全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 13 期 2015 年 7 月

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昆明山海棠化学成分及药理作用和临床应用研究进展
谢晨琼，周 萍，李 祥*，陈建伟
南京中医药大学，江苏 南京 210023
摘 要：昆明山海棠 Tripterygium hypoglaucum 是雷公藤属植物，民间常用于治疗跌打骨折、关节炎、肿瘤等，具有较高的
药用价值。昆明山海棠中的化学成分主要是二萜、三萜和倍半萜类生物碱，此外还有黄酮、甾体、鞣质、糖类等成分，其中
二萜和生物碱是其主要活性成分。现代药理研究表明，昆明山海棠具有抗炎、抗肿瘤、免疫抑制、抗病毒等作用。临床上多
用于治疗类风湿性关节炎、银屑病、慢性荨麻疹等疾病。对昆明山海棠的化学成分、药理作用和临床应用进行综述，为昆明
山海棠的开发利用提供参考。
关键词：昆明山海棠；二萜；三萜；倍半萜类生物碱；抗炎；抗肿瘤；临床应用
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2015)13 - 1996 - 15
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.13.024
Research progress on chemical constituents, pharmacological effects, and clinical
application of Tripterygium hypoglaucum
XIE Chen-qiong, ZHOU Ping, LI Xiang, CHEN Jian-wei
College of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China
Abstract: Tripterygium hypoglaucum (THH) is a folk medicine with important medicinal property, used in the treatment of cataciasis,
arthritis, and cancer. The principal chemical constituents of THH are diterpene, triterpene, and sesquiterpene alkaloids, and there are
also flavonoid, steroid, tannin, and glucide in it. Diterpene and alkaloids are the major active ingredients. THH has various
pharmacological effects such as anti-inflammation, antitumor, immunosuppressive activity, antiviral effect, and so on. It is usually used
to treat rheumatiod arthritis, psoriasis, and chronic urticarial. In this paper, we summarize the chemical composition, pharmacological
activity, and clinical application of THH, for reference to study and utilize it.
Key words: Tripterygium hypoglaucum (Lévl.) Hutch; diterpene; triterpene; sesquiterpene alkaloids; anti-inflammation; antitumor;
clinical application

昆明山海棠 Tripterygium hypoglaucum (Lévl.)
Hutch 又名火把花、断肠草、紫金皮等，为卫矛科
雷公藤属植物，在我国主要分布在云南、贵州、四
川、浙江等地。火把花一名始载于《本草纲目》[1]：
“生滇南者花红，呼为火把花”。昆明山海棠具有祛
风除湿、活血舒筋的功效，主治风湿痹痛、半身不
遂、疝气痛、痛经、出血不止、急性传染性肝炎、
慢性肾炎、红斑狼疮、癌肿等。另外《云南抗癌中
草药》中记载昆明山海棠可治疗白血病、骨肉瘤、
淋巴肉瘤、甲状腺癌、肺癌、类风湿、骨髓炎[2]。
研究表明[3-4]，昆明山海棠中含有生物碱、萜类及其
糖苷类化合物等，具有抗炎、免疫抑制、抗生育、
抗肿瘤以及抗 HIV 等药理作用[5-6]，临床主要用于
治疗类风湿关节炎、红斑狼疮、慢性肾炎及银屑病
等自身免疫性疾病[7]。本文对其化学成分和药理作
用以及临床应用研究进展进行综述。
1 化学成分
雷公藤属有昆明山海棠、雷公藤 T. wilfordii
Hook. f.、东北雷公藤 T. regelii Sprague et Takeda 3
种植物，化学成分主要为生物碱、倍半萜、二萜以
及三萜类化合物等，其中雷公藤甲素、雷酚内酯、
雷公藤内酯三醇、雷藤三萜醌 A 等二萜类成分[8]和
雷公藤红素、雷公藤内酯甲等三萜类成分[9-10]被认
为是特征性活性成分。比较现有的从 3 种植物中分

收稿日期：2014-12-15
作者简介：谢晨琼（1991—），硕士在读，研究方向为中药化学。E-mail: xiechenqiong2007@163.com
*通信作者 李 祥，女，博士，教授，博士生导师，主要从事中药活性成分研究。Tel: 13913925677 E-mail: lixiang_8182@163.com
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离得到的化学成分，昆明山海棠素（如昆明山海
棠素 A、D、K 等）是昆明山海棠中的特有化学成
分。黄耀锋等[11]通过薄层色谱对昆明山海棠、雷
公藤中的主要化学成分进行比较，结果表明昆明
山海棠和雷公藤中的化学成分相似度非常高，进
一步证明了它们临床疗效的相似性。此外，黄文
华等[12-13]采用 HPLC 法对雷公藤属 3 种植物不同
群体和个体中的雷公藤甲素和总生物碱的量进行
测定，结果表明雷公藤和昆明山海棠中雷公藤甲
素和总生物碱的量相差较小，东北雷公藤中的量
均低于同属的另外 2 种植物。对已有文献报道进
行总结归类，昆明山海棠主要化学成分为倍半萜
类 2 个，二萜类 23 个，三萜类 38 个，倍半萜类
生物碱 37 个，黄酮类 4 个，甾体类化合物 4 个，
鞣质 3 个，其他 9 个。昆明山海棠化学成分名称
及结构式见表 1 和图 1。
表 1 昆明山海棠中的化学成分
Table 1 Chemical constituents in T. hypoglaucum
序号 化合物名称 文献
倍半萜类
1 1α-acetoxy-6β,9β-dibenzoyloxy-4β-hydroxy-dihydroagarofuran 14
2 1β-benzoyl-8α-cinnamoyl-4α,5α-dihydroxydihydroagarofuran 15
环氧二萜类
3 雷藤内酯三醇（triptriolide） 16
4 雷藤素丙（tripterolide） 17
5 雷公藤内酯（triptolide） 18
雷酚内酯型二萜类
6 11-O-β-D-glucopyranosyl-neotritophenolide 19
7 雷酚内酯（triptophenolide） 15,17-18,20-22
8 雷酚新内酯（neotriptophenolide） 15,21-22
9 昆明山海棠素 K（triptobenzene K） 15,18
10 雷酚酮内酯（triptonolide） 18
雷酚萜型二萜类
11 雷酚萜甲醚（triptonoterpene methyl ether） 20
12 雷酚萜 H（triptobenzene H） 23
13 雷酚萜醇（triptonediol） 22-24
14 雷酚萜（triptonoterpene） 23
15 雷藤二萜酸（triptoditerpenic acid） 25
16 雷藤二萜酸 B（triptoditerpenic acid B） 25
17 雷酚萜 A（triptobenzene A） 18,22
18 雷酚萜 D（triptobenzene D） 15
19 雷酚萜 J（triptobenzene J） 18
20 雷酚萜 L（triptobenzene L） 15
贝壳杉烷型二萜类
21 山海棠二萜内酯 A（hypodiolide A） 16,21,25
松香型二萜醌类
22 雷藤二萜醌 A（triptoquinone A） 23
23 雷藤二萜醌 B（triptoquinone B） 23
24 雷藤二萜醌 H（triptoquinone H） 15,23
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续表 1
序号 化合物名称 文献
25 quinone 21 15
齐墩果烷型三萜类
26 3-乙酰氧基齐墩果酸（3-acetoxy oleanolic acid） 20,26
27 任卡漆-5-烯-3β,28-二醇（glut-5-en-3β,28-diol） 20
28 3-氧代-Δ9(11),12-齐墩果二烯（3-oxo-olean-Δ9(11),12-diene） 20
29 雷公藤内酯甲（wilforlide A） 16,21,26-28
30 3-氧代齐墩果酸（3-oxo-oleanoic acid） 21
31 雷公藤三萜酸 A（triptotriterpenic acid A） 26
齐墩果烷型三萜类
32 triptocallic acid D 15
33 triptocallic acid C 15
34 3-epikatonic acid 15
35 oleanoic acid 3-O-acetate 15
36 mesembryanthemoidigenic acid 18
木栓烷型三萜类
37 海棠果醛（canophyllal） 20
38 木栓酮（friedelin） 20-21,28
39 2,3-dihydroxy-6-oxo-D:A-froedo-24 nor-1,3,5 (10),7-oleanatetraen-29-oic acid 19
40 29-hydroxyfriedelan-3-one 15
41 polpunonic acid 15
42 雷公藤红素（celastrol） 15,18
木栓烷型三萜类
43 celastolide 18
44 triptohypol A 18
45 wilforic acid A 18
46 triptohypol B 18
47 triptohypol C 18
48 wilforol A 18
49 wilforol B 18
50 demethylzeylasteral 18
51 wilforic acid C 18
52 cangoronin 18
木栓烷型三萜类
53 populnilic acid 18
54 polpunonic acid 18
乌苏烷型三萜类
55 3β-acetoxy-urs-12-ene-28-oic acid 15
其他三萜类
56 23-nor-oxopristimerol 19
57 hypoglaside A 19
58 triptohypol D 15
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续表 1
序号 化合物名称 文献
59 triptohypol E 15
60 triptohypol F 15
61 hypodiol 15,18
62 salaspermic acid 18
63 23-nor-6-oxo-demethyl pristimerol 18
倍半萜类生物碱
64 hypoglaunine F 19
65 hypoglaunine E 19
66 2-O-deacetyleuonine 29
67 雷公藤春碱（wilfortrine） 29-31
68 雷公藤晋碱（雷公藤吉碱，wilforgine） 28-29,31
69 雷公藤定碱（wilfordine） 28-31
70 tripfordine C 29
71 peritassine A 29,32
72 hypoglaunine C 29,32
73 1β,9α-dibenzoyloxy-4-hydroxy-6α-nicotinoyloxy-β-dihydroagarofuran 22
74 9α-cinnamoyloxy-1β-furoyloxy-4-hydroxy-6α-nicotinoyloxy-β-dihydroagarofuran 22
75 雷公藤次碱（wilforine） 28,31
76 1β-acetoxy-9α-benzoyloxy-4-hydroxy-6α-nicotinoyloxy-β-dihydroagarofuran 22
77 1β-benzoyloxy-9α-cinnamoyloxy-4-hydroxy-6α-nicotinoyloxy-β-dihydroagarofuran 22
78 triptonine A 32-33
79 triptonine B 32-33
80 wilfordinine A 32
81 wilfordinine B 32
82 wilfordinine C 32
83 wilformine 30
84 wilfornine 30
85 hyponine D 34
86 hyponine E 34
87 hyponine F 34
88 neoeunoymine 34
89 forrestine 34
90 hypoglaunine B 31,33
91 hypoglaunine C 31
92 hypoglaunine D 31
93 euonymine 31
94 evonine 35
95 hyponine A 35
96 hyponine B 35
97 hyponine C 35
98 cangorinine E-I 35
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续表 1
序号 化合物名称 文献
99 3-pyridinecarboxylic acid 35
100 regelidine 35
黄酮类
101 (+)-儿茶素（catechin） 36
102 (−)-表儿茶素（L-epicatechin） 24,36
103 4′-O-(−)甲基-表没食子儿茶素 [4′-O-(−) methylepigallocatechin] 29
104 (2R,3R)-3,5,7,3′,5′-五羟基黄烷 [(2R,3R)-3,5,7,3′,5′-pentahydroxyflavan] 29
甾体类
105 β-谷甾醇（β-sitosterol） 20-21,26-28
106 胡萝卜苷（daucosterol） 16,20-21,26,28
107 ergosta-4,6,8 (14),22-tetraen-3-one 27
108 stigmast-4-en-3-one 27
鞣质类
109 原花青素 B-3（procyanidin B-3） 36
110 原花青素 B-4（procyanidin B-4） 36
111 原花青素 B-2（procyanidin B-2） 21
其他
112 二十三烷酸（tricosanoic acid） 20
113 硬脂酸（stearic acid） 20
114 富马酸（fumaric acid） 26
115 棕榈酸（palmitic acid） 20
116 对羟基苯甲酸（p-hydroxyl benzoic acid） 27
117 3,4-二羟基苯甲酸（3,4-dihydroxy-benzoic acid） 27
118 3-甲氧基-4 -羟基苯甲酸（3-methoxy-4-hydroxy-benzoic acid） 27
119 3,4-二甲氧基苯基-β-D-葡萄糖苷（3,4-dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside） 29
120 3,4,5-三甲氧基苯基-β-D-葡萄糖苷（3,4,5-trimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside） 29


O
O
H
O
OH
O
O

1 2 3 4 5

O
O
OH O
H
OH

6 7 8 9
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10 11 12 13

OH
OCH3
HO
O
H

14 15 16 17

18 19 20 21

O
H
O
O

22 23 24 25

26 27 28 29

30 31 32 33
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34 35 36 37

38 39 40 41

42 43 44 45

46 47 48 49

50 51 52 53
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O
HO
HO
H
COOH

54 55 56 57
OH
H
O
H
H
OH
HH
HO

58 59 60 61

62 63 64 65

66 67 68 69
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70 71 72 73

74 75 76 77

78 79 80 81

82 83 84 85
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86 87 88 89

90 91 92 93

O
O
OAc
OAc
OAc
O
O
O
O HO
OAc
AcO
O
N

94 95 96 97

98 99 100 101
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102 103 104 105

O
O
HO
OH
HO
HO
H
H
H
H
H

106 107 108

HO
O
OH
HO
OH
OH
O
OH
HO
HO
OH
OH

109 110 111











118 119 120
图 1 昆明山海棠中化学成分的结构式
Fig. 1 Structures of chemical constituents in T. hypoglaucum
113
112
114
115
116
117
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2 药理作用
昆明山海棠中的主要活性成分为二萜和三萜，
其中最具代表性和研究较为深入的成分分别为雷公
藤甲素和雷公藤红素。雷公藤甲素具有抗炎、抑制
免疫、抗生育、抗肿瘤（尤其是具有显著的抗白血
病活性）等药理作用，雷公藤甲素还对耐药性肿瘤
细胞 A549/DDP、K562/02 具有较好的逆转作用[37]。
三萜类成分雷公藤红素除了具有抗炎、抗肿瘤作用
外，还具有治疗神经退行性疾病、抗 HIV 和抗高血
压等活性[38]。
2.1 抗炎作用
胶原诱导性关节炎（CIA）和佐剂性关节炎
（AA）是应用比较成熟的 2 种类风湿关节炎动物模
型。昆明山海棠对 CIA 和 AA 大鼠模型都具有积极
的治疗效果，可能是通过抑制外周血、滑膜组织中
的缺氧诱导因子-1α（HIF-1）表达或降低血清中白
细胞介素-6（IL-6）、IL-17、γ干扰素（IFN-γ）、IL-1β、
肿瘤坏死因子-α（TNF-α）等细胞因子水平来抑制
滑膜细胞和炎症细胞生长，从而产生抗炎作用[39-42]。
刘彤云等[43]通过体外细胞培养和免疫组化技
术研究复方昆明山海棠对人血管内皮细胞细胞间黏
附分子-1（ICAM-1）表达的影响，结果表明复方昆
明山海棠可能是通过抑制 ICAM-1 的表达来减少白
细胞和血管内皮的黏附，从而发挥其抗炎作用。复
方昆明山海棠也可显著抑制花生四烯酸诱导的局部
炎症反应[44]。
2.2 免疫抑制作用
雷晴等[45]用 2,4-二硝基氟苯诱导小鼠形成迟
发型超敏反应动物模型，并用不同剂量的昆明山海
棠提取液对其进行治疗，结果表明中、高剂量的昆
明山海棠具有较好的免疫抑制作用，并表现出一定
的量效关系。昆明山海棠提取物可以缓解异基因骨
髓移植小鼠移植物抗宿主病（GVHD），发挥免疫
抑制作用的机制可能与升高 CD+4 CD+25 T 细胞水
平和增加 Foxp3 mRNA 的表达有关，并且昆明山
海棠与环孢素 A（CsA）联合用药对于免疫抑制具
有协同作用[46]。
2.3 抗生育作用和生殖毒性
研究表明，昆明山海棠会对大鼠睾丸的生精细
胞产生损伤，损伤程度与昆明山海棠存在一定的量
效关系和时效关系，其作用机制可能与睾丸功能相
关酶的异常表达有关[47-48]。Wang 等[49]用昆明山海
棠醇提物（ETHR），雄性蒙古沙鼠按 160 mg/kg 剂
量给药30 d后，测定沙鼠的精子密度和活力等指标，
结果表明 ETHR 可以降低精子密度、活力和增加精
子的致畸率。
2.4 抗肿瘤作用
昆明山海棠总生物碱（THHta）具有很好的抗
肿瘤作用，已有文献报道，THHta 可以抑制肺癌细
胞 A549[50]、4 种白血病细胞[51]以及结肠癌细胞
HCT116[52]增殖，并诱导其凋亡。Jiang 等[53]同时对
THHta 进行体内和体外抗肿瘤活性研究，结果表明
THHta 通过诱导肿瘤细胞凋亡来抑制体内外肿瘤细
胞的生长，可能是通过激活 caspase-3、聚 ADP 核
糖多聚酶（PARP）和抑制 Bcl-2、Bcl-xl、X 连锁凋
亡抑制蛋白（XIAP）表达等机制来诱导细胞凋亡。
2.5 改善肾脏功能
伍小波等[54]对昆明山海棠治疗大鼠慢性肾炎
的作用机制进行探讨，结果发现昆明山海棠可以调
节大鼠血清和肾组织中超氧化物歧化酶（SOD）、
丙二醛（MDA）、NO 合酶（NOS）、NO 等的活性，
从而改善自由基对机体产生的损伤。昆明山海棠可
以显著降低肾炎大鼠血清中的 IL-1、IL-6、TNF-α
这 3 种细胞因子的量，同时使大鼠尿蛋白、血肌酐
和血尿素氮量降低。昆明山海棠可能通过
TGF-β1/Smads 通路对系膜增生性肾炎产生治疗作
用，并且和泼尼松联合用药可以提高治疗效果，降
低肝肾毒性[55]。
2.6 其他作用
2.6.1 抗病毒作用 昆明山海棠中的倍半萜类生物
碱具有良好的抗 HIV 活性，其中雷公藤素 B 的抗
HIV 活性很高，EC50 小于 0.1 μg/mL，体外治疗指
数（TI）大于 1 000[32]。Ren 等[56]采用细胞病变效
应分析（CPE）、空斑减少实验和 RT-PCR 分析昆明
山海棠 THHta 的体外抗单纯疱疹病毒 1 型（HSV-1）
活性，结果表明 THHta 的细胞毒性小（CC50 为 46.6
μg/mL），其半数抑制浓度为 6.5 μg/mL，并具有很
强的细胞病变抑制活性；THHta 可以抑制早滞期基
因 UL30、UL39 和晚期基因 US6 的转录。
2.6.2 镇痛作用 卢珑等 [57]采用小鼠醋酸扭体
法、小鼠热板法和大鼠热辐射法比较紫荆皮、紫
金皮、昆明山海棠的镇痛效果，3 种药材都具有很
好的镇痛效果，其中昆明山海棠镇痛效果最佳。
2.6.3 杀虫作用 昆明山海棠对 6 种鳞翅目昆虫均
具有一定杀灭作用，其中主要的杀虫活性成分为雷
公藤春碱、雷公藤吉碱、雷公藤定碱和雷公藤榕碱
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 13 期 2015 年 7 月

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等生物碱成分[58]。
2.6.4 预防急性肺损伤（ALI） ALI 是急性呼吸
窘迫综合征（ARDS）的早期阶段，具有很高的致
命性，目前临床上采用的机械通气和药物干预炎症
因子等方法的治疗效果不是很理想。马希刚等[59]连
续给小鼠 ig 火把花根片 10 d，剂量为 600 mg/kg，
然后用油酸造小鼠 ALI 模型，4 h 后采集肺组织检
测，结果发现火把花根片组相比于模型组，可以显
著减轻 ALI。
2.7 基因毒性
昆明山海棠提取物可作为非整倍体诱导剂诱导
小鼠骨髓细胞和精细胞中的 8 号染色体非整倍体
化，并且在骨髓细胞中产生非整倍体的频率高于精
细胞。昆明山海棠在临床使用中可能会对患者产生
一定的基因毒性[60-61]。
3 临床应用
3.1 类风湿关节炎
张忠祥等[62]用火把花根片对 12 例类风湿关节
炎（RA）患者进行治疗，平均治疗 82.7 d 后综合评
定，显效 4 例，好转 7 例，无效 1 例，总有效率 91.7%。
老年类风湿关节炎（EORA），起病急、致残率和致
死率明显高于轻中年起病的 RA，范仰钢等[63]用昆
明山海棠联合小剂量甲氨蝶呤（MTX）治疗 EORA，
治疗组 40 例患者，24 周后疗效达到 82.5%，日常
生活能力、关节肿胀指数等指标方面都优于对照组。
3.2 银屑病
银屑病是一种慢性炎症性皮肤病，较难治愈。
昆明山海棠治疗 123 例寻常型银屑病患者，有效率
为 90.2%，显效率为 57.7%，显效多在治疗后 2～4
周。徐艳等[64]用复方昆明山海棠联合复方甘草酸苷
治疗 86 例寻常性银屑病，两药合用的效果比单一用
药好。而且昆明山海棠对关节型和脓疱型银屑病均
具有较好的治疗效果。
3.3 慢性荨麻疹
荨麻疹是由于自身免疫引起的过敏性皮肤病，
其中慢性荨麻疹是最顽固、最难根治的一种。临床
上用昆明山海棠联合咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹，均
取得较好的疗效，联合治疗效果优于单用咪唑斯汀
等化学药，虽然治疗过程中具有一定的副作用，但
停药后均能恢复正常[65]。Zhong 等[66]用昆明山海棠
和盐酸西替利嗪片联合用药治疗 69例慢性荨麻疹 4
周后，治疗组总有效率为 67%，高于昆明山海棠组
的 63%和西替利嗪片组的 24%。上述的临床效果说
明昆阳山海棠在慢性荨麻疹的治疗上均有较好的发
展前景，尤其联合用药。
3.4 肾炎蛋白尿
火把花根片治疗糖尿病肾病大量蛋白尿患者取
得较好的疗效，不但可以降低蛋白尿，还可以改善
血脂代谢[67]。
3.5 甲状腺功能亢进
薛洪霞[68]对 30 例甲状腺功能亢进患者进行治
疗观察，发现昆明山海棠片治疗甲状腺功能亢进的
疗效与临床常用药物甲基硫氧嘧啶相近，相对而言
中药制剂毒副作用更小。
4 结语
昆明山海棠始载于《本草纲目》，作为一种民间
药物，主治跌打损伤、癌肿等疾病。本文对昆明山海
棠的化学成分进行了系统的总结和归类，此外昆明山
海棠也具有较好的药理活性和较广泛的临床应用。有
关昆明山海棠的药理研究大部分局限于昆明山海棠
粗提物或是中药制剂，有关其单一化学成分的研究较
少，作用机制也不明确。因此，昆明山海棠的活性成
分以及药理作用机制有待更加深入的研究，为今后临
床的推广使用提供有力的科学依据。但是，昆明山海
棠是雷公藤属植物，其化学成分与雷公藤非常相近，
其活性成分（如二萜和生物碱）既是其有效成分，也
是其毒性成分，在注重其药理作用研究的同时，也应
该系统研究其毒理作用及机制。
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