全 文 ： 从实验结果可知 }≠ 小儿哮喘药液中加入辅料
后 o麻黄碱 !伪麻黄碱的直肠吸收均有所增加 o其顺
序为 }丙烯酸树脂  ≤  ≤2‘¤ ‹°  ≤ o与未加辅
料组相比有显著性差异 o这一结果与高分子材料的
加入使制剂与直肠粘膜的粘附性能增加有关 ∀ 丙
烯酸树脂直肠凝胶剂优于其他两种凝胶剂 ∀
2 q6 直肠在体吸收实验方法对麻黄碱 !伪麻黄碱吸
收量的影响
中药复方成分复杂且有效成分含量低 o较难用
普通实验方法测出血清中复方指标成分的含量 ∀用
兔直肠肠系膜静脉进行局部采血 o可进行指标成分
含较低量的中药复方直肠吸收研究 ∀实验中发现 o
肠系膜血循环的好坏直接影响药物的吸收 ∀因此 o
采用兔直肠肠系膜动静脉灌流法代替兔直肠肠系膜
采血法进一步进行直肠在体实验方法学研究 ∀比较
两种方法对指标成分吸收的影响 o结果见表 w ∀
表 w 直肠在体吸收实验方法对麻黄碱 !伪麻黄碱吸收量的影响 h
样品
单位体积累积吸收率
tx °¬± vs °¬± wx °¬± ys °¬± |s °¬± tus °¬± t{s °¬± uws °¬±
麻黄碱 在体灌流法 s q{| ? s quvtl u qwu ? s qvytl y qsz ? s qwxtlts qwt ? s qxwtlty qz ? s qxxtl ut qtv ? s qztl ux q{ ? t qxul u{ qy ? t qyul
局部采血法 s qw ? s qs{ s q|| ? s qu t q{| ? s qv{ x qt ? s qx z qvz ? s qwu | qx ? s qy ts q|y ? s qy tt qs ? s qz
伪麻黄碱 在体灌流法 s qyv ? s qsytl t q|| ? s qswtl v q{ ? s qsztl y qs{ ? s qtvtl | qzw ? t qttl tv q{w ? t qwul tz qt ? s qvul t| qw ? s qzul
局部采血法 s quxv ? s qssx s qxz ? s qsx t qty ? s qtt u qw ? s qu v qw ? s qwy w qz ? s q| x q{ ? t qu y qz ? t qx
注 }tl Π s qsx ulΠ s qst
从上表可看出 o用肠系膜静脉采血法在 u «后
吸收渐缓 o而动静脉灌流法 u «后吸收仍在渐增 ∀
3 讨论
3 q1 小儿哮喘方为麻黄 !旋覆花 !金银花等中药组
成的复方 ∀中药复方成分复杂 o且有效成分含量低 ∀
较难用一般检测手段测出在体动物血清中复方指标
成分的含量 ∀国外有采用 Š≤r  ≥或 ‹°≤r  ≥测
定中药复方人体和动物体内指标成分含量的报道 ∀
用兔直肠肠系膜静脉局部采血和动静脉灌流实验方
法 o可进行指标成分含量较低的中药复方直肠吸收
的系列研究 ∀
3 q2 上述实验结果表明 }小儿哮喘直肠粘附制剂中
麻黄碱 !伪麻黄碱的吸收与制剂 ³‹ 值 !辅料的选择
及在体研究的方法有关 ∀ ≠ 中药提取液 ³‹ 呈酸
性 o不利于弱碱性药物的吸收 o调节药液 ³‹ 至中
性 o可使麻黄碱和伪麻黄碱的直肠吸收增加 t 倍 ∀
通过不同辅料直肠吸收的比较研究 o丙烯酸树脂
类高分子材料制成的粘附制剂直肠吸收最好 ∀ ≈采
用兔直肠肠系膜动静脉灌流法代替兔直肠肠系膜采
血法进行直肠在体实验方法学研究 o可克服因肠系
膜血循环的减慢而引起的吸收障碍 ∀
≈参考文献 
≈t  ≥«∏­¬≥¤·²«o≠²¶«¬¼¤o‹²µ¬ª∏¦«¬o≥¬ª¨ ±²¥∏ • ¤·¤±¤¥¨ q炎症下 Ν家
兔直肠 Κ ∗ 1 ꬱ √¬·µ²∗ η Σ¬± ¶¬·∏ Γ Ν e | × ­ ¶ e ¢ ‘
× ­ ¶ ∗ η Σ | ® × ­ ¶ Ν粘膜透过性 q药剂学 ot||u o xu
kvl }tz{ q
≈u  岩浪登 o大冢恭男 o久保博昭 q高速液相色谱法对麻黄及其方
剂中麻黄碱类生物碱的定量 q药学通报 ot|{x ous kvl }tw| q
≈责任编辑 李 禾 
保心胶囊剂制备中提取工艺的探讨
奉建芳 o吴伟康
k中山医科大学 中西医结合研究所 o广东 广州 xtss{|l
≈摘要  目的 }考察保心胶囊剂制备工艺中 o提取方式对保心提取效果的影响 o以及提取溶剂 !方法对附片提
取的影响 ∀方法 }以浸出物收率和乌头类生物碱的含量为指标 o比较 x种不同的提取方式制备保心提取物 !x种不
同提取溶剂和两种不同提取方法提取附片的提取效果 ∀结果与结论 }附片与甘草混合提取的提取效果优于其他 w
#y|v#
第 uy卷第 y期
usst年 y月
中 国 中 药 杂 志
≤«¬±¤²∏µ±¤¯ ²© ≤«¬±¨ ¶¨ ¤·¨µ¬¤  §¨¬¦¤
∂ ²¯ quy o‘²qy
∏±¨ ousst
种提取方式 o稀盐酸溶液作为附片提取溶剂所得提取物中乌头类生物碱的含量高于其他 w种提取溶剂 o加热回流
法提取附片的浸出物收率及乌头类生物碱的含量均高于超声法 ∀
≈关键词  保心胶囊 ~提取工艺
≈中图分类号  • u{v ~• |ww qx ≈文献标识码  … ≈文章编号  tsst2xvsukusstlsy2sv|y2sv
保心胶囊是我所为适应冠心病治疗需要 o在四
逆汤基础上经拆方配伍研究后重新组方制成的中药
复方新制剂 ∀方中以附子为主 o甘草 !干姜为辅 o三
药之比为 xΒuΒv ∀本所在对保心胶囊药效学研究中
发现 o其具有较好的抗心肌缺血作用 o临床试用于冠
心病 !心绞痛的治疗取得了较满意的结果 ∀合理的
提取工艺是制剂研究的基础 ∀四逆汤常用的提取方
法为水提醇沉法 o但不同的文献报道的提取方式不
同 o或单煎分别提取≈t  o或混合提取≈u  o或单煎后混
合浓缩≈v  ∀已有文献对影响四逆汤浸出效果的因
素进行了探讨≈w  ∀由于保心胶囊处方改变了四逆
汤原有的配伍剂量 o提取工艺对提取效果的影响也
可能发生改变 ∀本文以浸出物收率和乌头类生物碱
含量作为指标 o对保心胶囊制备中提取工艺进行了
实验探讨 ∀
1 实验材料
附片 k制 l 系毛茛科植物乌头 Αχονιτυ µ
χαρµιχηαελι ⁄¨ ¥¬q的子根加工品 o干姜为姜科植物
姜 Ζινγιβερ οφφιχιναλε • ²¶¨ q的干燥根茎 o甘草系豆
科植物甘草 Γλψχψρρηιζα υραλενσισ ƒ¬¶¦«q的干燥根
及根茎 ∀均购自广州市药材公司 ∀
对照品乌头碱k中国药品生物制品检定所l o磷
酸二氢钾 !氢氧化钠 !盐酸 !氯仿等试药均为分析纯 ∀
˜ ∂ utsu°≤ 型紫外可见分光光度计k上海合
利l o≤ ±uxs型超声波清洗器k中船公司l o ⁄tss2u
型电子分析天平k上海分析仪器厂l ∀
2 方法及结果
211 评价指标及其测定方法
21111 浸出物收率及其测定 参照5药典6浸出物
测定法≈x  o取相当于原药材 ts ª的浸出液测定 o按
下式计算浸出物收率 }∆( %) € ( Ω/ ts) ≅ tss% ,其
中 Ω为浸出物的重量 ∀
21112 乌头类生物碱的含量及其测定方法 乌头
类生物碱是保心胶囊中一类主要的有效成分 o我们
选用离子对萃取2紫外分光光度法≈y 测定样品溶液
≈收稿日期  usss2st2uy
≈基金项目  广东省高教厅/ utt工程0重点建设项目k|{tzyl
中乌头类生物碱的含量 ∀
标准曲线测定 }精密称取乌头碱对照品 o加 t
°²¯#pt盐酸溶液溶解 o再加水及与盐酸溶液等量
的 t °²¯#pt氢氧化钠溶液 o制成 s quv °ª# °¯ p t作
为乌头碱对照品溶液 ∀精密吸取此对照品溶液
s qus os qws os qys os q{s ot qss °¯ o分别置已有 ts qs
°¯ 氯仿的分液漏斗中 o各加水u q{s ou qys ou qws o
u qus ou qss °¯ o再加入 ³‹y qs的磷酸二氢钾2氢氧
化钠缓冲液 x qs °¯ 及溴麝香草酚蓝指示液 u qs °¯ o
振摇 v °¬±o静置 t «o氯仿层用脱脂棉过滤后于 wtu
±°处测定吸收度 ∀以乌头碱的量kΛªl为横坐标 o
吸收度为纵坐标绘制标准曲线 o得回归方程为 }Α €
u .yvwv Ω n s .tv|s , ρ € s q||x| o线性范围 wy ∗ uvs
Λª∀
样品测定方法 }精密吸取各样品溶液 x °¯ o加 t
°²¯#p t氢氧化钠调 ³‹tu ∗ tv o用氯仿萃取 x次 o
收集氯仿液 o于水浴上蒸干 o残留物加 t °²¯#pt盐
酸溶液 u °¯ 溶解 o加水及 t °²¯#pt氢氧化钠溶液
u °¯ o并定容至 ts °¯ 作为供试品溶液 o精取供试品
溶液 t qs °¯ o按标准曲线法操作制得待测样品溶
液 o依法测定吸收度 o用随行标准曲线计算样品中乌
头类生物碱的含量 ∀
212 不同提取方式对提取效果的影响
保心胶囊处方中药材采用不同的提取方式对提
取效果影响较大 ∀本文用上述两指标对附片单独提
取 !混合提取 !单独浸提醇沉后混合回收乙醇等不同
的提取方式进行了比较实验 ∀
单独提取 }取附片药材适量 o加水加热回流 u次
kts倍水 ou «~{倍水 ot qx «l o合并后浓缩 o醇沉k含
醇 zx h l o抽滤 o回收乙醇 o过滤 o滤液浓缩并定容成
一定容积的提取液 ∀
混合提取 }附片与甘草按 xΒu混合 o保心胶囊按
附片 !甘草 !干姜kxΒuΒvl混合 o照单独提取方法制备
成提取液 ∀
单煎 !醇沉后混合回收乙醇 }v种药材分别单独
加热回流两次 !醇沉后按混合提取各药材比例量混
合回收乙醇 !过滤 o滤液浓缩制成一定容积的提取
#z|v#
第 uy卷第 y期
usst年 y月
中 国 中 药 杂 志
≤«¬±¤²∏µ±¤¯ ²© ≤«¬±¨ ¶¨ ¤·¨µ¬¤  §¨¬¦¤
∂ ²¯ quy o‘²qy
∏±¨ ousst
液 ∀
各提取方式制备的提取液按上述指标与方法分
别进行测定 o结果见表 t ∀
表 t 不同提取方式对提取效果的影响
提取液
浸出物收率
r h
乌头类生物碱含量
rΛª#ªp t生药
附片单提 v qwu ? s qut xu qy ? v q|y
附甘混提 { qvu ? s qtx yx qw ? w qu|
保心胶囊提取液 z qx{ ? t qy{ x| q{ ? x qwv
附甘单提后混合回收乙醇 { qxw ? s qty xx qu ? t qts
附甘干单提后混合回收乙醇 z qzw ? s quw u{ qu ? { qwy
注 }ν € v ξ ? σ (表 v同)
结果表明 ,附片与甘草混合提取有助于乌头类
生物碱的浸出 ,可显著提高浸出物的含量 ,与其他提
取方式相比两指标均具显著性差异( Π s .sx或 Π
 s .st) ∀附片 !甘草分提后混合回收乙醇 ,乌头类
生物碱与附片单提相差不大( Ё s .sx) ,但若与干
姜三药醇沉液混合回收乙醇 ,则乌头类生物碱的含
量显著降低( Π s qsxl o其原因有待于进一步考察 ∀
213 浸出溶剂对附片提取效果的影响
附片单提是四逆汤提取工艺研究常见的提取方
式 ∀为考察浸出溶剂对附片提取效果的影响 o分别
采用 ³‹v ∗ w的盐酸溶液 !水及不同浓度的乙醇溶
液进行附片的提取实验 ∀提取方法与 212 项下附片
单提方法相同 ∀结果见表 u ∀
表 u 浸出溶剂对附片提取效果的影响
浸出溶剂
浸出物收率
r h
乌头类生物碱含量
rΛª#ªp t生药
³‹v ∗ w盐酸溶液 v qvw zt qx
水 w qtx xs qw
vs h乙醇 v qx{ yt qz
ys h乙醇 v qv{ ys qw
无水乙醇 s qxt ts qx
由表 u可见 o采用稀盐酸溶液提取附片有助于
乌头类生物碱的提取 ∀稀醇溶液也可在一定程度上
提高乌头类生物碱的提取效果 o但无水乙醇可能因
为无法湿润药材而大大降低了提取效果 ∀
214 附片单提两种不同提取方法的比较
以 ³‹v ∗ w的盐酸溶液作为提取溶剂 ∀称取附
片适量 o加入 ³‹v ∗ w的盐酸溶液浸泡 t «o选用加
热回流法和超声法分别单提附片 u次 o第 t次 {倍
水 !t qx «o第 u次 y倍水 !t «o合并提取液 o浓缩至一
定体积后按上述两指标测定方法分别进行测定 ∀结
果见表 v ∀
表 v 提取方法对附片提取效果的影响
方法
浸出物收率
r h
乌头类生物碱含量
rΛª#ªp t生药
加热回流法 t{ qwt ? s qvv yt qu ? u q|w
超声法 tt qzt ? s qux xy qs ? u qsv
结果表明 o选用加热回流法所得的浸出物的收
率及乌头类生物碱的含量均明显优于超声法k Π
s qsxl o但超声法提取物中乌头类生物碱含量高于加
热回流法 ∀说明超声法用于附片提取的浸出物得率
较加热回流法低 o但在一定程度上能保证乌头类生
物碱的浸出 ∀
3 小结及讨论
311 保心胶囊制备中不同提取方式提取效果不同 ∀
从实验结果看 o若以水为溶剂采用水煎法k加热回
流l提取 o宜将附片与甘草混合提取 !干姜单独提取
后将两提取物混合进一步制备成胶囊剂 ∀干姜浸提
后醇沉液与附片 !甘草的醇沉液混合回收乙醇时 o乌
头类生物碱含量降低较明显 o其原因有待于进一步
考察 ∀
312 附片单提溶剂选择以稀盐酸溶液为佳 o其提取
效果优于水及不同浓度的乙醇 ∀不同提取方法的实
验结果表明 o加热回流法单提附片的提取效果要优
于超声法 ∀超声法提取物中乌头类生物碱的含量比
加热回流法高 o因而在/去粗存精0上有一定的优势 ∀
但附片提取过程中较长时间的加热有助于乌头碱等
酯型生物碱转化为乌头原碱 o从而降低附片提取物
的毒性 ∀两种方法各有利弊 o可视具体情况选择使
用 ∀
≈参考文献 
≈t  张志伟 q汤剂剂型改进探讨 q上海中医药杂志 ot|{w ok{l }vs q
≈u  王浴铭 o张君增 o朱凤云 o等 q乌头配伍甘草对其水煎液中乌头
碱溶出率的影响 q中成药 ot||v otxkvl }tz q
≈v  程宇慧 o廖工铁 o侯世祥 q四逆汤提取工艺探讨 q华西药学杂志 o
t||s oxkul }tts q
≈w  侯世祥 o何 琴 o周晓裳 o等 q中药浸出因素考察及效果评价 q中
草药 ot||y ouzkvl }twv q
≈x  中国药典 q一部 qt||x q附录 ys q
≈y  杨华元 o蒋学华 o王 琦 o等 q人参四逆汤口服液质量控制方法
的研究 q中成药 ot||u otwkttl }ts q
≈责任编辑 李 禾 
#{|v#
第 uy卷第 y期
usst年 y月
中 国 中 药 杂 志
≤«¬±¤²∏µ±¤¯ ²© ≤«¬±¨ ¶¨ ¤·¨µ¬¤  §¨¬¦¤
∂ ²¯ quy o‘²qy
∏±¨ ousst