全 文 ：第 20 卷　第 3 期　　　　　　　木　　本　　植　　物　　研　　究 2000 年　7 月
Vol.20　No.3　　　　　　　BULLETIN OF BOTANICAL RESEARCH July , 　2000
大豆皂甙及其抗肿瘤作用
孙学斌
(哈尔滨医科大学化学教研室 , 哈尔滨　150086)
摘　要　近年来 ,大豆皂甙越来越引起国内学者们的注意。本文介绍了国内外有关
大豆皂甙研究的一些情况 ,包括大豆皂甙的来源 、分布 、结构等 ,并从免疫调节和抗
突变两个方面 ,对大豆皂甙的抗肿瘤作用进行了探讨 ,提示人们大豆皂甙极具开发
潜力 ,很有可能开发出新的抗癌药物。
关键词　大豆皂甙;抗肿瘤
SOY SAPONINS AND IT S UNTICARCINOGENIC EFFECT
SUN Xue-bin
(Chemistry Department of Harbin Medical University , harbin 150086)
Abstracts　Scientists have payed mo re at tent ion on soy saponins in these years.Statis-
tics on soy saponins studying in and out our country including the sources , dist ribution
and st ructures etc had been concluded in this article.Soy saponins and it s unticarcino-
genic effects w ere discussed in two aspects:immunity modulation and untimutation.
Then we suggest that soy saponins had powerful potent being developed into a new un-
ticarcinogenic drug.
Key Words　soy saponins;unticarcinogenic ef fect
皂甙(Saponin)是存在于植物中的一类比较复杂的甙类化合物 ,许多中草药如人参 、甘
草 、柴胡 、绞股蓝中都含有皂甙类成份。
豆科植物大豆中含有的皂甙 ,称为大豆皂甙(Soyasaponins)。对于大豆皂甙的研究 ,在
我国起步较晚 ,直到近几年 ,才逐渐引起人们的重视。
1　大豆皂甙的来源 、分布及含量
大豆皂甙是从豆科植物大豆中分离提取的由齐墩果烯三萜与低聚糖连接而成的化合
物 ,主要分布在胚轴 ,含量约为 0.6%～ 6.12%,其含量与选材品种 、部位 、生长期 、产地及栽
作者简介:孙学斌(1965-),男 ,硕士学位。研究方向:大豆皂甙及其深加工。收稿日期:1999-8-17
培条件有关 ,另外 ,采用不同的测定方法其结果也不尽相同 。
2　大豆皂甙的结构 、组成
大豆皂甙是三萜类同系物(皂甙元)与糖(或糖酸)缩合形成的一类化合物 ,属五环三萜
类皂甙。组成大豆皂甙的糖类为葡萄糖 、半乳糖 、木糖 、鼠李糖 、阿拉伯糖和葡萄糖醛酸等。
皂甙元与不同的糖结合以及结合部位的不一致就构成了多种皂甙 ,目前已知的大豆皂甙主
要有两组五种 ,即:A组(大豆皂甙 A1 、A2)和 B组(大豆皂甙 I、II 、III),其分子结构如下图
所示:
大豆皂甙结构图
The structure of soy saponin
从以上结构式可见 ,A组皂甙和 B组皂甙的皂甙元有一定的区别 。两组皂甙的糖链也
明显不同(A 组为双链 ,B组为单链)。上述结构最早由日本学者北川等人发现的[ 1～ 4] ,后来
由于提取过程中皂化反应步骤不同 ,北川等又重新进行了大豆皂甙的分离鉴定 ,发现了 6种
A 组皂甙和 5种B组皂甙 ,这些皂甙大多是上述几种皂甙的乙酰化产物 ,其乙酰化部位基本
一致 ,其中普遍存在的是乙酰化大豆皂甙A1和乙酰化大豆皂甙 A4[ 5 ,6] 。
3　大豆皂甙的抗肿瘤作用
3.1　免疫调节作用的影响
大豆皂甙具有免疫调节作用 ,且被认为是其抗肿瘤作用的可能机理之一[ 7] 。国内郁利
平等以不同剂量的大豆皂甙经口给予雄性昆明种小白鼠 ,结果表明大豆皂甙能明显促进
CONA和 LPS对小鼠脾细胞的增殖反应 ,增强脾细胞对 I L-2的反应性 ,增强小鼠脾细胞
对 IL-2的分泌 ,明显提高 NK细胞 、LAK 细胞的活性[ 8] ,说明大豆皂甙对小鼠机体的免疫
功能有广泛的调节效应。大豆皂甙对 T 细胞功能的增强作用 ,特别是 Th细胞功能的增强
使 IL-2的分泌增高 ,而 IL-2的功能是保持 T 细胞的存活与增殖 ,促进 T 细胞产生淋巴
因子 ,增加诱导杀伤性 T 细胞 、NK细胞分化及提高 LAK细胞活性 ,从而表现出较强的免疫
功能。此外 ,我们从大豆皂甙对 C57 和 Swiss两种荷瘤小鼠的肿瘤生长及免疫器官影响入
手 ,对大豆皂甙的免疫效应进行了探讨 ,结果发现经大豆皂甙喂饲的荷瘤鼠脾脏 、胸腺明显
增生 。说明大豆皂甙具有一定的增强免疫的功能 。
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3.2　抗突变作用的影响
自1985年 wat tenberg 提出”癌症的化学预防”这一概念以来 ,人们要求并利用合成的或
天然存在的化合物来预防癌症的发生已成为热点 。由于化合物的致突变性和致癌性之间有
很好的相关性 ,所以人们通过寻找抗突变物质来预防化学致突变进而达到对化学致癌的预
防的作用 。在对大豆皂甙的结构和特性的研究中 ,人们发现大豆皂甙具有亲脂 、亲水双亲特
性 ,其独特的化学结构使其拥有很好的生理活性 ,有可能成为抗突变 、抗癌物质 。研究发现 ,
当以 10mg/kg 或 20mg/kg剂量给健康雄性 Swiss小鼠连续投与大豆皂甙 7天后 ,再照射 2.
0GY或 1.0GY的 X射线 ,则给上述剂量大豆皂甙组动物的骨髓染色体畸变率和骨髓嗜多
染红细胞微核形成率与未投与大豆皂甙组相比 ,具有显著差异(P >0.05),提示大豆皂甙具
有保护小鼠细胞免受电离辐射致染色体损伤的作用 ,从而表现出抗突变效应。在研究中 ,由
于辐射对 DNA的损伤一方面呈由于辐射的直接作用引起 DNA断裂 ,解聚粘度下降;另一
方面辐射使生物体内自由基产生速度加快 ,数量增多 ,致使 DNA 损伤 。由大豆皂甙的化学
结构可知 ,它不可能通过抗辐射减轻对 DNA的直接损伤作用 ,其降低 X射线辐射诱发遗传
物质的可能机制是通过减少辐射水解产物自由基或加速自由基的代谢而间接起作用 。关于
大豆皂甙的抗突变机理 ,现有资料表明:大豆皂甙发挥其抗突变效应可能是与其化学结构中
的O-CH-OR-基团能氧化-SH 有关。另外有关学者认为 ,大豆皂甙抑制突变效应的表
达而起抗突变作用 ,其机理在于其降脂 、抗氧化 、抗自由基作用。
通过对大豆皂甙抑瘤效应的研究发现 ,接种 S180细胞(swiss webster 小鼠腹水性肉瘤)
的小鼠经口投与或腹腔注射大豆皂甙后 ,都对肿瘤细胞无论是直接还是间接均有损伤作用。
进一步的研究揭示:大豆皂甙对 S180细胞和 YAC-1 细胞具有明显的细胞毒性作用 , 3 H -
TDR掺入实验显示经大豆皂甙处理后其3 H -TDR掺入量明显降低 ,推测大豆皂甙杀伤肿
瘤细胞的可能机制是直接抑制肿瘤细胞的 DNA 合成。国内学者郁利平认为:大豆皂甙的
分子量约 1000左右 ,属中等分子 ,且溶于水 ,可经简单扩散或主动转运等方式进入肿瘤细
胞 ,以发挥其抑瘤作用 ,所以 ,大豆皂甙抑瘤作用的机理之一可能是直接破坏肿瘤细胞膜的
结构或抑制 DNA的合成[ 9] 。加拿大学者 A.V.RAO 和 MK.SUNG 以人结肠癌 HCT -15
细胞株为靶细胞对大豆皂甙的抗癌作用及可能机理进行了较为详尽的研究 。在他们的实验
中 ,进行了大豆皂甙对体外培养的 HCT -15细胞生长活力 、细胞膜的渗透性以及形态学观
察 ,结果见到 ,大豆皂甙在 150-600ppm 浓度下可明显抑制人结肠癌细胞 HCT -15细胞株
的生长 ,并显著降低该细胞的活力 ,但并不使细胞膜渗透性增加 ,电镜形态学观察则未见到
细胞表面出现较严重变化但可见胞浆膜 、核膜严重变形并伴有大量胞浆内囊泡出现[ 10] 。该
结果显示大豆皂甙的抑瘤效应似乎不是通过使肿瘤细胞膜破坏这一机理实现的 ,这与国内
学者郁利平的结论相悖。A.V.RAO认为大豆皂甙的抗癌作用机理主要有如下几方面:①
对肿瘤细胞的直接细胞毒作用和生长抵制作用。 ②免疫调节作用。 ③大豆皂甙与胆酸的结
合。这一机理国内尚未见报道 。代谢流行病学调查显示:结肠癌的发生率与粪便中胆固醇
的代谢物及胆酸的含量具有高度相关性[ 10] ,即体内胆酸含量在结肠癌的发生中起着十分重
要的作用 ,有研究证实 ,大豆皂甙可以和胆酸相互作用。Sidhu 和 oakenfull 的体外研究发
现 ,大豆皂甙可与胆酸形成较大的混合微团 ,相同的反应也可以发生在体内情况下 ,从而减
小上消化道中游离胆酸的含量 ,降低胆酸从胃肠粘膜的吸收 ,增加胆酸从粪便中排出 ,从而
防止结肠癌的发生。 ④使上皮细胞增生正常化。在结肠癌的发生过程中 ,胆酸使结肠粘膜
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上皮细胞异常增生 ,而当大豆皂甙与胆酸结合后 ,可使这种异常增生停止或是异常增生的细
胞正常化 。
近年来由于人们注意到大豆皂甙具有抗突变 、抗癌作用 ,所以有关大豆皂甙本身的致突
变性问题也引起了人们的重视。为此 ,CzeczotH 等用 Ames试验对大豆皂甙的致突变性进
行了研究 ,结果见到大豆皂甙对 Anes试验菌株 TA97 、TA98 、TA100和 TA102 无论在加与
不加代谢活化系统(S9mix)活化的条件下 ,均不能使受试菌株回复突变菌落数增高 ,未显示出
其有致突变活性 。
综上所述 ,由于大豆皂甙可利用其免疫调节和抗突变等生理活性对肿瘤起到一定的抑
制作用 ,而且副作用极小 ,又易得 ,因此它在医药领域具有极其广泛的应用前景 ,应用其免疫
调节 、抗突变等抗癌特性 ,一定能开发出物美价廉的抗肿瘤新药 ,为攻克当今世界顽疾癌症
又开辟了一个新的领域。
参　　考　　文　　献
1.Kitagawa M.Y et al.Structures of three soybean saponins:SoyasaponinⅠ , Ⅱ , andⅢ.Chem.Pharm.Bull
1974 , 22:3010
2.Kitaguha M.et al.Saponin and sapogenol.Ⅹ Ⅲ.Structures o f three soybean saponins:SoyasaponinⅠ , Soyas-
aponin Ⅱ , and Soyasaponin Ⅲ .Chem.Pharm.Bull 1976 , 24:121
3.Kitaguha M.et al.Saponin and sapogenol.Ⅷ .Structures of soyasaponin A2 , a bisdesmoside of soyasapogenol
A , from soybean , the seeds of Glycine max Merrill.Chem.Pharm.Bull 1985 , 33:598
4.Kitaguha M.e t al.Saponin and sapogeno l.Ⅹ Ⅹ Ⅹ Ⅸ .Structure of soyasaponin A1 , a bisdesmoside of soy asa-
pogenol A , from soybean , the seeds of Glycine max Merrill.Chem.Pharm.Bull 1985 , 33:1069
5.Shiraiw a T , et al.Composition and content of saponins in soybean seed acco rding to variety , Cultivation year
and maturity.Agric Biol Chem , 1991 , 55:323
6.Shiraiw a T , et al.Agric Biol Chem , 1991 , 55:315
7.A.VRAO , et al.Saponins as anticarcinogens.J Nutr.1995 , 125:717s
8.郁利平等.大豆皂甙对小鼠细胞功能的增强作用.中国免疫学杂志 , 1992 , 125～ 717s
9.郁利平等.白求恩医科大学学报 , 1992 , 18(4):333
10.A.VRAO , et al.Saponins as anticarcinogens.J Nutr.1995 , 125～ 717s
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