全 文 ：溶剂沉积法提高丹参酮体外溶出度的研究
储茂泉t o古宏晨u o刘国杰t
kt q华东理工大学 化学与制药学院 o上海 ussuvz ~
u q国家教育部 超细材料制备与应用重点实验室 o上海 ussuvzl
≈摘要  目的 }提高难溶性药物丹参酮的体外溶出度 ∀方法 }以预胶化淀粉为载体 o采用溶剂沉积法将丹参酮
制备成了溶剂沉积物 ∀测定了丹参酮 !溶剂沉积物以及机械混合物的体外溶出度 o并通过扫描电镜观测以及红外
光谱分析对它们进行了研究 ∀结果 }溶剂沉积物明显提高了丹参酮的溶出度 ~丹参酮以结晶形式沉积于载体表面 o
结晶颗粒与沉积前相比明显减小 o且出现大量针状微晶 ~丹参酮与载体间仅仅是物理作用 ∀结论 }采用溶剂沉积法
提高丹参酮的体外溶出度是可行的 ∀
≈关键词  溶剂沉积法 ~丹参酮 ~预胶化淀粉 ~溶出度
≈中图分类号  • u{v qy o× ± wyt ≈文献标识码  … ≈文章编号  tsst2xvsukusstlsv2stzs2sv
溶剂沉积是指将药物沉积于惰性载体表面 o以
提高其溶出度的技术 ∀研究表明≈t ou  o将保泰松
k³«¨ ±¼¯ ¥∏·¤½²±¨ l !炔诺酮 k±²µ¨·«¬±§µ²±¨ l !地高新
k§¬ª²¬¬±l !灰黄霉素kªµ¬¶¨²©∏¯∏√¬±l等难溶性药物沉
积于二氧化硅 !乳糖 !土豆淀粉 !蒙脱土 !‘¼°¦¨¯改
性纤维素等载体表面之后 o能显著改善药物的溶出
度 ∀丹参酮k·¤±¶«¬±²±¨ o × „‘l为中药丹参中的脂
溶性有效成分 o不仅具有天然抗氧化性 !心血管药理
作用以及抗菌消炎作用 o还具有明显的抗肿瘤作
用≈v  ∀然而 o丹参酮为难溶性药物 ∀经小白鼠耐缺
氧模型筛选 o仅隐丹参酮稍有活性 o但经冠心临床观
察 o效果不明显 o将丹参酮的两个主要化学成分丹参
酮 ´ !丹参酮 µ„ o分别给动物连续给药 t个月 o结果
仍未见效≈w  ∀为提高丹参酮的生物利用度 o本工作
采用物理改性的预胶化淀粉k³µ¨ª¨ ¯¨·¬±¬ª¨ §¶·¤µ¦«o
°Š≥l为载体 o将丹参酮沉积于载体上 o并采用扫描
电子显微镜和红外光谱等近代测试技术研究溶剂沉
积物的理化性质 ∀
1 实验部分
1 q1 原料 !试剂与主要仪器
× „‘k按文献≈x 方法提取精制l o°Š≥k上海淀
粉有限公司l o无水乙醇k„ • o上海振兴化工一厂l ∀
Š≥tu2u电子恒速搅拌器k上海医械专机厂l o真
空干燥箱k上海实验仪器厂l o• ≤2t„型溶出试验仪
≈收稿日期  usss2sx2ts
k上海黄海药检仪器厂l ozys≤ • × 型双光束紫外可
见分光光度计k上海第三分析仪器厂l o≥2uxs扫描电
子显微镜k≤¤°¥µ¬§ª¨ l oƒŒ2Œ• xus 红外光谱仪k‘¬2
¦²¯²·l ∀
1 q2 溶剂沉积物的制备
将 × „‘粉末溶于无水乙醇中 o在常温和恒速搅
拌下向溶液中分散 °Š≥ o待溶剂完全挥发后 o将产品
置于真空干燥箱中干燥至恒重 o然后将其粉碎至能
全部通过 zs目筛 o置于硅胶干燥器中备用 ∀
1 q3 机械混合物的制备
将 × „‘粉末与 °Š≥均匀混合 o并粉碎至能全
部通过 zs目筛 o样品亦置于硅胶干燥器中 o作为对
照品 ∀
1 q4 × „‘紫外吸收光谱的测定
将提取精制的 × „‘粉末用无水乙醇溶解 o然后
于波长为 uss ∗ wss ±°扫描 o以确定 × „‘最大吸收
峰处的波长 ∀
1 q5 体外溶出度测定
采用5中国药典6t||x 年版中的浆法测定法 ∀
溶出介质为|ss °¯ 的蒸馏水 o温度恒定于kvz ?
s qxl ε o搅拌转速为 tss µ#°¬±p t ∀测试样品中含
等量精确称取的 × „‘粉末 ∀当样品刚接触溶液时
开始计时 o分别于 x ots otx ous oux ovs ows oxs oys °¬±
定位吸取溶液 v °¯ o用 s qv Λ°微孔滤膜过滤 o同时
立即向溶出介质中补加同温介质 v °¯ ∀精确吸取滤
液 tss Λ¯ o用无水乙醇稀释 tss倍 ∀然后于 × „‘最
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第 uy卷第 v期
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Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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大吸收波长处测定吸收度 ∀
1 q6 理化分析
采用扫描电镜观察分析溶剂沉积物中 × „‘的
存在状态 o采用红外光谱分析溶剂沉积物中 × „‘与
°Š≥之间的作用状况 ∀其中 o扫描电镜工作条件为 }
样品干撒于样品盖上 o喷金 ∀红外光谱工作条件为 }
波数范围 w sss ∗ wss ¦°p t o精度 w波数 o扫描次数
vu oŽ…µ压片 ∀
2 实验结果
2 q1 × „‘的紫外吸收光谱
扫描结果示于图 t ∀
Κr±°
图 t × „‘紫外吸收光谱
由图 t可见 o× „‘在波长为 uss ∗ wss ±°处有
两个吸收峰 o最大吸收峰在 uyy ±°处 o而且在此吸
收峰附近的吸收度随波长的变化较小 ∀因此 o本工
作选取 uyy ±°为检测 × „‘吸收度的波长 ∀
2 q2 溶出度的测定结果
× „‘o× „‘Β°Š≥k Ω/ Ω)为 tΒx otΒy和 tΒz的
溶剂沉积物以及 tΒx和 tΒz的机械混合物的溶出度
测定结果示于图 u ∀
τ/ µιν
图 u × „‘!溶剂沉积物以及机械混合物的溶出度
t qtΒz溶剂沉积物 u qtΒy溶剂沉积物 v qtΒx溶剂沉积物
w qtΒz机械混合物 x qtΒx机械混合物 y q × „‘原品
众所周知 o物质在一定波长处的吸收度与其浓
度成正比 ∀从图 u可看出 o溶剂沉积物中 × „‘的溶
出度明显高于机械混合物和 × „‘原料药的溶出度 o
而机械混合物中 × „‘的溶出度也稍高于 × „‘原
料药 ∀此外 o溶剂沉积物和机械混合物的溶出度随
°Š≥比例的增大而增大 ∀
2 q3 理化分析结果
2 q3 q1 扫描电镜观察结果 × „‘o°Š≥以及 × „‘Β
°Š≥ k Ω/ Ωl为 tΒx溶剂沉积物的 ≥∞ 照片示于
图 v ∀
从图 t中可以看出 o× „‘为具有多种形状的晶
体 ∀ °Š≥表面有裂隙 !凹陷和孔洞 ∀而在溶剂沉积
物中 o°Š≥ 仍然保持不规则形状 o而且表面更加粗
糙 o这是 × „‘沉积其表面所致 ∀当放大 t sss 倍
时 o发现溶剂沉积物表面存在大量针状微晶和微细
颗粒 o这些微晶和颗粒比 × „‘原料药晶体颗粒要小
得多 ∀
„
…
≤
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⁄
图 v × „‘o°Š≥以及溶剂沉积物的 ≥∞ 照片
„ q× „‘粉末kuss ≅ l …q°Š≥kuss ≅ l
≤ q溶剂沉积物kuss ≅ l ⁄q溶剂沉积物kt sss ≅ l
2 q3 q2 红外光谱测定结果
× „‘o°Š≥ o× „‘Β°Š≥k Ω/ Ωl为 tΒz的机械混
合物和溶剂沉积物的红外光谱图示于图 w ∀
Μr¦°p t
图 w 样品的红外光谱图
„ q× „‘ …q°Š≥ ≤ q机械混合物 ⁄q溶剂沉积物
比较可见 o质量比相同的机械混合物和溶剂沉
积物的红外光谱图在指纹区以及其他区域均基本相
似 o没有显示 × „‘与 °Š≥之间有氢键作用以及其
他化学反应 ∀
3 讨论
× „‘沉积于载体 °Š≥ 表面之后 o不仅晶体颗
粒显著减小 o而且出现大量针状微晶 ∀这一方面使
× „‘具有极大的表面积 o从而使其在溶出介质中的
溶出速率增大 ~另一方面则使 × „‘具有较高的化学
势 o使其在溶出介质中的溶解度增大 ∀这是溶剂沉
积物中 × „‘溶出度提高的主要原因 ∀
°Š≥为亲水性高分子 o能提高 × „‘对水的润
湿性 o因而 o机械混合物中 × „‘的溶出度也有所提
高 ∀ °Š≥越多 o× „‘的润湿能力也就越强 ∀对于溶
剂沉积物 o还增加了 × „‘在 °Š≥表面的分散度 o这
将可能得到更细的 × „‘微粒 ∀因此 o溶出度随 °Š≥
的增多而增大 ∀
× „‘沉积于 °Š≥ 表面之后 o其红外光谱与机
械混合物是基本相似的 ∀由此可以推断 o在溶剂沉
积物中 o× „‘与 °Š≥之间仅仅是物理作用 ∀因此 o
溶剂沉积物中的 × „‘仍将保持其原有的药理性质 ∀
≈参考文献 
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≈v  梁 勇 o羊裔明 o袁淑兰 q丹参酮药理作用及临床应用研究进
展 q中草药 ousss ovtkwl }vsw q
≈w  钱名望 o杨保津 o顾文华 o等 q丹参有效成分的研究 q化学学报 o
t|z{ ovykvl }t|| q
≈x  雷其云 o朱新民 o朱素琴 o等 q丹参酮治疗宫颈糜烂 ttt例的疗
效 q陕西新医药 ot|{w otvkvl }yt q
Στυδψ ον Ιµ προϖινγ τηε ∆ισσολυτιον Ρατε οφ Τανσηινονε
ιν ςιτρο βψ Σολϖεντ ∆εποσιτιον Μετηοδ
≤ ‹ ˜ ¤²2 ∏´¤±t o Š˜ ‹²±ª2¦«¨ ±u oŒ˜ Š∏²2­¬¨t
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∞¤¶·≤«¬±¤ ˜±¬√ µ¨¶¬·¼ ²©≥¦¬¨±¦¨ ¤±§ × ¦¨«±²¯²ª¼ o≥«¤±ª«¤¬ ussuvz ~
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[ Αβστραχτ] Οβϕεχτιϖε: ײ ¬°³µ²√¨ ·«¨ §¬¶¶²¯∏·¬²± µ¤·¨ ²© ¤ ³²²µ¯¼ º¤·¨µ¶²¯∏¥¯¨ §µ∏ªo·¤±¶«¬±²±¨ q
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Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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Μετηοδ : ˜¶¬±ª ³µ¨ª¨ ¯¨·¬±ª¨ § ¶·¤µ¦« ¤¶¦¤µµ¬¨µo·² ³µ¨³¤µ¨ ¶²¯√ ±¨·§¨ ³²¶¬·¬²± ¶¼¶·¨°¶²© ·¤±¶«¬±²±¨ ¶²¯√ ±¨·
° ·¨«²§q ׫¨ §¬¶¶²¯∏·¬²±µ¤·¨ ²©·¤±¶«¬±²±¨ o¶²¯√ ±¨·§¨ ³²¶¬·¬²±¶¼¶·¨°¶¤±§³«¼¶¬¦¤¯ °¬¬·∏µ¨ º µ¨¨ §¨·¨¦·¨§o¤±§
·«¨ ³«¼¶¬¦²2¦«¨ °¬¦¤¯ ³µ²³¨µ·¬¨¶²©·«¨ ¶¨ ¶·∏§¼©²µ°¶º µ¨¨ ¬±√ ¶¨·¬ª¤·¨§º¬·«¶¦¤±±¬±ª¨¯ ¦¨·µ²± °¬¦µ²¶¦²³¼ ¤±§¬±2
©µ¤µ¨§¶³¨¦·µ²¶¦²³¼ q Ρυσυλτ : ׫¨ §¬¶¶²¯∏·¬²±µ¤·¨ ²©·¤±¶«¬±²±¨ ©µ²° ·«¨ ¶²¯√ ±¨·§¨ ³²¶¬·¬²±¶¼¶·¨°¶¬± √¬·µ² º¤¶
¶¬ª±¬©¬¦¤±·¯¼ «¬ª«¨µ·«¤± ·«¤·©µ²° ³«¼¶¬¦¤¯ °¬¬·∏µ¨¶¤±§·¤±¶«¬±²±¨ ³²º µ¨¨§ ¤¯²±¨ q פ±¶«¬±²±¨ §¨ ³²¶¬·¨§²±
·«¨ ¶∏µ©¤¦¨ ²©·«¨ ¦¤µµ¬¨µ¬±¦µ¼¶·¤¯ ©²µ° o¤±§·«¨ ¶¬½¨ º¤¶²¥√¬²∏¶¯¼ µ¨§∏¦¨§q„ ²¯·²©¤¦¨µ²¶¨ ¦µ¼¶·¤¯¶²©·¤±¶«¬2
±²±¨ ²±·«¨ ¶∏µ©¤¦¨ ²©·«¨ ¦¤µµ¬¨µ²¦¦∏µµ¨§q‘²¦«¨ °¬¦¤¯ µ¨¤¦·¬²± ¤¦·¨§¥¨·º¨¨ ±·¤±¶«¬±²±¨ ¤±§¦¤µµ¬¨µqΧονχλυ2
σιον : ׫¨ §¬¶¶²¯∏·¬²±µ¤·¨ ²©·¤±¶«¬±²±¨ ¬± √¬·µ²¦¤± ¥¨ ¬°³µ²√ §¨ º¬·«¶²¯√ ±¨·§¨ ³²¶¬·¬²± ° ·¨«²§q
[ Κεψ ωορδσ] ¶²¯√ ±¨·§¨ ³²¶¬·¬²± ° ·¨«²§~·¤±¶«¬±²±¨ ~³µ¨ª¨ ¯¨·¬±¬ª¨ §¶·¤µ¦«~§¬¶¶²¯∏·¬²±µ¤·¨
≈责任编辑 李 禾 
高效液相色谱法测定人参茎叶浸膏及
人参根中的人参皂苷含量
黄新生
k上海杏灵科技药业股份有限公司 o上海 usstuzl
≈摘要  目的 }采用高效液相色谱法测定人参茎叶浸膏及人参根中 y种人参皂苷 • ¥t o• ¥u o• ¦o• §o• ¨o• ªt 的
含量 ∀方法 }高效液相色谱法分离和测定人参皂苷的含量 ∀色谱柱 }‘∏¦¯ ²¨¶¬¯ ‘‹ukwy °° ¬§≅ uxs °°l o流动相乙
腈2水k{uΒt{l o检测波长 usx ±° ∀结果 }平均加样回收率 }• ¥t 为 |u1w h o• ¥u |t1| h o• ¦|v1{ h o• § |x1{ h o• ¨
|w1y h o• ªt |y1z h k ν € vl ∀结论 }该方法可用于人参皂苷的含量测定 ∀
≈关键词  人参茎叶浸膏 ~人参根 ~人参皂苷 • ¥t o• ¥u o• ¦o• §o• ¨o• ªt ~高效液相色谱法
≈中图分类号  ≥ xyz qx n t o• u{w qt ≈文献标识码  … ≈文章编号  tsst2xvsukusstlsv2stzv2sv
人参是我国珍贵的传统中药 o具有补气 !益肺 !
祛暑 !生津 !滋补 !强壮 !抗疲劳等多方面的药效和生
物活性 o临床上用于治疗气虚咳嗽 o暑热烦燥 o津伤
口渴 o头目不清 o四肢倦怠等症 ∀人参皂苷是其主要
活性成分 ∀目前已知的人参皂苷的分析方法较
多≈t ou  o本文采用大孔吸附树脂柱净化人参茎叶浸
膏 o用高效液相色谱法分析测定人参茎叶浸膏及人
参根中 y种人参皂苷的含量 o具有分离度好 o准确 o
快捷等优点 ∀
1 仪器 !试剂与材料
高效液相色谱仪k日本岛津l o≤2y„ 泵 o≥≤2
y„程序控制器 o≥°⁄2y„ ∂ 检测器 o≤ × ’2y„柱温箱 o
≤2• v„数据处理机 ∀
对照品 }人参皂苷 • ªt由中国药品生物制品检
≈收稿日期  usss2sz2tx
定所提供 ∀人参皂苷 • ¦o• §o• ¨o• ¥t o• ¥u由日本和
光纯药工业株式会社提供 ∀
乙腈 !甲醇为色谱纯 o正丁醇为分析纯 o水为重
蒸馏水 ∀
人参茎叶 !白参 !红参 }吉林省镇宇县 ∀经上海
中医药大学生药学教研室吴兆云副教授鉴定为人参
干燥茎叶和人参根 ∀
大孔吸附树脂型号 }⁄{ o规格 }ys ∗ {s 目聚苯乙
烯型聚合体 o山东鲁抗医药股份有限公司生产 ∀
2 色谱条件
‘∏¦¯ ²¨¶¬¯ ‘‹uk  „≤ ‹∞• ∞≠2‘„Š∞lkw1y °°
¬§≅ uxs °°l色谱柱 o流动相乙腈2水k{uΒt{l o流速 t
°¯ #°¬±p t o柱温 vs ε o检测波长 usx ±° ∀
3 线性范围
精密称取人参皂苷对照品 • ¥t o• ¥u o•¦o• §o
• ¨o• ªt各 ty1s otx1u otu qx oty1s oty1x oty1x °ª分
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第 uy卷第 v期
usst年 v月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ quy o‘²qv
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