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淫羊藿的生物活性成分及其开发策略研究
张华峰1 ,杨晓华2 3 3
(11 陕西师范大学 食品工程与营养科学学院 西北濒危药材资源开发国家工程实验室 ,陕西 西安 　710062 ;
21 西安交通大学 医学院 ,陕西 西安 　710049)
摘 　要 :淫羊藿含有黄酮类、多糖、生物碱、木脂素、绿原酸、萜类化合物及微量元素等多种活性物质。介绍了淫羊
藿生物活性成分的种类、分布与医疗保健功效 ,提出了淫羊藿生物活性成分的研究与开发策略。
关键词 :淫羊藿药材 ;生物活性成分 ;开发利用
中图分类号 :R28212 　　　文献标识码 :A 　　　文章编号 :0253 2670 (2010) 02 0329 04
Bioactive constituents in Herba Epimedii and their developmental strategies
ZHAN G Hua2feng1 , YAN G Xiao2hua2
(11 National Engineering Laboratory of Endangered Medicinal Materials Resources Development in Northwest China ,
College of Food Engineering and Nutritional Science , Shaanxi Normal University , Xi′an 710062 , China ;
21 School of Medicine , Xi′an Jiaotong University , Xi′an 710049 , China)
Key words : Herba Epi medi i ; bioactive constit uent s ; develop ment and utilization
　　淫羊藿是我国特有的药用植物。《中国药典》2005 年版
收载淫羊藿为小檗科植物淫羊藿 Epimedi um brevicornum
Maxim1 、箭叶 淫羊 藿 E1 sagit tatum ( Sieb1 et Zucc1 ) Maxim1 、柔毛淫羊藿 E1 pubescens Maxim1 、巫山淫羊藿 E1w ushanense T1 S1 Ying 和朝鲜淫羊藿 E1 koreanum Nakai的干燥地上部分。中医药典籍对淫羊藿的医疗保健功效做
·923·中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 41 卷第 2 期 2010 年 2 月
3 收稿日期 :2009206201　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
基金项目 :陕西师范大学科学研究项目 (995561 ,999328)
作者简介 :张华峰 (1975 —) ,男 ,博士 ,陕西师范大学食品营养与安全学科组组长 ,中国生物化学与分子生物学会会员 ,主要从事药用植
物资源开发与利用教学和研究工作。　Tel : (029) 85310517 　E2mail :isaacsau @sohu. com3 通讯作者　杨晓华　Tel : (027) 87510771 　E2mail :yangxh800611 @163. com
了详细记载 ,并给予了高度评价。《神农本草经》记载淫羊藿
“主阴痿绝伤 ,茎中痛 ,利小便 ,益气力 ,强志”。《日华子本
草》称其“治一切冷风劳气 ,补腰膝 ,强心力 ,丈夫绝阳不起 ,
女子绝阴无子 ,筋骨挛急 ,四肢不仁 ,老人昏耄 ,中年健忘”。
《本草纲目》录其“益精气 ,坚筋骨 ,补腰膝 ,强心力”。《名医
别录》言其“坚筋骨 ,消瘰疬、赤痈 ;下部有疮 ,洗 ,出虫”。祖
国医学对淫羊藿医疗保健功效的评述和推崇 ,为其在植物
药、功能性食品领域中的应用提供了重要的理论依据 [1 ] 。现
代医学研究表明 ,淫羊藿含有黄酮类化合物、多糖、生物碱、
木脂素、绿原酸、萜类化合物以及微量元素等多种活性物质
和营养成分 ,对心脑血管系统、血液系统、生殖系统、免疫系
统、骨髓系统、神经系统等均有一定的药理作用 [2 ] 。
1 　生物活性成分及其功效
1. 1 　黄酮类化合物 :此类化合物是淫羊藿的主要有效成
分 [3 ] ,目前已经从淫羊藿中发现了 60 多种黄酮类化合
物 [4 ,5 ] ,其中发挥药理作用的主要是 82异戊烯基黄酮醇 (82
prenyl flavonol)及其苷类 [3 ,6～8 ] 。《中国药典》2005 年版将总
黄酮、淫羊藿苷 (icariin)定为淫羊藿药材质量评价指标 ;基于
对淫羊藿属植物中黄酮类化合物的种类、分布、水平与功能
的研究 ,一些学者提议将淫羊藿苷、朝藿定 (epimedin) A、朝
藿定 B、朝藿定 C 4 种淫羊藿特有 82异戊烯基黄酮醇糖苷作
为药材质量控制指标 [7 ,9 ] 。药理学研究表明 ,淫羊藿总黄酮
具有调节神经和内分泌系统、调节免疫、抗炎、耐缺氧、抗疲
劳、抗衰老、改善血液流变学、促进骨骼发育、抗肿瘤、镇咳祛
痰等功效 [10 ,11 ] 。小鼠急性毒性试验和大鼠长期毒性试验表
明 ,淫羊藿总黄酮安全无毒 [12 ] 。淫羊藿苷具有壮阳、抑制骨
质疏松、抗氧化、抗抑郁、防治肥胖症、调节免疫、抗肿瘤、防
治心血管疾病、调节激素分泌、抗肝毒素等多种生物活
性 [13～20 ] 。淫羊藿苷在吸收前依次水解成淫羊藿次苷 Ⅱ(ica2
riside Ⅱ)和淫羊藿素 (icaritin) [21 ] 。淫羊藿次苷 Ⅱ具有潜在
的抗肿瘤活性 [22 ] ;淫羊藿素具有促进造骨细胞分化和增殖
的作用 ,且效果明显优于淫羊藿苷和淫羊藿次苷 Ⅱ,还具有
抑制破骨细胞增殖的活性 [21 ] 。朝藿定 A 具有抗肿瘤、调节
免疫、防治心血管疾病等活性 [9 ] 。朝藿定 B 具有防治骨质疏
松等活性 [9 ] 。朝藿定 C 具有抗肿瘤、调节免疫、防治骨质疏
松等活性 [18 ,23 ] 。大花淫羊藿苷 A (ikarisoside A)具有明显的
抗炎活性 [24 ] 。
淫羊藿中黄酮类化合物的量受到物种或品种、产地或生
境、采摘或收获时期、贮藏方法等诸多因素的影响 [9 ] ,不同品
种之间黄酮类化合物的量差异很大 [7 ,25 ] 。
1. 2 　多糖 :淫羊藿多糖含有甘露糖、鼠李糖、半乳糖醛酸、葡
萄糖、半乳糖、阿拉伯糖等单糖残基 ,6 种单糖的物质的量之
比为 0. 60 ∶0. 74 ∶1. 00 ∶0. 29 ∶2. 29 ∶1. 43 [26 ] 。药理学研
究显示 ,淫羊藿多糖具有抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、调节免疫、
延缓衰老等多种活性 [27～30 ] 。毒理学研究表明 ,淫羊藿多糖
不具有诱变性、致畸性和胚胎毒性 ,安全性较高 [31 ,32 ] 。
淫羊藿中多糖的量受到品种、炮制工艺等因素的影响。
朱永智等 [33 ]测定了 6 个产地野生朝鲜淫羊藿、箭叶淫羊藿、
柔毛淫羊藿中多糖的量 ,发现不同品种淫羊藿多糖的量差异
较大 ,同一品种不同产地淫羊藿多糖的量相差不大。杨武德
等 [34 ]研究发现 ,淫羊藿炮制品中多糖的量高于生品 :羊脂
炙 > 炒制 > 烘制 > 酥油制 > 酒制 > 盐制 > 生品。
1. 3 　生物碱 :淫羊藿所含生物碱主要为木兰碱 ( magnoflo2
rine) ,具有明显的降血压和抗氧化作用 [35 ,36 ] 。朝鲜淫羊藿
的叶、茎、地下根茎中均含有木兰碱 ,地下根茎中量最多 [35 ] 。
刘春明等 [37 ]从朝鲜淫羊藿中分离得到一种新生物碱 ———淫
羊藿碱 A ,但未做活性研究。
1. 4 　木脂素 :淫羊藿中含有多种木脂素 [38 ] 。郑训海等 [39 ]从
朝鲜淫羊藿中分离得到了 ( + )2环合橄榄树脂素 [ ( + )2cy2
cloolivil ]。随后 ,江芳等 [40 ] 又分离得到了柏木苷 (cupresso2
side) A、( + )2南烛木树脂酚[ ( + )2lyoniresinol ]、( + )2异落叶
松树脂醇[ ( + )2isolariciresinol ]和柏木苷 C。进一步研究显
示 ,柏木苷 A、( + )2环合橄榄树脂素、( + )2南烛木树脂酚、
( + )2异落叶松树脂醇 4 种木脂素对大鼠骨肉瘤细胞的增殖
以及碱性磷酸酶的活性都具有一定的促进作用 ,而柏木苷 C
只促进细胞的增殖 ,提示某些木脂素具有一定的抗骨质疏松
活性。
1. 5 　萜类化合物 : Matsushita 等 [38 ]从箭叶淫羊藿中分离到
多种萜苷类化合物。随后 ,程岩等 [41 ] 从朝鲜淫羊藿中分离
得到 2 个倍半萜化合物 :淫羊藿苷 F (icariside F)和淫羊藿苷
C1 (icariside C1 ) ,其中后者具有促进大鼠骨肉瘤细胞增殖的
作用。
1. 6 　微量元素 :淫羊藿含有多种人体必需的微量元素。陈
惠玲等 [42 ]用原子吸收分光光度法测定了粗毛淫羊藿根、茎、
叶中 Zn、Cu、Mn、Fe、Co、Ni、Sr、Li、Ca、Mg 10 种元素的量 ,
发现茎中各元素的量均低于根。叶。粗毛淫羊藿及其炮制
品中这 10 种元素的量 ,酒炙品均高于盐炙品和羊脂炙品 ,羊
脂炙品中除 Zn、Fe、Li 3 种元素的量增加外 ,其余均降低 [43 ] 。
但实验发现朝鲜淫羊藿用羊脂油炮制后 ,不仅 Zn、Fe、Li 3
种元素的量增加 ,Ca、Mg、Mn、Ni、Sr、Cu、Co、Si、P、Cr 的量
也增加 [44 ] 。陈惠玲等 [45 ]测定了贵州省不同地区野生粗毛淫
羊藿、箭叶淫羊藿、黔岭淫羊藿 E1 leptorrhiz um W1 T1
Stearn 叶中 Zn、Cu、Mn、Fe、Co、Ni、Sr、Li、Ca、Mg 10 种元素
的量 ,发现不同产地、不同品种淫羊藿中各元素的量不尽相
同。他们又进一步测定了不同产地箭叶淫羊藿叶中上述 10
种元素的量 ,发现人工栽培的箭叶淫羊藿中除 Ca 元素外 ,其
余 9 种元素的量均高于野生的箭叶淫羊藿。因此推断不同
产地的同一品种淫羊藿中活性成分的量所以出现差异 ,最可
能的原因是环境因子 (“小气候”)存在差异 [46 ] 。本实验室研
究发现 ,同一品种淫羊藿的不同居群的活性成分的差异会很
大 ,甚至同一居群内的差异有时也很大 (未发表数据) 。据此
推论 ,不同产地的同一品种淫羊藿中活性成分的差异可能不
仅与环境因子有关 ,还可能与所处居群的遗传多样性有关。
目前 ,有关野生淫羊藿中微量元素的研究很多。但是 ,
有关人工栽培尤其是根据中药材生产质量管理规范 ( good
agricultural practice , GA P) 指导原则栽培的淫羊藿中微量
·033· 中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 41 卷第 2 期 2010 年 2 月
元素的研究很鲜见。
除黄酮类化合物、多糖、生物碱、木脂素、萜类化合物和
微量元素外 ,淫羊藿还含有必需脂肪酸、植物甾醇 (phytos2
terol) 、十六烷醇 (cetyl alcohol) 、鞣质酸 ( tannin) 、维生素、绿
原酸等生物活性成分 [9 ,47 ,48 ] 。
2 　生物活性成分的研究与开发策略
2. 1 　系统研究淫羊藿中化合物的药理活性与毒性 ,从中筛
选、发掘新型植物药、食品配料或添加剂 :植物是重要的药物
和食品来源。采用活性导向分离 ( bioactivity guided isola2
tion)靶标技术等方法筛选、发现淫羊藿生物活性成分 ,评价
淫羊藿中化合物的医疗保健功效和安全性 ,有利于拓展药物
和食品的来源、增加淫羊藿产品的科技含量、推进淫羊藿药
材的现代化和国际化进程。
2. 2 　研究多种生物活性成分的协同药效 ,为新型药物和食
品的研发提供依据 :大量研究显示 ,中草药的药理活性往往
不是依赖某种单一成分 ,而是依赖多种成分的协同作用 [6 ] 。
祖国医学很早就利用淫羊藿治疗骨质疏松症 ,以淫羊藿为主
要成分的抗骨质疏松症中成药已经用于临床实践 [9 ] 。现代
药理学研究表明 ,除淫羊藿苷、朝藿定 B、朝藿定 C 具有抗骨
质疏松作用外 ,柏木苷 A 等也具有一定的抗骨质疏松活性。
由此推断 ,淫羊藿的抗骨质疏松症活性很可能是黄酮类化合
物与木脂素等生物活性成分协同作用的结果。
2. 3 　探讨淫羊藿重要活性成分的构效关系 ,修饰淫羊藿中
已知化合物的结构 ,合成药理活性显著、安全性高、理化性质
优良的新化合物 :天然化合物的构效关系与化学修饰研究 ,
不仅具有较大的理论意义 ,而且具有重要的应用价值。对淫
羊藿多糖、黄酮类化合物等进行构效关系与化学修饰研究 ,
有助于揭示活性成分的作用机制 ,并有望改进或优化药理活
性、安全性和理化性质。L u 等 [27 ]用氯磺酸2吡啶方法修饰淫
羊藿多糖 ,所得硫化淫羊藿多糖的抗传染性法氏囊病病毒活
性大大提高。迄今 ,通过对天然黄酮类化合物的化学修饰也
已经得到了许多具有一定研究价值或开发前景的新型黄酮
类化合物 [49 ] 。然而 ,有关淫羊藿黄酮类化合物的化学修饰
与构效关系研究至今未见报道。淫羊藿苷、朝藿定 A、朝藿
定 B、朝藿定 C、淫羊藿次苷 Ⅱ和淫羊藿素等黄酮类化合物
的结构既具有共性 ,又具有特性 ,各自的药理活性也不尽相
同 ,研究其构效关系、化学修饰 ,对于淫羊藿药物和食品的研
发可能具有一定的推进作用。
2. 4 　系统考察品种、生境、采摘时期、贮藏方式和炮制方法
等对淫羊藿生物活性成分的影响 ,总结淫羊藿生物活性成分
的分布规律 :大量研究表明 ,淫羊藿生物活性成分的种类与
水平不仅受到遗传因子和环境因子的影响 ,还可能受到加工
技术和栽培技术等的影响 [9 ] 。研究淫羊藿生物活性成分的
分布或变异规律 ,有助于生物活性成分的提取、制备 ,并为药
材道地性机制的阐明提供依据。
3 　结语
以化学合成药物为代表的西药研制代价昂贵 ,不良反应
较大 ,容易引发病原体的抗药性 ,对一些世界性疑难病症缺
乏理想的防治效果 ,很难完全满足现代人类社会不断增加的
医疗保健需求。以中药为代表的天然药物已成为重要的补
充或替代药物 ,得到世界上许多国家和地区的关注。从药用
植物中筛选、提取天然药物和药物中间体尤其是防治癌症、
心血管疾病等重大疾病的生物活性成分的研究 ,一直是国际
医药学研究领域的热点之一 [50 ] 。截至 2003 年已经从淫羊
藿中鉴定出 130 多种化合物 [2 ] ,目前新化合物的数量仍在增
加。淫羊藿中的一些化合物在癌症、心血管疾病等重大疾病
防治方面具有较好的开发利用前景。国内学者研制的以淫
羊藿苷为主要有效成分的复方淫羊藿注射液对脑卒中后遗
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等角度加大淫羊藿生物活性成分的研究力度 ,推动我国医药
工业和食品工业的发展。
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·233· 中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 41 卷第 2 期 2010 年 2 月