全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 47 卷 第 4 期 2016 年 2 月

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二氢杨梅素制剂新技术与新剂型的研究进展
向 东，熊 微，王文清，施春阳，侯小龙，方建国*
华中科技大学同济医学院附属同济医院 药学部，湖北 武汉 430030
摘 要：二氢杨梅素是植物显齿蛇葡萄中主要的黄酮类化合物，近年来其药理作用和制剂工艺受到业界广泛的关注。二氢杨
梅素药理作用确切，但其自身理化性质和生物利用度低限制了该药物的临床应用，研究制剂新技术与新剂型改善其理化性质
已逐渐成为研究的热点。通过查阅国内外相关文献，综述了近年来二氢杨梅素制剂新技术与新剂型如脂质体、微囊、微乳、
固体分散体、包合物、胃漂浮制剂等的研究进展，指出目前研究的不足，为今后研究提供参考。
关键词：二氢杨梅素；制剂新技术；新剂型；溶解性；生物利用度
中图分类号：R283.6 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2016)04 - 0689 - 06
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.04.026
Research progress on advanced pharmaceutical preparation and new dosage
forms of dihydromyricelin
XIANG Dong, XIONG Wei, WANG Wen-qing, SHI Chun-yang, HOU Xiao-long, FANG Jian-guo
Department of Pharmacy, Tongji Hospital Affiliated with the Tongji Medical College, Huazhong University of Science and
Technology, Wuhan 430030, China
Abstract: As a major flavonoid in the leaves of Ampelopsis grossedentata, dihydromyricelin has attracted wide attention in recent
years. The pharmacological effect of the dihydromyricelin is clear, but the limitation on the clinical application of this drug comes from
its chemical properties and low bioavailability. Nowadays, researching on advanced pharmaceutical preparation and new dosage forms
in order to improve its chemical properties has become hot spots. Based on the review of related literatures, we discussed the research
progress on advanced pharmaceutical preparation and new dosage forms of dihydromyricelin, such as liposomes, microcapsules,
microemulsions, solid dispersion, inclusion compound, floating gastroretentive drug, etc. The main purpose is to point out the shortages
of existing research and provide a reference for further study.
Key words: dihydromyricelin; advanced preparation technology; new dosage forms; solubility; bioavailability

二氢杨梅素（dihydromyricetin，DMY），又名蛇
葡萄素，是蛇葡萄属 Ampelopsis Michx 植物显齿蛇葡
萄 Ampelopsis grossedentata (Hand. -Mazz.) W. T. Wang
中的主要活性成分。DMY 药理活性广泛，安全性好，
极具开发价值[1]。但由于本身稳定性差、溶解度低和
吸收代谢快等缺陷使其生物利用度低，成药性较差，
限制了其临床应用。为了改善 DMY 的上述问题，近
年来通过采用各种制剂新技术与新剂型提高 DMY 稳
定性、溶解性和生物利用度的研究成为了热点。本文
对 DMY 的各种制剂新技术和新剂型的研究进展进行
综述，旨在为 DMY 进一步的研究提供有价值的参考。
1 DMY 理化性质与药动学
DMY 化学名称为 3,5,7-三羟基-2-(3,4,5-三羟基
苯基) 苯并二氢吡喃-4-酮，分子式为 C15H12O8，相
对分子质量为 320.25，白色针状结晶，熔点为 245～
246 ℃，属于二氢黄酮醇类化合物，其结构见图 1。
DMY 成药性较差，可能原因在于：1）分子稳定性
较差。DMY 含有 6 个酚羟基，易被 Fe3+、Al3+、Cu2+
等金属离子、氧气以及光线氧化，化学性质不稳定，
在低温弱酸性环境中较能稳定存在，随着 pH 值的
增加，温度的升高会加速其氧化进程[2]。2）水溶性
和脂溶性均较差。25 ℃时，DMY 在水中溶解度为

收稿日期：2015-06-09
基金项目：国家自然青年科学基金资助项目（81503013）；华中科技大学创新研究院技术创新基金（CXY13Q059）
作者简介：向 东（1989—），男，土家族，硕士在读，研究方向为中药药剂学。Tel: (027)83649095 Fax: (027)83649090 E-mail: xd9048@sina.com
*通信作者 方建国，男，主任药师，博士生导师，研究方向为中药药效物质基础与中药新制剂。Tel: (027)83649095 E-mail: fjg3560@sina.com
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图 1 DMY 的结构
Fig. 1 Structure of DMY
0.2 mg/mL，在正辛醇-水（pH 5.0）中的油水分配系
数仅为 0.45。3）生物利用度低。由于研究资料缺乏，
目前未见 DMY 的体内生物利用度报道，仅有相关
文献提到 DMY 在大鼠体内肠黏膜渗透率为 9.3×
10−6 cm/s，在人胃肠道内肠黏膜渗透率可能将低于
10%，体内生物利用度低[3-4]。以 SD 大鼠为研究对
象，ig 给予 DMY 100 mg/kg，药动学结果显示 DMY
达峰时间为 32.2 min，吸收相半衰期为 13.2 min，
消除相半衰期为 17.9 min，表明 DMY 在体内半衰
期短，吸收、代谢迅速[5]。
2 DMY 制剂新技术
近年来，利用现代药剂学新技术将 DMY 制成
脂质体、微乳、微囊、固体分散体、包合物、纳米
胶束等，以期达到改善 DMY 溶解性，提高其稳定
性和生物利用度的目的。
2.1 脂质体（liposome）
脂质体是由单层或多层类脂质双分子层组成，
内部为水相的封闭球形囊泡。脂质体对包裹的药物
具有保护作用，能增加药物的稳定性，提高药物生
物利用度及靶向性，同时兼具包裹水溶性、脂溶性
和两亲性药物的特点。
考虑到 DMY 在水中的稳定性较差，影响其进
一步开发利用，齐娜等[4]采用薄膜超声法制备了
DMY 脂质体。最佳处方条件下制备的脂质体呈球
形或近球形小囊泡，平均粒径 200 nm 左右，包封
率为 58.1%，DMY 的量为 1.02 mg/mL。DMY 制备
成脂质体能显著增加其在溶液中的稳定性，并具有
一定的缓释作用。4 ℃下避光放置 30 d，DMY 脂
质体中药物量为加入量的 96.57%，而同样条件下
DMY 溶液剂中药物量仅为加入量的 64.71%。以磷
酸盐缓冲液（pH 5.8）-乙醇（80∶20）作溶出介质，
DMY 脂质体 48 h 累积释放率为 76.29%。
为了进一步提高 DMY 脂质体的稳定性，何志
峰等[6]研究了 DMY 脂质体冻干粉的制备工艺。优
化工艺条件后，制备的脂质体呈粒径相近、分布均
匀的椭圆形微球，脂质体混悬液中 DMY 的量为
（16.69±0.06）mg/mL，包封率为 62.3%。考察 DMY
脂质体及其冻干粉在 25 ℃下第 50 d 的包封率，结
果显示脂质体混悬液包封率下降了 19.9%，而脂质
体冻干粉包封率仅下降了 1.2%，表明在常温下，与
脂质体混悬液相比，脂质体冻干粉更加稳定，适合
制备成注射剂。
复方脂质体将 2 种或 2 种以上的药物包封于磷
脂双分子层中，可起到改善药物性质、协同治疗、
降低毒性、提高疗效的作用。赵莉莎等[7]研究了 5-
氟尿嘧啶-DMY（DMY-5-Fu）复方脂质体的制备工
艺，从薄膜超声法、逆向蒸发法和乙醇注入超声法
中优选出薄膜超声法制备复方脂质体。采用葡聚糖
凝胶（Sephadex G-100）色谱柱分离脂质体和游离
药物，紫外分光光度法测定复方脂质体中 DMY 和
5-氟尿嘧啶（5-Fu）的量，计算两者的包封率分别
为（75.47±0.91）%和（44.79±1.55）%，载药总
量为（6.02±0.51）%。以磷酸盐缓冲液（pH 7.4）
作为溶出介质，体外溶出实验表明，与 DMY-5-Fu
物理混合液相比，DMY-5-Fu 脂质体具有明显的缓
释作用，持续释放时间达到 120 h，有效地延长了药
物在体内的作用时间。
脂质体可对包裹于其中的 DMY 提供保护，避
免外界因素将其破坏，增加 DMY 的稳定性，使
DMY 在体内缓慢释放，延长其作用时间。另外，
将脂质体作为抗癌药 DMY 的载体，可能将增加其
肝、脾靶向性和淋巴定向性，使 DMY 作用于病变
部位或靶细胞，减少药物毒副作用，提高 DMY 解
酒护肝、治疗肝癌的作用[8-10]。
2.2 微乳（microemulsion）
微乳是由油相、水相、表面活性剂和助表面活
性剂组成的一种热力学性质稳定、外观透明、各相
同性的胶体分散体系。微乳作为一种新的药物转运
系统，具有增加药物的溶解性，改善吸收，保护药
物避免外界环境的破坏等优点[11-12]。微乳与其他的
载药系统相比，最突出的特点是对药物的增溶作用。
DMY 水溶性和脂溶性均较差，将其制备成微乳将
大大改善其溶解特性。
为了增加 DMY 在水中或油中的溶解度，可将
其制备成 O/W 或 W/O 型微乳[13-14]。Solanki 等[13]
以辛葵酸单甘油酯和双甘油酯的混合物（capmul
MCM）为油相，聚氧乙基代蓖麻油（cremophor EL）
为表面活性剂，二乙二醇单乙基醚（transcutol P）
为助表面活性剂，采用滴定法制备的 O/W 型微乳。
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25 ℃时，DMY 在水中的溶解度由 0.2 mg/mL 增加
到 175.2 mg/mL，极大地改善了 DMY 在水中的溶
解度。在磷酸盐缓冲液（pH 6.8）中，体外释放实
验显示，与普通制剂相比，DMY 微乳具有更快的
体外释放速度。将 DMY 制备成 O/W 微乳后，微乳
中的药物分布在油相和油水界面上，避免了与水的
接触，有效增加了 DMY 的稳定性。由于微乳的隔
水作用，若将微乳进一步制备成口服和注射剂型，
也可避免药物与胃液、肠液和体液的直接接触，减
少药物降解和被破坏，降低局部及血管的刺激性，
提高药物的生物利用度。
自乳化系统（SEDDS）是由油相、表面活性剂
和助表面活性剂组成的透明液体，可作为疏水性、
难溶性和易水解药物的载体，其基本特征是可在胃
肠道内或环境温度适宜（通常指体温 37 ℃）及温
和搅拌情况下，自发乳化形成 O/W 型乳剂。齐娜
等[15]制备的DMY自乳化制剂呈澄清透明的淡黄色
液体，平均粒径 2.58 μm，DMY 量为 9.51 mg/mL，
相比于 DMY 在水和油酸中的溶解度，分别提高了
约 130 倍和 3.56 倍。DMY 自乳化制剂和相同浓度
的 DMY 乙醇溶液在常温避光条件下放置 30 d，乙
醇溶液中 DMY 量降低了 55.8%，自乳化制剂中
DMY 的量仅降低了 0.4%，且平均粒径无明显变化，
表明 DMY 在自乳化介质中稳定性良好。将 9.5
mg/mL DMY 自乳化制剂制备成软胶囊，每粒含
DMY 9.5 mg，按同法取相同量的 DMY 装入软胶囊
中作为对照，在人工胃液中 DMY SEDDS 软胶囊溶
出速度较快，60 min 药物累计溶出达 90%，溶出速
度及溶出百分率均明显高于 DMY 软胶囊。因此，
将 DMY 制备成自乳化制剂有利于提高其稳定性，
显著增加 DMY 的溶解度和释放度，SEDDS 在胃肠
液的作用下自发形成 O/W 型小乳滴，不仅增加药
物吸收的表面积，而且可促进 DMY 通过淋巴系统
吸收，从而增加 DMY 的生物利用度。
2.3 微囊（microcapsule）
微囊是利用天然或合成的高分子材料作为囊
壳，将固态或液态药物包裹在直径为 1～250 μm 囊
壳内而成。选择不同囊材制备的微囊具有不同的特
性，药物微囊化后，对于药物的一些理化性质具有
改良作用，如增加药物的溶解性、提高药物的稳定
性和生物利用度[16]。将 DMY 微囊化，能够增加
DMY 的稳定性，延缓或控制药物的释放，减少胃
肠道刺激，提高其靶向性，对提高 DMY 生物利用
度具有重要意义。
制备微囊的方法较多，目前已报道的制备DMY
微囊的方法有 3 种，分别是单凝聚法、溶剂挥发法
和喷雾干燥法。叶勇等[17]以明胶为囊材，单凝聚法
制备 DMY 微囊，选择 Na2SO4 作为凝聚剂可降低金
属离子对 DMY 稳定性的影响，制备的微囊包封率
为 66.1%。黄继红等[18]以阿拉伯胶和麦芽糊精为囊
材，喷雾干燥法制备 DMY 微囊，包封率为 95%。
刘德育等[19]以乙基纤维素（EC）为囊材，二氯甲烷
为溶剂，适当配比的聚乙烯醇（PVA）和十二烷基
硫酸钠（SDS）水溶液为分散介质，溶剂挥发法制
备 DMY 微囊。优化工艺后，制备的微囊包封率为
86.7%，表面光滑圆整，分散状态良好，平均粒径
为 105 μm。DMY 微囊在人工胃液中 12 h 累积溶出
度为 58.97%，表明其具有一定的缓释作用。DMY
微囊化，有利于保护和包裹药物，增加药物的稳定
性，延长药物在体内的作用时间。
2.4 固体分散体（solid dispersion）
固体分散体是将药物高度分散在适宜的载体材
料中形成的固态物质。制备固体分散体的意义在于
将难溶性的药物高度分散，从而提高药物的溶解能
力。将 DMY 制备成固体分散体可以提高其溶解度
和溶出速度，增加 DMY 的稳定性，有利于提高药
物的口服吸收和生物利用度。
Ruan 等[3]利用 2 种常见的水溶性载体材料聚乙
二醇 6000（PEG 6000）和聚维酮 K30（PVP K30）
将 DMY 制备成固体分散体。对比了 2 种材料在 25
℃和 37 ℃时对 DMY 的增溶作用，结果显示，以
PEG 6000和PVP K30制备的DMY固体分散体溶解
度均得到了提高，并且随着载体材料量的增加，溶
解度增大，呈一定的线性关系（r2＞0.9），PVP K30
增溶效果大于 PEG 6000。以水为溶出介质，2 种载
体材料制备的固体分散体和相应的药物-载体混合
物体外溶出度均增加，且固体分散体溶出速度更快。
因此，将 DMY 制备成固体分散体增加了其溶解度、
溶出度和溶出速率，进而提高了生物利用度。
固体分散体能够增加 DMY 稳定性，提高其溶
解度、溶出度和溶出速度，是因为 DMY 高度分散
在载体材料中可有效防止 DMY 聚集，DMY 与载体
分子之间由于氢键、络合等作用，使其晶核的形成
和生长受到抑制，DMY 以分子或无定形态存在于
载体材料中，有利于药物的释放；另一方面，PVP
类或 PEG 类载体材料对 DMY 具有一定的增溶能力
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和润湿性。在溶出过程中，首先载体材料迅速溶解
形成载体材料溶液，随后对药物产生增溶作用，促
进药物与水的接触、润湿，使药物快速溶出[20]。
2.5 包合物（inclusion compound）
包合物则是将药物全部或部分包合于另一种分
子的空穴结构内形成的复合物。药物分子借范德华
力形成包合物后，溶解度增大，稳定性提高，可调
节释放速率，提高药物的生物利用度。Ruan 等[3]
利用 β- 环糊精（ β-CD ）和羟丙基 -β- 环糊精
（HP-β-CD）研制了 DMY 包合物。β-CD 形成的包
合物在 25 ℃和 37 ℃时溶解度为 2.8 和 9.6 mg/mL，
分别增加了 14 倍和 11 倍，HP-β-CD 对 DMY 的增
溶作用与 β-CD 基本一致。白秀秀等[21]考察了不同
温度下不同摩尔浓度的 HP-β-CD 对 DMY 的增溶作
用，在制剂学容许的 HP-β-CD 用量范围内，于常温
（25～35 ℃）下，溶解度即可达到原来的 10～30 倍。
2 种包合材料大大增加了 DMY 水溶性，且增溶作
用大于 PVP K30 和 PEG 6000。以水为溶出介质，5
min 时，DMY-HP-β-CD 包合物和 DMY-β-CD 包合
物的累积溶出度为 92.6%和 94.4%，DMY 与
HP-β-CD 混合物和 DMY 与 β-CD 混合物的累积溶
出度为 58.8%和 59.1%，DMY 粉末溶出度为 50.4%，
表明包合材料对 DMY 具有一定的增溶作用，经包
合之后，能显著增加 DMY 的溶出速度。
将 DMY 制备成包合物后，其抗氧化能力也随之
增加。分别将未被包合的 DMY 与包合后的 DMY 溶
液在 40 ℃下用 0.1 mol/L KClO3氧化 6 h，DMY 浓
度分别减少了 25.12%和 15.28%；在 60 ℃下用 0.1
mol/L KClO3氧化 6 h，DMY 浓度分别减少了 26.58%
和 22.79%。不同温度下，包合物溶液中 DMY 减少
量均小于未包合溶液。氧化反应动力学实验表明，
DMY 及其包合物的氧化反应属于一级反应，未被包
合的 DMY 溶液的氧化反应速率常数大于包合后的
DMY溶液，DMY被氧化的速率较其包合物快。DMY
经过 CD 包合之后，其稳定性有了一定的增加[22]。
DMY 形成包合物的过程是药物分子借助分子
间力进入包合材料分子空穴的物理过程，不发生化
学反应，通常与包合材料形成 1∶1 的分子络合物。
包合物增加了 DMY 水溶性和稳定性，使药物快速
溶出，提高了其生物利用度。
2.6 纳米胶束（nanomicelle）
纳米胶束是当聚合物载体的浓度超过临界胶束
（CMC）浓度后自发形成的热力学稳定体系，对难
溶性药物具有良好的增溶作用。胶束的疏水性内核
将药物包裹其中，而亲水性外壳可避免载药系统在
网状内皮系统（RES）中被非特异性吞噬，延长药
物在体内循环时间，有利于提高药物生物利用度。
为了克服 DMY 水溶性较差，体内生物半衰期短的
缺点，黄仁杰等[23]采用薄膜分散法制备了 DMY 纳
米胶束。实验结果显示，DMY 纳米胶束平均包封
率为 80.4%，平均粒径为（25.6±0.5）nm。DMY
在纳米胶束中的质量浓度约为 3.2 mg/mL，相比于
其在纯水中的溶解度 0.2 mg/mL，增加了 16 倍。将
DMY 制备成纳米胶束，增加了其水溶性和稳定性，
延长了其在体内的作用时间，进而能够提高 DMY
的生物利用度。
3 新剂型
胃内漂浮型制剂依据流体动力学平衡原理设
计，服用后可在胃内环境的作用下体积膨胀，使其
密度小于胃内容物的密度而在胃液中呈漂浮状态，
从而延长药物在胃内的滞留时间，增强部分药物的
稳定性[24]。由于 DMY 在弱酸性环境中能稳定存在，
并且在体内半衰期短，吸收代谢快，将其制成胃漂
浮型制剂有利于提高其稳定性，延缓和控制 DMY
的释放，增加其在胃肠道的吸收，提高其生物利用
度。黄仁杰[25]以乙基纤维素（EC）为载体材料，采
用乳化-溶剂扩散法制备 DMY 胃漂浮小球。最佳处
方和工艺参数条件下制得的胃漂浮小球平均粒径为
883 μm，跨距为 0.63，包封率为 57.78%，小球制得
率为 68.84%。体外漂浮实验结果显示，小球在含
0.02%聚山梨酯 80 的人工胃液中，24 h 内漂浮率达
100%，3 d 内漂浮率＞95%。王金玲等[26]以羟丙基
纤维素 K4M（HPMC K4M）为亲水凝胶骨架材料，
聚乙烯吡咯烷酮 K30（PVP K30）为膨胀剂，碳酸
氢钠为起漂剂，乳糖为填充剂，采用粉末直接压片
法研制 DMY 胃内漂浮缓释片。漂浮片在 37 ℃的
人工胃液中立即起漂，药物释放曲线符合一级动力
学模型，12 h 释放＞90%，持漂时间＞10 h，表明
该漂浮缓释片具有良好的漂浮能力和药物释放过
程。胃漂浮制剂增加 DMY 在胃内的滞留时间，提
高了药物的稳定性，从而增加药物在胃肠道的吸收，
进而提高药物的生物利用度，以增强其解酒保肝、
降血糖、调血脂等药理作用。
药物在体内的溶出速度是影响药物的起效时
间、作用强度和实际疗效的限速因素。为了改善
DMY 溶出度，刘颢等[27]制备了 DMY 分散片，其
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平均崩解时限为 69 s。以水为溶出介质，体外溶出
实验显示，分散片在 15 min 内溶出度达 90%以上，
能达到速释要求。在压片前，对主药和辅料微粉化
处理，能进一步增加分散片的溶出速度。
黄德福等[28]考虑到 DMY 自身性质不稳定，而
在油相中稳定性相对较好，选用同样具有外用功效
的茶油作油相，制备水包油型乳凝胶剂。加入二甲
基亚砜（DMSO）可增加 DMY 在茶油中的溶解度。
药物透皮吸收、制剂稳定性与刺激性实验将是该剂
型下一步的研究方向。
4 存在问题
包封率不高是 DMY 制剂新技术与新剂型研究
面临的重要问题。已报道的脂质体包封率主要在
58.1%～75.5%[4,6-7]，单凝聚法制备的微囊包封率为
66.1%[17]，胃漂浮小球包封率也仅有 57.78%[25]，均
小于 80%，不符合《中国药典》要求。制剂新技术
对 DMY 的增溶效果差异显著，水中药物浓度最高
能达到 175.2 mg/mL，而最低的仅为 1.02 mg/mL，
绝大部分制剂溶液中 DMY 的质量浓度为 1～10
mg/mL，还有待进一步提高。包封率和药物浓度是
影响制剂质量和疗效的重要因素，过低将不利于提
高生物利用度。
稳定性研究对脂质体、胶束、微乳、自乳化系
统来说也至关重要，存放时间越长，药物发生泄漏
的可能性就越大，同样不利于 DMY 的稳定性和生物
利用度的提高。有报道显示，脂质体的泄漏率较高，
25 ℃下保存，30 d 药物泄漏率为（13.9±1.3）%，
50 d 药物泄漏率为（19.4±2.2）%[6]。纳米胶束在
制备过程中，水化介质的体积是影响纳米胶束包封
率与粒径的关键因素，水化介质的体积越大，药物
越易渗漏，导致纳米胶束的包封率降低[24]。固体分
散体在储藏期内可能发生老化，尤其是当储藏的温
度过高，湿度过大，存放时间太长，都可能使固体
分散体出现变色、硬度变大、析出结晶或药物溶出
度和生物利用度降低的情况。研究如何提高 DMY
制剂的稳定性十分必要。
胃漂浮型制剂延长了 DMY 在胃内作用时间，
提高 DMY 的稳定性，但其溶解性并未见提高，是
否有利于提高其生物利用度，以及漂浮片中加入了
碳酸氢钠使片剂中的 DMY 处于偏碱性环境，是否
对 DMY 稳定性造成影响都有待进一步探究。
DMY 制剂新技术和新剂型均缺乏体内药动学
研究。目前各种制剂新技术和新剂型主要集中于制
备和表征，缺乏体内药动学的研究，难以确切说明
制剂新技术和新剂型能够提高 DMY 溶解性、稳定
性和生物利用度。因此，生物药剂学和药动学将是
DMY 下一步研究的重要方向。
5 前景展望
DMY 在自然界中量丰富，易于提取，且药理
活性强，特别是在抗肿瘤、解酒护肝、抗菌消炎、
抗氧化等方面的作用使其具有较大的开发利用价
值[1]。了解 DMY 发挥某项药理作用所需的剂量范
围以及毒性剂量在制剂开发中十分重要，亟待进一
步的研究。DMY 分子中含有 2 个手性碳原子，理
论上存在 4 种构型，其光学活性是否对成药性有影
响，4 种构型中哪一种具有更强的体内药理活性，
还可以进一步的探究。晶体结构可能会对 DMY 溶
解度、溶出度、稳定性和机械性质等方面产生影响，
探究晶体结构对 DMY 稳定性和生物利用度的影响
也将成为有价值的研究方向[29]。
应用制剂新技术与新剂型在一定程度上解决了
DMY 溶解性差、稳定性不好和生物利用度低的问
题，为成药性的研究奠定了基础。然而，目前也存
在着不少的问题，如制剂包封率低、载药量小、稳
定性差等。因此，在未来的研究中，需要不断探索
解决这些问题的办法，同时也需要不断尝试其他改
善 DMY 性质的方法，以获得最佳的效果。磷脂复
合物作为一种新型的药物制剂，能显著地增加母体
药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高药物生物利
用度。探究 DMY 磷脂复合物的制备可能将有利于
改善 DMY 的脂溶性[30]。此外，对 DMY 进行结构
修饰，也是改善其溶解性和稳定性的重要方式。
随着 DMY 制剂新技术与新剂型研究的不断深
入，生物药剂学和体内药动学机制的不断阐明，应
用制剂新技术与新剂型不仅能够增加 DMY 溶解
性、稳定性和生物利用度，而且通过进一步的剂型
研究还能更好的服务于患者治疗的需要。
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