全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 15 期 2015 年 8 月

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甘草次酸-壳聚糖纳米粒的制备及其质量评价
张亚会 1，李喜香 2*，包 强 2，毕映燕 2，潘从泽 2，李季文 2，钱梦茹 1
1. 甘肃中医药大学药学院，甘肃 兰州 730000
2. 甘肃省中医院 药学部，甘肃 兰州 730050
摘 要：目的 研究甘草次酸-壳聚糖纳米粒（GA-CS-NPs）的最佳制备处方并对其进行质量评价。方法 采用离子交联法
制备 GA-CS-NPs，以粒径、载药量、包封率为综合评价指标，通过单因素、正交设计试验优化制备工艺及处方，通过形态
观察、粒径、载药量及包封率的考察对其进行质量评价。结果 最佳处方组合为甘草次酸（GA）质量浓度为 0.2 mg/mL，
壳聚糖（CS）质量浓度为 2 mg/mL，CS 溶液与三聚磷酸钠（TPP）溶液（1.0 mg/mL）的体积比为 20∶3，所制备的 GA-CS-NPs
平均粒径（310.27±10.02）nm，包封率（51.42±0.43）%，载药量（6.87±0.47）%。质量评价结果表明，GA-CS-NPs 外观
圆整、均匀，在低温条件下，具有一定的稳定性。结论 离子交联法制备 GA-CS-NPs 工艺简单、可靠，产品稳定性好。
关键词：甘草次酸；壳聚糖；纳米粒；离子交联法；正交设计；质量评价
中图分类号：R283.6 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2015)15 - 2232 - 06
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.15.010
Preparation and quality assessment of glycyrrhetinic acid-chitosan nanoparticles
ZHANG Ya-hui1, LI Xi-xiang2, BAO Qiang2, BI Ying-yan2, PAN Cong-ze2, LI Ji-wen2, QIAN Meng-ru1
1. College of Pharmacy, Gansu University of Chinese Medicine, Lanzhou 730000, China
2. Department of Pharmacy, Gansu Province Hospital of Traditional Chinese Medicine, Lanzhou 730050, China
Abstract: Objective To study the optimal preparation process of glycyrrhetinic acid-chitosan nanoparticles (GA-CS-NPs) and to
evaluate the quality. Methods The GA-CS-NPs were prepared by ionic cross-linking. The particle size, drug loading, and
encapsulation efficiency were as evaluation indexes. The prescription and preparation process were optimized through single factor
and orthogonal design. The quality of GA-CS-NPs was evaluated by morphology, particle size, drug loading, and encapsulation
efficiency. Results The optimal prescription was as follows: concentration of GA and CS was 0.2 and 2 mg/mL, ratio of CS and TPP
(1.0 mg/mL) solutions was 20 3∶ . The mean diameter of GA-CS-NPs was (310.27 ± 10.02) nm, the entrapment efficiency and
drug-loading efficiency were (51.42 ± 0.43)% and (6.87 ± 0.47)%. The evaluation showed that the appearance of GA-CS-NPs was
round and uniform. It had a certain stability under lower temperature. Conclusion The ionic cross-linking method used to prepare
GA-CS-NPs is simple, rational, and stable.
Key words: glycyrrhetinic acid; chitosan; nanoparticles; ionic cross-linking; orthogonal design; quality assessment

甘草为豆科（Fabaceae）甘草属Glycyrrhiza Linn.
植物甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch.、胀果甘草
Glycyrrhiza inflata Bat. 或光果甘草 Glycyrrhiza
glabra L. 的干燥根及根茎[1]，具有调节机体免疫功
能[2]、抗菌、抗炎[3]、抗病毒之功效。现代药理研
究表明，甘草次酸（glycyrrhetinic acid，GA）对致
癌性的病毒如肝炎病毒及艾滋病病毒均有抑制作
用[4-5]，临床上常用来治疗慢性肝炎及肝癌。壳聚糖
（chitosan，CS）是一种聚阳离子天然高分子材料，
具有良好的生物相容性、生物可降解性，且无免疫
原性[6]，在纳米粒[7]、脂质体[8]、微球[9]等微粒给药
系统的制备中广泛应用，是一种新型药物载体材料。
纳米粒（nanoparticles，NPs）作为微粒给药系统
的载体，是新型给药技术及新剂型的研究热点，具有

收稿日期：2015-03-25
基金项目：甘肃省科技支撑计划—甘草次酸口服囊泡包裹的纳米载体构建及肝靶向特性研究（1204FKCA183）
作者简介：张亚会（1987—），女，硕士研究生，研究方向为中药制剂工艺研究。Tel: 18909462375 E-mail: sweetlovezyh@126.com
*通信作者 李喜香，女，副教授，硕士生导师，主要从事药物传统剂型的改进及新剂型的研究。
Tel: 15002550389 E-mail: LixiXiang929@163.com
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提高药物的物理靶向性，增加药物稳定性[7-11]，控
制药物释放等优势。且对难溶性药物具有良好的增
溶作用，可提高难溶性药物的生物利用度，增强药
物疗效[12]。目前，国内外关于 GA 新剂型的报道集
中在微球、脂质体等，但都是基于被动靶向的原理
设计的，靶向性不高，生物利用度较低。主动靶向
纳米给药可定位于靶向细胞，极大增强药物疗效。
研究证实，肝细胞表面存在的去唾液酸糖蛋白受体
介导途径是提高肝主动靶向的重要方式，常用载体
系统有纳米粒和脂质体等，其中纳米粒具有靶向性
好、药物泄漏慢、细胞亲和性强的特点。主动靶向
制剂常以注射给药，且存在靶向修饰载体材料在胃
肠道易被破坏的问题。因此，本课题组采用类脂囊
泡对主动靶向纳米粒进行包裹，达到提高靶向性并
促进其吸收的目的。本研究以 CS 为载体材料，采
用离子交联法[7,13-14]制备甘草次酸-壳聚糖纳米粒
（GA-CS-NPs），通过正交试验设计对制备工艺进行
优化，并对所制备纳米粒的理化性质进行了研究，
为 GA 类脂囊泡包裹壳聚糖纳米粒的制备提供实验
基础，具有重要的意义。
1 仪器与材料
Waters 高效液相色谱仪，2487 检测器，美国
Waters 公司；Zetasizer Nano 3600 激光动态散射仪，
英国 Malvern 公司；TECNAI2 G2 F30 透射电子显
微镜，荷兰 Phlips-FEI 公司；Optima 超速低温离心
机，美国 Beckman 公司，型号 MAX XP；SB-3200D
超声波清洗机，宁波新芝生物科技股份有限公司；
HJ-6 磁力搅拌器，巩义市予华仪器有限责任公司；
PHS-3C 酸度计，杭州奥立龙仪器有限公司；XH-T
旋涡混合器，金坛市医疗仪器厂；CP225D 电子天
平，德国赛多利斯公司。
CS，脱乙酰度 97%，潍坊海之源生物制品有限
公司，批号 HZY-CTS140428；GA 样品，质量分数
为 98%，北京中科仪友化工技术研究院；GA 对照
品，质量分数为 98.5%，中国食品药品检定研究院，
批 号 110723-201413 ； 三 聚 磷 酸 钠 （ sodium
tripolyphosphate，TPP），国药集团化学试剂有限公
司，批号 20130620；乙酸，质量分数＞99.6%，天
津市富宇精细化工有限公司；甲醇为色谱纯；水为
超纯水；其余试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2.1 GA-CS-NPs 的制备
取处方量的 CS 溶解于 1%醋酸水溶液中，制得
澄清的 CS 高分子溶液，再将适量的 GA 加入 CS 溶
液中，用 10% NaOH 调节该溶液的 pH 值在 5～6，
在 600 r/min 的磁力搅拌下将适量的 1.0 mg/mL TPP
水溶液在室温下以每秒 0.5 滴的速度均匀逐滴加入
其中，待溶液产生淡蓝色乳光停止滴加 TPP，继续
搅拌 30 min，过 0.45 μm微孔滤膜，即得GA- CS-NPs
混悬液。若不加 GA，同法可制备空白纳米粒混悬
液（CS-NPs）。
2.2 分析方法的建立
2.2.1 色谱条件 色谱柱为 Hypersil ODS-C18 柱
（250 mm×4.6 mm，5 μm）；流动相为甲醇-水-冰醋
酸（70∶29∶1）；体积流量 1.0 mL/min；柱温为室
温；检测波长 250 nm；进样量 20 μL。
2.2.2 方法专属性 分别取适量的 GA 溶液（质量
浓度为 0.2 mg/mL）、GA-CS-NPs 胶体溶液、空白
CS-NPs 胶体溶液，加甲醇稀释，超声破乳，过 0.22
μm 微孔滤膜，取续滤液按“2.2.1”项下色谱条件
进样测定。GA 色谱峰峰型良好，辅料及溶剂对样
品测定无干扰。见图 1。



图 1 GA 对照品 (A)、GA-CS-NPs (B) 和 CS-NPs (C) 样品的 HPLC 图
Fig. 1 HPLC of GA reference substance (A), GA-CS-NPs samples (B), and blank CS-NPs (C)

2.2.3 线性关系的考察 精密称取 GA 对照品适
量，加甲醇溶解，制成 400 μg/mL 的 GA 对照品溶
液。按“2.2.1”项下色谱条件分别进样 2、5、10、
15、20 μL。以峰面积的积分值（Y）对进样质量浓
度（X）进行线性回归，得回归方程 Y＝1 189.9 X－
6 246.1，r＝0.999 8。表明 GA 在 40～400 μg/mL 与
峰面积积分值线性关系良好。
2.2.4 供试品溶液的制备 按“2.1”项下方法，制
备 CS 质量浓度为 2 mg/mL 的 GA-CS-NPs 混悬液，
精密吸取 1 mL 的 GA-CS-NPs 混悬液，于 10 mL 的
量瓶中，加入 1%醋酸溶液定容至刻度，即得供试
品溶液。
A CBGA
GA
10 12 14 16 18 20 10 12 14 16 18 20 10 12 14 16 18 20
t/min
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2.2.5 精密度试验 制备低、中、高（40、100、200
μg/mL）3 个质量浓度的 GA 对照品溶液按“2.2.1”
项下色谱条件进样测定，1 d 进样 5 次，连续测定 5
d，计算日内与日间精密度。其平均 RSD 分别为
1.20%、0.41%、0.77%和 1.85%、1.44%、1.47%，
表明精密度符合方法学要求。
2.2.6 稳定性试验 取“2.2.4”项下的供试品溶液
6 批，按“2.2.1”项下色谱条件分别于 0、4、8、12、
18、24 h 进行测定，其 RSD 为 1.76%，结果表明供
试品溶液在常温条件下 24 h 内稳定。
2.2.7 重复性试验 取“2.2.4”项下的供试品溶液
6 批，按“2.2.1”项下色谱条件进样测定，记录峰
面积，GA-CS-NPs 峰面积的 RSD 为 1.83%，说明
该方法重复性良好。
2.2.8 回收率试验 精密量取 20 mL空白纳米粒混
悬液 6 份，分别加入 4 mg GA，置于超声波清洗器
中超声溶解，超速冷冻离心（4 ℃，30 000 r/min，
45 min），取上清液过 0.45 μm 微孔滤膜，HPLC 进
样 20 μL，测定 GA 的峰面积，计算其回收率，结
果平均回收率为 101.36%，RSD 为 1.72%。
2.3 包封率和载药量的测定
精密量取适量 GA-CS-NPs 溶液于具塞离心管
中，超速低温离心（30 000 r/min，4 ℃）45 min，
取上清液 20 μL，按“2.2.1”项下色谱条件进样测
定，计算上清液中游离 GA 的质量浓度，记作 W1，
GA 投入量记作 W2；离心后的沉淀物，水洗 3 次，
低温冷冻干燥后精密称定总质量，记作 W，按以下
公式计算其包封率与载药量。
包封率＝(W2－W1)/W2
载药量＝(W2－W1)/W
2.4 单因素考察
2.4.1 CS 质量浓度 选择 GA 质量浓度为 0.1
mg/mL，TPP 质量浓度为 1.0 mg/mL，CS 溶液与 TPP
溶液的体积比 20∶3，考察 CS 质量浓度分别为 0.5、
1.0、2.0、3.0 mg/mL 对 GA-CS-NPs 平均粒径和多
分散系数（polydispersity index，PDI）的影响。结
果平均粒径分别为 104.1、204.7、238.6、398.0 nm
（n＝3），PDI 分别为 0.467、0.245、0.275、0.357
（n＝3）。结果表明 CS 质量浓度在 0.5～3.0 mg/mL
均能形成纳米粒，随着 CS 质量浓度的增大，平均
粒径呈增大趋势，PDI 先降低后增大，静置 18 h 后
不出现沉淀，稳定性好。本实验选择 CS 质量浓度
在 1.0～2.0 mg/mL 作为正交试验因素水平。
2.4.2 TPP 溶液的质量浓度 固定 CS 质量浓度为
1.0 mg/mL，GA 质量浓度为 0.1 mg/mL，CS 溶液与
TPP 溶液的体积比 20∶3，考察 TPP 溶液的质量浓
度分别为 0.5、1.0、1.5、2.0 mg/mL 对 GA-CS-NPs
平均粒径和 PDI 的影响。结果平均粒径分别为
248.1、371.1、405.4、1 000.0 nm（n＝3），PDI 分
别为 0.346、0.212、0.486、1.000（n＝3）。结果表
明TPP的质量浓度在0.5～1.5 mg/mL能形成具有淡
蓝色乳光的纳米粒，随着 TPP 质量浓度的增大，平
均粒径和 PDI 呈增大趋势，当 TPP 的质量浓度大于
2 mg/mL，粒径分布不均匀，静置后出现分层，溶
液稳定性不好。本实验选择 TPP 的质量浓度为 1.0
mg/mL。
2.4.3 CS 溶液与 TPP 溶液的体积比 固定 GA 质
量浓度 0.1 mg/mL，TPP 质量浓度 1.0 mg/mL，考察
CS 溶液与 TPP 溶液的体积比分别为 20∶1、20∶3、
20∶5、20∶7 对 GA-CS-NPs 平均粒径和 PDI 的影
响。结果平均粒径分别为 247.8、312.5、423.1、524.6
nm（n＝3），PDI 分别为 0.417、0.253、0.384、0.476
（n＝3）。结果表明 CS 溶液与 TPP 溶液的体积比在
20∶1～20∶7 均能形成纳米粒，随着二者体积比增
大，粒径呈增大趋势，PDI 先减小后增大。静置 18
h 后，纳米粒混悬液无变化，稳定性好。本实验选
择CS溶液与TPP溶液的体积比 20∶3～20∶5作为
正交试验因素水平。
2.4.4 GA 质量浓度 固定 CS 质量浓度 0.1
mg/mL，TPP 质量浓度 1.0 mg/mL，CS 溶液与 TPP
溶液的体积比 20∶3，考察 GA 质量浓度分别为
0.05、0.1、0.2、0.3 mg/mL 对 GA-CS-NPs 平均粒径
和 PDI 的影响。结果平均粒径分别为 359.6、289.2、
286.8、571.0 nm（n＝3），PDI 分别为 0.334、0.244、
0.267、0.512（n＝3）。结果表明 GA 质量浓度在
0.05～0.3 mg/mL 均能形成纳米粒，随着 GA 质量浓
度的增大，粒径与 PDI 均呈先减小后增大的趋势，
静置 18 h 后出现絮状沉淀，GA 对纳米粒的影响较
大。本实验选择 GA 质量浓度在 0.1～0.2 mg/mL 作
为正交试验因素水平。
2.4.5 搅拌时间 选择 GA 质量浓度为 0.1 mg/mL，
TPP 质量浓度为 1.0 mg/mL，固定 CS 质量浓度为
1.0 mg/mL，CS 溶液与 TPP 溶液的体积比 20∶3，
考察搅拌时间分别为 10、30、60、120 min 对
GA-CS-NPs 平均粒径和 PDI 的影响。结果平均粒径
分别为 371.4、293.2、289.3、302.0 nm（n＝3），PDI
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分别为 0.312、0.224、0.227、0.218（n＝3）。实验
数据表明，搅拌时间太短，粒径较大且不均匀，搅
拌时间超过 30 min 对平均粒径与 PDI 的影响不大，
故选择 30 min 作为搅拌时间。
2.4.6 转速 选择 GA 质量浓度为 0.1 mg/mL，TPP
质量浓度为 1.0 mg/mL，固定 CS 质量浓度为 1.0
mg/mL，CS 溶液与 TPP 溶液的体积比 20∶3，考察
磁力搅拌时的转速分别为 600、720、840、1 000、
1 200 r/min 对 GA-CS-NPs 平均粒径和 PDI 的影响。
结果平均粒径分别为 319.2、286.2、286.7、297.4、
304.1 nm（n＝3），PDI 分别为 0.273、0.254、0.266、
0.257、0.318（n＝3）。实验数据表明，转速小于 600
r/min 平均粒径较大，转速大于 1 000 r/min 时平均
粒径与 PDI 均有增大的趋势。转速在 720～1 000
r/min 时，对平均粒径与 PDI 影响不明显，故选择
720 r/min 作为实验的转速。
2.4.7 pH值 选择GA质量浓度为 0.1 mg/mL，TPP
质量浓度为 1.0 mg/mL，固定 CS 质量浓度为 1.0
mg/mL，CS 溶液与 TPP 溶液的体积比 20∶3，考察
pH 值分别为 3、4、5、6 对 GA-CS-NPs 平均粒径和
PDI 的影响。结果平均粒径分别为 425.5、326.3、
304.7 nm 以及产生分层现象（n＝3），PDI 分别为
0.437、0.232、0.241、0.618（n＝3）。实验数据表明
pH 值在 3～5 时平均粒径差距不大，但有减小的趋
势，pH 值大于 5 就会分层，溶液稳定性降低，故确
定 pH 值为 5。
2.5 处方工艺优化
综合单因素考察的结果，选取 CS 溶液与 TPP
溶液的体积比（A）、GA 质量浓度（B）、CS 质量
浓度（C）作为考察因素，每个因素选取 3 个水平，
以包封率（a）、载药量（b）、平均粒径（c）为评价
指标筛选最佳处方组成，按 L9(34) 正交设计试验优
化处方[15]。采用综合加权评分法对实验结果进行综
合分析，分别给 3 个评价指标 0.4、0.4、−0.2 的权
重，综合评分公式为 Y＝0.4×a/58.11＋0.4×b/7.01－
0.2×c/549.5。因素水平见表 1，试验设计及结果见
表 1，方差分析见表 2。
通过直观分析，各因素对指标的影响大小 A＞
表 1 正交试验设计与结果
Table 1 Design and results of orthogonal test
试验号 A B/(mg·mL−1) C/(mg·mL−1) D (误差) 包封率/% 载药量/% 平均粒径/nm 综合评分
1 20∶3 (1) 0.10 (1) 1.0 (1) (1) 26.51 3.60 284.2 0.285
2 20∶3 (1) 0.15 (2) 1.5 (2) (2) 41.73 5.76 367.7 0.482
3 20∶3 (1) 0.20 (3) 2.0 (3) (3) 51.76 7.01 315.4 0.642
4 5∶1 (2) 0.10 (1) 1.5 (2) (3) 21.36 2.58 305.6 0.183
5 5∶1 (2) 0.15 (2) 2.0 (3) (1) 35.86 3.60 402.1 0.306
6 5∶1 (2) 0.20 (3) 1.0 (1) (2) 45.21 2.67 549.5 0.264
7 4∶1 (3) 0.10 (1) 2.0 (3) (2) 32.13 4.19 401.4 0.314
8 4∶1 (3) 0.15 (2) 1.0 (1) (3) 33.23 3.98 423.7 0.301
9 4∶1 (3) 0.20 (3) 1.5 (2) (1) 58.11 3.58 532.3 0.411
K1 1.409 0.782 0.850 1.002
K2 0.753 1.089 1.076 1.060
K3 1.026 1.317 1.262 1.126
R 0.656 0.535 0.412 0.124

B＞C，最佳工艺为 A1B3C3，即 CS 溶液与 TPP 溶
液的体积比为 20∶3，GA 质量浓度为 0.2 mg/mL，
CS 质量浓度为 2 mg/mL。方差分析表明，A 因素有
显著性意义（P＜0.05）。
2.6 优化处方验证
将 40 mg CS 溶解于 20 mL 1%的醋酸水溶液
中，制得 2.0 mg/mL 的 CS 澄清溶液，将 4 mg 的
GA 溶解于 20 mL 1%的醋酸水溶液中，制得 0.175
mg/mL 的 GA 水溶液，在 720 r/min 磁力搅拌下，
将 GA 的醋酸水溶液加入 CS 醋酸水溶液中，待搅
拌均匀（约 30 min）。用 NaOH 0.10 g/mL 调节溶液
的 pH 值至 5。在磁力搅拌下，将 1.0 mg/mL TPP 水
溶液以每 3 秒 1 滴的速度滴入其中，直至溶液刚产
生乳光为止（约 3 mL）。过 0.45 μm 的微孔滤膜，
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表 2 方差分析
Table 2 Analysis of variance
方差来源 离差平方和 自由度 F值 显著性
A 0.072 39 2 28.167 P＜0.05
B 0.048 05 2 18.696
C 0.028 38 2 11.043
D (误差) 0.002 57 2
F0.01(1, 2) = 99.00 F0.05(1, 2) = 19.00

即得 GA-CS-NPs 胶体。按上述最优工艺制备 3 批
GA-CS-NPs。结果表明，纳米粒形态圆整，粒径分
布均匀，平均粒径（310.27±10.02）nm，包封率
（51.42±0.43）%，载药量（8.07±0.47）%。
2.7 形态观察
取少量用 15%乙醇稀释 10 倍的 GA-CS-NPs 溶
液，滴至有碳膜的铜网上，稍干后用磷钨酸染色，
用滤纸吸干边缘混悬液于透射电子显微镜下观察纳
米粒的形态。透射电镜照片见图 2，可见纳米粒呈
圆形或类圆形，大小及分布较均匀。
2.8 粒径及分布
取适量 GA-CS-NPs 胶体，用激光粒度分析仪
测定纳米粒平均粒径和 PDI，得到粒径分布图，见
图 3。


图 2 纳米粒的透射电镜图
Fig. 2 TEM Photograph of nanoparticles




图 3 优化工艺制备的纳米粒粒径分布图
Fig. 3 Size distribution of majorized GA-CS-NPs
2.9 纳米粒稳定性考察
将制备的 GA-CS-NPs 混悬液分别保存于 4 ℃
冰箱与室温（温度为 18～25 ℃）条件下，分别在 0、
15 d 及 1、2、4、6 个月定时取样测定其包封率、pH
值，并观察其粒径大小变化，考察其稳定性，结果
见表 3。经过考察发现，保存于 4 ℃冰箱中的纳米
粒外观没有太大变化，仍是淡蓝色乳光的胶体溶液；
保存于室温条件下的 GA-CS-NPs 的胶体溶液有聚
集沉淀现象。

表 3 4 ℃和室温下纳米粒的稳定性 (n = 3)
Table 3 Stability of nanoparticles at 4 ℃ and indoor
temperature (n = 3)
pH 值 包封率/% 平均粒径/nm时间
4 ℃ 室温 4 ℃ 室温 4 ℃ 室温
0 d 5.00 5.00 50.00 50.00 302.2 302.2
15 d 4.98 4.96 49.95 49.93 304.6 311.4
1 个月 4.95 4.91 49.91 49.89 309.1 317.5
2 个月 4.93 4.87 49.88 49.85 313.3 328.2
4 个月 4.91 4.82 49.84 49.76 316.1 344.6
6 个月 4.83 4.73 49.76 49.64 323.9 419.3

由表 3 可知，冰箱（4 ℃）中 GA-CS-NPs 测得
的包封率、pH 值、粒径各项指标变化不大，说明
GA-CS-NPs 在 4 ℃条件下稳定性良好。但室温下
的纳米粒测得包封率、pH 值变小且粒径明显增大。
所以，纳米粒胶体溶液应保存于低温条件下，在低
温条件下，载药纳米粒具有一定的稳定性。
3 讨论
离子交联法作用时间短、条件温和，未使用有
机溶剂，未经历高温高压，对于所包载药物的生物
性质影响极小，且易于得到稳定、均一粒径的纳米
粒[6]，因此，本实验采用离子交联法制备。其制备
原理是利用 CS 在稀酸水溶液中形成带正电的阳离
子，TPP 溶解形成带负电的阴离子，阴阳离子交联
从而形成纳米粒。
纳米粒的载药量和包封率是药物制备工艺与临
床应用的 2 个重要的评价指标[11]。载药量是载体携
带药物的量，载药量越高，其临床的用药量就会降
低，对一些长期用药的慢性病病人来说，可以减低
用药量及服用大量辅料给身体带来的危害。包封率
则指 CS 纳米粒所携带的药物量占药物总投入量的
百分比，是对药物利用率的考察。同时也能反映工
艺的成熟程度，包封率高则说明制备工艺好，药物
0.1 1 10 100 1 000 10 000
粒径/nm
200 nm
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 15 期 2015 年 8 月

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的损失小，即可减少投药量，节省药物成本。故在
实验中应尽量提高载药量与包封率。实验发现，CS
与 TPP 的体积比可以影响载药量与包封率，合适的
比值可以得到高载药量和包封率的药物，这与相关
研究结论基本一致[16-17]。本实验制得的纳米粒外观
圆整，粒径分布均匀，但由于是首次制备 GA-CS-
NPs，其包封率与载药量相对较低，因此制备工艺
有待进一步完善。
总之，本实验制备的 GA-CS-NPs 形态完整，
粒径分布均匀，包封率稳定，为进一步考察其药动
学特征、靶向特性和研究生物利用度等内容提供了
方法学和相关实验依据。
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