全 文 :[ 1 ] Shah V P, M idha K K, D ighe S, et a l1 A nalytical m ethods
validation: b ioavailab ility, b ioequ ivalence, and pharm a2
cok inetic studies [J ]1 J P harm S ci, 1992, 81: 301
[ 2 ] L i X Z, Chen X, Yang Y J, et a l1 Pharm acok inetic study of
baicalin in rabb its w ith inflamm ato ry brain edem a [J ]1 Ch in
P harm J (中国药学杂志) , 1999, 34 (2) : 10721091
[ 3 ] Chang Q , Zhu M , Zuo Z H , et a l1 H igh2perfo rm ance liqu id
ch rom atograph ic m ethods fo r sim ultaneous determ ination of
haw tho rm active componen ts in rat p lasm a [J ]1 J Ch ro2
m atog r (B ) , 2001, 760 (2) : 22722351
[ 4 ] N ielsen S E, D ragsted L O 1 Co lum n2sw itch ing h igh2perfo r2
m ance liqu id ch rom atograph ic assay fo r the determ ination of
quercetin in hum an urine w ith u ltravio let abso rbance detec2
t ion [J ]1 J Ch rom a tog r (B ) , 1998, 707 (2) : 812891
[ 5 ] E rlund I, A lfthan G, Siren H , et a l1 V alidated m ethod fo r
the quan titation of quercetin from hum an p lasm a using h igh2
perfo rm ance liqu id ch rom atography w ith electrochem ical de2
tection [J ]1 J Ch rom a tog r (B ) , 1999, 727 (2) : 17921891
[ 6 ] D u Y, Chen X Y, Yang H Y, et a l1 D eterm ination of wogo2
n in in rat p lasm a by liqu id ch rom atography2tandem m ass
spectrom etry [J ]1 A cta P harm S in (药学学报) , 2002, 37
(5) : 36223661
[ 7 ] Kienzler J L , Sallin D , Sch ifflers M H , et a l1 Pharm a2
cok inetics of mono23′2 and mono24′2O 2(beta2hydroxyethyl) 2
ru to side derivatives, after single do ses of V eno ru tonpow der
in healthy vo lun teers [J ]1 E u r J C lin P harm acol, 2002, 58
(6) : 39524021
[ 8 ] C repy V , M o rand C, Besson C, et a l1 Q uercetin, bu t no t its
g lyco sides, is abso rbed from the rat stom ach [J ]1 J A g ric
F ood Chem , 2002, 50 (3) : 61826211
[ 9 ] M o rand C, M anach C, C respy V , et a l1 Q uercetin 32O 2beta2
gluco side is better abso rbed than o ther quercetin fo rm s and is
no t p resen t in rat p lasm a [J ]1 F ree R ad ic R es, 2000, 33 (5) :
66726761
[ 10 ] Ho llm an P C, B ijsm an M N , V an Gam eren Y, et a l1 T he
sugar mo iety is a m ajo r determ inan t of the abso rp tion of die2
tary flavono id glyco sides in m an [J ]1 F ree R ad ic R es, 1999,
31 (6) : 56925731
[ 11 ] Zou J M , M eng J , Yan Z H , et a l1 Pharm acok inetic studies
of icariin in Ch inese fo rm ulated m edicine [J ]1 Ch in T rad it
H erb D rug s (中草药) , 2002, 33 (1) : 552581
[ 12 ] Zhou Y J, Che Q M , Xu S X, et a l1M etabo lites of baicalein
in hum an urine [J ]1 P harm az ie, 2000, 55 (8) : 62626271
[ 13 ] Che Q M , H uang X L , L i Y M , et a l1 Studies on m etabo lites
of baicalin in hum an urine [J ]1 Ch ina J Ch in M ater M ed (中
国中药杂志) , 2000, 26 (11) : 76827691
[ 14 ] L aiM Y, H siu S L , T sai S Y, et a l1 Comparison of m etabo2
lic pharm acok inetics of baicalin and baicalein in rats [J ]1 J
P harm P harm acol, 2003, 55 (2) : 20522091
[ 15 ] Q iu F, Chen Y J , Kano Y H , et a l1M etabo lism of o rally ad2
m inistered icariin in rats [J ]1 A cta P harm S in (药学学报) ,
1999, 34 (3) : 22222261
[ 16 ] L ai M Y, H siu S L , Chen C C, et a l1 U rinary pharm a2
cok inetics of baicalein, wogon in and their g lyco sides after
o ral adm in istration of R ad ix S cu tella riae in hum ans [J ]1 B iol
P harm B u ll, 2003, 26 (1) : 792831
[ 17 ] H e X, Sh i C W , L i X, et a l1 T he pharm acok inetic study of
baicaline in Shuanghuanglian Pow der In jection [J ]1 Ch in
N ew D rug s J (中国新药杂志) , 1998, 7 (7) : 14621481
[ 18 ] Hou Y C, Chao P D , Ho H J , et a l1 P rofound difference in
pharm acok inetics betw een mo rin and its isom er quercetin in
rats [J ]1 J P harm P harm acol, 2003, 55 (2) : 19922031
地黄的形态结构与化学成分研究进展
王太霞1, 2, 李景原1, 胡正海1Ξ
(11 西北大学生命科学学院, 陕西 西安 710069; 21 河南师范大学生命科学学院, 河南 新乡 453002)
摘 要: 地黄为传统的大宗中药材, 国内外对地黄已进行了多方面的研究, 现对近年来地黄的形态结构及主要药用
成分的研究进行综述, 为地黄的进一步研究提供理论依据。
关键词: 地黄; 形态结构; 化学成分
中图分类号: R 28217 文献标识码: A 文章编号: 0253 2670 (2004) 05 0585 03
Advances in stud ies on m orphology and ma in chem ica l con stituen ts
of R ehm ann ia g lu tinosa
W AN G T ai2x ia1, 2, L I J ing2yuan1, HU Zheng2hai1
(11Co llege of L ife Science, N o rthw est U niversity, X i’an 710069, Ch ina; 21Co llege of L ife Science,
H enan N o rm al U niversity, X inx iang 453002, Ch ina)
Key words: R ehm ann ia g lu tinosa L iboch1; mo rpho logy and anatom y; chem ical con st ituen t
地黄属于玄参科 (Scrophu lariaceae) , 以鲜地黄、生地黄 和熟地黄 3 种形式入药。鲜地黄性寒, 味甘、苦, 能清热生津、
·585·中草药 Ch inese T radit ional and H erbal D rugs 第 35 卷第 5 期 2004 年 5 月
Ξ 收稿日期: 2003210219
基金项目: 陕西省教育厅专项科研基金资助项目 (02Ik076)
作者简介: 王太霞, 女, 副教授, 在读博士生, 主要从事结构植物学研究。3 通讯作者 T el: (029) 8302684
凉血、止血; 生地黄性寒, 味甘, 能清热凉血、养阴、生津; 熟地
黄性微温, 味甘, 能滋阴补血、益精填髓。地黄在我国有悠久
的药用历史, 始载于《神农本草经》, 被列为上品 [1 ] , 是我国传
统的大宗中药材, 据统计它在中药处方中的使用频率排名处
于前 10 位[2 ]。在《中华人民共和国药典》1985 年版一部收载
的中药成分制剂中, 有近四分之一含有地黄。随着中药走向
世界, 对地黄已开展多方面的研究, 本文对近年来地黄形态
解剖学及主要药用成分的研究报道进行综述, 为地黄的进一
步研究提供理论依据。
1 地黄原植物
地黄是玄参科多年生草本植物, 其块根入药。分布于我
国的河南、山东、山西、陕西、河北、辽宁、内蒙古、江苏、浙江、
湖南、湖北、四川等地, 主要为栽培, 也有野生于海拔
500~ 1 100 m 的山坡及路旁荒地等处, 以河南的温县、孟
县、博爱、沁阳即古怀庆府为地黄的道地产区, 并将产于古怀
庆府的地黄称为怀庆地黄或怀地黄。现今一般将野生地黄的
学名定为R ehm annia g lu tinosa (Gaertn1) L ibo sch1。野生地
黄的块根较细长, 一般只作为鲜地黄入药。赵 黄与石植农
根据怀地黄根肥大呈块状, 花部呈疏散的总状花序这些特
征, 将河南道地产区的怀庆地黄定名为 R ehm annia g lu tinosa
L ibo sch1 var1 hueich ing ensis Chao et Sch ih。其后, 肖培根认
为怀地黄与地黄形态差异不大, 于是将其重新组合为一新变
型, 学名为 R ehm annia g lu tinosa f1 hueich ing ensis (Chao et
Sch ih ) H siao。目前,《中国植物志》和《中华人民共和国药典》
均从大种观点出发, 将如上 3 个学名予以合并为 R ehm annia
g lu tinosa (Gaertn1) L ibo sch1。也即无论是野生地黄或是河
南栽培的怀地黄, 均用一个学名 [3 ]。
2 地黄的形态解剖学
地黄的药用部分是地黄植物的地下器官, 有“块根”、“块
茎”“根状茎”等不同名称[4, 5 ]。通过对其形态发生和发育解剖
学研究, 发现其药用部分具有初生木质部与初生韧皮部相间
排列, 没有髓, 有内皮层和中柱鞘, 维管形成层起源于初生韧
皮部内侧的薄壁细胞等根的典型结构特征, 证明其药用部分
应为块根。
地黄的药材性状, 多呈圆柱状或纺锤状, 外皮薄, 表面浅
红黄色、黄褐色或棕色, 具弯曲的皱纹、横长皮孔及不规则的
疤痕, 直径 2~ 6 cm , 长可达 20 cm , 由于栽培品种的变异而
有所差异。横切面观, 由周皮和次生维管组织构成, 木栓层为
数列细胞, 细胞排列疏松, 散有多数分泌细胞, 含橘黄色油
滴, 偶有石细胞, 韧皮部分泌细胞较少, 形成层成环; 木射线
宽广, 导管稀疏, 呈放射状排列[3, 6, 7 ]。
王太霞、肖玲等对地黄根的形态发生和发育解剖学进行
了研究, 用地黄的传统栽培方法, 即用上一年的块根作母根
进行繁殖, 分别从母根和不定芽的茎基部发生不定根。地黄
不定根的初生结构和维管形成层的发生与一般双子叶植物
相同, 但其次生生长却有两种方式, 即正常次生生长和异常
次生生长。一类不定根的形成层产生的次生结构与一般双子
叶植物相同, 即次生木质部中主要是导管, 而薄壁细胞较少。
这类不定根其次生生长为正常次生生长, 是担负吸收和固着
作用的正常根。另一种类型的不定根, 其形成层产生的次生
木质部含有大量的薄壁细胞, 此类薄壁细胞通常是经过其细
胞增殖增加数量, 少量的导管分散在薄壁细胞之间。这种次
生长为异常次生生长, 从而使不定根膨大, 形成块根。因此,
地黄的药用部分在起源和结构上都属于根的性质, 其药用部
分应称为块根。块根膨大的过程为不定根的前端先膨大成小
球状, 之后整个前端膨大为柱状肉质根, 以后其中部生长较
快, 两端生长较慢, 从而发育成近纺锤状块根。组织化学研究
表明, 地黄的主要药用成分梓醇分布在薄壁组织细胞中 [8, 9 ]。
在超微结构方面, 做的工作较少, 仅见方瑾对地黄的花
药进行了研究。通过对地黄花药超微结构的研究发现, 花药
绒毡层具有二型性。来源于初生壁细胞的 p 2绒毡层, 细胞较
小, 为分泌型绒毡层, 在小孢子阶段产生乌氏体, 于两细胞花
粉阶段解体; 来源于药隔的 c2绒毡层细胞较大, 解体的时间
早于 p2绒毡层, 不同药室的 p2绒毡层解体的起始时间不一
致, 可始于小孢子母细胞减数分裂、四分体或小孢子阶段, 其
径向壁与面向药室外的壁也较早地开始解体, 细胞质碎片与
细胞器流入药室, 分散在小孢子之间, 较早解体的 c2绒毡层
细胞不产生原乌氏体与乌氏体, 部分解体较晚的 c2绒毡层细
胞壁产生原乌氏体, 但很少形成乌氏体 [10 ]。
3 化学成分
自 20 世纪 80 年代以来, 对地黄的化学成分进行了系列
研究。已知地黄的主要成分为苷类、糖类及氨基酸, 并以苷类
为主, 在苷类中又以环烯醚萜苷为主 [9 ]。目前地黄中已分得
的环烯醚萜类化合物共 32 个, 其中以梓醇含量最高 [11, 12 ]。
311 梓醇: 梓醇为地黄的主要有效成分, 是环烯醚萜单糖
苷, 具有降血糖、利尿和缓泻作用; 其水溶性成分主要有抗
炎、保肝等作用; 脂溶性成分有耐缺氧作用; 其水、醇提取物
有调节免疫功能的作用[12 ]。薄层扫描法、高效液相色谱法都
用于测定地黄中梓醇的含量。
通过对不同产区地黄中梓醇含量的测定发现, 道地药材
怀地黄梓醇含量高于其他产区地黄, 地黄道地产区河南温县
出产的地黄梓醇含量最高 5195 m gög, 而山东嘉祥、山东济
宁、山西襄汾所产地黄梓醇含量较低, 分别为: 01143, 0185,
01285 m gög, 说明制剂中使用道地药材的必要性 [11, 12 ]。
梓醇在鲜地黄、生地黄、熟地黄中的含量也有明显差异,
鲜地黄梓醇含量最高, 为 5133% , 生地黄次之, 为 01611% ,
熟地黄含量最低。在熟地黄中酒制品梓醇的含量为
01203% , 水制品为 01182%。因此, 从梓醇含量上也可证明
鲜地黄、生地黄、熟地黄作用的不同, 为中医临床使用提供了
科学依据[13 ]。
目前在临床上常用鲜地黄, 但鲜地黄的贮藏较困难, 对
砂埋、冷藏、冷冻的地黄中梓醇含量进行测定, 结果表明, 砂
埋后梓醇含量没有明显下降, 因此, 从梓醇含量分析, 砂埋是
贮藏地黄的较好的方法[14 ]。
梓醇的含量与地黄块根的外形也有一定相关性, 形状大
的梓醇含量高, 小的含量低[11 ]。梓醇含量与块根的直径ö长
·685· 中草药 Ch inese T radit ional and H erbal D rugs 第 35 卷第 5 期 2004 年 5 月
度比有较强的正相关性, 因此, 在地黄栽培过程中应促使其
块根向短粗的方向发展。地黄入药时往往用较粗的块根, 较
细的根和母根均被丢弃, 通过测定发现, 地黄较细的根和母
根都含有一定量的梓醇, 从资源利用分析看被舍弃的部分占
总梓醇量的 16%~ 27% , 这部分资源可进行综合利用[15, 16 ]。
312 地黄苷A : 地黄中另一重要的环烯醚萜苷类化合物为地
黄苷A , 是环烯醚萜双糖苷, 地黄苷A 比梓醇稳定。用薄层扫
描法测定干燥地黄中地黄苷A 含量一般不低于 110 m gög, 从
而为控制地黄的质量提供了另一可行的测定方法 [17 ]。
313 腺苷: 腺苷也是地黄主要有效成分之一, 具有降低血
压、减慢心律等作用[18 ]。通过高效液相色谱法测定不同产地
地黄中腺苷含量存在较大的差异; 对不同生长时期地黄腺苷
含量的测定表明, 地黄腺苷的含量 10 月份明显高于 8, 9 月
份; 而同一块根不同组织部位腺苷的含量无明显的差异。通
过比较同一株地黄母根及块根中腺苷的含量, 母根也含较多
的腺苷[19 ], 因此, 在利用药材资源时应考虑保留母根。
314 麦角甾苷: 麦角甾苷也是地黄中有效成分之一。通过高
效液相色谱法测得麦角甾苷的含量在鲜地黄、生地黄和熟地
黄中也有差异, 鲜地黄含量为 01116% , 生地黄为 01093% ,
熟地黄为 0104% , 与梓醇的变化趋势一致[20 ]。
315 糖类: 地黄中含有水苏糖, 棉子糖, 甘露三糖, 毛蕊花
糖, 半乳糖及地黄多糖 a, b 等糖类成分, 其中水苏糖为具有
防癌、抗癌、增进健康等生理功能的低聚糖之一。鲜地黄中水
苏糖含量最高, 达总糖的 6419% [8 ] , 在干地黄中达地黄干重
的 30% 左右。地黄多糖 b 是地黄中兼具免疫与抑瘤活性的
有效成分。
316 氨基酸: 鲜地黄含 20 多种氨基酸。干地黄含 15 种游离
氨基酸, 其中 6 种为人体必需的。
4 结语
近年来, 在地黄的栽培、解剖、化学成分和药理等方面做
了大量的研究工作, 随着中药现代化和国际化进程的推进,
对地黄还需要进一步深入研究。
411 研究地黄的生长发育规律, 尤其是地黄药用部分地下
块根的生长发育规律, 并探索其生长发育与有效成分积累的
动态关系, 为提高地黄的产量, 确定其最佳采收时期提供
依据。
412 道地产区的地黄质量高于其他产区, 是不争的事实, 而
地黄道地性形成的原因却不十分清楚。应对地黄不同产区的
种质资源、环境因素、栽培措施、产后加工等进行研究, 找出
与道地性形成相关的因素, 以期对地黄的生产、加工进行
调控。
413 建立中药地黄的指纹体系, 采用化学指纹图谱和基因指
纹图谱去表述和控制药材地黄的多元化学组份和源于生物体
的特性, 从有效成分和遗传物质两方面实现对地黄质量的控
制, 为地黄的品种鉴定、质量评价、优良品种的选育提供依据。
414 目前对地黄的研究多集中在地下部分, 而对地上部分
的报道较少, 为充分利用地黄资源应加强对地上部分的研
究, 为地黄的综合开发利用提供依据。
References:
[ 1 ] D ing Z M 1 R ehm ann ia g lu tinosa L ibo sch1 (地黄) [M ]1 Bei2
jing: Peop le’s M edical Pub lish ing House, 20011
[ 2 ] Cheng Q L , L iang L Y11 H 2NM R and 13C2NM R rules of the
irido ids from R ehm ann ia g lu tinosa L ibo sch1 [J ]1 S tra it
P harm J (海峡药学) , 2001, 13 (1) : 1261
[ 3 ] D u H Q 1 Categ ory and Q ua lity Con trol of Comm on Ch inese
H erbs (常用中药材品种整理与质量研究) [M ]1 Fuzhou:
Fu jian Science Pub lish ing House, 19971
[ 4 ] J iangsu N ew M edical Co llege1 D ictionary of Ch inese M ateria
M ed ica (中药大辞典) [M ]1 Shanghai: Shanghai Peop le’s
Pub lish ing House, 19751
[ 5 ] L iu C H , Zhang L J , L i G S1 D eterm ination of rehm ann io side
A in roo t tuber of R ehm ann ia g lu tinosa L ibo sch1 [J ]1 Ch in
T rad it H erb D rug s (中草药) , 2002, 33 (8) : 70627071
[ 6 ] Edito rial Board of Ch ina H erbal, State A dm in istration of
T raditional Ch inese M edicine1 Ch ina H erba l (中华本草)
[M ]1 Shanghai: Shanghai Scien tific and T echn ical Pub lish2
ers, 19931
[ 7 ] Ch P (中国药典) [S ]1 1985 ed1 V o l É 1
[ 8 ] W ang T X, L i J Y, H u Z H 1 M o rphogenesis and structu ral
developm ent of the roo t tuber of R ehm ann ia g lu tinosa
cv1hueich ing ensis [J ]1 A cta B ot B orea l—O ccid en t S in (西北
植物学报) , 2003, 23 (7) : 1217212231
[ 9 ] X iao L , Zhao X G, Chang S M 1 D evelopm ental anatom y of
the roo t tuber of R ehm ann ia g lu tinosa [J ]1 A cta B ot B orea l—
O ccid en t S in (西北植物学报) , 1996, 16 (5) : 442471
[ 10 ] Fan J , W ang J H , L u G Q 1 A n ultrastructu ral study on di2
mo rph ism of tapetum in R ehm ann ia g lu tinosa [J ]1 J W uhan
B ot R es (武汉植物学研究) , 1994, 12 (4) : 28922941
[ 11 ] L iu G C, D u H Q , L iang L 1 D eterm ination of catalpo l in
R ehm ann ia g lu tinosa by H PL C [J ]1 Ch in T rad it H erb D rug s
(中草药) , 1992, 23 (2) : 712731
[ 12 ] L iu C H , L i G S, H uang Y X1 Comparison on catalpo l in
R ehm ann ia g lu tinosa L ibo sch1 of differen t p roducing areas
[J ]1 T rad it Ch in M ed R es (中医研究) , 2001, 14 (5) : 102121
[ 13 ] W angH G, B ian B L , Yang J1 A study on catalpo l con ten t
changes in R ehm ann ia g lu tinosa (Gaertn1) L ibo sch1 under
certain conditions [J ]1 Ch ina J Ch in M ater M ed (中国中药
杂志) , 1997, 22 (7) : 40824091
[ 14 ] L i J P, Zhou F J , J ia J W , et a l1 Influences of differen t sto r2
age condition on the con ten t of catalpo l of R ehm ann ia g lu ti2
nosa [J ]1 Ch in T rad it H erb D rug s (中草药) , 2003, 34 (3) :
2731
[ 15 ] L uo Y Y, L u M , L i G H , et a l1 Co rrelation betw een the con2
ten t of catalpo l and the appearance of the fresh R ad ix
R ehm ann iae [J ]1 J P lan t R es E nv iron (植物资源与环境) ,
1994, 3 (2) : 272301
[ 16 ] L uo Y Y, Zhang S Q , H ao J Z, et a l1 D eterm ination of
catalpo l in roo t tuber of R ehm ann ia g lu tinosa by H PL C [J ]1
Ch in P harm J (中国药学杂志) , 1994, 29 (1) : 382391
[ 17 ] L iu C H , Zhang L J , L i G S1 D eterm ination of rehm ann io side
A in roo t tuber of R ehm ann ia g lu tinosa [J ]1 Ch in T rad it
H erb D rug s (中草药) , 2002, 33 (8) : 70627071
[ 18 ] Zhu Q , L uo Y Y, W ang Y, et a l1 D eterm ination of adeno2
sine in R ehm ann ia g lu tinosa L ibo sch1 by H PL C [J ]1 Ch ina J
Ch in M ater M ed (中国中药杂志) , 1998, 23 (12) : 7111
[ 19 ] Zhu Q , L uo Y Y, W ang Y, et a l1 T he influence facto rs on
adeno sine con ten t in the roo t tuber of R ehm ann ia g lu tinosa
L ibo sch1 [J ]1 J P lan t R es E nv iron (植物资源与环境) ,
1997, 6 (1) : 582591
[ 20 ] B ian B L , W ang H J , Shen X1 D eterm ination of ergo sterin in
fresh D ihuang and Raw D ihuang of R ehm ann ia g lu tinosa [J ]1
Ch in T rad it P a t M ed (中成药) , 1997, 19 (8) : 202221
·785·中草药 Ch inese T radit ional and H erbal D rugs 第 35 卷第 5 期 2004 年 5 月