全 文 ：常用镇静中药配伍和药理研究概况
王 琼 tou o王立为 t o刘新民 t3
kt1中国医学科学院 北京协和医学院 药用植物研究所 o北京 tsss|w~
u1泸州医学院 o四川 泸州 ywysssl
≈摘要   对近 ts年用于镇静安神中药的临床和药理研究文献进行了综述 o按其性味归经 2复方配伍 2镇静作用
关系等进行了分析总结 ∀具有镇静作用的中药主要见于安神药 !平肝熄风药 !补虚药 !活血化瘀药 !清热药 !解表
药 !开窍药 !利水渗湿药等 o其中单味药以养心安神药中的酸枣仁和远志的使用频率为最高 o使用种类最多的则为
补虚药 o且多归心 !肝二经 ∀涉及到的镇静药理研究方法主要包括自主活动实验 !戊巴比妥钠睡眠实验 !强迫游泳
法等 ∀镇静作用多与影响多巴胺 !x2羟色胺 kx2‹ ×l和 Χ2氨基丁酸 kΧ2Š„…„l等神经递质有关 ∀
≈关键词   镇静 ~中药 ~药理研究
≈中图分类号   • u{xqx ≈文献标识码   „ ≈文章编号   tsst2xvsukusszluu2uvwu2sx
≈收稿日期   ussy2ts2uz
≈基金项目   国家人事部中医药回国人员重点基金 kussv‹ •
stl~国家科技部国际科技合作重点项目 kussy⁄ƒ„utzwsl
≈通讯作者   3 刘新民 oר¯}kstslyu{tux|xo∞2°¤¬¯} ¬¯∏¬¬±°¬±
ƒ «²·°¤¬¯q¦²°
寻找具有镇静催眠作用的药物正在成为现代医学界研
究的重点 ∀作者收集了最近 ts年用于镇静安神中药的临床
和药理研究文献 o按其性味归经 2复方配伍 2镇静作用等相关
性进行了分析总结 o为今后寻找新的安全有效的镇静药物提
供参考 ∀
1 镇静中药使用频率及其性味归经分析
根据中医治则的分类 o对近 ts年来 uss多篇有关镇静
中药药理和临床研究文献进行归类分析的结果表明 o所用的
具有镇静作用的 tss多种中药中 o以单味药计算 o使用频率
较高的多为养心安神药 o而使用种类最多的为补虚药 o达 uy
种 ∀其中酸枣仁 kut次 l!远志 ktz次 l使用频次最高 ~其次
为茯苓 ktv次 l!丹参 ktv次 l~再其次的是川芎 ktt次 l!石
菖蒲 kts次 l~排在以后的有五味子 !甘草 k各 |次 l~当归和
夜交藤 k各 z次 l~黄连 !朱砂 !党参 !柴胡和麦冬 k各 y次 l~
合欢皮 !白芍 !钩藤 !知母 !桂枝 !生地黄 k各 x次 lo其他还有
白术 !天麻 !龙齿 !熟地黄 !人参 !何首乌 !枳实 !珍珠等 ∀
有镇静作用的中药多归心 !肝 !肺经 ∀例如 o酸枣仁 !合
欢皮 !琥珀 !天麻 !丹参 !川芎 !当归 !夜交藤等 us多味中药归
心 !肝经 o使用频率累计达 tss多次 ~远志 !甘草 !麦冬 !桂枝 !
五味子等中药归心 !肺经 o使用频率为 us多次 ~而使用频率
高的茯苓归心 !脾 !肾经 o石菖蒲归心 !胃经 ∀
2 镇静中药复方配方与药理研究概况
2q1 安神药
是以镇静安神为主要功效的药物 o可分为重镇安神药和
养心安神药两类 ∀是用于镇静作用的主要药物 ∀
2q1q1 养心安神药 养心安神药常单用或与利水渗湿药 !
活血化瘀药 !补虚药 !清热药合用 o达到镇静催眠的作用 ∀
酸枣仁性味甘 !酸 !平 o归心 !肝 !胆经 ∀由酸枣仁 !远志 !
炙甘草 !大枣 !淮小麦等组成的甘麦大枣汤 ≈t  o是 5金匮要
略 6中治疗脏躁证的代表方 ∀动物实验表明 o给动物灌胃
s1t °# ªpt k生药含量为 s1u ª# °pt l的该方制剂 o有较
好的抗惊厥 !镇静及催眠作用 ∀再加枳实 !竹茹的配伍在延
长小鼠睡眠时间 !入睡率 !降低惊厥数方面效果更优 ∀由酸
枣仁 !何首乌 !合欢皮 !远志 !阿胶组成的安可梦口服液 ≈u  o通
过滋补肝肾 !健脾养心 !安神定志 o用于治疗慢性失眠综合征
引起的睡眠障碍 ∀安可梦口服液高 !低剂量 xsoux ª# ®ªpt o
能抑制小鼠自主活动 o与戊巴比妥钠有协同作用 o能对抗士
的宁所致的惊厥 ∀
高效液相色谱 2电位学检测器检测结果表明 o酸枣仁可
降低多巴胺和 vow2二羟基苯乙酸的含量而产生中枢镇静作
用 ≈v  o其中的主要成分可能是酸枣仁皂苷 ≈w  ∀合欢皮 ≈x 性
味甘 !平 o归心 !肝经 o安心神 !解忧郁为合欢皮的主要功效 o
对精神刺激所致失眠疗效较佳 ∀合欢花是合欢的干燥花序 o
性平味苦 o具有解郁安神之功效 o常用于治疗心神不安 !忧郁
失眠等症 ∀合欢花具有与合欢皮类似的安神作用 o但理气解
郁作用优于合欢皮 ∀李作平 ≈y 等采用小鼠强迫游泳实验研
究发现 o合欢花醇提物与水提物及其石油醚和醋酸乙酯萃取
部位对 /行为绝望 0动物模型有较明显的抗抑郁作用 ∀
远志辛 !苦 !微温 o远志中存在能代谢成 vowox2三甲氧基
肉桂酸盐 kא ≤„l的前体成分 o而 א ≤„具有明显的中枢镇
静活性 ~实验已经表明远志皂苷是中枢镇静的主要活性成分
之一 ≈z  ∀远志在体内的作用机制主要为对多巴胺和 x2羟色
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胺受体的拮抗作用 ≈{  ∀
2q1q2 重镇安神药 重镇安神药作君药用于镇静安神时 o
常与养心安神药 !补虚药 !活血化瘀药 !平肝熄风药 !清热药
或开窍药合用 o达到镇心安神定志的作用 ∀由琥珀 vs ª!朱
砂 tx ª!酸枣仁 tx ª等组成的安神胶囊 ≈|  o可镇心 !养心 !清
心 !解郁安神 !定志除烦 o疗效确切 ∀
2q2 平肝熄风药
平肝熄风药常与活血化瘀药 !安神药合用 o达到镇静催
眠或抗抑郁作用 ∀此类药物中 o报道较多的有天麻 !钩藤等 ∀
天麻性味甘平 o归肝经 o主要有效成分为天麻素 o具有较
好的镇静和安眠作用 ∀在体实验表明 o天麻注射液能降低大
鼠脑内多巴胺和去甲肾上腺素的含量 ≈ts  ∀小鼠腹腔注射天
麻 t ∗ x ª# ®ªpt o天麻苷 xs °ª# ®ªpt o天麻苷元 tss °ª#
®ªpt o均有明显镇静作用 o均可显著抑制小鼠自发活动 ≈tt  ∀
钩藤性味甘 !微寒 o归肝 !心包经 ∀动物实验表明钩藤对
小鼠有镇静作用而无催眠作用 o钩藤中含有的柯楠因碱 !缝
籽木素对大鼠脑细胞的 x2‹ ×受体结合率有抑制作用 o对中
枢神经系统有镇静 !抗惊厥 !抗抑郁作用 ≈tu  ∀
2q3 补虚药
补虚药可相互配伍 o或与安神药 !活血化瘀药 !清热解表
药 !平肝熄风药 !渗湿利尿等合用 o达到补养气血 o宁心镇静
的作用 ∀
由何首乌 !丹参 !麦冬等配伍组成的心元胶囊 ≈tv  s1sv
°# ªpt灌胃 t «后 o小鼠的自发活动可明显抑制 ~tu ª#
®ªpt灌胃 t «后实验发现 o与阈剂量异戊巴比妥钠具有协同
睡眠作用 o对阈下剂量异戊巴比妥钠作用下的小鼠入睡数有
增加趋势 ∀
白芍苦 !酸 o微寒 o归肝 !脾经 o常和柴胡 !茯苓 !钩藤等配
用 o如安痫宁冲剂 ≈tw 由柴胡 !白芍 !制南星 !钩藤组成 ∀动物
实验表明 o安痫宁冲剂 v1{ ª# ®ªpt连续口服给癫痫小鼠 v §
后 o有一定的抗癫痫作用 o其机制与降低癫痫小鼠脑中  ⁄„
的含量 !提高 ≥’⁄的活性及镇静安神 !抗惊厥 !清除自由基
和维持钠 !钾 !镁 !钙离子的动态平衡有关 ∀
由党参 !黄芪 !当归等组成的益气养元颗粒 ≈tx  o有较好
的补血益气 o镇静安神作用 ∀
夜交藤为补血药何首乌的藤茎 o性平味甘微苦 o归心肝
经 o功能为安神 o主治阴虚血少所致失眠多梦 ∀动物实验结
果提示 o夜交藤袋泡剂用于临床失眠患者 o是简便有效的方
法 ≈ty  ∀
2q4 活血化瘀药
活血化瘀药作君药用于镇静安神时 o常与安神药 !平肝
熄风药 !补益药 !利水渗湿药等配伍 o达到活血散瘀 !利尿通
淋 !定惊安神的作用 ∀常用于镇静安神的活血化瘀药有丹
参 o川芎 o益母草 o延胡索 o桃仁 ∀
脑伤宁 ≈tz 由川芎 !当归 !琥珀 !茯苓等组成 o方中川芎
辛 !温 o归肝胆心三经 o具有活血化瘀 !宁心安神的功效 ∀
调经益母片 ≈t{ 由益母草 !丹参 !冰糖草组成的 o方中益
母草和丹参性味苦微寒 o归心 !肝经 o辛散苦涩 o微寒清热 o活
血通经 o对月经不调 !经期腹痛所致的烦躁等症有较好的安
宁作用 ∀
大川芎软胶囊 ≈t| 由川芎和天麻两味药制成 o具有很好
的活血化瘀 !镇静止痛作用 ∀
安神补心胶囊 ≈us 由丹参 !五味子 !石菖蒲 !地黄 !合欢皮
等组成 o李贵海等实验发现 o安神补心胶囊 s1z{ot1xy ª#
®ªpt os1su °# ªpt给药 zx °¬±后 o对小鼠有明显的镇静 !催
眠和抗惊厥作用 ∀
2q5 清热药
清热药作君药用于镇静安神时 o常和开窍药 !安神药 !补
虚药 !活血化瘀药合用 o可清热解毒 !宣窍安神 ∀常用的有牡
丹皮 !苦参 !黄连 !生地黄等 ∀
牡丹皮为清热凉血药 o味辛苦 o性微寒 o归心 !肝 !肾经 o
对中枢神经系统有镇静催眠 !抗惊厥的作用 ∀香附为行气
药 o辛 !微苦 !微甘 o性平 o对中枢神经系统也有镇静催眠作
用 ∀由丹皮 !柴胡 !香附 !青陈皮 !远志 !石菖蒲等组成的丹栀
逍遥散 ≈ut  o清热开郁 o祛痰活血 o安神醒脑 o对情感性精神病
所致的燥狂证有较好的疗效 ∀
苦参 !黄连为清热燥湿药 ∀苦参味苦 o归心 !肝经 o能明
显抑制小鼠自发活动 o被动活动明显抑制 ∀苦参碱 !氧化苦
参碱给小鼠腹腔注射 o以薄层扫描仪测定其脑中递质 Χ2氨
基丁酸 kΧ2Š„…„l和甘氨酸含量 o证实脑中这些递质与其镇
静作用有关 ≈uu  ∀黄连性味苦寒 o归心 !肝经 o对中枢神经系
统也有镇静催眠作用 ∀由苦参 !黄连 !琥珀 !朱砂 o柏子仁等
组成的苦连琥朱汤 ≈uv  o具有清心泻火 o清化痰热 o疏泄郁热
和镇静安神的功效 ∀
生地黄为清热凉血药 o味甘 !苦 o性寒 o归心 !肝 !肾经 o研
究表明可减少小鼠的自主活动 o与戊巴比妥钠有协同作用 ∀
麦冬味甘苦 !性微寒 o功能养阴清心 o除烦安神 ∀更年清口服
液 ≈uw 由生地黄 !酸枣仁 !麦冬等组成 o具有滋阴清热 !宁心安
神的功效 ∀
2q6 解表药
常用于镇静安神的解表药有柴胡 !桂枝 !生姜 ∀解表药
作君药用于镇静安神时 o常和补虚药 !渗湿利尿药 !理气药合
用 o以达到疏肝解郁 !养血柔肝 !定惊安神的作用 ∀
逍遥口服液 ≈ux 由柴胡 !当归 !茯苓 !白术 !甘草等组成 ∀
可疏肝解郁 !养血柔肝 o用以治疗肝病 !妇科疾病及肝郁而致
的中枢神经系统紊乱等 ∀
逍遥散及丹栀逍遥散 ≈uy 主要由柴胡 !当归 !白芍 !白术
等组成 o徐志伟等利用大鼠群居实验及旷场实验研究它们的
抗焦虑作用时 o发现丹栀逍遥散高 ktw1w ª# ®ªpt l!低 kz1u ª
# ®ªpt l剂量组均能增加群居接触时间 o增加大鼠竖起或修
饰次数 o逍遥散低剂量 kts1xv ª# ®ªpt l组可增加大鼠竖起
或修饰次数 kΠ  s1sxoΠ  s1stl∀提示逍遥散和丹栀逍遥
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散均具有一定的抗焦虑作用 o而以丹栀逍遥散作用更佳 ∀
柴胡加龙骨牡蛎汤 ≈uz 出自张仲景的 5伤寒论 6o由柴胡 !
龙骨 !黄芩等组成 o马世平等在采用小鼠强迫游泳 !悬尾 !高
剂量阿朴吗啡拮抗 !利血平拮抗 !x2羟色胺的前体 kx2‹ ×°l
诱导的甩头行为等抑郁动物模型 o观察柴胡加龙骨牡蛎汤的
抗抑郁作用发现 o柴胡加龙骨牡蛎汤 xsoussoxss °ª# ®ªpt
能显著减少小鼠强迫游泳不动时间 kΠ  s1sxlo显著缩短小
鼠悬尾模型中不动时间 kΠ  s1stlo能显著增加 x2‹ ×°诱导
的甩头行为 o能剂量依从性的显著拮抗利血平引起的小鼠体
温下降 o显示其具有抗抑郁作用 o且提示抗抑郁作用与中枢
x2‹ ×°或 ‘„系统有关 ∀
坤月宁 ≈u{ 由柴胡 !白芍 !当归 !川芎等组成 o具有镇痛和
镇静作用 ∀临床用以治疗妇女经前期综合征 ∀
2q7 开窍药
此类药中 o石菖蒲作君药较常见 o用于镇静安神时 o常和
安神药 !补虚药 !渗湿利尿药合用 o以达到醒神健脑 o宣窍安
神的作用 ∀
石菖蒲味辛性温 o归心 !胃经 o唐洪梅等实验发现 ≈u|  o石
菖蒲的总挥发油和水提液是中枢镇静作用的主要有效部位 ∀
石菖蒲不同部位提取物有降低小鼠脑内谷氨酸 !天门冬氨
酸 !牛磺酸等氨基酸类神经递质的作用 ≈vs  ∀胡锦官等 ≈vt 进
一步研究发现 oΑ2细辛醚和 Β2细辛醚则是其主要活性部位 ∀
¼«2ƒ ¬¨¬¤²≈vu 等研究发现 o石菖蒲剂量依赖性地减少
小鼠自主活动 o增加小鼠戊巴比妥钠睡眠时间 o提示石菖蒲
的中枢抑制作用可能是通过影响中枢的多巴胺受体和 „型
氨基丁酸 kŠ„…„„ l受体而发挥作用的 ∀
方永奇 ≈vv 等认为石菖蒲对中枢神经系统有兴奋和抑制
的双向作用 o而挥发油主要有抑制中脑和大脑的作用 ∀
由石菖蒲 !远志 !龙齿 !茯苓 !党参等制成的安神定志
丸 ≈vw  o具有安神定志功能 o可治疗惊恐不得卧 !癫痫等证 o是
临床治疗癫痫的常用方剂 ∀
2q8 利水渗湿药
本类药物能通利水道 !渗泄水湿 o常作为佐药用于心神
不宁 !心悸失眠 o使用最多的为茯苓 ∀茯苓性甘淡 o味平 o归
心 !脾 !肾经 ∀桂枝茯苓丸由桂枝 !茯苓 !牡丹皮 !桃仁 !芍药
等组成 ∀张雨梅等 ≈vx 采用氨基酸自动分析仪研究桂枝茯苓
丸加减方在脑缺血再灌注模型中血清及脑组织中谷氨酸
kŠ ∏¯l!天冬氨酸 k„¶³l!甘氨酸 kŠ ¼¯l!Χ2氨基丁酸 kΧ2Š„2
…„l的变化 o结果中药治疗组的氨基酸水平及钙含量与对照
组相比有明显的差异 o说明其对脑缺血损伤有缓解作用 ∀
2q9 收涩药
收涩药以收敛固涩为主要作用 o也有一定的镇静安神作
用 o最常用的是五味子 ∀五味子味酸 !甘 o性温 o归肺 !心 !肾
经 o能宁心安神 o养肝明目 ∀木脂素是五味子的主要活性成
分 o对中枢神经系统有镇静安神的作用 ≈vy  ∀
3 镇静中药药理实验方法及评价指标
在现代中药药理研究时 o使用最多的镇静安神药理研究
方法为空场实验 o洞板实验 o抖笼法 !悬吊法 !滚筒法 o以及遥
感大鼠脑电图分析等 ∀近 ts年来常用的方法学有空场实
验 !滚筒法 !化学药物以及强迫游泳等 ≈vz  ∀
3q1 空场实验法 ≈v{ov|  }可以直接观察动物的活动形式和活
动次数 ∀观察药物是否能显著减少小鼠自主活动次数 o以表
明其对小鼠有无明显的镇静作用 ≈ws  ∀
3q2 滚筒法 }记录从滚筒上掉落的鼠数 o掉落的只数越少 o
镇静作用越强 ≈wt  ∀
3q3 化学药物 ≈wu  }常用的实验是观察待试药物对巴比妥类
药物引起睡眠时间的延长与否 o以及对阈下剂量的巴比妥是
否有协同作用来判断 ∀也有通过观察对抗苯甲酸钠 o咖啡因
的运动性兴奋作用 o士的宁 !回苏灵 !戊四唑等中枢兴奋药物
作用来评价是否有镇静作用 ≈wv  ∀
3q4 强迫 /游泳 0≈ww2wy 等 }将动物置于盛水的容器内 o强迫
动物游泳 o计算一定时间内小鼠不动的时间作为待试药物的
镇静评价指标 ∀另外 o也有将动物尾部固定于台子边缘 o使
小鼠头向下悬挂 o记录一定时间内的不动时间 ∀这两种方法
常用于抗抑郁药物的筛选和评价 ∀
4 讨论与结论
中医认为 o人的精神 !意识 !思维活动主要归属于心 !肝
二经 ∀如果心主神志的生理功能异常 o可出现失眠 !多梦 !神
志不宁 !头晕目眩 !健忘等精神意识思维活动的异常 ~若肝血
不足 o可出现多梦 !梦呓 !甚至出现幻觉 ∀所以多从心 !肝经
出发 o疏肝解郁 !宁心安神以改善这些症状 ∀安神药的镇静
作用早已得到公认 o而平肝熄风药 !补虚药 !活血化瘀药 !渗
湿利尿药 !清热药 !解表药 !开窍药等的镇静作用也逐渐为人
们所发现且证实 o它们镇静作用的研究报道也越来越多 ∀药
理结果表明 o中药相互配伍用于镇静时 o多以安神药为主 o根
据临床证候情况 o伍以平肝熄风药 !补虚药 !清热药 !开窍药
等 ∀而这些药物 o多是或大部分是现代中药药理研究者证实
的有镇静作用者 o如石菖蒲及其主要有效部位的镇静作用已
为广大中医药研究者所认识 o其不同部位提取物有降低小鼠
脑内谷氨酸 !天门冬氨酸 !牛磺酸等氨基酸类神经递质的作
用 ~而由石菖蒲 !远志 !龙齿 !茯苓 !党参等制成的安神定志
丸 o是临床治疗失眠的代表方 o与石菖蒲的宣窍安神及远志
的养心安神等有关 ∀
由于睡眠障碍 !抑郁症 !焦虑症等神经精神性疾病的诱
因及临床证候复杂多变 o单一的药物很难获得理想的结果 o
中医的整体调节 !复方配伍和辨证施治正适应了这种复杂性
的特点 ∀结合中医药理论 o利用现代科学技术 o研究中药药
性配伍与镇静作用的关系 o将有利于从中发现安全有效的改
善睡眠 !抗抑郁 !抗焦虑药物 ∀
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≈ws  李光华 o周 旭 o贺 弋 o等 q龙骨对小鼠镇静与抗惊厥作用
的初步研究 ≈ q宁夏医学院学报 oussuouwkvl}tyvq
≈wt  朱复南 o周英杰 o朱淑贞 o等 q5内经 6半夏汤对催眠作用的实
验研究 ≈ q南通医学院学报 o |¯|sotskvl}usuq
≈wu  卢方浩 o杜智敏 o张 波 q安神胶囊镇静催眠作用的研究 ≈ q
哈尔滨医科大学学报 oussvovzkul}tuxq
≈wv  封洲燕 o郭殿武 o苏 松 o等 q酸枣仁皂苷 „镇静和抗惊厥作
用试验 ≈ q浙江大学学报 k医学版 loussuovtkul}tsvq
≈ww  孟海彬 o瞿 融 o马世平 q柴胡加龙骨牡蛎汤抗抑郁作用研究
≈ q中药药理与临床 oussvot|ktl}vq
≈wx  李晓秋 o许 晶 q抑郁动物模型的研究进展 ≈ q中华精神科
杂志 oussuovxkvl}t{wq
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≈责任编辑 古云侠  
≈收稿日期   ussy2ts2vs
≈基金项目   广西科学研究与技术开发计划项目 k桂科攻
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≈通讯作者   3 刘华钢 oר¯}kszztlxvxs|ywo∞2°¤¬¯}«ª¯¬∏ƒ
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近 ts年我国中药药动学研究概况
刘华钢 3 o黄慧学
k广西医科大学 o广西 南宁 xvssutl
≈摘要   对近 ts年来中药药动学研究进行了总结 o表明目前我国中药药动学的研究尚处于探索阶段 o鉴于中
药成分的复杂性 !中药药效的多靶点性和中药药动学评价方法的不完善 o经典的体内药物浓度测定法并不能完整
的代表中药的药效 ∀但随着现代分析技术的迅猛发展 o在中医药理论的指导下 o通过多学科的共同努力 o相信中药
的药动学研究将得到不断的更新和完善 ∀
≈关键词   中药 ~药物代谢动力学
≈中图分类号   • u{xqx ≈文献标识码   „ ≈文章编号   tsst2xvsukusszluu2uvwy2sw
中药的药物代谢动力学是借助动力学的原理 o研究中药
活性成分 !中药单方和复方体内吸收 !分布 !代谢和排泄
k„⁄ ∞l的动态变化规律及其体内时量 2时效关系 o并应用
数学函数加以定量描述的一门边缘学科 ≈t  ∀随着中国加入
• ג与中药现代化研究的进展 o中药日渐被更多的国家所
承认和应用 o中药的研制开发越来越受到国际社会的普遍重
视 ∀在药学 !临床药理 !药物作用机理研究和新药开发方面
中药的药物代谢动力学日益显示出其重要性和必要性 ∀但
由于中药成分复杂 o往往一味中药含有多种有效成分 o而中
药复方往往又由多味药物组成 o因此这些都为中药药物代谢
动力学的研究带来了许多的困难 ∀尽管如此 o随着临床药学
在我国日益得到重视 o加上引入大量现代分析检测设备与手
段 o中药药物代谢动力学的研究正逐步开展着 ∀作者对近
ts年来中药药物代谢动力学的研究进展进行了综述 o并分
析研究中所存在的问题 o对其今后的发展进行了展望 ∀
1 研究概况
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第 vu卷第 uu期
ussz年 tt月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλοφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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