg /kg预处理 ,具有微核的嗜多染红细胞
的比率分别为 6. 2%和 4. 9%。氯化镉引起细胞氧化
剂过量产生 ,并伴有黄嘌呤氧化酶活性的增强、肾谷
胱甘肽活性减弱、过氧化氢酶及其他谷胱甘肽依赖
性酶的抑制 ;以提取物 100和 200 mg /kg预处理 ,可
使抗氧化系统得以恢复 ,并明显抑制 MDA的形成 ,
明显降低黄嘌呤氧化酶水平。 氯化镉通过诱导脂质
过氧化、抑制抗氧化剂和其他Ⅱ相代谢酶 ,引起氧化
损害 ;以提取物预处理 ,可明显减弱脂质过氧化 ,降
267国外医药·植物药分册　　 2006年第 21卷第 6期
低黄嘌呤氧化酶水平 ,增强谷胱甘肽及其依赖性酶
活性。抗遗传毒性实验显示 ,以该植物提取物预处
理 ,可剂量相关地减少染色体畸变数和微核的形成。
以上结果表明 ,披针阔苞菊提取物对氯化镉诱导的
肾氧化应激和遗传毒性有强的化学预防作用 ,该作
用可能是通过改变抗氧化酶和减少染色体破裂和微
管形成等产生的。
(杨　芳摘　许重远校 )
329　赤松松针提取物中的挥发性成分及其抗菌作
用 〔英〕 /Kim Y S…∥ Food Microbio l. -2005, 22
( 1) . -37～ 45
　　在东亚 ,赤松 Pinus densif lora S& Z的松针、球
果外皮及花粉广泛用于传统药物或食品。 作者研究
了在不同提取条件下得到的赤松松针挥发性成分的
抑菌作用。
赤松松针采用水蒸汽蒸馏和溶剂提取 ( SDE)并
存的方法提取挥发性成分 ;采用 GC和 GC-M S法分
析和鉴定挥发性成分 ; SDE提取物的抗菌活性采用
生物筛分 C微生物读数仪测定 ;采用发光计测定三
磷酸腺苷 ( ATP)浓度。结果显示 ,在 pH 3. 6、提取时
间为 1. 5 h得到的 SDE提取物的主要挥发性成分
为: α-罗勒烯 ( 29. 3% ) ,桧烯 ( 10. 9% ) ,β -月桂烯
( 9. 6% ) ,β -石竹烯 ( 8. 0% ) ,β -杜松烯 ( 7. 3% ) ,α-萜
品油烯 ( 4. 9% ) , 2-己醛 ( 4. 5% )和 β-蒎烯 ( 4. 3% )。
在 pH 3. 6条件下、提取时间分别为 1. 5或 2. 0 h得到
赤松 SDE提取物 ,且与大肠杆菌 O157∶ H7培养 72
h,表现出强的细菌生长抑制作用 ,抑制率分别为 46.
4%和 47. 2% ,在 此条 件下对 蜡状芽 孢杆 菌
A TCC11778的抑制率分别为 45. 3%和 47. 5% ;对鼠
伤寒沙门氏菌、副溶血弧菌、单核细胞增生李斯忒氏
菌和金葡菌等 4种细菌的抑制率为 19. 1% ～
35. 1% 。该提取物总的抗菌活性随提取时间的增加
和提取 pH值降低而增强。将体积分数为 8%或 10%
的 SDE提取物加入培养肉汤中能完全抑制蜡状芽孢
杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、金葡菌的生长。在用赤松提
取物处理后 ,鼠伤寒沙门氏菌细胞内 AT P浓度从 0.
595降至 0. 165μmo l /L,而在上清液中 AT P的浓度
从 0. 065增至 0. 469μmo l /L。
(张　曼摘 )
330　卵叶车前对左旋多巴与卡比多巴合用药动学
的 影响 〔英〕 /Fernandez N… ∥ Eur Neuropsy-
chopharmacol. -2005, 15( 5) . -505～ 509
　　左旋多巴与卡比多巴合用是治疗帕金森氏病最
常使用的方法之一。当这 2种药物合用时给以卵叶
车前 Plantago ovata种皮 (水溶性纤维 ) ,后者能改
善左旋多巴的吸收 ,减弱卡比多巴的作用。研究了当
左旋多巴 ( 20 mg /kg )与卡比多巴 ( 5 mg /kg )经口联
合给以家兔时 ,给予卵叶车前是否会改变家兔体内
左旋多巴的生物利用度和其他药动学参数 ,也研究
了药动学的改变是否与该水溶性纤维的剂量相
关。　　　　　
18只新西兰白兔随机分为 3组 ,每组 6只。第 1
组家兔 ip左旋多巴-卡比多巴 ( 20∶ 5 mg /kg ) ;第 2
组和 3组家兔在 ip左旋多巴+ 卡比多巴前分别给予
卵叶车前种皮制剂 100和 400 mg /kg。分别在给以左
旋多巴+ 卡比多巴前及后 5、 10、 20、 30、 60、 90、 120、
150、 180、 210、 240、 270和 300 min,左颈动脉插管取
血 ,经处理后于- 20℃条件下保存。采用伴有电化
学检测的 HPLC方法定量测定血样中左旋多巴 ;在
对非房室数据观察的基础上进行药动学分析 ;用
WinNonlin计算机程序和 Gibaldi等的方法计算模
型非依赖性药动学参数。结果显示 ,与第 1组相比 ,
当左旋多巴+ 卡比多巴与卵叶车前种皮 100 mg /kg
联合使用时 ,左旋多巴的 AU C减少 29. 7% ,Cmax减少
28. 1% ;当卵叶车前种皮剂量是 400 mg /kg时 ,左旋
多巴 AUC减少 20. 4% ,Cmax减少 24. 6% ,这可能表明
该水溶性纤维或其部分水解产物可能对氨基酸脱羧
酶 ( AADC)有抑制作用。第 2组左旋多巴的量在给药
后 210 min比第 1组高79. 2% ;而第 3组在 150 min时
高 20. 3%。第 1、 2和 3组左旋多巴 -卡比多巴的清除
率依次为 134、 188和 161 mL /( kg· min)。以上结果
表明 ,帕金森氏病患者服用左旋多巴+ 卡比多巴治
疗的同时使用卵叶车前会有益于治疗 ;因为改善了
左旋多巴动力参数 (终浓度最高 ,血浆半衰期更长 ,
Cmax更低 ) ,尤其对便秘患者有益。
(张　曼摘 )
331　金丝桃素透过鸡绒毛尿囊膜转运以及对脉管
系统的光动力疗法的评价 〔英〕 /Saw C L L…∥ Biol
Pha rm Bull. -2005, 28( 6) . -1054～ 1060
　　作者进行此项实验的目的是以鸡绒毛尿囊膜
( CAM )为模型 ,检测光敏剂金丝桃素 ( HY) 局部给
药后的转运情况。 HY以 N -甲基吡咯烷酮 ( NM P)为
溶剂和促渗透剂。受精的鸡蛋消毒后置于 37. 4℃和
60%湿度环境下孵育 7 d。实验采用 2种试药浓度 ,即
HY 0. 048 mg /mL分别含于 4. 8% ( HD组 , v /v )和
268 国外医药·植物药分册　　 2006年第 21卷第 6期