全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 22 期 2015 年 11 月

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红芪的化学成分及抗肿瘤作用研究进展
赵昱波 1，陈 俊 2, 3，许 浚 2, 3, 4，张铁军 3, 4*
1. 吉林省梅河口市药品监督所，吉林 梅河口 135000
2. 天津中医药大学，天津 300193
3. 天津药物研究院，天津 300193
4. 中药现代制剂与质量控制技术国家地方联合工程实验室（天津），天津 300193
摘 要：红芪主要含有糖类、黄酮类及苯丙素类等化学成分，在抗肿瘤方面有着广阔的应用前景。近年来对红芪的抗肿瘤作
用研究较多，主要通过抑制肿瘤细胞的生长、诱导肿瘤细胞凋亡、上调机体免疫功能以及协同化疗药物等发挥抗肿瘤作用，
其主要活性成分为红芪多糖，黄酮和皂苷也具有一定的抗肿瘤作用。综述了红芪的化学成分及抗肿瘤作用机制的研究进展，
为其进一步开发利用提供理论依据。
关键词：红芪；多糖；黄酮；皂苷；抗肿瘤；增强免疫
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2015)22 - 3434 - 07
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.22.025
Research progress in study on chemical constituents and antitumor effects in
Hedysarum polybotrys
ZHAO Yu-bo1, CHEN Jun2, 3, XU Jun2, 3, 4, ZHANG Tie-jun3, 4
1. Meihekou Institute of Drug Supervision, Meihekou 135000, China
2. Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China
3. Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China
4. National & Local United Engineering Laboratory of Modern Preparation and Quality Control Technology of Traditional Chinese
Medicine (Tianjin), Tianjin 300193, China
Abstract: Hedysari Radix (HR) mainly consists of chemical constituents such as sacchcrides, flavonoids, phenylpropanoids, etc. HR
has broad application prospects in antitumor effect. In recent years, the researches on the antitumor function of HR are frequently
reported, and the main active ingredients in HR are polysaccharides, flavonoids, and saponins. The active ingredients of HR mainly
inhibit the growth of tumor cells, induce the apoptosis of tumor cells, enhance the immune system, and cooperate with chemotherapy
drug to exert the antitumor effect. This paper reviews the advances of the chemical constituents and antitumor effects of HR, providing
theoretical basis for its further development and utilization.
Key words: Hedysari Radix; polysaccharides; flavonoids; saponins; antitumor; immuno-enhancement

红芪 Hedysari Radix（HR）为豆科植物多序岩
黄芪 Hedysarum polybotrys Hand. -Mazz. 的干燥根，
具有补气升阳、固表止汗的功效[1]。红芪为甘肃特
色中药材，与黄芪同科异属，具有相同的功效，在
我国西北地区多以红芪代用黄芪。自《中国药典》
1985 年版开始，红芪收载其中。红芪主要含有多糖、
黄酮及苯丙素类成分，在抗肿瘤方面有着广阔的应
用前景。本文对有关红芪的文献资料进行系统的整
理，全面综述其化学成分和抗肿瘤作用研究进展，
以期为红芪的进一步研究、开发和利用提供参考。
1 化学成分
红芪中已发现的化学成分主要包括糖类
（ sacchcrides）、黄酮类（ flavonoids）、苯丙素类
（phenylpropanoids），其次还有三萜（triterpenoids）、
甾体（steroids）及生物碱（alkaloids）类等成分。
1.1 糖类
红芪多糖（Hedysarum polybotrys polysacchcrides，
HPS）是红芪的重要活性成分，红芪中多糖平均量为

收稿日期：2015-05-05
作者简介：赵昱波，男。Tel: 15643537118 E-mail: 792023933@qq.com
*通信作者 张铁军 Tel: (022)23006848 E-mail: tiezhang4@sina.com
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9.01%[2]。李世刚等[3]通过对红芪的水提醇沉得到红
芪多糖，再经葡聚糖凝胶柱色谱法分离纯化得到
HPS-1、HPS-2 和 HPS-3；赵良功等[4]通过对红芪水
提液的分级醇沉得到 HPS-1、HPS-2、HPS-3 和
HPS-4。HPS-1、HPS-2、HPS-3、HPS-4 均由鼠李糖、
阿拉伯糖、木糖、葡萄糖和半乳糖 5 种单糖组成[5]。
惠和平等[6]对红芪多糖的结构鉴定表明，HPS-2
为均一多糖，其中鼠李糖、木糖、阿拉伯糖、葡萄
糖和半乳糖 5 种单糖的摩尔比为 0.3∶0.2∶2.7∶
16.1∶2.0，单糖主要为吡喃糖，异头碳以 β 型为主，
并有少量的 α 型。陈同强等[7]对 HPS-3 进一步分离
纯化，得到 HPS-3-A 、 HPS-3-B 、 HPS-3-C 和
HPS-3-D；封士兰等[8]和党子龙等[9]对 HPS-4 进一步
分离纯化，得到 HPS-4-1A、HPS-4-1B 和 HPS-4-2A。
1.2 黄酮类
目前从红芪中共分得 14 个黄酮类化合物，主要
有异黄酮类（1～4）、黄酮类（5～7）和二氢黄酮类
（8～10），其中化合物 4、7、9、10 为黄酮苷，此外
还有黄酮醇（11）、查耳酮（12）、紫檀烷（13）和双
苯吡酮（14）。具体化合物名称见表 1，结构式见图 1。
表 1 红芪中的黄酮类成分
Table 1 Flavonoids in HR
编号 化合物名称 文献
1 芒柄花素（formononetin） 10-12
2 芒柄花苷（ononin） 10,12-13
3 毛蕊异黄酮（calycosin） 10,12
4 毛蕊异黄酮苷（calycosin-7-glucoside） 12
5 7,4′-二羟基黄酮（7,4′-dihydroxyflavone） 12
6 4′-甲氧基-7-羟基黄酮（4′-methoxy-7-hydroxyflavone） 14-15
7 荭草苷（orientin） 14
8 甘草素（liquiritigenin） 12
9 柚皮苷（naringin） 13
10 5,7,4′-三羟基二氢黄酮 -5-O-β-D-吡喃葡萄糖基 -7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5,7,4′-trihydroxy-
flavonone-5-O-β-D-glucopyranosyl-7-O-β-D-glucopyranoside）
16
11 槲皮素（quercetin） 17
12 异甘草素（isoliquiritigenin） 10-12
13 3-羟基-9-甲氧基紫檀烷（medicarpan） 11,14-15,18
14 1,7-二羟基-3,8-二甲基 酮（1,7-dihydroxy-3,8-dimethoxyxanthen-9-one） 17

O
O
R2O
R1
O
R1 R2
2 H Glc
4 OH Glc
1 H H
3 OH H

OHO
R4
R3 O
R1
R2
R1 R2 R3 R4
5 OH H H H
6 OCH3 H H H
7 OH OH OH Glc
O
O
R2O
R1
OH
R1 R2
9 OH Glc
10 OGlc Glc
8 H H
Rha2


OHO
OH
OH
OH
OH
O
11
O
HO
OH
OH
12
O
O
O
13
O
O
HO
OH O
OH
14
图 1 红芪中黄酮类成分结构
Fig. 1 Structures of flavonoids in HR
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1.3 苯丙素类
苯丙素类成分也是红芪的主要成分之一。目前
从红芪中共分得 9 个苯丙素类化合物（15～23），其
中 5 个为简单苯丙素类（15～19），化合物 20、21
为骈双四氢呋喃类木脂素；化合物 22、23 为香豆
苯醚类化合物。具体名称见表 2，结构式见图 2。
表 2 红芪中的苯丙素类成分
Table 2 Phenylpropanoids in HR
编号 化合物名称 文献
15 阿魏酸（ferulic acid） 12
16 阿魏酸十六烷醇酯（ferulic hexadecyl ester） 11,12,14-15
17 阿魏酸十八烷醇酯（octadecanyl-3-methoxy-4-hydroxy-benzeneacrylate） 16
18 阿魏酸木蜡醇酯（lignoceryl ferulate） 19
19 3,4,5-三甲氧基桂皮酸甲酯（methyl 3,4,5-trimethoxycinnamate） 16
20 丁香脂素（syringaresinol） 11
21 红芪木脂素 A（hedysalignan A） 10
22 3,9-二羟基香豆苯醚（3,9-dihydroxycoumestan） 18
23 3-羟基-9-甲氧基香豆苯醚（3-hydroxy-9-methoxycoumestan） 18

O
R1
R2
COR3
15
16
17
18
19
R1 R2 R3
OH H OH
OH H O(CH2)15CH3
OH H O(CH2)17CH3
OH H O(CH2)23CH3
OCH3 OCH3 OCH3
O
R1O
R2
O
O
O
OR3
O
20
21
R1 R2 R3
H OCH3 H
Glu H
OGlc
O
O
HO

O
O
RO
OH
O
22
23
R
H
CH3
图 2 红芪中苯丙素类成分结构
Fig. 2 Structures of phenylpropanoids in HR
1.4 三萜、三萜皂苷及甾体类
红芪中共分到 1 个乌苏烷型和 2 个羽扇豆烷型
三萜类化合物，分别是乌苏酸（24）、羽扇豆醇（25）
和白桦酸（26）。从红芪的正丁醇部位分离得到 4
个三萜皂苷类化合物（27～30）。从红芪中还分到 β-
谷甾醇（31）和胡萝卜苷（32）2 个甾体类成分。具
体名称见表 3，结构式见图 3。
1.5 其他成分
红芪中除含有上述较常见的成分外，尚有生
物碱、酚酸以及脂肪烃类化合物，如下箴桐碱
（33）、香草酸（34）、硬脂酸（38）、木蜡酸（39）、
三油酸甘油酯（41）和单棕榈酸甘油酯（42）等。
红芪含 21 种微量元素，其中 13 种为生命活动所
必需，Ca 和 Mg 的量很高，其中有 1/3 具有明显
生理活性[22]。Hiroshi 等[23]研究发现，红芪与黄芪
均含有 γ-氨基丁酸（GABA），红芪中 GABA 的量
为 0.094%，高于黄芪的 0.024%。其他类成分见表
4，结构式见图 4。
2 抗肿瘤作用
近年来对红芪的抗肿瘤作用研究较多，其主要
活性成分为 HPS，黄酮和皂苷也具有一定的抗肿瘤
作用。红芪的活性成分主要通过抑制肿瘤细胞的生
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 22 期 2015 年 11 月

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表 3 红芪中的三萜、三萜皂苷及甾体类成分
Table 3 Terpenoids, terpenoid saponins, and steroids in HR
编号 化合物名称 文献
24 乌苏酸（ursolic acid） 19
25 羽扇豆醇（lupeol） 14-15
26 白桦酸（betulinic acid） 20
27 大豆皂苷Ⅰ（soyasaponin I） 13,21
28 大豆皂苷Ⅱ（soyasaponin II） 21
29 大豆皂苷Ⅱ甲酯（soyasaponin II
methyl ester）
13,21
30 脱氢大豆皂苷I（dehydrosoyasaponin I） 21
31 β-谷甾醇（β-sitosterol） 11,14-15,17-19
32 胡萝卜苷（daucosterol） 11,14-15,19
长、诱导肿瘤细胞凋亡、上调机体免疫功能以及协
同化疗药物等发挥抗肿瘤作用。红芪的活性成分对
肝癌细胞、S180 荷瘤小鼠癌细胞、肺腺癌 A549 细胞、
胃腺癌 MGC-803 细胞、人宫颈癌 HeLa 细胞、人白
血病 K562 细胞和人早幼粒白血病 HL-60 细胞均有
抑制作用。
2.1 抑制肿瘤细胞的生长
近年来对红芪的活性成分的抑制肿瘤细胞生
长的研究较多，其主要活性成分为红芪多糖和黄酮
类化合物。研究发现，红芪中的紫檀烷类化合物
3-羟基-9-甲氧基紫檀烷对人肝癌细胞系 HepG-2 具
有一定的细胞毒活性，对 HepG-2 的 IC50 为 10.69
HO
24
H
O
OH
HO
H
H
25 R=CH3
26 R=COOH
H H
H R
R2O
CH2OH
R1
29 R1=β-OH, α-H, R2=-Glc UA Me2Ara2Rha
28 R1=α-H, β-OH, R2=-Glc UA2Ara2Rha
27 R1=β-OH, α-H, R2=-Glc UA2Gal2Rha
30 R1=O, R2=-Glc UA2Gal2Rha
H
RO
31 R=H
32 R=Glc
H
H H

图 3 红芪中三萜、三萜皂苷及甾体类成分结构
Fig. 3 Structures of terpenoids, terpenoid saponins, and steroids in HR
表 4 红芪中的其他成分
Table 4 Other constituents isolated from HR
编号 化合物名称 文献
33 下箴桐碱（hypaphorine） 13,16
34 香草酸（vanillic acid） 16
35 蔗糖（sucrose） 17,20
36 尿嘧啶（uracil） 12
37 色氨酸（tryptophan） 13
38 硬脂酸（stearic acid） 17,19
39 木蜡酸（lignoceric acid） 11,17,19
40 蜡酸（cerinic acid） 11,14-15,20
41 三油酸甘油酯（glycerol trioleate） 11
42 单棕榈酸甘油酯（monopalmitin） 11
43 (E)-3-(4-羟基-2-甲氧基)-苯丙烯酸-4-
羟基-3-甲氧基苯酯 [(E)-3-(4-
hydroxy-2-methoxyphenyl)-
propenoic acid 4-hydroxy-3-
methoxyphenyl ester]
24
44 polybotrin 25
μmol/L[11]。HPS 对体外培养的人肝癌 HepG-2 细胞的
增殖抑制作用具有时间及剂量依赖性，400 μg/mL
HPS 作用 72 h 后对 HepG-2 细胞抑制率（RI）达到
33.8%；HPS 作用 72 h 后，通过阻滞 G2/M 期细胞、
降低 Bcl-2 蛋白表达水平、提高 Bax 蛋白表达水平以
发挥抗肿瘤作用[26]。HPS-1 质量浓度为 400 μg/mL
时对 HepG-2 的 RI 为 36.0%[3]。
研究表明，ip HPS 能使 Ascitic Hepatoma 腹水
型肝癌细胞（AH）荷瘤小鼠淋巴细胞内 cAMP 和
DNA 的量明显增加，并能抑制 AH 细胞的增殖，其
RI 为 51%[27]。HPS-1、HPS-2 和 HPS-3（200 mg/kg）
ip S180 荷瘤小鼠均可提高荷瘤小鼠生存质量，抑制
肿瘤生长[28]。HPS 体外作用于 A549 后可明显改变
其蛋白表达谱，从中筛选出 35 个差异明显的蛋白，
这些蛋白可能是 HPS 体外抑制 A549 增殖的相关蛋
白质[29]。李世刚等[3]研究表明，400 μg/mL HPS 体
外对 MGC-803 的 RI 为 11.9%；400 μg/mL HPS-3
对 MGC-803 的 RI 为 36.3%。研究发现，HPS-3 能
抑制 MGC-803 细胞的增殖[30]。红芪总黄酮在 20～
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N
H
O
O-
N+
33
O
HO
OH
O
34
O
O
O
35
HN
N
H
O
O
36
NH
NH2
HO
O
37
HOOC n
38 n=14
39 n=20
40 n=22
O
O O
O O
7 77 7
41
O
7 7

O 13
O
OH
HO
42
OCH3HO
O
O
O
OCH3
43
图 4 红芪中的其他成分结构式
Fig. 4 Structures of other constituents isolated from HR
100 μg/mL 内，随着浓度的增大，抑制 K562 细胞增
殖作用明显增强，随时间的延长其抑制率增高[31]。
2.2 诱导肿瘤细胞凋亡
诱导肿瘤细胞凋亡是红芪活性成分抗肿瘤作用
机制之一，主要活性成分有 HPS、硫酸化修饰的 HPS
以及红芪总黄酮，其活性成分对S180荷瘤小鼠癌细胞、
A549 细胞、HeLa 细胞等均有诱导凋亡作用。中剂量
（200 mg/kg）的 HPS ip S180荷瘤小鼠，瘤细胞内钙离
子浓度、自由基量明显升高，线粒体膜电位和瘤细胞
DNA、RNA 量降低，诱导 S180细胞凋亡[32]。研究表
明，硫酸化修饰的 HPS 在体外具有抗 A549 细胞活
性，可使其细胞周期阻滞在 G1期[33]。HPS-3 能通过
在 G2/M 期阻滞 MGC-803 细胞、诱导细胞凋亡、降
低 Bcl-2 蛋白水平等作用机制发挥肿瘤作用[30]。此
外，硫酸化修饰的红芪多糖在体外可使 MGC-803 细
胞周期被阻滞于 G1期[33]。HPS 可明显影响 HeLa 细
胞的蛋白表达谱，经质谱鉴定成功的核仁磷酸蛋白、
α-烯醇酶、磷酸丙糖异构酶、乙酰基辅酶 A 还原酶
与 HPS 的体外抗肿瘤作用相关[29]。
红芪总黄酮作用于 HL-60 细胞后，氯化硝基四
唑氮蓝（NBT）还原能力增强，CD1lb 表达升高，
细胞被阻滞于 G0/G1 及 G2/M 期，S 期细胞数相应减
少，C-fos 基因表达升高[34]。
2.3 增强免疫功能
机体的免疫功能对肿瘤的发生、发展以及治疗
均发挥着重要作用。多糖类化合物通过活化杀伤性
T 细胞和巨噬细胞、促进细胞因子分泌和活化补体
等增强机体抗肿瘤作用，并改善由化疗所致的免疫
功能低下状态。多糖可通过改变细胞膜的生化特性、
诱导肿瘤细胞分化与凋亡、影响肿瘤细胞内信号传
递等多途径发挥抗肿瘤作用，但一般认为免疫调节是
其主要作用方式，这可能与多糖的生物活性主要通过
与相应受体识别才能发挥作用有关。HPS-1、HPS-2
和 HPS-3（200 mg/kg）ip S180荷瘤小鼠均可增强淋巴
细胞转化功能、NK 细胞和 LAK 细胞活性，改善红细
胞天然免疫功能，但以 HPS-3 的作用最佳[28]。研究
表明，ip 中剂量 200 mg/kg HPS 能明显抑制小鼠 S180
瘤质量增长及体积增加，提高 NK 细胞水平[35]。用
MTT 法观察 HPS 对 LAK 细胞的影响，HPS 无明显
促进 LAK 细胞扩增的作用，但与 LAK 细胞或单个
核细胞（PBMC）合用可显著增强其对膀胱肿瘤细
胞株 EJ 和原代肿瘤细胞的杀伤作用[36]。
2.4 协同化疗药物抗肿瘤作用
HPS-1 可对顺铂（DDP）治疗肺腺癌起增效作
用，不同浓度（50、100、200、400 mg/L）的 HPS-1
对肺腺癌 A549 细胞的生长均有抑制作用，RI 与浓
度和时间呈正相关；HPS-1 联合 DDP 可使 A549 细
胞凋亡率较单用 DDP 组凋亡率明显增加，且细胞
周期阻滞于G1和S期；HPS-1联合DDP处理对Bcl-2
和 Bax 蛋白表达的抑制或促进作用均较单用 DDP
组明显增强，具有协同作用[37]。
HPS 联合环磷酰胺（CTX）可减轻 CTX 对 S180
荷瘤小鼠的免疫抑制作用，增强 CTX 对 S180 细胞的
化疗效果。HPS 与 CTX 合用后，各剂量组均能明
显抑制 CTX 所致的白细胞数量下降，只有中剂量的
HPS 与 CTX 合用能够降低肿瘤的质量，并能明显
抑制 CTX所致的 CD3+ T细胞和 NK细胞数量下降；
中剂量的 HPS 具有降低 CTX 免疫抑制和骨髓抑制
的作用，其机制与提高 T 细胞和 NK 细胞介导的免
疫应答有关[35]。
3 结语与展望
通过对红芪化学成分及抗肿瘤作用相关文献的
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研究，发现红芪具有悠久的民间药用历史，具有抗
肿瘤等多种药理作用。恶性肿瘤已成为威胁人类健
康的严重疾病，寻找疗效确切、低毒等优点的天然
抗肿瘤药已成为研究热点。多糖作为红芪的一种低
毒而免疫活性强的物质引起了广泛的关注。
红芪多糖对多种肿瘤细胞都有很好的抑制作
用，除能增强机体免疫力，通过机体免疫机制抗癌
之外，还能在体内外引起肿瘤细胞周期停滞、诱导
肿瘤细胞的凋亡、对化疗药物减毒增效等。至今已
发现的大多数具有抗肿瘤活性的多糖都具有 β-葡聚
糖的主链结构[38]。具有 β-(1→3)-糖苷键主链的多糖
表现出较高的抗肿瘤活性，具有 β-(1→4)-糖苷键、
β-(1→6)-糖苷键主链的多糖表现出较低的抗肿瘤活
性或者没有抗肿瘤活性[39]，对红芪多糖结构的进一
步研究能更好地阐述其抗肿瘤作用的构效关系。红
芪多糖的化学结构是其生物活性的基础，其受单糖
组成、相对分子质量的大小、糖苷键的连接方式、
多糖的立体结构等多种因素的影响，而呈现出生理
活性的多样性。红芪及其有效成分的抗肿瘤机制尚
不完全明确，需要进一步深入研究。
参考文献
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