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禹州漏芦化学成分及药理活性的研究进展



全 文 :中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第2期2005年2月·309·
由表1可见,宁夏的药用盐生植物主要集中于菊科(9
种)、豆科(7种)、藜科(6种)和蒺藜科(4种),其余大多数科
仅含有1~2个种。其中已被人工选育栽培成功,作为药用的
有草麻黄、甘草和宁夏枸杞。药用价值高、资源丰富具备开发
潜力的约10种(白刺、小果白刺、毛瓣白刺、黑果枸杞、柽柳、
二色补血草、苦马豆、苦豆子、沙枣、马蔺)。药用价值高但濒
于灭绝的有4种(罗布麻、盐生肉苁蓉、黄花补血草、野生宁
夏枸杞)。
3宁夏药用盐生植物资源的开发利用
调查表明,在宁夏大面积的盐碱地上,分布着一些极具
有开发潜力的药用植物,这些种类不仅分布广泛,而且具有
较丰富的蕴藏量,另外还有些种类濒于灭绝,亟待进行挽救
和保护。对于这些野生药用盐生植物资源要做到合理利用,
获得经济、生态和社会效益的和谐统一,可从以下几个方面
来考虑。
3.1加强资源的调查:要充分有效的利用野生盐生药用植
物资源,首先要了解其资源状况,特别是加强对资源蕴藏量、
分布和年产量的调查,从而为合理采收和利用提供理论
基础。
3.2引种驯化一些药用盐生植物:在宁夏引黄灌区具有不
同程度盐碱化和次生盐碱化的土地上,引种药用盐生植物,
经过人工驯化,使之能在盐碱化土地上正常生长发育。这项
措施既可开发利用药用盐生植物资源,又能治理盐碱化土
地。目前,宁夏已经引种成功的有宁夏枸杞、甘草、草麻黄等。
3.3保护种质资源:种质资源是能够繁殖后代并保持稳定
的遗传性状的(动)植物材料的总称。宁夏有丰富的药用盐生
植物资源,它们既有一定的经济用途,又有很高的耐盐能力,
是非常宝贵的天然种质基因库。如将其抗盐基因转入不抗盐
的作物上,使之成为抗盐的转基因植物,从而提高作物的抗
性和产量。
3.4加强对濒危药用盐生植物资源的栽培技术和方法的研
究,对其进行扩大培养繁殖。
3.5综合利用:有些药用盐生植物具有多方面的用途。如黄
花补血草、二色补血草不仅具有活血、补血的药用价值,而且
是盐碱地绿化的好材料。它们花繁色艳,花枝长,保鲜时间
久,是理想的切花材料。同时还具有不凋谢的干膜质花萼,也
是极好的干花花材,因而具有良好的发展前景和开发利用价
值。白刺果实不仅有很高的药用价值,而且其果实还可用于
提取珍稀的玫瑰红色素,满足国内外食品工业的需求。另外
其嫩枝、叶是很好的牧草,果核可榨油,也是盐碱地绿化树
种。在开发利用野生盐生药用植物的过程中,如果能注意到
这些盐生药用植物用途的多样性,进行全面的开发利用,必
会取得最大的收益。
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禹州漏芦化学成分及药理活性的研究进展
汪毅,李铣。,张鹏
(沈阳药科大学天然药物研究室,辽宁沈阳 110016)
禹州漏芦为菊科蓝刺头属植物蓝刺头Echinopslati-
foliusTausch及华东蓝刺头E.grijisiiHance的干燥根,具
有清热解毒、排脓止血、消痈下乳的功效,为《中华人民共和
国药典》(后称药典)收载品种。此前,禹州漏芦(蓝刺头)曾与
漏芦属祁州漏芦Rhaponticumuniflorum(L.)IX:.一起作
为漏芦收载于药典中。近年的研究已证明两者的化学成分及
疗效各不相同,因此药典1995年版将祁州漏芦称漏芦,禹州
漏芦另列作为独立品种。禹州漏芦一般用于治疗疮痈脓肿、
皮肤热毒和乳汁不通等症。研究证明禹州漏芦中含有大量的
噻吩类化合物,这种化合物具有显著的抗肿瘤、抗病毒等多
种药理活性。根据近年来的研究报道,笔者对禹州漏芦的化
学成分及药理活性等方面做一综述,为深入研究开发该中药
及指导中医师选用药材提供参考。
1化学成分
目前为止对禹州漏芦化学成分的研究主要集中于其脂
溶性成分,从中分离鉴定了噻吩类、挥发油类、三萜类及甾体
类等成分。
1.1噻吩类:噻吩类化合物为禹州漏芦中主要的脂溶性成
收稿日期:2004—05—13
作者简介:汪毅(1978一),男,辽宁沈阳人,2002年毕业于沈阳药科大学,为天然药物化学专业研究生。
*通讯作者Tel:(024)23843711—3588E—mail:lixian@mail.sy.In.en
万方数据
·310· 中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第2期2005年2月
一,史;了塞|i蕊肯蘸豢熟cH(㈣。
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图1 禹州漏芦噻吩化合物的结构
Fig.1StructuresofthiophenesfromRadixEchinopsis
1.2挥发油类:果德安等口1于1994年采用气质联用技术从
华东蓝刺头根的挥发油中鉴定了24个成分,其中以倍半萜
烯为主,另外尚有2种脂肪酸、3种脂肪酸酯和3种联噻吩。
在鉴定的成分中,以顺式一p金合欢烯的体积分数最高
(25.18%),其次为5一(丁烯一3一炔一1)一联噻吩(19.69oA)、肛红
没药烯(12.11%)、a一三联噻吩(8.36%)。
1.3其他成分:从蓝刺头根中得到的化合物还有卅一烷、蒲
公英萜醇乙酸酯、混合脂肪醇、p谷甾醇、胡萝卜苷口]。从华
东蓝刺头根中还得到地榆皂苷一I、蒲公英萜醇乙酸酯、熊果
酸、三十烷酸、p谷甾醇和胡萝卜苷[7]。另外,刘明等Isl从华
东蓝刺头地上部分分离出齐墩果~3一酮、槲皮素、芦丁、橙皮
苷、木犀草素一7—0一pD一葡萄糖苷、谷甾醇一3一O一葡萄糖苷等
13种成分。
2药理活性
2.1噻吩类化合物的光反应活性:作为一种天然的噻吩类
化合物,a一三联噻吩(n—T)及其类似物的结构中含有不饱和
共轭链,具有高消光系数的近紫外吸收及氧的量子产额。这
使其具有广泛的光毒活性,对肿瘤细胞及病毒、真菌等各种
病原微生物显示出明显的抑制作用。
2.1.1 抗病毒及细胞毒作用:Marles等[93报道了a—T及其
15个合成衍生物抗病毒的光活性及细胞毒作用。当照射长
波紫外光,最小抑制浓度0.02pmol/L,n—T及其大多数衍生
物显示出对鼠类细胞巨化病毒及肥大瘤细胞的毒性。如无长
波紫外光照射,仅有一个衍生物有抗病毒活性,5个衍生物
有细胞毒活性。活性最强的为羧基、羟基及腈基取代物。对噻
吩类光毒活性构效关系的研究表明,单线态氧化速度是抗病
毒及细胞毒的决定因素。研究结果表明三联噻吩类化合物对
病毒传染及癌症显示出强大的光化学治疗作用。Ebermann
等[103也报道了a—T具有依赖光的破灭肿瘤细胞作用,提示
可作为抗肿瘤的前体药物。
2.1.2抗HIV作用:Hudson等D1]报道了植物中的d—T具
有依赖长波紫外光的抗HIV一1活性。虽然在牛血清存在下活
性降低,但在0.1mg/mL的质量浓度下,a—T可灭活104~
105的病毒传染体。同年又报道了a—T合成衍生物的抗HIV
活性。利用残余病毒导致组织细胞病变的能力及产生的病毒
蛋白p24来测定各化合物的活性,结果表明a—T的活性强于
其衍生物,各种侧链的存在使活性降低或完全消失n“。1994
年Hudson[1朝对a—T及其羧酸衍生物的抗病毒反应参数进行
研究,对比在有无血清的条件下各种化合物的抗HIV活性。
结果显示用于稳定病毒的血清成分可与某些a—T的羧酸衍生
物进行反应,从而阻碍了它们潜在的抗HIV活性。
2.1.3抗真菌作用;Mares等[14]报道了在紫外光照射下,
a—T能抑制皮肤真菌Microsporumco kei的生长。当无长波
紫外光照射时,a—T累积于液泡中;长波紫外光照射后,a—T
能损伤细胞核、内质网及线粒体的外膜,并导致质壁分离及
细胞自溶,从而推断a—T光毒作用的靶点为膜蛋白。1994年
又对9个天然或合成的a—T衍生物的抗真菌作用进行了研
究。当用长波紫外光照射时,它们都显示出较强的抑制真菌
生长的活性,并发现27位取代的衍生物活性最强,同时推断
长波紫外光照射下a—T对内膜的修改为一需氧过程n“。
2.1.4杀虫作用:天然噻吩类化合物对细菌、酵母菌、昆虫
及各种实验微生物均产生光毒活性,有较明显的杀虫作用。
Nivsarkar等D6]报道了a—T的杀蚊作用。研究发现在长波紫
外光照射下,a—T能显著抑制伊蚊属AedesaegyptiL.幼虫
肛门菌褶上的过氧化物歧化酶(SoD),而SOD能促进幼虫
从1龄到4龄的生长发育。Sharma等[173研究了a—T分别在
避光、日光灯照射及长波紫外光照射条件下的杀蚊能力。在
3种条件下,a—T对按蚊幼虫(4龄)的半致死浓度(LC。。)分
别为0.154、0.092、0.011mg/L,对库蚊幼虫的LC。。分别为
心融&髓&m&


m
万方数据
中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs第36卷第2期2005年2月
0.129、0.097、0.022mg/L。这一结果提示天然噻吩类化合
物作为可进行生物降解、有利于生态保护的新型杀虫剂的可
能性。
2.2保肝作用:Lin[183报道了蓝刺头及华东蓝刺头有明显
的保肝作用,能改善CCI。所致的大鼠肝坏死和肝功能紊乱。
进一步研究中利用肝脏切片的组织病理学改善水平及
ALT、AST标准证明了华东蓝刺头根中的保肝活性成分主
要集中于正丁醇萃取部分及水层[1“。
2.3抗炎作用:Lin[z03报道了蓝刺头及华东蓝刺头根的抗
炎活性,发现华东蓝刺头甲醇提取物中正己烷萃取部分
(100、300mg/kg)、氯仿萃取部分(30、100、300mg/kg)及醋
酸乙酯萃取部分(30、100、300mg/kg)能明显改善角叉菜胶
所致的小鼠足部肿胀。研究证明华东蓝刺头抗炎成分集中于
氯仿萃取部分,且活性强于吲哚美辛。另外,Cho[2妇对华东蓝
刺头中的噻吩类化合物进行了抗炎、抗病毒及作为免疫调节
剂的研究,并于1995年获得专利。
3结语
禹州漏芦是一种传统中药,在民间广泛作为漏芦使用。
但现代科学研究已证明禹州漏芦与漏芦的化学成分与药理
活性明显不同。噻吩类化合物是禹州漏芦中主要的脂溶性成
分。作为菊科植物中特有的天然产物,噻吩类化合物已显示
出对癌症及病毒性感染等多种恶性疾病的光化学治疗潜力。
目前对禹州漏芦,特别是蓝刺头的研究还很少,其化学成分
及药理活性值得进一步研究。综上所述,禹州漏芦是一种重
要的药用资源,开发利用的潜力巨大,应对其进行更广泛、更
系统的研究,使之得以合理应用。
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何首乌的生物学及化学成分研究进展
廖海民1’2,胡正海p
(1.西北大学生命科学学院,陕西西安710069;2.贵州大学生物与环境学院,贵州贵阳550025)
何首乌又称首乌、赤首乌,为蓼科植物何首乌
PolygonummultiflorumThunb.的干燥块根。主产于我国四
川I、湖南、贵州、河南等省区,生于灌木丛中、山脚阴处或石隙
中。何首乌具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨之功效,是滋
收稿日期:2004—07—07
作者简介:廖海民(1965一),男,湖南省湘乡市人,副教授,在读博士,研究方向为结构植物学,主持省级课题2项,参加国家课题3项,省
级课题lo多项,发表论文20余篇。E—mail:hmlia065@t6m.eom
*通讯作者Tel:(029)88302684
万方数据
禹州漏芦化学成分及药理活性的研究进展
作者: 汪毅, 李铣, 张鹏
作者单位: 沈阳药科大学,天然药物研究室,辽宁,沈阳,110016
刊名: 中草药
英文刊名: CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年,卷(期): 2005,36(2)
被引用次数: 5次

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