全 文 ：大黄蒽醌类在大承气汤复方配伍中的量变规律研究
曾元儿 o陈丰连 o喻良文
k广州中医药大学 中药学院 o广州 xtswszl
≈摘要  目的 }研究大承气汤传统煎法/先煎枳 !朴 o后下大黄 o纳芒硝 o溶化服0的科学内涵 ∀方法 }高效液相色
谱法测定各煎煮液中的游离和结合蒽醌类成分k大黄素 !大黄酸 !大黄酚 !芦荟大黄素l ∀结果 }芒硝 !厚朴 !枳实与大
黄配伍时 o大黄各蒽醌类成分含量均发生规律性变化 ∀结论 }大承气汤传统煎法的科学性就在于有效地提高了主要
有效成分的溶存量 o为其药效作用提供物质基础 ∀
≈关键词  大承气汤 ~配伍 ~蒽醌 ~高效液相色谱法
≈中图分类号  • u{| qt ≈文献标识码  … ≈文章编号  tsst2xvsukussulst2ssys2sv
大承气汤为5伤寒论6名方 o为泻法的代表方剂 o
素以疗效卓著 o药味精简 o配伍严谨著称 ∀原方由大
黄 !芒硝 !厚朴 !枳实组成 o其中大黄苦寒 o泻热通便 o
荡涤肠胃 o为君药 ~传统煎法要求/先煎枳 !朴 o后下
大黄 o纳芒硝 o溶化服0 ∀喻伟文等≈t 研究了大黄煎
药时间对其有效成分总蒽醌类的影响 o发现水沸后
下药煎 tx ∗ us °¬±含量最高 ~郝淑清等≈u 亦研究了
大黄煎煮法对有效成分的影响 ~顾维章等≈v 研究了
不同煎法k经典法 !后下法及混煎法l对大承气汤中
的大黄蒽醌类溶出量及药理作用的影响 o发现经典
法煎制的大承气汤中大黄酸及其总蒽醌的溶出量最
多 o对小鼠的致泻作用最好 ∀本文利用高效液相色
谱法分别测定汤液中游离与结合蒽醌类k芦荟大黄
素 !大黄素 !大黄酸 !大黄酚l含量 o系统考察研究芒
硝 !厚朴 !枳实分别与君药大黄配伍以及不同煎法对
汤液中溶存蒽醌类含量变化的影响 o探讨大承气汤
复方配伍科学内涵的化学机理 ∀
1 仪器与试药
岛津 ≤2ts„× 系列高效液相色谱仪 ∀
芦荟大黄素 !大黄酸 !大黄素 !大黄酚对照品k中
国药品生物制品检定所提供l ~洗脱剂用甲醇为色谱
纯 o其余试剂均为分析纯 ∀
掌叶大黄 Ρηευ µ παλµ ατυ µ q干燥根及根茎 o
产自陕西省宝鸡市 ∀凹叶厚朴 Μαγνολια οφφιχιναλισ
• «¨§q ·¨• ¬¯¶q√¤µqβιλοβα • «¨§q ·¨• ¬¯¶q干燥干皮 o
产自江西省宁岗县 ∀枳实为酸橙 Χιτρυσ αυραντιυ µ
q干燥幼果 o产自江西省新干县 ∀芒硝购于广东
≈收稿日期  usss2ts2ty
省药材公司 ∀各药材经陈建南副研究员鉴定 ∀药材
打粉过 ys目筛 ∀
2 实验方法
2 q1 药味配伍方法见表 t ∀
2 q2 对照品溶液制备
大黄素 !芦荟大黄素 !大黄酸 !大黄酚对照品k干
燥恒重l o加甲醇 o分别制成每毫升含大黄素 s qtw
°ªo芦荟大黄素 s qtu °ªo大黄酸 s qts °ªo大黄酚
s qut °ª的 w种溶液 ∀精密量取大黄素溶液 t qxs
°o芦荟大黄素溶液 t qss °o大黄酸溶液 w qxs
°o大黄酚溶液 s qxs °o置 ts °的容量瓶中 o加
甲醇稀释至刻度 o摇匀 o为混合对照品溶液 ∀
2 q3 供试品液的制备
2 q3 q1 游离蒽醌
煎煮液置冷 o加氯仿 ws °o水浴加热回流 us
°¬±o取出 o冷却 o置分液漏斗中 o取氯仿液 o水层加氯
仿萃取 u次kts ots °l o合并氯仿液 o蒸干 o残渣加
甲醇 x °使溶解 o摇匀 ∀
2 q3 q2 结合蒽醌
游离蒽醌试液水层加盐酸 x °o摇匀 o加氯仿
ws °o水浴加热回流 t qx «o取出 o冷却 o置分液漏
斗中 o取氯仿液 o水层加氯仿萃取 u次kts ots °l o
合并氯仿液 o蒸干 o残渣加甲醇 x °使溶解 o摇匀 ∀
2 q4 色谱条件
色谱柱 ∞  µ¨¦® ¬≤«µ²¶³«¨µtss• °2t{kuxs
°° ≅ w °° ox Λ°l o流动相 甲醇k„l2s qx h高氯酸
k…l o梯度洗脱 s ∗ t{ ∗ ws °¬±o„ ∗ … {sΒus ∗ {sΒus
∗ {xΒtx o流速k°#°¬±p tls qxs ∗ s q{s ∗ s q{s o柱温
ws ε o检测波长 uxw ±° ∀
#sy#
第 uz卷第 t期
ussu年 t月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ quz o‘²qt
¤±qoussu
表 t 药味配伍方式
组别 药味 药量r°ª 煎煮方式
t 大黄 tss 加水 xs °o加热回流 ts °¬±
u 大黄 tss 加水 xs °o加热回流 us °¬±
v 大黄 tss 加水 xs °o加热回流 vs °¬±
w 大黄 tss 加水 xs °o加热回流 ws °¬±
x 大黄 tss u味加水 xs °o加热回流 ws °¬±
厚朴 uss
y 大黄 tss 厚朴加水 xs °o加热回流 vs °¬± o
厚朴 uss 弃药渣 o加大黄 o再加热回流 ws °¬±
z 大黄 tss 厚朴加水 xs °o加热回流 ys °¬± o
厚朴 uss 弃药渣 o加大黄 o再加热回流 ws °¬±
{ 大黄 tss u味加水 xs °o加热回流 ws °¬±
枳实 tss
| 大黄 tss 枳实加水 xs °o加热回流 vs °¬± o
枳实 tss 弃药渣 o加大黄 o再加热回流 ws °¬±
ts 大黄 tss 枳实加水 xs °o加热回流 ys °¬± o
枳实 tss 弃药渣 o加大黄 o再加热回流 ws °¬±
tt 大黄 tss u味加水 xs °o加热回流 ws °¬±
芒硝 xs
tu 大黄 tss 大黄加水 xs °o加热回流 ws °¬± o
芒硝 xs 加芒硝 o加热微沸 t °¬±
tv 大黄 tss v味加水 xs °o加热回流 ws °¬±
厚朴 uss
枳实 tss
tw 大黄 tss 厚朴 !枳实 u味加水 xs °o
厚朴 uss 加热回流 vs °¬± o弃药渣 o
枳实 tss 加大黄 o再加热回流 ws °¬±
tx 大黄 tss 厚朴 !枳实 u味加水 xs °o加大黄 o
厚朴 uss 加热回流 ys °¬± o弃药渣 o
枳实 tss 再加热回流 ws °¬±
ty 大黄 tss 厚朴 !枳实 u味加水 xs °o
厚朴 uss 加热回流 vs°¬± o弃药渣 o
枳实 tss 加大黄 o再加热回流 ws °¬±o
芒硝 xs 加芒硝 o加热微沸 t °¬±
tz 大黄 tss 厚朴 !枳实 u味加水 xs °o
厚朴 uss 加热回流 ys °¬± o弃药渣 o
枳实 tss 加大黄 o再加热回流 ws °¬±o
芒硝 xs 加芒硝 o加热微沸 t °¬±
注 }为突出先煎药溶出成分对后下大黄成分的影响 o实验设计中
将先煎药弃药渣
2 q5 方法可行性
芦荟大黄素线性回归方程为 Α € |us{v{s Ξ p
ut{tz , ρ€ s q|||u o在 s qsuw ∗ s qt|u Λª呈良好的线
性关系 o回收率为 |u qsw h o• ≥⁄€ u q{w h ~大黄酸回
归方程为 Α € vzy{uyw Ξ p tuztv , ρ € s q|||v o在
s qs| ∗ s qzu Λª呈良好线性 o回收率为 ts{ q|s h o
• ≥⁄€ s q{x h ~大黄素回归方程为 Α € wyvtysx Ξ p
u|t|t , ρ € s q|||u o在 s qswu ∗ s qvvy Λª呈良好线
性 o回收率为 || qyv h o• ≥⁄€ u qyz h ~大黄酚回归方
程为 Α € xxuuusw Ξ p ywsyz , ρ € s q|||u o在 s qsyv
∗ s qxsw Λª呈良好线性 o回收率 ts{ qts h o• ≥⁄ €
u q{t h ∀
3 测定结果
进样量 x Λ¯ o测定峰面积 o回归方程法计算 ∀游
离蒽醌 !结合蒽醌测定结果分别见表 u ov ∀
表 u 游离蒽醌含量 °ª#ªp t
„ … ≤ ⁄ 2
t s qvw{ t qw|| s qwuz s qwuz u qzss
u s qv{s s qtux s qwzv s qw{x t qwyv
v s qvyt s qut| s qw|{ s qxvw t qytt
w s qxus s qtzt s qxts s qxxu t qzxv
x u qvw{ s qzss s qxsv s qxws w qs|t
y t q{|t t qtut s qxty s qyxs w qtz|
z t q{{t s qyxx s qwx{ s qxuu v qxty
{ s qv|{ t q|wz s qxty s qxxy v qwtz
| s qv|u t qwsw s qxx| s qytv u q|y{
ts s qvs| s qy|w s qwyx s qx|s u qsx{
tt s qtus s qtsu s qt|s s qvxt s qzyv
tu s qtu| s qtt| s quuw s qv{z s q{x{
tv u qttx s qz{s s qxus s qwx| v q{zv
tw t qyzv s q|zu s qzsv s qy|z w qswy
tx u q{zy t quwz s qyyu s qx{w x qvy{
ty t qu|v s qyzu s qvxv s qw{z u q{sx
tz t qww| t qsss s qwyw s qyst v qxtx
注 }„ q芦荟大黄素 …q大黄酸 ≤ q大黄素 ⁄q大黄酚k表 v同l
表 v 结合蒽醌含量 °ª#ªp t
„ … ≤ ⁄ 2
t t qssx v qwzv t qvvv t qyxy z qwyz
u s q|ut w qxyx t quxw t qytw { qvxw
v t qstv w q{zv t qvsy t q{vu | qsuw
w t qsvx x qvzu t qwx{ t qzx{ | qyuv
x s q{{x u q|wv t qsw| t qvz{ y quxy
y t qzxu x qzs{ t q{xx u qxus tt q{vs
z t qzxv y quws u qtsy u qvxs tu qwxs
{ t qvtx w qx|y t qzsy u qtyw | qz{u
| t qwws x qs{{ t qzww u qvux ts qyss
ts t qvwz x qvwt t qy{| u quz| ts qyys
tt s qxvs t qzxw s qz{y s qzww v q{tw
tu s q{vs v qztx t qsvt t qsz| y qyxw
tv t qsy| w q||{ t qvwy u qstv | qwuy
tw t qtxv w q|wu t qz|s u qsu{ | q|tu
tx t qtuv w qzuz t qxxt t qzv{ | qtv|
ty s qy{| u qw{s s q{xs s q|ux w q|wx
tz t qswu v q{vy t quxu t qxws z qyzs
4 讨论
4 q1 t ∗ w组为大黄单味药 o改变煎煮时间 ∀从表
u !表 v看出煎煮 ts °¬±时溶液中游离蒽醌的含量
达到最大 o而结合蒽醌的含量则随煎煮时间的增加
而增加 ∀
4 q2 x ∗ z 组为大黄与厚朴配伍 o改变煎煮方式 ∀
#ty#
第 uz卷第 t期
ussu年 t月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ quz o‘²qt
¤±qoussu
结果显示 v种煎煮方式与单味大黄相比均明显提高
了煎液中游离芦荟大黄素和大黄酸的含量 o而游离
大黄素和大黄酚含量略有变化 o其总游离蒽醌含量
均有所提高 ∀大黄与厚朴同时煎煮 o其煎液中各结
合蒽醌含量与单味大黄相比均明显降低 ~而先煎厚
朴再下大黄煎煮 o则其煎液中各结合蒽醌含量与单
味大黄相比均明显提高 ∀
4 q3 { ∗ ts组为大黄与枳实配伍 o改变煎煮方式 ∀
v种煎煮方式与单味大黄相比 o煎液中游离大黄酸
含量均明显提高 o而游离芦荟大黄素含量降低了 o总
游离蒽醌含量随枳实煎煮时间的增加而减少 ~煎液
中结合大黄酸含量均降低了 o而其余 v种结合成分
的含量提高了 o总结合蒽醌含量均明显增加 ∀
4 q4 tt ∗ tu组为大黄与芒硝配伍 o改变煎煮方式 ∀
结果 o芒硝的存在明显降低了煎液中各游离和结合
蒽醌含量 ∀
4 q5 tv ∗ tx组为大黄与厚朴 !枳实配伍 o改变煎煮
方式 ∀结果表明 v种煎煮法与单味大黄相比均明显
提高了煎液中游离芦荟大黄素和大黄酸的含量 o而
游离大黄素和大黄酚的含量略有增加 o但总游离蒽
醌含量与单味大黄相比均明显提高 o且含量随厚朴 !
枳实先煎时间的增加而增加 ∀v种煎法均降低了煎
液中结合大黄酸的含量 o而其余 v种结合成分的含
量略有变化 o但总结合蒽醌含量与单味大黄相比变
化不大 ∀
4 q6 ty ∗ tz组为大黄与厚朴 !枳实 !芒硝配伍 o均
按传统煎法/先煎枳 !朴 o后下大黄 o纳芒硝0进行煎
煮 o改变枳 !朴先煎时间 ∀结果表明 u种煎法与单味
大黄相比均提高了煎液中游离芦荟大黄素和大黄酸
的含量 o而游离大黄素和大黄酚含量略有降低 o但总
游离蒽醌含量与单味大黄相比均有所提高 ∀u种煎
法的煎液中各结合蒽醌含量均明显下降k结合芦荟
大黄素在第 u种煎法中的含量基本不变l o但下降的
趋势随厚朴 !枳实煎煮时间的增加而减少 ∀
5 结论
大承气汤中君药大黄有效成分蒽醌化合物在配
伍环境中发生明显变化 o大承气汤传统煎法要求/先
煎枳 !朴 o后下大黄 o纳芒硝 o溶化服0 o其科学性就在
于有效地提高主要有效成分的溶存量而为其药效作
用提供物质基础 ∀
≈参考文献 
≈t  喻伟文 o王岳峰 o熊 左 q中药大黄煎药时间对其有效成分的影
响 q药学通报 ot|{x ozsktl }tw q
≈u  郝淑清 o王汝龙 o何丽一 q大黄煎煮法对有效成分的影响 q中草
药 ot|{w otxkul }tx q
≈v  顾维章 o白音史 o李增 o等 q不同煎法对大承气汤的药理作用 q
中药药理与临床 ot|{x otyktl }| q
Στυδψ ον τηε Θυαντιτατιϖε Χηανγε οφ Αντηραθυινονοιδσ οφ
Ρηει ιν τηε Πρεπαρατιον οφ ∆αχηενγθι
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³«¼¶¦¬²±l ¬± §¬©©¨ µ¨±·§¨¦²¦·¬²±¶º µ¨¨ §¨·¨µ°¬±¨ § º¬·« ‹°≤ ° ·¨«²§µ¨¶³¨¦·¬√¨¯¼ qΡεσυλτ : • «¨ ± ‘¤·µ¬¬≥∏¯©¤¶o
„∏µ¤±·¬¬Œ°°¤·∏µ∏¶¤±§ ¤ª±²¯¬¤¶’©©¬¦¬±¤¯¬¶¤µ¨ §¨¦²¦·¨§º¬·« • «¨¬¬± §¬©©¨ µ¨±·¶¦«¨ ° ¶¨o·«¨ ¦²±¦¨±·µ¤·¬²±¶²©
¤±·«µ¤´ ∏¬±²±²¬§¶º µ¨¨ ¦«¤±ª¨ §µ¨ª∏¯¤µ¯¼ qΧονχλυσιον : ׫¨ ¶¦¬¨±·¬©¬¦ √¨¬§¨ ±¦¨ ²©·µ¤§¬·¬²±¤¯ ³µ¨³¤µ¤·¬²± ° ·¨«²§
ªµ¨¤·¯¼¬±¦µ¨¤¶¨§·«¨ ¦²±¦¨±·µ¤·¬²±¶²©·«¨ ¤¦·¬√¨¦²°³²±¨ ±·¶¬± ⁄¤¦«¨ ±ª´¬q
[ Κεψ ωορδσ] ⁄¤¦«¨ ±ª´¬~³µ¨³¤µ¤·¬²±~¤±·«µ¤´ ∏¬±²±²¬§~ ‹°≤
≈责任编辑 刘  
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