作 者 :吴丽平
期 刊 :福建医科大学 2014年 02期 页码:40
关键词:对映-贝壳杉型二萜化合物;细胞凋亡;周期阻滞;Bcl-2;Caspase-3;
摘 要 :目的:对卤地菊中对映贝壳杉型二萜成分进行结构修饰,并对修饰后的衍生物进行体内外抗肿瘤作用的研究及其机制的初步探讨,以期发现活性高、毒副作用小的先导化合物。 方法:(1)选择含量高的对映-贝壳杉-16-烯-19-酸(W1)化合物进行结构修饰,向分子中引入α-环外亚甲基环戊酮基团,对C-4位羧基引入酰胺基团。(2)分别用MTT和SRB法检测15-羰基-对映-贝壳杉-16-烯-19-丁酰胺化合物(W1-6)对2株白血病细胞和6株贴壁生长肿瘤细胞的体外增殖作用;选择结肠癌SW480细胞,用吖啶橙染色观察药物作用后的细胞形态;分别用PI单染法和AnnexinV-FITC/PI双染法检测W1-6对细...