全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 45 卷 第 20 期 2014 年 10 月

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西红花的化学成分和药理活性研究进展
王 平 1，童应鹏 1，陶露霞 1, 2，邵云东 3，刘晓平 4
1. 浙江工业大学药学院 绿色制药技术与装备教育部重点实验室，浙江 杭州 310014
2. 杭州九如堂生物科技有限公司，浙江 杭州 311121
3. 浙江天草生物制品有限公司，浙江 杭州 311121
4. 浙江省建德市三都西红花专业合作社，浙江 建德 311605
摘 要：西红花主产于伊朗、希腊、意大利、西班牙、印度、中国、日本等国家，可用于食品染料和香料。现代药理学研究
表明，西红花具有强身健体的功效。目前国内外已经从西红花中分离得到了 100 多种化合物，主要有萜类、黄酮类、蒽醌类
等，并具有治疗精神类疾病、神经退行性疾病、学习记忆障碍、心血管疾病、动脉粥样硬化、高脂血症、糖尿病、高血压、
胃溃疡、脂肪肝以及抗癫痫、抗惊厥等多种活性。系统总结了西红花的化学成分和药理活性，为西红花的深入开发提供参考。
关键词：西红花；萜类；黄酮类；蒽醌类；神经退行性疾病
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2014)20 - 3015 - 14
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.20.026
Research progress on chemical constituents of Crocus sativus and their
pharmacological activities
WANG Ping1, TONG Ying-peng1, TAO Lu-xia1, 2, SHAO Yun-dong3, LIU Xiao-ping4
1. Key Laboratory of Green Pharmaceutical Technology and Equipment, Ministry of Education, College of Pharmaceutical
Sciences, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China
2. Hangzhou Jiurutang Biotechnology Co., Ltd., Hangzhou 311121, China
3. Zhejiang Skyherb Ingredients Co., Ltd., Hangzhou 311121, China
4. Zhejiang Jiande Sandu Saffron Cooperatives, Jiande 311605, China
Abstract: Crocus sativus (saffron), widely used in food industry as coloring or flavoring agent, is widely cultivated in Iran and other
countries, such as Greece, Italy, Spain, India, China, and Japan. But modern pharmacological studies have shown its potential to
promote health. In this paper, chemical constituents and pharmacological activities of saffron are systematically reviewed. More than
100 compounds were isolated from saffron, primarily including terpenes, flavonoids, anthraquinones and so on. Pharmacological
references showed that it had the treatment effects on diseases, such as mental disorder, neurodegenerative disease, learning and
memory dysfunctions, cardiovascular disease, atherosclerosis, hyperlipidemia, diabetes, hypertension, ulcer, fatty liver, epilepsy, and
convulsions. This review provides a reference for the further research and development of saffron.
Key words: Crocus sativus L.; terpenes; flavonoids; anthraquinones; neurodegenerative disease

西红花 Crocus sativus L. 为鸢尾科（Iridaceae）
番红花属 Crocus L. 植物，在伊朗、希腊、意大利、
西班牙、印度、中国、日本等国家均有栽培，其主
要药用部位为花柱，具有活血化瘀、凉血解毒、解
郁安神之功效，可用于经闭癥瘕、产后瘀阻、温毒
发斑、忧郁痞闷、惊悸发狂等症[1]。但是西红花花
柱产量极低，一般 90 朵花只可得 1 g 干柱头[2]，全
球产量仅 300 t[3]，浙江省建德市是中国西红花的最
大栽培地区，全市种植面积已达 266.67 km2，年产
量也仅 4 t 左右[4]。因此，西红花市场价格极高，有
“植物黄金”之誉。西红花应用历史悠久，可追溯到
公元前 2300 年左右[5]，中国的《本草纲目》等药学
名著都详细记载了其药用功效。近年来，随着对西
红花化学成分和药理活性研究的深入，发现其具有
丰富的活性成分，在治疗精神类疾病、神经退行性
疾病、学习记忆障碍、心血管疾病、动脉粥样硬化、

收稿日期：2014-03-08
基金项目：国家自然科学基金资助项目（21076191）
作者简介：王 平（1969—），女，教授，博士生导师，研究方向为中药及天然药物研究。E-mail: wangping45@zjut.edu.cn
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 45 卷 第 20 期 2014 年 10 月

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高血脂、糖尿病、高血压、胃溃疡、脂肪肝、癫痫、
惊厥等方面显示出潜在的药用价值。本文系统总结
了西红花的化学成分和药理活性，为其深度开发提
供参考。
1 化学成分
1.1 萜类
目前从西红花中分离得到了 38 个萜类成分，其
中四萜类 5 个，三萜类 2 个，二萜类 12 个和单萜类
19 个，四萜和二萜类分布于花柱中，三萜类分布在
球茎中，单萜类在花柱、花瓣和花粉中均有分布。
1.1.1 四萜类 1982 年，Pfander 等[6]首先从西红花
花柱中分离鉴定了 5 个此类化合物（图 1），分别是
八氢番茄红素（1）、六氢番茄红素（2）、四氢番茄
红素（3）、玉米黄素（4）和 β-胡萝卜素（5），并
研究认为玉米黄素可能是西红花苷类、西红花苦苷
和藏花醛的前体化合物。
HO
OH
1
2
3
4
5
图 1 西红花中分离得到的四萜类成分
Fig. 1 Tetraterpenes isolated from C. sativus
1.1.2 三萜类 2011 年，Rubio-Moragaa 等[7]从西红
花球茎中分离鉴定了 2 个齐墩果烷型三萜皂苷类化
合物 azafrine 1（6）和 2（7），两者为同分异构体，
仅 3 位取代基的构型存在差异（图 2）。
1.1.3 二萜类 二萜类是西红花中量最高的一类化
合物，也是其最重要的活性组分之一，目前分离鉴
定了 12 个化合物（图 2），此类化合物为西红花酸的
羧基与葡萄糖、龙胆二糖、三葡萄糖的羟基形成酯，
因西红花酸上 C-13 位构型差异，此类化合物具有顺
式和反式，其中 10 个为顺式结构，2 个为反式结构，
分别为西红花酸（crocetin，8）、crocetin monomethyl
ester（9）、dimethylcrocetin（10）、crocetin mono
(β-D-glucosyl) ester（ 11）、 crocetin β-D-glucosyl-
methyl ester（12）、crocetin di (β-D-glucosyl) ester（13）、
crocetin mono (β-D-gentiobiosyl) ester（14）、crocetin
β-D-gentiobiosyl-β-D-glucosyl ester（15）、crocetin di
(β-D-gentiobiosyl) ester（16）、crocetin (β-gentiobiosyl)
(β-neapolitanosyl) ester（17）、13-cis-crocetin di (β-D-
gentiobiosyl) ester （ 18 ） 和 13-cis-crocetin β-D-
gentiobiosyl-β-D-glucosyl ester（19）[6,8-14]。
1.1.4 单萜类 目前已分离鉴定了 19 个环香叶烷
型单萜类化学成分（表 1 和图 3），西红花苦苷（20）
和藏花醛（37）是此类化合物的代表性成分，分别
是西红花苦味和香味的物质基础。
1.2 黄酮类成分
西红花中的黄酮类成分主要包括黄酮醇及其苷
类、黄酮及其苷类，以花瓣中的量最丰富，目前已
分离鉴定得到 19 个化合物（表 2 和图 4）。
R1O O
O
O
O
O
OR2
H3C
HO
O
O
O
O
O
O
H3C
HOOH
HOHO
OH
HO
HOH2C
OH
HO
OH
R2=
O
OO
O
OH
HO
HO
H3C
O
O
OH
HO
HO
H3C
COOR2R1OOC
9 R1=CH3, R2=H
10 R1=R2=CH3
11 R1=β-D-glucosyl, R2=H
12 R1=β-D-glucosyl, R2=CH3
13 R1=R2=β-D-glucosyl
14 R1=β-D-gentiobiosyl, R2=H
15 R1=β-D-gentiobiosyl, R2=β-D-glucosyl
16 R1=R2=β-D-gentiobiosyl
17 R1=β-D-gentiobiosyl, R2=β-neapolitanosyl
8 R1=R2=H
R2OOC
COOR1
18 R1=R2=β-D-gentiobiosyl
19 R1=β-D-gentiobiosyl, R2=β-D-glucosyl
6
R1=
O
HOOC
HOHO
OH
O
HOOC
OH
HO
OH
7
R1=

图 2 西红花中分离得到的三萜和二萜类成分
Fig. 2 Triterpenes and diterpenes isolated from C. sativus
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表 1 西红花中的单萜类化合物
Table 1 Monoterpenes from C. sativus
序号 化合物名称 药用部位 文献
20 (4R)-4-hydroxy-2, 6, 6-trimethyl-1-cyclohexene-1-carbaldehyde O-β-D-
glucopyranoside
柱头、花瓣 8,11,15
21 (4R)-4-hydroxy-2, 6, 6-trimethylcyclohex-1-enecarbaldehyde-O-β-D-gentiobioside 柱头 15
22 2, 6, 6-trimethyl-4-hydroxy-1-cyclohexene-1-carbaldehyde 柱头 8,16
23 (4R)-4-hydroxy-2, 6, 6-trimethylcyclohex-1-enecarboxylic acid-O-β-D-
glucopyranoside
柱头 15
24 4-hydroxymethyl-3, 5, 5-trimethylcyclohex-3-enol 柱头 8
25 2, 4, 4-trimethyl-3-formyl-6-hydroxy-2, 5-cyclohexadien-1-one 柱头、花粉 16-18
26 crocusatin B 柱头、花粉 8,17
27 crocusatin C 柱头、花瓣、花粉 8,17-18
28 crocusatin D 花瓣、花粉 17-18
29 crocusatin I 花瓣、花粉 8,18
30 crocusatin J 花瓣 18
31 crocusatin K 花瓣 18
32 crocusatin L 花瓣 18
33 6-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2, 4, 4-trimethyl-2, 5-cyclohexadien-1-one 6-O-β-D-
glucopyranoside
柱头、花瓣 15,18
34 (4S)-4-(hydroxyl-methyl)-3, 5, 5-trimethylcyclohex-2-enone-β-D-glucoside 柱头 12
35 (5S)-5-hydroxy-7, 7-dimethyl-4, 5, 6, 7-tetrahydro-3H-isobenzofuran-1-one-O-β-D-
glucopyranoside
柱头 15
36 (4R)-4-hydroxy-2, 6, 6-trimethylcyclohex-1-enecarbaldehyde-4-O-[β-D-glucopyranosyl
(1→3)-β-D-glucopyranoside]
柱头 11
37 safranal 柱头 16
38 (1R, 5S, 6R)-5-(hydroxymethyl)-4, 4, 6-trimethyl-7-oxabicyclo-[4.1.0] heptan-2-one-
O-β-D-glucopyranoside
柱头 15

CHO
Oglc
20
CHO
Ogentiobiose
21
COOH
Oglc
23
O
Oglc
34
O
O
Oglc
35
O
CHO
OH
25
CHO
OH
22
OH
CH2OH
24
O
CH2OH
Oglc
33
COOH
O
H
26
CHO
OH
HO
30
CHO
OH
HO
31
HOH2C
O
OH
32
CH2OH
OH
O
29
RO
CHO
36 R=glc→glc3
CH2OH
O
27
CH2OH
OH
O
28
CHO
37
O
O
Oglc
38
图 3 西红花中分离得到的单萜类成分
Fig. 3 Monoterpenes isolated from C. sativus
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表 2 西红花中的黄酮类化合物
Table 2 Flavonoids from C. sativus
序号 化合物名称 药用部位 文献
39 astragalin 花瓣 8,11,15
40 crosatoside A 花粉 15
41 helichrysoside 花被 8,19
42 isoquercetin 细胞培养物 15
43 isorhamnetin-3, 4′-diglucoside 花粉 8
44 isorhamnetin-3-O-robinobioside 花粉 16-18
45 isorhamnetin-3-β-D-glucoside 细胞培养物、花粉 8,17
46 kaempferol 花瓣、花粉 8,17-18
47 kaempferol 3, 7-di-O-β-D-glucopyranoside 花瓣 17-18
48 kaempferol 3-O-β-D-(2-O-β-D-acetylglucosyl) glucoside 花瓣 8,18
49 kaempferol 3-O-β-D-(2-O-β-D-glucosyl)glucoside 花粉、花瓣 18
50 kaempferol 3-O-β-D-(2-O-β-D-glucosyl) glucoside-7-O-β-D-glucoside 柱头 18
51 kaempferol 3-O-β-D-(2-O-β-D-6-acetylglucosyl) glucopyranoside-7-O-β-D-glucopyranoside 花瓣 18
52 kaempferol 3-O-β-D-(6-O-acetyl) glucopyranoside 花瓣 15,18
53 kaempferol 3-O-β-D-(6-O-acetyl) glucopyranoside-7-O-β-D-glucopyranoside 花瓣 12
54 kaempferol 7-O-β-D-(2-O-β-D-glucosyl) glucoside 柱头 15
55 kaempferol 7-O-β-D-glucopyranoside 花瓣 11
56 kaempferol 7-sophoroside 柱头 16
57 sophoraflavonoloside 柱头 15

1.3 蒽醌类
1999 年，高文远等[20]从西红花球茎侧芽中分离
鉴定 4 个蒽醌类化合物（图 4），分别为大黄素（58）、
2-羟基大黄素（59）、1-甲基-3-甲氧基-8-羟基蒽醌-2-
羧酸（60）和 1-甲基-3-甲氧基-6, 8-二羟基蒽醌-2-
羧酸（61）。
1.4 多取代单苯环类
西红花中还含有大量多取代单苯环类化合物，
苯环上的氢原子多被-OH、-COOH、-COOCH3 等基
团取代，有些羟基和羧基进一步和糖分子缩合成苷。
目前已经从西红花中分离鉴定 17 个此类化合物（图
5），分别是 Li 等[17]和宋纯清等[21]从花粉中分离的
1-O-(4-hydroxybenzoyl)-β-D-glucose（62）、4-hydr-
oxybenzoic acid（67）、4-hydroxyphenethyl alcohol
（68）、benzoic acid（69）、methylparaben（72）、sodium
(2S)-(O-hydroxyphenyl) lactate（77）和 crosatoside B
（71）；Li 等[8]、Markus 等[15]和 Gao 等[22]从花柱中
分离的 2-phenylethyl O-β-D-glucopyranoside（65）、
benzyl O-β-D-glucopyranoside （ 70 ） 2, 3, 4-
trihydroxy-6-methoxy-acetophenone-3-β-D-glucoside
（63）和 2, 4-dihydroxy-6-methoxy-acetophenone-2-
β-D-glucoside（64）；Li 等[18]从花瓣中分离得到的
3-hydroxy-4-methoxybenzoic acid（66）、4-hydroxy-
benzoic acid（67）、methylvanillate（73）、p-coumaric
acid（74）、protocatechuic acid（75）、protocatechuic
acid methyl ester（76）和 vanillic acid（78）。
1.5 环己烷和环己烯衍生物
西红花中还含有一些环己烷和环己烯衍生物，
在环上多有 3 个甲基取代基，所以碳原子数一般为
9，另外环上的氢原子会被氧化成醇或酮，醇又和糖
缩合成苷；有时环上氢原子也会被含 3～4 个碳原子
的烷烃取代，烷烃取代基上的氢原子也会发生氧化、
缩合等反应，生成酮、酸或苷类化合物。目前已经
从花柱、花粉和花瓣中分离得到此类化合物 15 个（图
5）[8,12,15-18]，分别是 (1R)-3, 5, 5-trimethylcyclohex-3-
enol-O-β-D-glucopyranoside（79）、(2Z)-3-methylpent-
2-enedioic acid-1-[1-(2, 4, 4-trimethyl-3, 6-dioxo-
cyclohexenyloxy)-β-D-glucopy-ranoside-6-yl] ester（80）、
(4R)-4-(hydroxyl-methyl)-3, 5, 5-trimethylcyclohex-2-
enone-4-β-D-glucoside（81）、(4S)-4-(hydroxyl-methyl)-
3, 5, 5-trimethylcyclohex-2-enone-4-β-D-glucoside（82）、
3, 5, 5-trimethyl-1, 4-cyclohexadion-2-ene（83）、3, 5,
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O
OH
OH
R2
O
R1
R1
R2
46
OH
47 -O-β-D-glucoside -O-β-D-glucoside
48 -O-β-D-(2-O-β-D-acetylglucosyl) glucoside OH
49 -O-β-D-(2-O-β-D-glucosyl) glucoside OH
50 -O-β-D-(2-O-β-D-glucosyl) glucoside -O-β-D-glucoside
51 -O-β-D-(2-O-β-D-6-acetylglucosyl) glucoside -O-β-D-glucoside
52 -O-β-D-(6-O-acetyl) glucoside
53 -O-β-D-(6-O-acetyl) glucoside -O-β-D-glucoside
OH
54 -O-β-D-(2-O-β-D-glucosyl) glucosideOH
OH
55 -O-β-D-glucosideOH
56 -sophorosideOH
39 -O-β-D-glucoside
OH
O
OH
OOH
HO
O
O
OH
OH
OH
OO
OH
41
O
O
OOH
HO
OH
O
O
OH
OH
HO
O
OH
HO OH
OCH3
40
O
R2
OOH
HO
R1
OCH3
45
57 -sophoroside OH
R1
-O-β-D-glucoside
R2
OH
-O-robinobioside OH44
43 -O-β-D-glucoside -O-β-D-glucoside
R3
OCH3
OCH3
OCH3
OH OH-O-β-D-glucoside42
O
OOH
HO OH
CH3
O
OOH
HO OH
CH3
OH
O
OOH
OCH3
CH3
COOH
O
OOH
OCH3
CH3
COOH
HO
61605958
图 4 西红花中分离得到的黄酮类及蒽醌类化合物
Fig. 4 Flavonoids and anthraquinones isolated from C. sativus
5-trimethyl-1, 4-cyclohexadione（84）、3, 5, 5-trimethyl-
2-hydroxy-1, 4-cyclohexadion-2-en（85）、 3, 5, 5-
trimethyl-4-hydroxy-1-cyclohexanon-2-ene（86）、3-
hydroxy-β-ionone（87）、crocusatin A（88）、crocusatin
E（89）、crocusatin G（90）、crocusatin H（91）、
isophorone（92）、(4S, R′)-4-hydroxy-4-(3′-hydroxy-
1′-butenyl)-3, 5, 5-trimethyl-2-cyclohexen-1-one-3′-
O-β-D-glucopyranoside（93）。
1.6 氨基酸及生物碱类
西红花还含有少量氨基酸及生物碱类化合物
（图 5） [8,17-18,22]，如 1-(9H-β-carbolin-1-yl)-3, 4,
5-trihydroxypentan-1-one（94）、5-methyluracil（95）、
adenosine（96）、harman（97）、nicotinamide（98）、
pyridin-3-yl-methanol（99）、tribulusterine（100）和
uracil（101）。
1.7 呋喃类
目前，还从西红花中分离得到 3 个呋喃类化合
物（图 5）[8,15,22]，分别是 (4R)-4-hydroxy dihydrofuran-
2-one-O-β-D-glucopyranoside（102）、(4S)-4-hydroxy-
dihydrofuran-2-one-O-β-D-glucopyranoside（103）和
2-formyl-5-methoxyfuran（104）。
1.8 其他类
此外，还从西红花分离鉴定了(2E, 4E)-2-methyl-
6-oxohepta-2, 4-dienoic acid β-gentiobiosyl ester（105）、
(3S), 4-dihydroxybutyric acid（106）、nonacosane
（107）和 crocusatin F（108）（图 5）[8,12,18,23]。
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OH
R1H3CO
COCH3
R2
63
64
HO O
HO
OH
OH
O
OHO
HO
OH
71
OH
COONa
OH
77
OH
R2
R1
62 R1=H, R2=COOglc
67 R1=H, R2=COOH
68 R1=H, R2=CH2CH2OH
72 R1=H, R2=COOCH3
73 R1=OCH3, R2=COOCH3
74
75
76
R1=H, R2=CH=CHCOOH
R1=OH, R2=COOH
R1=OH, R2=COOCH3
78 R1=OCH3, R2=COOH
R1=OH, R2=Oglc
R1=Oglc, R2=H
R1
65 R1=CH2CH2glc,
70 R1=CH2glc,
69 R1=COOH,
OH
OH
OHO
95
N
N N
N
HO
OHOH
NH2
96
N
N
H CH3
97
98
N
R
99
HN
N
H
O
O
101
100
O CH2OH
R
R=H
R=CH3
R=CH2OH
R=CONH2
94
Oglc
79
O
O
O
O
OH
O
O
O
OH
OH
OH
80
O
Oglc
81
O
Oglc
82
O
O
83
O
O
84
O
OH
86
O
O
OH
85
O
HO
87
O
OH
88
O
89
O
HO
90
OH
HO
OH
O
91
O
92
O
Oglc
OH
93
O O
Oglc
O O
Oglc
102 103
O OCH3OHC
104
O
O
O
O
H
108
CH3(CH2)27CH3
107
O
O
Ogentiobiose
OH
OH
COOH
105
106
N
N
H
N
N
H
R3
R2
66 R1=COOH,
R2=R3=H
R2=R3=H
R2=R3=H
R2=OH, R3=OCH3

图 5 化合物 62～108 的结构
Fig. 5 Chemical structures of compounds 62—108
2 药理活性
2.1 抗精神失常作用
《饮腾正要》记载，西红花“主心忧郁积，气闷
不散。久食令人心喜”，现代药理学和临床研究也证
实其具有抗抑郁、抗焦虑和治疗强迫症的作用。因
此，可能成为治疗精神失常类疾病的良药。
2.1.1 抗抑郁 Akhondzadeh 课题组[24-28]进行了西
红花花柱和花瓣 80%乙醇提取物治疗中度和重度抑
郁症的临床试验，结果发现连续服药 6 周后，花柱
和花瓣提取物（30 mg/d）的抗抑郁作用均与氟西汀
没有显著性差异，说明皆有可能成为氟西汀的替代
药物。研究认为，西红花苷-1[29-30]、藏花醛[30]和山
柰酚[31]是其抗抑郁的药效物质基础，不过西红花
苷-1 和藏花醛在作用机制上不同[30]，前者主要通
过抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取，而藏花醛
可能是 5-羟色胺（5-HT）再摄取的抑制剂。
此外，Wang 等[29]发现西红花球茎的石油醚和
二氯甲烷部位也具有抗抑郁作用。
2.1.2 抗焦虑 Pitsikas 等[32]采用光暗测试法发现西
红花苷类的高剂量组（50 mg/kg）具有治疗大鼠焦虑
的活性，作用与地西泮（1.5 mg/kg）没有显著性差异，
而低剂量组（15、30 mg/kg）没有作用。Hosseinzadeh
等[33]则发现西红花水提取物（56、80 mg/kg）和藏花
醛（0.15、0.35 mL/kg）都具有抗焦虑作用，但西红
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花苷类和西红花水提取物中量最高的化合物西红花
苷-1 却没有作用，以上事实说明西红花抗焦虑作用可
能是多种成分协同作用的结果或者在西红花苷类成
分中还存在尚未发现的微量活性成分。
2.1.3 治疗强迫症 大鼠过度梳理行为被认为是强
迫症的表现之一，Georgiadou 等[34]建立 mCPP 引导
大鼠过度梳理行为模型，然后 ip 给药，结果西红花
苷（30、50 mg/kg）都能减轻大鼠自我梳理行为，说
明其对大鼠强迫症具有治疗作用，由于 mCPP 是非
选择性 5-HT 受体激动剂，因此认为西红花苷可能
是与 5-HT 能系统的相互作用而发挥疗效。
2.2 治疗经前期综合征（PMS）
PMS 是指一组反复发生在经前、影响妇女日常
生活和工作、涉及躯体和精神两方面的症候群，其
严重类型称为经前焦虑症（PMDD）[35]。由于前期
研究发现西红花具有抗焦虑作用，因此 Agha-
Hosseini 等[36]认为其也能缓解 PMS 妇女的精神焦虑
状态，并且通过临床试验证实了假说，该研究小组
给患者服用 2个生理周期的西红花 80%醇提取物（30
mg/d），结果在第 3、4 个生理周期，西红花就显著
改善了经期综合症的症状，且无明显副作用。
2.3 治疗神经退行性疾病
2.3.1 帕金森病（PD） PD 是锥体外系功能紊乱引
起的一种慢性中枢神经系统神经退行性疾病。Ahmad
等 [37] 通过单侧纹状体内注射 6- 羟基多巴胺
（6-OHDA）造成大鼠 PD 模型，研究西红花活性成
分西红花酸治疗 PD 作用，结果与空白组相比，西红
花酸能够提高谷胱甘肽（GSH）、多巴胺量，降低硫
代巴比妥酸反应物（TBARs）量，提高抗氧化酶活
性，揭示西红花酸可能通过抗氧化作用发挥神经保
护作用。
2.3.2 阿尔茨海默病（AD） AD 是一种以进行性
认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经退行性疾
病，β 淀粉样多肽（Aβ）在脑内的沉淀和聚集是 AD
的主要致病因素。Ahn 等[38]研究发现西红花酸能够
抑制 Aβ 单体聚集成低聚物或纤维，并且能够使已
形成的 Aβ 低聚物或纤维降解，说明西红花酸可用
于 AD 的治疗。
2.4 治疗脑血管疾病
2.4.1 脑梗死 颜钫等[39]采用电凝阻断大鼠脑中
动脉造成的局灶性脑缺血模型，再将西红花乙醇提
取物经十二指肠给药后，发现其能明显缩小脑梗死
灶，减轻脑梗死动物的活动行为障碍，同时明显降
低脑指数、MDA 量，说明西红花对大鼠脑梗死具
有明显保护作用。
2.4.2 脑缺血再灌注损伤 脑缺血再灌注损伤是指
缺血脑组织在恢复血液灌注后，脑组织损伤进一步
加重，其发生机制尚未彻底阐明，一般有自由基学
说、钙超载学说、兴奋性氨基酸学说、花生四烯酸
代谢失衡和白细胞损伤等发生机制[40]。目前已经发
现藏花醛、西红花苷-1 和西红花酸对脑缺血再灌注
损伤都有保护作用。其中藏花醛[41]能够改善脑缺血
再灌注引起的氧化应激损伤；西红花苷-1[42-43]通过
抑制脑缺血再灌注损伤引起的氧化/硝化损伤、细
胞外调节蛋白激酶（ERK）通路激活和 G 蛋白偶
联受体激酶 2（GRK2）移位达到保护作用；而西
红花酸 [44-46]对脑血管再灌注损伤的保护作用可能
与其抗氧化、降低 NO 量、增加谷胱甘肽过氧化物
酶（GSH-Px）活性，减少 caspase-3 mRNA 和核转
录因子-κB（NF-κB）表达相关。
2.4.3 脑外伤 Bie 等[47]依据改良神经功能缺损评
分表，发现脑外伤大鼠在给予西红花酸 72 h 后，其
能抑制神经细胞凋亡，使血管内皮细胞生长因子受
体-2（VEGFR-2）和血清应答因子（SRF）的表达
升高，7 d 后，其神经系统功能得到显著性恢复。结
果表明西红花酸对脑外伤的治疗，早期主要是抑制
神经细胞凋亡，亚急性期主要是促进血管生成。
2.5 改善学习记忆障碍
多种原因都可能引起学习记忆障碍，如上述提
及的 AD、脑血管疾病等都可能伴随学习记忆障碍。
此外，诸如衰老、酗酒也都可能引起学习记忆障碍，
目前，已发现西红花对多种原因引起的学习记忆障
碍都有改善作用。
2.5.1 化学物质引起的学习记忆障碍 外界长期短
暂而高频的输入会引起海马区激发性电位的长时程
增强（LTP），这是学习和记忆的细胞学基础，酒精
会抑制外界诱导产生的 LTP，从而引起学习记忆障
碍。Zhang 等[48]和 Sugiura 等[49]首次报道了西红花
50%醇提取物通过拮抗对 N-甲基-D-天冬氨酸受体
（NMDA）的抑制作用[50]达到改善乙醇[49]或乙醛[51]
引起的 LTP 阻碍现象，从而促进小鼠学习记忆恢复。
该课题组[52]还研究表明西红花苷-1 是西红花中改善
学习记忆障碍的主要化学成分，其活性远优于西红
花酸龙胆二糖葡萄糖酯，认为龙胆二糖和西红花酸
相连的链可能是其活性官能团。但西红花中另一重
要化学成分西红花苦苷[53]不具有改善学习记忆障
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碍的作用。
同样，西红花对其他多种物质如莨菪碱[54]、链
霉素[55]、吗啡[56]、D-半乳糖[57]和 NaNO2[57]引起的
学习记忆障碍也具有改善作用，作用机制可能是通
过调节代谢物或酶活性[58]，西红花苷-1 是其主要活
性成分[59-60]。
2.5.2 衰老引起的学习记忆障碍 进入老年之后，
由于受到氧化应激和胆碱能功能损伤的影响，大脑
将会出现认知下降、记忆缺失等情况。Papandreou
等[61]采用 ip 西红花提取物，发现其能够显著性提高
老年大鼠的学习和记忆能力，同时减少脂质过氧化
产物，提高大脑总的抗氧化能力和降低 caspase-3
激活。
2.5.3 血管性痴呆 Hosseinzadeh 等[62]采用颈总动
脉双侧结扎的方法造成大鼠血管性痴呆模型，从而
引起大鼠空间记忆损伤，5 d 后通过 ip 西红花苷-1
和西红花的 80%醇提取物，在 7～11 d，采用水迷
宫实验研究西红花苷-1和西红花提取物对大鼠空间
学习和记忆的影响。结果发现西红花能够改善大脑
缺血引起的空间记忆损伤，并推测该结果可能和西
红花化学成分的抗氧化活性有关。
2.6 治疗心血管疾病
2.6.1 心肌缺血 目前，国内外学者采用注射大剂
量异丙肾上腺素（ISO）或冠状动脉结扎法造成大
鼠心肌缺血模型研究西红花提取物及其有效成分对
心肌缺血的治疗作用，发现西红花水提取物[63-65]、
西红花酸[66-69]、藏花醛[63]通过 ip 给药的方式就能改
善心肌缺血，作用机制可能与其抗氧化活性和保护
心脏功能有关。而关于西红花苷-1 po 给药能否治疗
心肌缺血疾病还存在一定争议，Goyal 等[70]认为口
服西红花苷-1 能够改善血液动力学和抗氧化酶活
性，组织病理学和微观结构的观察也证实了西红花
苷-1 具有心脏保护作用。但是大部分学者[67-69,71]研
究发现西红花苷-1 通过 ip 给药并不能改善心肌缺
血，需要通过 iv 给药才能实现治疗目的，说明西红
花苷-1 po 给药并不能应用于治疗心肌缺血疾病。
2.6.2 心肌缺血再灌注损伤 心肌缺血再灌注损伤
与能量代谢障碍、细胞内钙超载和自由基的损害作
用有非常密切的关系，三者互为因果，导致恶性循
环，最终造成心肌细胞死亡。目前，已经采用大
鼠心肌缺血再灌注模型研究了西红花酸[72-73]、藏
花醛[74]和西红花苷-1[75]的治疗作用，结果显示三者
对大鼠心肌缺血再灌注都有治疗作用，三者可能作
用机制分别为西红花酸通过增加缺血区心肌能量物
质的量，保护 ATP 合成酶（ATPase）活性，改善能
量代谢障碍；藏花醛主要通过抗氧化及抗凋亡；西
红花苷-1 主要是通过抗氧化作用。
2.6.3 心肌肥厚 心肌肥厚是心脏长期负荷过重的
一种适应性反应，以心肌细胞蛋白合成增加和细胞
体积增大为主要特征。沈祥春等[76]采用腹主动脉部
分狭窄术致大鼠心肌肥厚模型研究西红花酸对心肌
肥厚大鼠的治疗作用，发现西红花酸给药 1 个月后，
能显著提高心肌组织的 ATPase 活力，降低胶原的
量，说明其对压力超负荷所致大鼠心肌肥厚具有一
定的改善作用。同时发现抑制基质金属蛋白酶
（MMPs）的活性可能是其作用机制之一[77]。
2.7 抗动脉粥样硬化
目前，关于西红花抗动脉粥样硬化的研究主要
集中在西红花酸上，少量报道了西红花苷-1 的治疗
作用。已经证实西红花酸对动脉粥样硬化的疗效明
确，其作用机制主要有以下几种：（1）通过抑制
NF-κB 激活而减少血管细胞黏附分子-1（VCAM-1）
的表达，从而达到治疗动脉粥样硬化的作用[78]；（2）
改善内皮细胞功能紊乱[79]；（3）抗氧化作用[80]；（4）
上调内皮型 NO 合酶（eNOS）mRNA 表达水平[81]；
（5）下调低密度脂蛋白受体-1（LOX-1）、植物血凝
素样氧化低密度脂蛋白受体-1（LDLOX-1）基因与
蛋白的表达水平[82-83]；（6）减少巨噬细胞内胆固醇
酯的堆积[84]；（7）抗血栓[85]。
此外，He 等[86]研究了西红花苷-1 对动脉粥样
硬化的影响及作用机制，发现西红花苷-1 能够抑制
鹌鹑动脉粥样硬化的形成，保护血管内皮细胞，减
少巨噬细胞中的胆固醇酯，抑制泡沫细胞的形成，
抑制平滑肌细胞中[Ca2+]i 的升高和降低氧化低密度
脂蛋白（Ox-LDL）表达。
2.8 调血脂
目前，发现西红花苷-1 和西红花酸都具有显著
性调血脂作用。由于西红花苷-1 口服吸收性差，Lee
等[87]、Sheng 等[88]和钱之玉等[89]都认为其是通过选
择性抑制胰腺酶活性达到调血脂作用的；而西红花
酸除了能够抑制胰腺酶之外，其作用机制还可能是
抑制内源性胆固醇合成及促进胆固醇向胆汁酸转化
及排泄[90]；提高血清超氧化物歧化酶（SOD）、谷
胱甘肽过氧化物酶（GPX）活性[91]；提高脂蛋白脂
酶（LPL）表达水平，降低载脂蛋白 CIII（apoCIII）
水平，加速三酰甘油（TG）消除，达到降低血浆
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TG 的目的[92]。
2.9 抗糖尿病
2.9.1 改善胰岛素抵抗 Liang等[93]在 2005年首次
报道了西红花酸改善胰岛素抵抗作用。该课题组采
用低剂量地塞米松引起大鼠的胰岛素抵抗模型，结
果血清中胰岛素、游离脂肪酸（FFA）、TG 和肿瘤
坏死因子-α（TNF-α）都显著性增加；此外，肝糖
原量继续增加，胰岛细胞显示出补偿性多动症；而
给予西红花酸之后，西红花酸能够改善地塞米松引
起的所用副作用，说明西红花酸能够阻止地塞米松
引起的胰岛素抵抗。Yang 等[94]采用棕榈酸酯引起的
3T3-L1 脂肪细胞胰岛素抵抗研究了西红花酸的作
用机制，认为其可能为通过抑制蛋白激酶 Cθ
（PKCθ）磷酸化达到抑制 c-Jun N 端蛋白激酶（JNK）
和核转录因子 κB 抑制蛋白激酶 β（IKKβ）的激活，
从而改善棕榈酸酯引起的 3T3-L1 脂肪细胞的胰岛
素抵抗。
2.9.2 降血糖 Mohajeri 等[95]发现西红花醇提取物
能够降低正常大鼠血糖，并对胰腺有保护作用。
Kianbakht 等[96]则认为西红花苷-1、西红花酸和藏花
醛可能是其降血糖的药效物质基础。Kang 等[97]研
究了西红花降血糖的作用机制，认为腺苷酸活化蛋
白激酶（AMPK）在葡萄糖吸收和胰岛素敏感度方
面发挥重要作用。
2.10 其他
此外，还发现西红花具有降血压[98]、抗菌[99-100]、
消炎止痛[101-103]、抗癌[104-105]、抗氧化[106-107]、美白[108]、
抗肺纤维化[109]、抗肾纤维化[110]和治疗胃溃疡[111-113]、
视网膜病变[114-117]、脂肪肝[118-120]、癫痫[121-122]、惊
厥[123-124]等作用。
3 展望
西红花作为活血化瘀类中药，在心脑血管疾病
方面的药用价值明确，国内也将西红花中的活性组
分西红花苷类成分开发成药物，可用于胸痹心痛，心
血阻症，症见胸痛、胸闷、憋气、心悸、舌紫暗或
有瘀点、瘀班。不过西红花化学成分复杂，药理活
性多样，并且不断被发现新的药理作用，如抗癌、
美白、治疗视网膜病变和脂肪肝等，是一味值得深
入研究与开发的中药。
在研究过程中，需要重视西红花的药效物质筛
选，解决目前仅将研究重点集中在西红花苷-1、西
红花酸、西红花苦苷、藏花醛等少数几种成分上，
忽视了其他新化合物的活性评价以及先导化合物构
效关系研究等问题；需要重视西红花治疗疾病的作
用机制研究，明确活性成分的作用通路和靶点，为
进一步筛选西红花活性成分，开发具有科学价值和
市场影响力的产品奠定基础。
由于西红花主要活性成分不稳定，如西红花苷
类的长链不饱和烃结构易被氧化断裂、西红花苦苷
的苷键会被水解而藏花醛易挥发，因此，在西红花
相关产品开发过程中，需要加强西红花活性成分的
稳定性保护研究，并选择合适的制剂成型技术，使
产品质量稳定，保证临床用药的安全和有效。
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