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Advances in studies on medicinal plants in Clinopodium Linn.

风轮菜属药用植物的研究进展



全 文 :中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 4 期 2012 年 4 月

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风轮菜属药用植物的研究进展
钟明亮 1,许旭东 1*,余世春 1, 2,孙广利 1, 3
1. 中国医学科学院 北京协和医学院药用植物研究所,中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室,北京 100193
2. 北京弘泰济众医药科技有限责任公司, 北京 102600
3. 河北联合大学,河北 唐山 063000
摘 要:风轮菜属药用植物在我国分布广泛,药用价值前景良好。目前研究发现该属植物中主要含有黄酮和皂苷类成分,现
代药理学研究表明其主要具有止血、抗菌、抗炎、降血糖、抗肿瘤、抗辐射等生物活性。主要对近年来该属植物的化学成分
和药理活性进行综述,为该属植物的开发利用提供科学依据。
关键词:风轮菜属;药用植物;黄酮类化合物;止血;抗炎;抗肿瘤
中图分类号:R282.71 文献标志码:A 文章编号:0253 - 2670(2012)04 - 0820 - 09
Advances in studies on medicinal plants in Clinopodium Linn.
ZHONG Ming-liang1, XU Xu-dong1, YU Shi-chun1, 2, SUN Guang-li1, 3
1. Key Laboratory of Bioactive Substances and Resources Utilization of Chinese Herbal Medicine, Ministry of Education, Institute of
Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences & Peking Union Medical College, Beijiing 100193, China
2. Beijing Hong Tai Chi Chung Medical Technology Co., Ltd., Beijing 102600, China
3. Hebei Union University, Tangshan 063000, China
Key words: Clinopodium Linn.; medicinal plants; flavonoids; hemostasis; anti-inflammation; antitumor

唇形科(Labiatae)风轮菜属 Clinopodium Linn.
植物全球有 20 余种,主要分布于欧洲、中亚及亚洲
东部。我国有风轮菜Clinopodium chinense (Benth.) O.
Kuntze、灯笼草 C. polycephalum (Vaniot) C. Y. Wu et
Hsuan ex Hsuan、匍匐风轮菜 C. repens (D. Don)
Wall、麻叶风轮菜 C. urticifolium (Hance) C. Y. Wu et
Hsuan、疏花风轮菜 C. laxiflorum (Hayata) C. Y. Wu
et Hsuan、细风轮菜 C. gracile (Benth.) Matsum、异
色风轮菜 C. discolor、长梗风轮菜 C. longipes、
峨眉风轮菜 C. omeiense、邻近风轮菜 C. confine、
寸金草 C. megalanthum、球花邻近风轮菜 C.
confine var. globosum、粗壮寸金草 C. megalanthum
var. robustum、美丽寸金草 C. megalanthum var.
speciosum 、 居 间 寸 金 草 C. megalanthum var.
intermedium、披针叶寸金草 C. megalanthum var.
lancifolium、近无毛披针叶寸金草 C. megalanthum
var. lancifolium f. subglabrum 等 11 个种,5 个变种,
1 个变型。主要分布于浙江、江苏、安徽、江西、
福建、台湾、云南、四川、湖北、湖南、陕西、甘
肃、山西、山东、河北、河南、广东、广西等省[1-2]。
该属植物多为民间用药,其中风轮菜和荫风轮被《中
国药典》2010 年版收载为断血流药用,具有收敛止
血之功效,主要用于治疗崩漏、尿血、鼻衄、牙龈
出血、创伤出血等出血症[3]及单纯性紫癜、原发性
血小板减少性紫癜等症[4]。我国风轮菜属药用植物
资源丰富且在民间拥有悠久的药用历史,具有广阔
的开发利用前景。
有关风轮菜属药用植物研究的文献报道较多,
本文对风轮菜属药用植物的化学成分、药理活性、
药动学等方面研究进行系统综述,为该属植物的开
发利用提供科学依据。
1 化学成分
目前已报道的风轮菜属药用植物中含有黄酮、
三萜及其皂苷、挥发油、苯丙素类、甾体等多种成

收稿日期:2011-09-26
基金项目:国家自然科学基金面上项目(81173511);“十一五”重大新药创制科技重大专项-综合性新药研究开发技术大平台(2009ZX093012003)
作者简介:钟明亮(1987—),男,湖北襄阳人,在读硕士研究生,研究方向为天然药物化学。Tel: 18911629256 E-mail: mingliangzhongsky@163.com
*通讯作者 许旭东 Tel: (010)57833296 E-mail: xdxu@implad.ac.cn
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 4 期 2012 年 4 月

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分,其中黄酮、皂苷是该属植物的主要活性成分[1,5-6]。
1.1 黄酮类
黄酮类是风轮菜属植物的主要活性成分之一,
目前从该属植物中得到 20 多种黄酮类化合物。风轮
菜属植物中黄酮类成分母核主要是黄酮和二氢黄酮
结构,多见 3、5、7、3′、4′位羟基取代,有些以 7-O-
糖苷的形式存在,主要是单糖苷和二糖苷,所连接
的糖基以葡萄糖和鼠李糖较多见。黄酮类化合物结
构见图 1 和表 1。

图 1 风轮菜属药用植物中黄酮类化合物的结构骨架
Fig. 1 Structural skeletons of flavanoids in medicinal
plants of Clinopodium Linn.
表 1 风轮菜属药用植物中的黄酮类化合物
Table 1 Flavonoids in medicinal plants of Clinopodium Linn.
编号 名称 骨架 取代基 来源* 文献
1 木犀草素 I R1=R3=R4=R5=R7=H; R2=R6=OH 1,4,6-7 7-9
2 木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 I R1=R3=R5=R6=R7=H; R2=OH; R4=Glu 2,5-6 8,10-11
3 金合欢素 I R1=R3=R4=R5=R6=H; R2=OH; R7=CH3 1 7
4 日本椴苷 I R1=R3=R5=R6=H; R2=OH; R4=Glu; R7=CH3 1 7
5 蒙花苷 I R1=R3=R5=R6=H; R2=OH; R4=Glu (6→1)Rha; R7=CH3 1 7
6 洋芹素 I R1=R3=R4=R5=R6=R7=H; R2=OH 1-2,4,7 8-9,12
7 洋芹素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷 I R1=R3=R5=R6=R7=H; R2=OH; R4=葡糖醋苷 1,6 7,10
8 洋芹素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷 I R1=R3=R5=R6=R7=H; R2=OH; R4=葡糖醋苷甲酯 1,6 7,10
9 洋芹素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷 I R1=R3=R5=R6=R7=H; R2=OH; R4=Glu 4-5 8,11
10 羊红膻酯 I R1=R3=R5=R6=R7=H; R2=OH; R4=葡糖醋苷丁酯 1 7
11 槲皮素 I R1=R2=R6=OH; R3=R4=R5=R7=H 7 9
12 芦丁 I R1=R2=R6=OH; R3=R5=R7=H; R4=Glu (6→1)Rha 7 9
13 5-desmethoxy nobiletin I R1=R5=H; R2=R3=R6=OCH3; R4=R7=CH3 8 13
14 8-OH-salvigenin I R1=R6=H; R2=R5=OH; R3=OCH3; R4=R7=CH3 8 13
15 栀子黄素 B I R1=R6=H; R2=R3=OCH3; R5=OH; R4=R7=CH3 8 13
16 异樱花素 II R1=OH; R2=R3=H; R4=CH3 1-2,4 7-8,12,14
17 柚皮素 II R1=OH; R2=R3=R4=H 1-2 7-8
18 柚皮素-7-芸香糖苷 II R1=OH; R2=Glu (6→1)Rha; R3=R4=H 1-2 7,14-15
19 香蜂草苷 II R1=OH; R2=Glu (6→1)Rha; R3=H; R4=CH3 1-2,4-5 11,15-16
20 枳属苷 II R1=OH; R2=Glu (2→1)Rha; R3=H; R4=CH3 2,4,7 15
21 橙皮苷 II R1=R3=OH; R2=Glu (6→1)Rha; R4=CH3 2,4 7-9
22 江户樱花苷 II R1=R3=R4=H; R2=Glu 8 14
*1-C. polycephalum,2-C. chinense,3-C. urticifolium,4-C. laxiflorum,5-C. gracile,6-C. umbrosm,7-C .vulgare,8-C. mexicanum,9-C. micranthum,
10-C. chinense var. parviflorum

1.2 三萜及其皂苷类和环烯醚萜苷
三萜皂苷是风轮菜属药用植物的另一重要活性
成分。该属植物中三萜皂苷主要有 2 种结构骨架:
(1)齐墩果烷型,(2)柴胡皂苷型(含有 13, 28-氧
环)。目前从该属植物中分离得到了 40 余种三萜皂
苷类化合物及一些少量萜类苷元,结构类型有齐墩
果烷型、乌苏烷型、羽扇豆烷型。而皂苷的结构类
型 多 为 齐 墩 果 烷 型 , 其 中 风 轮 菜 皂 苷 A
(clinopodiside A)为代表性成分,是断血流中的主
要止血成分[17]。此外,从该属植物中还分离得到三
萜齐墩果酸(oleanolic acid,66)、2α-羟基齐墩果酸
(67)、蒲公英赛-9, 12, 17-三烯-3β, 23-二醇(68)[18]、

I II
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 4 期 2012 年 4 月

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3-hydroxyurs-11-en-28, 13-olide(69) [7]、熊果酸
(ursolic acid,70)、桦木醇(betulinol,71)、桦木
酸(betulinic acid,72)和环烯醚萜苷 lamiol(73)、
5-deoxylamiol(74)、5-deoxylamioside(75)等[10,19-21]。
一般在 3、16、28 位与糖成苷。三萜皂苷一般连接
2~4 个糖,糖的组成以葡萄糖、岩藻糖、鼠李糖较
常见。具体结构见图 2 和表 2。
1.3 挥发油
刘金旗等[32]对荫风轮挥发油进行 GC-MS 分析,
鉴定出 44 种成分,主要以反式-石竹烯、柠檬烯和匙

图 2 风轮菜属药用植物中三萜及其皂苷类化合物的结构骨架和环烯醚萜苷
Fig. 2 Structural skeletons of triterpenoids and their saponins, and iridoid glycosides in medicinal plants of Clinopodium Linn.
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 4 期 2012 年 4 月

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表 2 风轮菜属药用植物中的三萜及其皂苷类以及环烯醚萜苷类化合物
Table 2 Structural skeletons of triterpenoids and their saponins, and iridoid glycosides in medicinal plants of Clinopodium Linn.
编号 名 称 骨架 取代基 来源* 文献
23 buddlejasaponin I A R1=S1; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 2,7,10 22
24 buddlejasaponin IV A R1=S2; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 2,5,7,10 22-24
25 saikosaponin a A R1=S3; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 2,5,7,10 22,24-25
26 6′′-acetylsaikosaponi a A R1=S4; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 9 25
27 3-O-β-D-fucopyrano-saikogenin F A R1=Fuc; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 2,7,10 22
28 clinoposaponin I A R1=S5; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 5 24
29 clinoposaponin II A R1=S6; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 5 24
30 clinoposaponin III A R1=S7; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 2,5,7,10 22-24
31 clinoposaponin IV A R1=S8; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 5 24
32 clinoposaponin V A R1=S9; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 2,5,7,10 22,24
33 clinoposaponin VI A R1=Fuc; R2=CH2OH; R3=Glu; R4=H; R5=CH3 9,10 25-26
34 clinoposaponin VIII A R1=S2; R2=CH2OH; R3=Glu; R4=H; R5=CH3 9 25
35 clinoposaponin IX A R1=Glu; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 2,7,10 22
36 clinoposaponin X A R1=S10; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 2,7,10 22
37 clinoposaponin XI A R1=S2; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 2,7,10 22
38 clinoposaponin XII A R1=S11; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 2,7,10 22
39 clinoposaponin XIII A R1=Fuc; R2=CH2OH; R3=H; R4=OH; R5=CH3 2,7,10 22
40 clinoposaponin XIV A R1=S3; R2=CH2OH; R3=H; R4=OH; R5=CH3 2,7,10 22
41 clinoposaponin XV A R1=S12; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH3 2,7,10 22
42 clinoposaponin XVI A R1=S2; R2=CH2OH; R3=H; R4=OH; R5=CH3 2,7,10 22
43 clinoposaponin XVII A R1=S2; R2=CHO; R3=R4=H; R5=CH3 2,7,10 22
44 clinoposaponin XIX A R1=S2; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CH2OH 2,7,10 22
45 clinoposaponin XX A R1=S2; R2=CH2OH; R3=R4=H; R5=CHO 2,7,10 22
46 clinodiside A B R1=S13; R2=H 1,2 4,18,27
47 clinodiside G B R1=S2; R2=β-OH 2 19
48 clinoposaponin Ga B R1=S2; R2=α-OH 3 28
49 clinoposaponin IIIb B R1=S7; R2=H 5 24
50 clinoposaponin Vb B R1=S9; R2=H 5 24
51 saikosaponin b1 B R1=S3; R2=H 9 29
52 buddlejasaponin IVb B R1=S2; R2=H 2,5 23-25
53 buddlejasaponin IVa C R1=S2; R2=R3=H 2 23
54 clinodiside F C R1=S2; R2=H; R3=OH 2 29-30
55 clinoposaponin Va C R1=S9; R2=R3=H 5 24
56 saikosaponin b3 C R1=S3; R2=R3=H 9 25
57 clinoposaponin VIIa C R1=S3; R2=Glu; R3=H 9 25
58 clinodiside D D R=S2 2 18,19,22
59 clinoposaponin XVIII E R=S2 2,7,10 24
60 clinodiside E F R=S2 2 23,29-30
61 clinodiside C G R1=S2; R2=Glu 2 23,30
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续表 2
编号 名 称 骨架 取代基 来源* 文献
62 3β, 16β, 23, 28-tetrahydro-xyoleana-9 (11), 12
(13)-di-ene-3-yl-[β-D-glucopyranosyl-(1→2)]-
[β-D-gluco-pyranosyl-(1→3)]-β-D-fucopyranoside
H R1=S2; R2=H 3 31
63 3β, 16β, 21β, 23, 28-penta-hydroxyoleana-9 (11), 12
(13)-diene-3-yl-[β-D-gluc-opyranosyl-(1→2)]-
[β-D-glucopyranosyl-(1→3)]-β-D-fucopyranoside
H R1=S2; R2=OH 3 31
64 3β, 16β, 23, 28-tetrahydro-xyoleana-9(11), 12(13)-
di-ene-3-yl-[β-D-glucopyranosyl-(1→6)]-β-D-gluco-
pyranosyl-(1→3)]-[β-D-glucopyranosyl (1→2)]-β-
D-fucopyranoside
H R1=S7; R2=H 3 31
65 3β, 16β, 23, 28-tetrahydro-xyoleana-9(11), 12(13)-
di-ene-3-yl-[β-D-glucopyranosyl-(1→4)]-β-D-gluco-
pyranosyl-(1→3)]-[β-D-glucopyranosyl (1→2)]-β-
D-fucopyranoside
H R1=S9; R2=H 3 31


叶桉油烯醇的量最高,为荫风轮挥发油的主要成分。
Tepe等[33]从C. vulgare L. 中挥发油分离鉴定出40种
成分,以 γ-松油烯、p-百里香素、麝香草酚量最高。
细风轮菜中以反-7, 11-二甲基-3-亚甲基-1, 6, 10-十
二碳三烯、1-辛烯-3-醇、顺-3-己烯醇、丙二醇、石
竹烯量最高[34]。Kǒkdil[35]从 C. vulgare 挥发油中鉴
定 37 种成分,主要是吉玛烯-D、β-石竹烯、β-石竹
烯氧化物。
1.4 苯丙素类
该属药用植物中还含有苯丙素类成分。从大花
风轮菜中分离得到迷迭香酸(76)、clinopodic acids
A~I(77,78,81~87)等[36]。从麻叶风轮菜中得
到 R-(Z)-迷迭香酸 B(80)[28],从 C. umbrosm 中得
到迷迭香酸[10],从疏花风轮菜中得到迷迭香酸、
methyl rosmarinate(79 [8]。该属植物中的苯丙素类
化合物结构见图 3。
O
OR1
R2
O CO2R3
OR4
OR5
76 R1=R3=R4=R5=H; R2=OH
77 R1=R2=R3=R4=R5=H
78 R1=R3=R5=H; R2=OH; R4=CH3
79 R1=R4=H; R2=OH; R3=R5=CH3
O O
CO2H OH
OHOH
OH
R1
OH
O
O
O
O CO2H OH
R2
CO2H
R1
OH
O
O
O
O CO2H OH
R2
CO2H
O
O
O
OCH3
OCH3
OH
OCH3
OH CO2H
CO2H
O
OH
OH
OH
OCO2H
O
O CO2H
OH
OH
O
OH
OH
81 R1=R2=OH
82 R1=OH; R2=OCH3
83 R1=R2=OH
84 R1=OH; R2=OCH3
85 R1=R2=OCH3
80
86 87

图 3 风轮菜属药用植物中苯丙素类化合物的结构
Fig. 3 Structures of phenylpropanoids in medicinal plants of Clinopodium Linn.
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 4 期 2012 年 4 月

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1.5 其他成分
该属药用植物中还含有一些简单的芳香族类化
合物 4-羟基苯甲醛、3, 4-二羟基苯甲醛、3, 4-二羟
基苯甲酸、3-(3, 4-二羟基苯基)-乳酸、咖啡酸、
nepetoidin A、B[37-38]。此外,Chen 等[39]从荫风轮中
分离得到一个新的蒽醌类化合物 glyceroyl-1, 6,
8-trihydroxy-3-methyl-9, 10-dioxo-2-anthracene carb-
oxylate。从该属植物中还得到脂肪酸类如亚油酸、
亚麻酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、油酸、硬脂酸、α-亚
麻酸、花生四烯酸、月桂酸、花生酸、丙二酸、草
酸、琥珀酸等;甾体类有 α-菠菜甾醇、β-谷甾醇、
豆甾烯醇及其 3-O-β-D-吡喃糖苷、叶绿醇等[14,37];
以及 Fe、Mn、Cu、Zn 等矿质元素及氨基酸等。
2 药理作用
2.1 止血作用
风轮菜属植物多为民间用药,其中风轮菜和灯
笼草被《中国药典》2010 年版收载为断血流用于止
血。其止血作用主要表现在直接止血、间接促进凝
血、收缩血管 3 个方面[40]。
小鼠 ip 灯笼草乙醇提取物可显著缩短凝血时
间;外用于兔、狗动脉出血或切割肝、脾的出血亦
有止血作用[5,41]。灯笼草总苷可明显缩短小鼠断尾
出血时间,减少出血量,并缩短凝血时间,且随剂
量增加作用增强[42]。断血流总苷(20 mg/kg)对早
孕大鼠不完全药物流产模型可显著减少其子宫出
血量[43]。
彭代银等[42]将灯笼草总苷用于家兔,结果其血
浆复钙凝血时间(PRT)、凝血酶原时间(SPT)和
白陶土部分凝血活酶时间(KPTT)均明显缩短,表
明灯笼草总苷既通过影响内源性凝血系统,又影响
外源性系统而发挥止血作用。韩传环等[44]采用肝素
抗凝血抑制实验考察断血流口服液的止血作用,发
现断血流口服液能明显对抗肝素引起的凝血时间延
长。灯笼草总苷和风轮菜总苷体外实验均表明可明
显增强二磷酸腺苷(ADP)诱导大鼠血小板聚集;
体内实验表明,二者可提高小鼠血小板黏附率;明
显提高大鼠血浆、血小板中环磷酸腺苷(cAMP)、
血栓素 B2(TXB2)水平[45]。
灯笼草水提浸膏、醇提浸膏、粗皂苷均可引起
离体家兔、豚鼠血管收缩[41]。刘青云等[40]发现断血
流醇提取物比水提取物能更好地提高家兔离体血管
的收缩力,而且以子宫动脉作用最强,其次为肾动
脉、胸主动脉、肺动脉。蟾蜍后肢灌流实验发现灯
笼草水提液和 0.2%粗皂苷水溶液均具有收缩蟾蜍
下肢血管的作用[41]。
2.2 活血作用
风轮菜的醇提物有小剂量止血,大剂量活血的
双向调节作用。其活血成分为香蜂草苷和 buddle-
jasaponin IV。而灯笼草的正丁醇部分也具有确切的
活血作用,并从中得到 buddlejasaponin IV[7]。
2.3 缩子宫作用
断血流总苷可显著提高离体大鼠和家兔在体子
宫的收缩幅度[17]。由于子宫收缩,可压迫子宫血管,
利于子宫血管闭合。这可能是断血流总苷对子宫异
常出血疗效显著的因素之一[46]。
2.4 抗菌作用
杨东娟等[47]研究发现风轮菜水浸液对金黄色
葡萄球菌的抑菌作用最强,其次是大肠杆菌、铜绿
假单胞菌和白色念球菌,而对枯草杆菌、黑曲霉球
菌、青霉菌和酿酒酵母菌没有抑制作用。实验表明,
风轮菜和灯笼草水提取液对金色葡萄球菌、绿脓杆
菌、痢疾杆菌、肺炎双球菌、大肠杆菌有一定的抑
制作用[40]。文献报道黄酮类化合物也有一定的抗菌
活性[48],Brunskole 等[49]研究了 C. lunata 中黄酮类
化合物与其抗菌活性的构效关系,发现黄酮母核上
A 环 5 位和 7 位的羟基是重要的活性基团,C 环 3
位,A 环 6 位和 B 环 3′位羟基取代能降低抗菌活性。
2.5 抗炎及免疫调节作用
灯笼草浸膏对大鼠蛋白性关节肿及甲醛性关节
肿均有明显抑制作用;对小鼠二甲苯引起的耳壳炎
症,磷酸组胺引起的小鼠毛细血管通透性增高均有
抑制作用[50]。灯笼草总皂苷对角叉菜胶引起的大鼠
足趾肿胀有抑制作用,切除双侧肾上腺后,此种作
用仍较明显;其对磷酸组胺所致小鼠皮肤及腹腔毛
细血管通透性增高,对大鼠炎性肉芽肿均有抑制作
用;并可刺激大鼠肾上腺皮质功能兴奋,表现出抗
炎作用[45,51]。通过无菌植入异物造成大鼠子宫炎症
模型,发现灯笼草总苷可在一定程度上减轻其炎症
肿胀度[46]
灯笼草总皂苷能抑制巨噬细胞吞噬功能,升高
小鼠血清 IgG 水平、降低血清补体总量[40]。实验研
究表明,灯笼草总皂苷(CPS)不能影响小鼠溶血
素抗体的生成,能明显降低碳粒廓清速率,抑制小
鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能,CPS(150 mg/kg)可明
显降低小鼠胸腺和脾脏质量;降低血清补体总量,
升高正常小鼠血清 IgG 水平;但对 SRBC 致敏小鼠的
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溶血素抗体 IgM 的产生无明显影响,对 IgG 和 IgM
的产生无抑制作用,不能阻止免疫复合物的形成,
因此推测其抗炎机制可能是通过降低补体活性、减
少炎症介质释放[17,52]。另外,C. vulgare 水提物对
脂多糖诱导的 RAW264.7 巨噬细胞炎症反应有抑制
作用[53]。
该属植物中含有的黄酮类成分木犀草素[54]、槲皮
素[48]均有确切的抗炎作用,张毅等[54]研究发现木犀草
素抗炎作用可能与其抑制核因子-κB(NF-κB)的表达
和 DNA 结合活性从而下调 COX-2 的表达有关。
2.6 调节内分泌作用
灯笼草总苷能明显增加幼龄小鼠子宫质量,对
大鼠雌激素(雌二醇)水平有升高趋势,对孕激素
(黄体酮)水平无显著性影响,提示灯笼草总苷可能
对垂体-性腺轴内分泌系统产生影响[17]。此作用可能
是其对内分泌功能失调引起的子宫出血发挥药效的
药理基础之一[46]。
2.7 降血糖作用
田冬娜等[55]研究发现一定剂量的风轮菜乙醇
提取物可显著降低肾上腺素所致的小鼠血糖升高,
并使低下的肝糖原回升;可明显降低四氧嘧啶糖尿
病小鼠的血糖及减轻四氧嘧啶对胰岛细胞的损伤;
能明显降低 Fe/Cys 激发的小鼠肝匀浆中 MDA 的
水平。
2.8 对心血管系统的作用
研究发现灯笼草总黄酮可使家兔血压明显下降
到原来水平,并且没有快速耐受现象。用灯笼草总
黄酮灌流离体蟾蜍心脏可抑制其心脏活动,使心肌
收缩力减弱,心率变慢。灯笼草总黄酮可使家兔心
率变慢,P-R、Q-T、QRS 波群增宽,但变化幅度仍
在正常范围内;能明显抑制垂体后叶素引起的 T 波
抬高程度;还可降低注射肾上腺素及去甲肾上腺素
小鼠心肌耗氧量、显著延长小鼠缺氧生存时间[56]。
吴裴华等[57]发现不同浓度的风轮菜乙醇提取
物能明显提高 H2O2 和高糖损伤的内皮细胞存活率,
使 H2O2 损伤的内皮细胞内低下的超氧化物歧化酶
(SOD)活力回升,降低高糖诱导的内皮细胞乳酸
脱氢酶(LDH)释放。另外,风轮菜乙醇提取物能
增加 HUVECs 培养液中 NO 量。因此推测风轮菜乙
醇提取物对血管内皮细胞的保护作用机制可能与其
抗氧化和促进 NO 的合成有关。而且风轮菜乙醇提
取物具有降血糖活性,故在防治糖尿病血管并发症
方面有良好前景。
Dong 等[58]研究黄酮类化合物与促血管舒张活
性构效关系发现:C 环 4 位羰基和 2,3 位双键促进
血管舒张,A、B 环同时具有羟基取代可以显著提
高生物活性,糖基化基团取代可大大降低活性。
2.9 抗肿瘤作用
从 C. vulgare 中分离得到的 gentriacontan 对人
及动物的肿瘤细胞均有细胞毒性[59]。C. vulgare 的
水提物对 A2058、HepG-2、L5178Y 细胞有强抗肿
瘤活性,可使上述 3 种肿瘤细胞细胞核分解、细胞
溶解,且这种变化不可逆转[20]。另外,王洪燕等[60]
研究发现木犀草素(5~10 μmol/L)在不同的肿瘤
细胞中对抗肿瘤药物的增敏作用强度不同,在 HeLa
细胞中的增敏作用最显著。
2.10 镇静、催眠、止痛和抗惊厥作用
C. mexicanum Benth. Goaverts 是墨西哥的传统
药物。其叶子的水提物在不同剂量时有镇静、催眠、
止痛、抗惊厥的作用,对其进行化学成分分析发现
其活性成分主要是黄酮苷类[13]。
2.11 抗辐射作用
灯笼草浸膏对小鼠 60Co 射线照射所致损伤有
一定的治疗作用。用 800 rd 和 600 rd 两个剂量的
60Co 射线照射小鼠后,灯笼草(1.2 g/kg)连续给药
5 d,观察 30 d,结果给药组与对照组比较,均有显
著差异[50]。
2.12 抗氧化作用
C. vulgare 中的挥发油成分 γ-松油烯、麝香草酚
有抗氧化活性[33]。此外,风轮菜属药用植物中含有
的黄酮类成分也有一定的抗氧化作用。Cai 等[61-64]
对黄酮类化合物的抗氧化活性进行了深入研究,阐
明了其构效关系:黄酮类化合物清除氧自由基活性
的关键在于其基本骨架上羟基取代基的数目和位
置,相邻位点的羟基取代基数目越多活性越强,无
羟基取代则无活性;A、B 环上的邻苯二羟基和 C
环 3 位的-OH、-galloyl 取代基是重要活性基团;骨
架中心的吡喃环氧化状态影响活性,C 环上的 2,3
位双键和 4 位羰基共轭,有利于骨架结构稳定。
3 结语
目前文献报道的风轮菜属药用植物的化学成分
有黄酮、三萜及其皂苷、挥发油、甾体等成分,其
中黄酮、三萜及其皂苷类成分为其主要活性成分,
但其物质基础研究尚不充分,仅限于风轮菜、灯笼
草等几种植物,缺乏系统的化学成分研究。同时现
代药理学研究表明该属药用植物具有止血、抗菌、
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抗炎及免疫、抗辐射、抗肿瘤等多种生理活性,其
药理作用也不够深入,一般多为粗提物的药理学筛
选研究或个别单体化合物的体外药理学筛选研究,
缺乏对有效部位和单体化合物的系统药理学研究,
更缺乏药物作用机制的研究。质量控制方面,《中国
药典》2010 年版收载的断血流项下还没有定量测定
的内容,为完善其质量标准,有必要建立其主要活
性成分或指标性成分的 HPLC 定量分析标准,并进
一步建立其特征指纹图谱,为保证其药材质量奠定
基础。
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