全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 24 期 2013 年 12 月

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苦瓜皂（甾）苷的现代药学和降血糖作用的研究进展
杨 娣，孟大利，曹家庆，赵余庆*
沈阳药科大学 中药学院，辽宁 沈阳 110016
摘 要：苦瓜的入药历史悠久，其根、茎、叶、花，尤其是果实和种子的提取物具有显著的药理活性。苦瓜皂（甾）苷作为
苦瓜中的活性成分，具有显著的降血糖作用。通过查阅整理苦瓜近 10 年的国内外研究文献，综述了有关苦瓜皂（甾）苷现
代药学和降血糖作用的研究进展，为其进一步的开发利用提供科学依据。
关键词：苦瓜；苦瓜皂（甾）苷；降血糖作用；三萜皂苷；甾体皂苷
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253- 2670(2014)24 - 3582 - 11
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.24.028
Research progress on modern pharmacy and hypoglycemic effects
of momordicosides
YANG Di, MENG Da-li, CAO Jia-qing, ZHAO Yu-qing
School of Traditional Chinese Materia Medica, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China
Key words: Momordica charantia L.; momordicosides; hypoglycemic effect; triterpenoid saponin; steroid saponin

苦 瓜 Momordica charantia L. 为 葫 芦 科
（Cucurbitaceae）苦瓜属 Momordica L.植物苦瓜的未
成熟果实，因具有特殊苦味而得名。苦瓜的入药历
史悠久，在许多国家和地区均有记载。苦瓜不但是
一种可口的民间食用蔬菜，还具有良好的药用价值，
其根、茎、叶、花，尤其是果实和种子的提取物具
有显著的生理活性，如降血糖、抗肿瘤、减肥作用
等，因此引起越来越多国内外学者的重视[1-2]。
本文依据国内外近 10 年的研究报道，对苦瓜中
皂（甾）苷的现代药学和降血糖作用研究进展进行
归纳总结，为其进一步的深入研究和开发利用提供
有益的参考和启迪。
1 苦瓜皂（甾）苷类成分
苦瓜中的皂苷分为三萜皂苷和甾体皂苷两大
类。近几年苦瓜中发现的皂（甾）苷类化合物见表
1 和图 1。潘辉等[3]从苦瓜的乙醇提取物中，首次分
离得到苦瓜皂（甾）苷元 I（1）以及 1 个新的天然
产物苦瓜皂（甾）苷元 L（2）。关键等[4]首次从苦
瓜的氯仿萃取物中分离得到苦瓜皂（甾）苷元 F1
（3），并从苦瓜中分离鉴定了 2 对新的异构体（4、5
和 6、7）[5]。张柏瑀[6]从苦瓜酸水解产物中分离得
到 1 个苦瓜皂（甾）苷类成分，命名为苦瓜苷元 T1
（8），其具有 22, 24-共扼双键的侧链结构；从苦瓜
乙醇提取物中分离得到 1 个苦瓜皂（甾）苷元类成
分（10）[7]。张瑜等[8]从苦瓜中分离得到 1 个新化
合物，命名为 charantgenins B（11）。Wang 等[9]从苦
瓜中分离得到 3 个化合物（12～14），其中 2 个为葫
芦烷型三萜类化合物 charantagenins D（13）和
charantagenins E（14），1 个为甾体苷类化合物，其
结构为 7-oxo-stigmasta-5, 25-diene-3-O-β-D-glucopyr
anoside（15）。Liu 等[16]从苦瓜甲醇提取物中分离得
到 3 个三萜皂苷（30～32）和 1 个甾体皂苷（33），其
中化合物 30 与已知化合物 goyaglycosidesa[17]相比，
其 C-19 位侧链为正丁基基团。化合物 33 的结构与
24(R)-stigmastan-3β, 5α, 6β-triol3-O-β-glucopuranoside[18]
基本一致，区别为侧链上的 C-25 位为双键取代。
Chen 等[19]从苦瓜藤和叶中分离得到 14 个葫芦烷型
三萜类化合物 kuguacins F～S，其中 kuguacins K、
L 的结构母核为 23, 24, 25, 26, 27-pentanorcucur-
bitacin，kuguacins M 为稀有的 20, 21, 22, 23, 24, 25,
26, 27-octanorcucurbitacin 型结构。体外实验表明，
这些化合物均具有较弱的抗 HIV 活性。Keller 等[23]

收稿日期：2013-04-22
基金项目：天然药物活性成分工业化色谱制备公共服务平台（2011412004-7）
*通信作者 赵余庆 Tel: (024)23986521 E-mail: zyq4885@126.com
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 24 期 2013 年 12 月

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表 1 苦瓜中部分皂（甾）苷类成分
Table 1 Some momordicosides in M. charantia
序号 化合物名称 文献 序号 化合物名称 文献
1 苦瓜皂（甾）苷元 I 3
2
3
苦瓜皂（甾）苷 L
苦瓜皂（甾）苷元 F1
3
4
31 23(R), 24(S), 25-trihydroxycucurbit-5-ene3-O-{[β-
glucopyranosyl(1→6)]-O-β-glucopyranosyl}-25-
O-β-glucopyranoside
16
4
5
19R-5β, 19 环氧葫芦烷-6, 23, 25-三烯-3β, 19-二醇
19S-5β, 19 环氧葫芦烷-6, 23, 25-三烯-3β, 19-二醇
5
5
32 24(R)-stigmastan-3β, 5α, 6β-triol-25-ene3-O-β-gluco-
pyranoside
16
6 5β, 19 环氧葫芦烷-6, 3, 25-三烯-3-O-吡喃葡萄
糖苷
5 33
34
kuguacins F—S
octanorcucurbitacins A—D
19
20
7 5β, 19 环氧葫芦烷-6, 23, 25-三烯-3-O-阿洛吡喃糖苷 5
8 5β, 19-epoxy-cucurbita-6, 22E, 24-trien-3β-ol 6
35
36
momordicoside X
22-hydroxy-23, 24, 25, 26, 27-pentanorcucurbit-
21
22
9 (19R,23E)-5β,19-epoxy-19-ethoxycucurbita-6,
23-diene-3β, 25-diol
7
37
5-en-3-one
3, 7-dioxo-23, 24, 25, 26, 27-pentanorcucurbit-5-

22
10
11
charantgenins B
charantagenins D
8
9

38
en-22-oic acid
25, 26, 27-trinorcucurbit-5-ene-3, 7, 23-trione

22
12 charantagenins E 9
13 7-oxo-stigmasta-5, 25-diene-3-O-β-D-glucopyranoside 9
39
40
momordicine I
momordicine II
23
23
14 (19R,23E)-5β,19-epoxy-19-methoxycucurbita-6,
23, 25-trien-3beta-ol
10 41

3-hydroxycucurbita-5, 24-dien-19-al-7, 23-di-O-β-
glucopyranoside
23

15
16
(23E)-3β-hydroxy-7β-methoxycucurbita-5, 23, 25-trien-19-al
(23E)-3β-hydroxy-7β, 25-dimethoxycucurbita-5, 23-
10
10
42
43
kuguaglycoside G
3β, 25-dihydroxy-7β-methoxycucurbita-5, 23(E)-diene
23
24

17
dien-19-al
(23E)-25-methoxycucurbit-23-ene-3β, 7β-diol

11
44
45
3β-hydroxy-7β, 25-dimethoxycucurbita-5, 23(E)-diene
3-O-β-D-allopyranosyl-7β, 25-dihydroxycucurbita-
24
24
18
19
(23E)-cucurbita-5, 23, 25-triene-3β, 7β-diol
(23E)-25-hydroxycucurbita-5, 23-diene-3, 7-dione
11
11

46
5, 23(E)-dien-19-al
cucurbita-6, 22(E), 24-trien-3β-ol-19, 5β-olide

25
20 (23E)-cucurbita-5, 23, 25-triene-3, 7-dione 11 47 5β, 19-epoxycucurbita-6, 22(E), 24-triene-3β, 19-diol 25
21
22
(23E)-5β,19-epoxycucurbita-6, 23-diene-3β, 25-diol
charantosides I-VIII
11
12
48
49
3β-hydroxycucurbita-5(10), 6, 22(E), 24-tetraen-19-al
19-dimethoxycucurbita-5(10), 6, 22(E), 24-tetraen- 3β-ol
25
25
23 momordicosides M-O 13 50 19-nor-cucurbita-5(10), 6, 8, 22(E), 24-pentaen-3β-ol 25
24
25
kuguacins A—E
cucurbita-5, 23(E)-diene-3β, 7β, 25-triol
14
15
51
52
3β, 7β, 25-trihydroxycucurbita-5, 23-dien-19-al
5β, 19-epoxy-23(R)-methoxycucurbita-6, 24-dien-3β-ol
26
27
26 3β-acetoxy-7β-methoxycucurbita-5, 23(E)-dien-25-ol 15 53 5β,19-epoxy-23(S)-methoxycucurbita-6, 24-dien-3β-ol 27
27
28
cucurbita-5(10), 6, 23(E)-triene-3β, 25-diol
cucurbita-5, 24-diene-3, 7, 23-trione
15
15
54

3β-hydroxy-23(R)-methoxycucurbita-6, 24-dien-
5β, 19-olide
27
29

19(R)-n-butanoxy-5β,19-epoxycucurbita-6,23-diene-
3β, 25-diol-3-O-β-glucopyranoside
16 55

(23E)-3β, 25-dihydroxy-7β-methoxycucurbita-5, 23-
dien-19-al
28

30 23-O-β-allopyranosylecucurbita-5, 24-dien-7α, 3β,
22(R), 23(S)-tetraol3-O-β-allopyranoside
16 56
57
(23S)-3β-hydroxy-7β, 23-dimethoxycucurbita-5, 24-dien-19-al
(23R)-23-O-methylmomordicine IV
28
28
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续表 1
序号 化合物名称 文献 序号 化合物名称 文献
58 (25ξ)-26-hydroxymomordicoside L 28 64 BMT-17 30
59 25-oxo-27-normomordicoside L 28 65 momordicoside A 31
60 25-O-methylkaravilagenin D 28 66 momordicoside L 31
61 19-nor-cucurbita-5(10), 6, 8, 22-(E), 24-pentaen-3β -ol 29 67 momordicoside F2 31
62 karavilagenine E 29 68 momordicoside K 31
63 BMT-1 30 69 3β, 7β, 25-trihydroxycucurbita-5, (25E)-dien-19-al 31

RO
O
HO
H
HO
O
O
HO
O
OH
C2H5O
HO
OHC
OGlc
OMe
OMe
AllO
GlcO O HO
O
HH
HO
O
HO
H
OMe
HO
O
H
HO
HO
O
MeO
HO
OHC
OH
OH
HO
O
O
OR


1 R＝H 3 R＝CH3 2 4
5 6 R＝Glc 7 R＝all 8
9 10 11
12 13 14
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HO OMe
H
HO
H
HO OMe
H
HO
H
OMe
HO OH
OMe


R1 R2 O O
OH OH
O
HO
RO
O
H
OMe
H
R E
a
OMe
R
b
OMe
S
OMe
c
OH
E
e
RO
H
R
OMe
H
HO
R1O
O
R3
R2
OO
OHOH
HO
OH
HO
R
OH
O HO
R
O
O
HO O
O
O



15 16 17
18 R1＝R2＝β-OH 19 21
20 R1＝R2＝＝O
22
charantosides I R＝H R′＝a
charantosides II R＝H R′＝d
charantosides III R＝H R′＝e
charantosides VI R＝glc R′＝a
carantosides VII R＝all R′′＝b
charantosides VIII R＝glc R′＝d
charantosides IV R＝H R′＝a
charantosides V R＝H R′＝d
momordicoside M R1＝glc R2＝H R3＝OH
momordicoside N R1＝all R2＝H R3＝OH
momordicoside O R1＝all R2＝H R3＝OH
23
kuguacins A R＝CHO
kuguacins B R＝CH3
kuguacins C R＝CH3
kuguacins D R＝CHO
kuguacins E
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R1O OR2
OR3
HO
OH O
OO
O
OHC
O
OO
O
OHC
O
OO
OH
OHC
O
OO
OH
O
OO
O
OMe
H
HO
OHC
OH
COOH
OHC
O O
O
CH2OH
O
O
O
R1 R2
R3OHC
O
O
O O
GlcO
O
O
OH
AllO OH
OH
OAll
R1O
OR2OH
HO
GlcO
OH
OH
25 R1＝R2＝R3＝H
26 R1＝Ac R2＝Me R3＝H
27 28
29 30 31 R1＝glc(6→1)glc R2＝glc
32
kuguacins F kuguacins G kuguacins H
kuguacins I kuguacins J kuguacins K
kuguacins L kuguacins M kuguacins N R1= R2= OH R3= = O
kuguacins O R1= R2= R3= = O
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R1
OR3
R2
OHC
O O
O
O O
O
O
O
O
O
O
O
O
OMe
H
HO OH
OHC H
H
OGlc
H
OH
O
O
O
H
H
O O
H O H
H
OR2
OR1HO
OHC
R2
H
OR4
R1O OR3 HO
O
O
H
O
H
OH
HO
H
OGlc
H
H
OGlc
R1
O
O
H R2
O HO
O
R1 R2 OH
kuguacins P R1＝＝O R2＝H kuguacins R R1＝OH R2＝H kuguacins S R1＝R2＝＝O R3＝H
kuguacins Q R1＝＝O R2＝OEt
33
octanorcucurbitacins A octanorcucurbitacins B octanorcucurbitacins C octanorcucurbitacins D
34
35 36 37
38 39 R1= R2= H 42
40 R1=H R2=glc
41 R1= R2= glc
43 R1＝R2＝R4＝H R3＝Me 46
44 R1＝R2＝H R3＝R4＝Me
45 R1＝β-D-allopyranosyl R2＝CHO R3＝R4＝H
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HO
O
OHH
HO
OHC
HO
H3CO
H3CO
HO
HO OR
HOHC
R
H
RO
H
R
O
O H
OH OMe
E
OMe
OH
OH O
a b
c d
e f
HO
HO
OH
O
HO OH
H
OH
H
OHC
HO
O
R2 R1
H H
HO
O
H H
OCH3
O
RS
47 48 49
50 51
55 R= Me R= a 60 R= H R= b
56 R= Me R= c
57 R= glc R= d
58 R= glc R= e
59 R= glc R= f
61 62
52 R1= OCH3 R2= H 54
53 R1= H R2= OCH3
5
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图 1 苦瓜中部分皂（甾）苷类成分的结构
Fig. 1 Structures of some momordicosides in M. charantia
从苦瓜中分离得到 3 个三萜皂苷（41～43），其中化
合物 41 和 43 对 MIN6 胰岛 β 细胞瘤株有较强的抑
制作用，有显著的刺激胰岛素分泌作用。Harinantenaina
等[24]从苦瓜甲醇提取物中分离得到 3 个葫芦烷型三
萜类化合物（44～46），并首次报道了苦瓜中具有体
内降血糖活性的单一组分。
2 提取工艺
目前，对苦瓜中总皂（甾）苷成分的提取工艺
研究报道较多[32-39]，优选的提取工艺条件及结果见
表 2。从这些方法中可以看出，最常用的方法是加
热回流、超声辅助萃取等，但这些方法存在样品消
耗量大、富集倍数低等缺点。分散液液微萃取
（DLLME）是一种建立在三相溶剂体系基础之上的
新型萃取技术，具有操作简单、样品消耗量少和富
集倍数高等优点。固相萃取（SPE）具有回收率高，
分离效果好，避免乳化现象，操作简单、省时、省
力等优点。闪式提取法能最大限度保护植物有效成
分，不会受热破坏，溶剂用量少，具有提取时间短、
效率高、节约能源等优点。
3 定量测定
关键等[40]研究了薄层扫描法测定苦瓜中苦瓜
苷的量。研究结果证明，在 λ＝525 nm、λR＝700 nm
反射式锯齿扫描测定条件下，该法结果准确、方
便可行，可用于苦瓜药材和提取物的质量检测。
姜彬慧等[41]利用纤维素酶对苦瓜进行水解，来提
高苦瓜降血糖有效成分的量。研究结果证明，在
表 2 苦瓜中总皂（甾）苷类化合物的不同提取工艺比较
Table 2 Various extracting technologies for momordicosides from M. charantia
提取方法 最佳工艺条件 质量分数 / % 文献
分散液液微萃取 微萃取工作液 800 μL，萃取剂 CCl4 25 μL，分散剂乙腈 200 μL — 32
固相萃取 pH 8.0，洗脱液为 65%乙醇，洗脱体积 7 mL，体积流量 1 mL/min 82.13 33
超声 频率为 40 kHz，70%乙醇，料液比 1∶30（g/mL），提取 2 次，每次 20 min — 34
浸提 在 80 ℃条件用 80%乙醇，固液比 1∶20（g/mL），浸提 120 min — 35
大孔树脂 乙醇 80%，洗脱时间 60 min，体积流量 2 mL/min — 35
酶法 料液比 1∶4，温度 60 ℃，pH 5.0，酶（纤维素酶、果胶酶）加量 1.6% 79.00 36
加热回流 70%乙醇提取 2 次，料液比 1∶8（g/mL），每次 60 min 35.00 37
加热回流 95%乙醇提取 3 次，料液比 1∶12（g/mL），每次 180 min 5.82 38
闪式提取 功率 150 W，10、10、8 倍量甲醇闪式提取 3 次，每次 2 min — 39


O
OHOH
O
HO
HO
HO
HO
O
HO
HO OH
OHC
OH
glc-glc-O
OH
OH OH
OH
all-O
OH
O
HO
OR2
OR1
OHC
63 64 65
67 momordicoside L R1= glc R2= H
68 momordicoside K R1= glc R2= Me
69 3β, 7β, 25-trihydroxycucurbita-5, (25E)-dien-19al
R1= R2= H
66
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温度 50 ℃，pH 4.3～4.4 的条件下，反应 72 h，
纤维素酶对苦瓜进行水解的效果最好。张中伟
等 [42]采用比色法测定苦瓜总皂（甾）苷。香草醛-
高氯酸法精密度较高，且受糖类干扰较小，证明
香草醛-高氯酸比色体系可用于苦瓜总皂（甾）苷
的测定。
近年来，HPLC 方法开始应用于苦瓜中苦瓜皂
（甾）苷的测定，其具有灵敏度高、分析速度快、重
复性好、精度高等优点。目前采用较多的色谱条件
见表 3。HPLC 法可以明确指认出苦瓜皂苷 L、I、
F2，苦瓜素 I 等活性成分，并能够达到较好的分离
度，因此可实现对苦瓜药材的质量评价。
表 3 苦瓜中皂（甾）苷类化合物的 HPLC 色谱条件
Table 3 HPLC conditions for determination of momordicosides in M. charantia
检测的物质 色谱柱
柱温 /
℃
流动相
检测波长 /
nm
体积流量 /
（mL·min−1）
文献
苦瓜皂（甾）苷 L、I、F2，
苦瓜素 I
Kromasil C18（250 mm×4.6 mm，5 μm） 25 乙腈-水（75∶25） 209 0.8 33
苦瓜皂（甾）苷 L、I、F2 ODS-3（250 mm×4.6 mm，5 μm） 室温 乙腈-水（55∶45） 203 1.0 43
苦瓜皂（甾）苷 B ZorbaxSB C18(150 mm×4.6 mm，5 μm） 30 甲醇-水（70∶30） — 1.0 44
苦瓜皂（甾）苷 L Kromasil C18（150 mm×4.6 mm，5 μm） 25 乙腈-水（64∶36） 203 1.0 45
momordicoside L、kuguaglycoside
C、goyaglycoside d
Kromasil C18（150 mm×4.6 mm，5 μm） 25 乙腈-水（57∶43） 203 1.0 39

4 降血糖作用
苦瓜的活性研究主要集中在降血糖方面。通过
对苦瓜提取物的研究，发现苦瓜提取物降血糖的主
要活性部位为总皂（甾）苷。柴瑞华等[46]研究发现
苦瓜总皂（甾）苷在 200、100 mg/mL 剂量下对葡
萄糖性小鼠的降糖率分别为 30.2%、28.3%；对链脲
霉素所致糖尿病小鼠的降糖率分别为 46.5%、41.4%
（降糖灵为 44.1%）；对四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的
降糖率分别为 59.4%、49.3%，（降糖灵为 56.7%）。
Shih 等[47]研究表明苦瓜能有效地改善果糖饮食引
起的高血糖症、高瘦素血症、高胰岛素血症、高甘
油三酯血症，也可以减少游离脂肪酸（FFA）的水
平。Zhu 等[48]发现苦瓜冻干超微粉（BLSP）可明显
降低糖尿病大鼠空腹血糖水平（ 21.40→ 12.54
mmol/L）和血清胰岛素水平（40.93→30.74 mIU/L），
并能恢复超氧化物歧化酶的活性。此外，BLSP 还
可以保护胰腺组织包括胰岛 β细胞和减少胰岛细胞
的损失。
在提取物研究的基础上，研究人员进一步对苦
瓜中的化学成分的降血糖作用进行了深入研究，发
现甾体和三萜类化合物等均具有明显的降血糖活
性。石雪萍等[49]研究表明，苦瓜中的 3 个成分 α-
菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、19(R)-羰基-25-二甲
氧基-5β-葫芦烷-6, 23-二烯-3β, 25-羟基-5-19 环氧酯-
3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷以及苦瓜素 A 均具有不同程
度的抑制蛋白质酪氨酸磷酸酯酶（PTP1B）活性，
其抑制率分别为 24.0%、1.3%、16.4%。Cheng 等[50]
研究表明，从苦瓜茎中分得的 1 种三萜类化合物具
有潜在的降血糖活性，其机制与单磷酸腺苷活化蛋
白激酶（AMPK）相关；同时，从野生变种苦瓜
（WB24）中分离纯化得到的 1 个三萜类化合物 5β,
19-epoxy-25-methoxy-cucurbita-6, 23-diene-3β, 19-diol
同样能够激活 AMPK，并对肿瘤坏死因子 -α
（TNF-α）处理的 FL83B 细胞具有作用，从而发挥
降血糖活性[51]。Tan 等[52]研究证明从苦瓜中发现的
新葫芦烷型三萜类化合物对糖尿病和肥胖症具有改
善作用，在 L6 肌管和 3T3-L1 脂肪细胞中，这些化
合物可刺激葡萄糖转运蛋白 4（GLUT 4）移至细胞
膜，通过增加 AMPK 活性来调解葡萄糖摄取和脂肪
酸氧化；并进一步通过胰岛素敏感性和胰岛素抵抗
型小鼠糖耐量试验证明苦瓜皂（甾）苷可增强脂肪
酸的氧化和葡萄糖的分布。
5 结语
苦瓜已经越来越引起人们的关注，对其研究也
日益广泛。苦瓜中的主要活性成分为甾体和三萜皂
苷类化合物，其中以葫芦烷型三萜类化合物为主要
化学成分。研究结果表明，固相萃取和酶法可获得
较高的提取率，在工业生产中，考虑到能耗等因素，
加热回流提取也可以作为一种较为适合的方法。
控制中药材的质量一直是目前中药研究的重
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 44 卷 第 24 期 2013 年 12 月

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点，在苦瓜研究中曾使用的测定方法包括薄层扫描法
等，都存在专属性较差的问题。在中药新药研发过程
中安全、有效、质量可控的基本要求下，应该更多地
采用 HPLC 法进行快速、准确的分析测定，以使质量
标准达到国际化水平。
综合苦瓜化学成分和活性研究的结果，苦瓜皂
（甾）苷可作为具有临床应用价值的降血糖有效活性
成分，为治疗糖尿病新药的研究与开发提供有效的
物质基础。现阶段研究较多的集中在苦瓜总提取物
或总皂（甾）苷等活性部位。随着对其中化学成分
的深入研究，从这些活性部位中得到量较高、活性
较强、结构明确的先导化合物，并通过结构修饰和
活性筛选及构效关系研究，将会成为苦瓜开发研究
的一个重要内容，并具有重要的社会和经济意义。
本文对苦瓜皂（甾）苷的现代药学和降血糖药理
活性的研究报道进行归纳整理，并将其定量测定及提
取方法的条件和结果进行对比分析和评价，为新一代
降血糖药物的研发提供科学的理论基础，并为苦瓜这
一资源丰富的药食两用植物进一步的开发利用提供
有价值的参考。
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