全 文 ：苍术的化学、分子生药学和药理学研究进展
付梅红，朱东海，方婧，宋红月，杨滨，熊玉兰
（中国中医科学院 中药研究所，北京 １００７００）
［摘要］　对近年来苍术所含化学成分研究进行阐述，苍术中主要化学成分研究主要集中在挥发油成分，其挥发油中含有
有效成分β桉叶醇（βｅｕｄｅｓｍｏｌ）、茅术醇（ｈｉｎｅｓｏｌ），苍术中还含有３８种苷类化合物，同时归纳总结了近年来分子生药学ＲＡＰＤ
技术在苍术方面的研究进展，研究结果显示苍术的化学成分、遗传分化和地理分布有一定的相关性，认为以地域为界划分南
北苍术有一定道理且由于常年适应环境的需要茅苍术已发生遗传上的分化；系统的总结了苍术提取物在燥湿健脾、心血管系
统、泌尿生殖系统、神经系统等药理学研究内容，研究结果显示茅苍术提取物在消化系统、心血管系统、泌尿生殖系统等方面
具有药理活性。
［关键词］　苍术；化学成分；药理；分子生药学
［收稿日期］　２００９０３０５
［基金项目］　科研院所社会公益研究专项（２００５ＤＩＡ１Ｊ１７２）
［通信作者］　朱东海，主要从事药品研究研发，Ｅｍａｉｌ：ｆｚｈｕｄｏｎｇ
ｈａｉ２０００＠１６３．ｃｏｍ
［作者简介］　付梅红，主要从事中药化学研究，Ｔｅｌ：（０１０）６４０６２６９２，
Ｅｍａｉｌ：ｆｕ００１２６＠ｓｉｎａ．ｃｏｍ
　　苍术始载于《神农本草经》，列为上品。《中国药典》
２００５年版［１］收载的苍术为菊科植物茅苍术 Ａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓｌａｎ
ｃｅａ（Ｔｈｕｎｂ．）ＤＣ．或北苍术 Ａ．ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ（ＤＣ．）Ｋｏｉｄｚ．的干
燥根茎。此外关苍术也同属苍术植物，作药用。苍术味辛、
苦，性温、归脾、胃、肝经，具有燥湿健脾、祛风散寒和明目之
功，主治脘腹胀满、泄泻、水肿、风湿痹痛、风寒感冒等。近年
来国内外对苍术的研究比较深入，并取得了较大进展，现将
与其相关的化学、分子生药学和药理学研究现状综述如下。
１　化学研究
１．１　挥发性成分
苍术主要含挥发油，约５％ ～９％，油中主要成分为苍术
醇（ａｔｒａｃｔｙｌｏｌ）、β桉叶醇（βｅｕｄｅｓｍｏｌ）、茅术醇（ｈｉｎｅｓｏｌ）、苍
术酮（ａｔｒａｃｔｙｌｏｎｅ）、苍术素（ａｔｒａｃｔｙｌｏｄｉｎ）等［４］。
应用气相色谱法分析茅苍术在原产地及引种栽培１年
后５个主要挥发油成分的含量变化。结果表明，江苏产茅苍
术挥发油成分以苍术酮和苍术素为主；湖北产茅苍术挥发油
的主要成分为茅术醇和β桉叶醇；不同产地野生茅苍术挥发
油的主要成分和含量明显不同；引种栽培至同一环境（南
京）后，茅苍术挥发油的主要成分及含量差异明显减少，表明
产地不同其茅苍术挥发油有效成分的组成不尽相同［５］。
采用同时蒸馏萃取法提取大别山野生苍术挥发油，用
ＧＣＭＳＤＳ联用技术并核对质谱标准图谱，从分离出的７６种
组分鉴定出４９种化合物，占出峰总面积的９２４％。对挥发
油提取方法及溶剂进行了选择，并与文献报道的其他地区苍
术得油率和主要成分进行对比，结果表明，大别山野生苍术
挥发油含量最高（１０１４％），检出的化学成分也最多。主要
成分是苍术酮、β桉叶油醇、γ桉叶油醇等，与文献报道的主
要成分和含量均有所不同［６］。
气相色谱质谱联用技术分析了不同产地５个南苍术，５
个北苍术挥发油化学成分。从南北苍术中分别鉴定了３２个
和２９个化学成分。北苍术挥发油的主要成分为β桉叶油醇
和苍术酮，而南苍术挥发油的主要成分为茅术醇、β桉叶油
醇和苍术酮［７］，而用峰面积归一化法确定其相对含量。在被
测物质中，萜类化合物有 ３３种，主要物质为 β桉叶油醇
（２０１２％）、β芹子烯（６１８％）、茅术醇（４５２％）等［１２］。
姚发业等［９］采用各种色谱技术检索鉴定了茅苍术中５６
种挥发油成分。苍术挥发油中所含的苍术酮可以用多种方
法提取。
用水蒸气蒸馏法提取苍术挥发油，经无水硫酸钠干燥
后，进行毛细管气相色谱分析，共分离出４１个峰，以归一化
法计算了各个峰的相对含量，用气相色谱法从中共鉴定了
３４个成分，占挥发油总组分的８２％以上［１０］。
１．２　非挥发性成分
苍术尚含有一些非挥发性成分（如倍半萜苷类），日本
学者［１５１７］对此研究较多，现已从苍术中分离并鉴定出结构
的苷类化合物有３８个，其中倍半萜苷类１９个，芳香族化合
物苷８个，单萜苷４个，核苷２个，半萜苷２个，另外还有１
个烷基苷，１个带炔基的苷和１个黄酮苷即汉黄芩苷。李霞
等［１１］利用各种色谱技术对苍术的化学成分进行分离纯化，
根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到４个化
合物，分别鉴定为苍术烯内酯丙、汉黄芩素、香草酸、３，５二
甲氧基４羟基苯甲酸。Ｋｉｔａｊｉｍａ等［１２］从苍术的甲醇粗提物
的水溶性部位中分离得到５个新的半萜苷和１个新的乙炔
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衍生化合物糖苷。ＹｕＫｗ等［１３］从苍术根茎中分离纯化了３
种有肠免疫系统调节活性的多糖，分别是 ＡＬＲ５Ⅱａｌ（阿拉
伯半乳聚糖），ＡＬＲａ（ＡＬＲ５Ⅱｂ２２），ＡＬＲｂ（ＡＬＲⅡｃ３１）。
２　分子生药学研究
ＲＡＰＤ（ｒａｎｄｏｍａｍｐｌｉｆｉｅｄｐｏｌｙｍｏｒｐｈｉｃＤＮＡ）是９０年代建
立起来的新技术，这一方法快速、简捷、灵敏度高。目前已能
成功地为物种进化和分类提供ＤＮＡ分子水平的证据。近年
来，国内外已有学者运用ＲＡＰＤ技术对苍术进行了研究。
为了考察苍术遗传特性，探讨不同产地苍术遗传多样
性，用 ＲＡＰＤ方法，选择 ２０个随机引物对 ４７株苍术叶片
ＤＮＡ进行扩增，在种内多态性水平、个体间遗传关系及居群
间遗传分化３个方面对苍术的遗传结构进行分析。结果显
示本研究所用３个指标均表明苍术种内遗传多样性水平较
高；苍术的遗传变异主要分布在居群内，但居群间已形成一
定的遗传分化；茅山苍术个体间的遗传距离较小，遗传背景
较为相似，并且不论在居群水平还是个体水平，茅山苍术都
能单独聚为一类，表明茅山苍术在长期适应环境的过程中已
经发生遗传上的分化［３］；苍术叶片中提取 ＤＮＡ用于 ＲＡＰＤ
实验。用８种引物对苍术４个居群的 ＤＮＡ进行扩增，单个
１０碱基的引物扩增出的ＲＡＰＤ标记在１～１５，多态位点百分
率南苍术为４７５０％，北苍术为４５４０％，遗传相似度值南苍
术为０８５，北苍术为０８７。结果表明，南苍术的遗传多样性
略高于北苍术［２３２４］。
为了探索苍术不同居群间的亲缘关系。采用 ＲＡＰＤ方
法对选取的１０个１０碱基的随机引物对苍术的１０个居群共
８３个个体进行扩增，获得１００个 ＤＮＡ片断。结果表明，该
１０个居群可划分为３个类群：即类群１，大别山类群（Ｔａ）；
类群２，南苍术类群（Ｗｕ，Ｌｕ，Ｈｕ，Ｘｕ，Ｃａ，Ｌｉ）；类群３，北苍术
类群（Ｔｔ，Ｄａ，Ｌａｏ）。在这３个类群中，南、北苍术之间的遗传
距离相对较近，大别山类群与南、北苍术之间的距离则较远。
根据本试验的结果及前人关于苍术精油成分差异的聚类结
果，作者认为大别山类群比较特殊［１４］。
用４０个引物对７个居群的南苍术、北苍术及关苍术进
行ＲＡＰＤ分析。聚类分析显示，苍术有以地域为界聚类的倾
向，且南苍术首先与关苍术聚类后再与北苍术聚类。表明苍
术的化学成分、遗传分化和地理分布有一定的相关性，认为
以地域为界划分南北苍术有一定道理［１５］。
３　药理学研究
３．１　对消化系统的作用
３．１．１　促进胃的运动　王学清等［１６］以葡聚糖蓝（ＢＤ）２０００
为标记物，采用正交设计方法，以胃内色素残留量为实验指
标，研究香砂平胃散及其组成药物对胃排空功能的影响。结
果显示，在该方剂中，对于促进胃排空效应最大的是苍术。
Ｎａｋａｉ等［１７］研究了用苍术提取物治疗由 ＮＧｎｉｔｒｏＬａｒｇｉｎｉｎｅ
刺激引起的家兔胃排空速度减慢，效果显著。推测其有效部
位可能为茅术醇、β桉叶醇、苍术呋喃烃、苍术定醇等。李伟
等［１８］观察到苍术对胃底和胃体纵行肌均有不同程度的兴奋
效应，并呈一定的剂量效应关系；阿托品、六炔季胺、异博定
可不同程度阻断苍术增高胃底、胃体肌条张力的作用，提示
苍术增高胃底、胃体肌条张力的作用部分由胆碱能 Ｍ，Ｎ受
体和Ｃａ２＋通道介导。
３．１．２　促进肠的运动　刘克敬等［１９］研究发现苍术可兴奋
结肠头端环形肌条的收缩活动，该作用可能有利于结肠内容
物的混合和搅拌以及缓慢向尾端推送。李伟等［２０］通过实验
观察到苍术对大鼠离体近端结肠纵行肌收缩活动具有抑制
作用，实验还揭示了苍术的抑制作用部分由肾上腺素能β受
体介导，而不是通过肾上腺素能α受体介导及一氧化氮和前
列腺素的合成途径。刘晓雯等［２１］研究结果显示苍术提取液
对小肠蔗糖酶有抑制作用，可以降低此酶对蔗糖的水解，临
床上有可能用于减少糖尿病患者对葡萄糖的吸收。
３．１．３　对胃肠的双向调节作用　研究香砂平胃散对小肠推
进功能的影响，发现苍术在单味药时可促进小肠运动，而在
方剂中却对小肠运动有抑制作用，可能是由于在方剂中苍术
与其他成分发生了交互作用，产生新的药物成分的结果［２２］。
王金华等［２３］研究显示，茅苍术有效成分 β桉叶醇对胃肠运
动机能有双向调节作用：在胃肠运动功能正常或低下时，它
能促进胃肠运动，而在脾虚泄泻或胃肠功能呈现亢进时，它
则显示出明显的抑制作用。
３．１．４　抗溃疡　关苍术正丁醇萃取物对醋酸型、幽门结扎
型、酒精型及消炎痛型胃溃疡均有明显的对抗作用，而对应
激型和利血平型胃溃疡的形成则无对抗作用；还能明显地
提高胃液中的ＰＧＥ２含量，降低胃液的总酸度、游离酸度和
胃蛋白酶活性［２４］。聂淑琴等［２５］通过研究５种产地苍术对
无水乙醇所致小鼠胃溃疡的影响，发现不同产地的苍术对
胃溃疡的抑制作用有明显差别，说明产地对药材的内在质
量有影响。
３．２　对心血管系统的作用
研究表明关苍术醋酸乙酯提取物对大鼠心肌缺血再灌
注损伤有保护作用。朱海波［２７］通过实验发现关苍术正丁醇
萃取物能够非竞争性地对抗去甲肾上腺素和氯化钾所致的
兔主动脉条收缩反应［２６］。研究发现关苍术正丁醇萃取物能
够对抗大鼠心肌缺血及缺血再灌注所致的心律失常，且能
降低缺血后及缺血再灌注后血浆 ＳＯＤ的活性以及缺血再
灌注后血浆ＭＤＡ的浓度，缩小心肌梗塞的范围［２８］。
３．３　对泌尿生殖系统的作用
苍术的有效成分β桉叶醇通过抑制 Ｎａ＋，Ｋ＋ＡＴＰ酶的
活性，阻止水和 Ｎａ＋在肾脏的重吸收而产生利尿作用［２９］。
Ｓａｔｏｈ等［３０］实验表明，对乌巴因的利尿作用关苍术醇提物强
于茅苍术。李志强等［３１］通过实验观察到北苍术随着剂量增
加可使离体子宫出现收缩频率降低，收缩幅度减弱及持续时
间缩短，子宫肌张力减弱，最后出现收缩活动停止，该作用可
被消炎痛（前列腺素合成酶抑制剂）及异搏定（Ｌ型电压依赖
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性钙通道阻断剂）所阻，表明北苍术是通过抑制前列腺素合
成酶或释放Ｌ型电压依赖钙通道而对大鼠子宫平滑肌起抑
制作用的。
３．４　对神经系统的作用
张明发等［３２］研究发现苍术醇提取物剂量相当于生药量
１５ｇ·ｋｇ－１时，对小鼠镇痛作用与阿司匹林０３ｇ·ｋｇ－１相
当。Ｋｉｍｕｒａ等［４２４３］研究发现β桉叶醇可以对抗人工诱导产
生的小鼠神经肌肉阻断，其作用在患糖尿病的小鼠中比普通
小鼠中明显。
３．５　其他作用
３．５．１　保肝作用　苍术水煎剂１０ｇ·ｋｇ－１灌胃连续７ｄ，能
明显促进正常小鼠肝脏蛋白的合成［３５］。Ｋｉｓｏ等［３６］报道苍
术酮、β桉叶醇对四氯化碳、半乳糖胺所致小鼠肝脏中毒模
型具有一定的保肝作用。苍术酮对叔丁基过氧化物诱导的
ＤＮＡ损伤及大鼠肝细胞毒性有抑制作用［３７］。
３．５．２　抑菌作用　尹秀芝等［３８］通过实验和临床观察，发现
苍术有明显的抗真菌作用。对苍术的萃取物进行了系统的
多梯度的体外抑菌实验，结果显示苍术对１５种真菌有不同
程度的抑制作用。王兴旺等［３９］用苍术提取液对致病性鸡大
肠杆菌ＥＣＯ１２的耐药质粒进行了体内外消除试验，结果表
明苍术提取液适合作鸡大肠杆菌药质粒内消除剂使用。Ｉｎ
ａｇａｋｉ等［４０］发现茅苍术中果聚糖酸对白色酵母感染的小鼠
有明显的预防作用，可以延长小鼠的存活时间。林平［４１］等
发现苍术对耐药志贺菌有很强的抑制作用。苍术消毒剂还
可有效杀灭空气中的细菌，能预防医院感染［５１５２］。
３．６　讨论
对近年来苍术的化学、分子生药学、药理学研究文献综
述表明，苍术是一味化学成分复杂、遗传多样性较高、药理作
用广泛的中药。
苍术在中医临床是一味常用药，需求量大。出产于江苏
茅山地区的苍术质量最优，故称为茅苍术，是著名的道地药
材。但近年来，由于山地开垦和过度采挖，茅苍术野生资源
日趋枯竭，已被列为江苏省级保护的濒危植物。为了缓解野
生茅苍术资源濒危的现状，随着中药材规范化栽培种植
（ＧＡＰ）的大力推行，湖北等地纷纷开始对苍术进行引种栽
培。目前市场所需茅苍术主要为湖北栽培品［２］。但茅苍术
野生品与栽培品的主要化学成分、遗传特性以及药理作用等
方面是否存在差异的研究报道较少。建议应对不同产地茅
苍术野生品与栽培品进行上述多学科的系统研究，为临床用
药提供科学依据。
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ＦＵＭｅｉｈｏｎｇ，ＺＨＵＤｏｎｇｈａｉ，ＦＡＮＧＪｉｎｇ，ＳＯＮＧＨｏｎｇｙｕｅ，ＹＡＮＧＢｉｎ，ＸＩＯＮＧＹｕｌａｎ
（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ，ＣｈｉｎａＡｃａｄｅｍｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｂｅｉｊｉｎｇ１００７００，Ｃｈｉｎａ）
［Ａｂｓｔｒａｃｔ］　ＷｅｄｅｓｃｒｉｂｅｄｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎｉｎＣａｎｇｚｈｕｉｎｒｅｃｅｎｔｙｅａｒｓ，ｖｏｌａｔｉｌｅｏｉｌｉｓｔｈｅｉｍｐｏｒｔａｎｔｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ，
Ｔｈｅβｅｕｄｅｓｍｏｌ，ｈｉｎｅｓｏｌａｒｅａｃｔｉｖｅｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔｉｎｖｏｌａｔｉｌｅｏｉｌａｎｄｔｈｅｒｅａｒｅ３８ｋｉｎｄｏｆｇｌｙｃｏｓｉｄｅｓ．Ａｔｔｈｅｓａｍｅｔｉｍｅ，ｗｅｏｖｅｒｖｉｅｗｔｈｅａｐ
ｐｌｙｉｎｇｏｆＲＡＰＤｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｉｎａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓｌａｎｃｅａ．Ｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓｉｓｔｈａｔｔｈｅｒｅａｒｅｃｏｒｅｌａｔｉｏｎｉｎｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ，ｇｅｎｅｔｉｃｄｉｆｅｒｅｎｔｉａ
ｔｉｏｎａｎｄｇｅｏｇｒａｐｈｉｃａｌｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ，ｔｈｅｒｅｉｓｓｏｍｅｔｒｕｔｈｉｎｂｏｕｎｄｅｄｂｙａｔｅｒｉｔｏｒｉａｌｄｉｖｉｓｉｏｎｏｆｔｈｅｎｏｒｔｈｓｏｕｔｈＣａｎｇｚｈｕ，ａｎｄｇｅｎｅｔｉｃｄｉｆ
ｆｅｒｅｎｔｉａｔｉｏｎｈａｓｂｅｅｎｈａｐｐｅｎｅｄｉｎａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓｌａｎｃｅａｔｏａｄａｐｔｉｎｇｔｈｅｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔ．Ｗｅｄｅｓｃｒｉｂｅｄａｄｖａｎｃｅｓｏｆｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｉｎｄａｍｐ
ｎｅｓｓｓｐｌｅｅｎ，ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｓｙｓｔｅｍ，ｇｅｎｉｔｏｕｒｉｎａｒｙｓｙｓｔｅｍ，ｎｅｒｖｏｕｓｓｙｓｔｅｍ，ａｎｄｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓｓｈｏｗｔｈａｔｔｈｅｒｅａｒｅｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｙ
ｉｎｄｉｇｅｓｔｉｖｅｓｙｓｔｅｍ，ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒｓｙｓｔｅｍ，ｇｅｎｉｔｏｕｒｉｎａｒｙｓｙｓｔｅｍｏｆａｔｒａｃｔｙｌｏｄｅｓｌａｎｃｅａ．
［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］　Ｃａｎｇｚｈｕ；ｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ；ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ；ｍｏｌｅｃｕｌａｒｂｉｏｌｏｇｙ
［责任编辑　周驰］
·２７６２·
第３４卷第２０期
２００９年１０月
　　　　　 　 　 　 　 　　　　　 　 　 　 　
Ｖｏｌ．３４，Ｉｓｓｕｅ　２０
　Ｏｃｔｏｂｅｒ，２００９