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芦荟色酮的研究概况
曹学丽, 潘　霞, 赵　华, 何聪芬, 董银卯Ξ
(北京工商大学　北京市植物资源研究开发重点实验室, 北京 100037)
摘　要: 芦荟色酮是芦荟中重要的一类生物活性物质, 近年来由于其抗炎、抗氧化及抑制酪氨酸激酶的活性受到了
人们的广泛关注。相对于芦荟中的其他成分而言, 关于芦荟色酮的研究, 国内外开展还较少。现对芦荟色酮成分、药
用价值、提取分离和分析方法进行了综述。
关键词: 芦荟色酮; 生物活性; 分离纯化
中图分类号: R 284　　　文献标识码: A 　　　文章编号: 0253 2670 (2004) 07 附 3 03
Research and developm en t of a loe chrom one
CAO Xue2li, PAN X ia, ZHAO H ua, H E Cong2fen, DON G Y in2m ao
(Beijing Key L abo rato ry of P lan t R esources R esearch and D evelopm ent,
Beijing T echno logy and Business U niversity, Beijing 100037, Ch ina)
Key words: a loe ch romone; b io logica l act ivity; iso la t ion and pu rif ica t ion
　　芦荟是一种含有多种生物活性物质的食用和药用植物,
这些活性成分主要存在于芦荟叶的 3 个独立部分: 凝胶、外
皮和包含在维管束细胞内的黄色汁液 [1 ]。凝胶是芦荟叶肉的
主体部分, 对人体的作用比较缓和, 其中含有的以甘露聚糖
为主的芦荟多糖具有免疫、促进细胞分裂和伤口愈合等功
能, 对多种由于免疫力下降引起的疾病都有显著的疗效 [2 ]。
芦荟外皮及黄汁所含活性成分与凝胶相反, 对人体的作用比
较激进, 它们的主要作用是消炎、杀菌、致泻等 [3 ]。
多年来, 人们对芦荟凝胶进行了广泛而深入的研究, 而
芦荟外皮及黄汁因为致泻, 加之又带有黄色, 受到人们的冷
落, 对其研究也相对较少。近年来, 美国科学家首先发现芦荟
全叶干粉具有很多功效, 例如消炎、杀菌、抗辐射、抗溃疡等,
都是芦荟去皮干粉所无法比拟的, 于是纷纷将目光投向了芦
荟外皮。
芦荟叶皮中主要含有两种不同类别的成分: 芦荟蒽醌和
芦荟色酮[4 ]。以芦荟素和芦荟大黄素为主的芦荟蒽醌类物质
是最早被人们发现的存在于芦荟叶皮中的活性成分, 并一度
认为是芦荟中对人体产生作用的主要物质 [5 ]。但是, 芦荟科
技工作者逐渐认识到存在于叶皮中的色酮所具有的生物活
性更值得开发、利用[6 ]。于是对色酮的研究开辟了对芦荟研
究的一片新天地。
1　芦荟中的色酮成分
芦荟中的色酮类组份含量较低, 其在芦荟外皮中的含量
分布为: 叶片近轴内表面 (adax ial parts) 高于叶片离轴外表
面 ( abax ial parts) ; 叶片尖端 ( term inal) 高于叶片基底
(basal) ; 叶片边缘明显高于叶片的其他部位 [4 ]。
当前的研究表明, 在脱色凝胶中芦荟色酮的质量分数小
于 01000 1% , 在未脱色凝胶中的质量分数小于 01001 1% ;
在脱色全叶提取物中质量分数小于 01000 2% , 在未脱色全
叶提取物中小于 01002 5% [7 ]。现已分离的芦荟色酮主要有 8
种, 其分子结构如图 1 所示, 不同的官能团赋予了芦荟色酮
不同的物理化学性质和药效特征 [6 ]。
　　　　　　　　中草药　Ch inese T radit ional and H erbal D rugs　第 35 卷第 7 期 2004 年 7 月　　　　　　·附 3·
Ξ 收稿日期: 2003211222
基金项目: 北京市教委科技发展计划项目 (KM 200310011044)
图 1　芦荟色酮的化学结构
F ig. 1　Structures of a loe chromones
2　芦荟色酮的提取分离方法
211　芦荟色酮的提取: 目前芦荟色酮的提取主要采用活性
炭粉吸附法[1 ]。在芦荟叶的浆液中, 分次加入活性炭, 搅拌,
静置, 直至定性检查上清液无色酮反应时为止, 滤过, 干燥炭
粉, 采用甲醇等溶剂进行萃取, 减压浓缩得甲醇提取物。再经
过水和二氯甲烷分配, 减压浓缩二氯甲烷提取物, 此时的浓
缩产物中含有 30%～ 35% 的色酮类物质[1 ]。
212　芦荟色酮的分离
21211　溶剂分配法: 利用色酮类化合物与杂质的极性不同,
选用不同溶剂进行萃取, 从而达到对粗提物初步纯化的目
的。有时溶剂萃取过程也可以用逆流分配法连续进行。常用
的溶剂系统有: 水2醋酸乙酯、水2二氯甲烷等 [8 ]。
21212　柱色谱法: 柱色谱是一种广泛应用的分离方法, 对于
芦荟色酮的分离可采用中性氧化铝作为填料, 进行大规模制
备, 分离得到的色酮成分纯度可达到 60% 以上[1 ]。
21213 　高速逆流色谱 (h igh2speed coun tercurren t ch ro2
m atography, H SCCC) : 是近些年出现的一种高效、快速的无
载体液2液分配色谱法, 它利用聚四氟乙烯 (PT FE) 螺旋管行
星式运动而产生一种特殊的流体动力学现象, 使不相溶的两
相溶剂在螺旋管内高速运动, 充分混合和逆流传递, 使样品
中各组份由于分配系数的差异而得到有效的分离。根据芦荟
色酮的结构性质, 可采用 H SCCC, 选用卤代烃、甲醇、水的溶
剂体系, 进行分离纯化。目前本实验室正在开始这方面的工
作, 研究结果将另行报道。
21214　制备高效液相色谱 (H PL C) : 目前 H PL C 已广泛应
用于生物碱类、黄酮类、苷类、木脂素类、脂肪酸类、酚类等多
种中药有效成分的分离, 具有分离速度快、效率高、灵敏度
好、选择性强等优点, 是中药有效成分研究的重要方法之一。
应用制备型 H PL C 进行芦荟色酮的分离, 以甲醇和水为流
动相, 采用OD S21 (250 mm ×22 mm ) 色谱柱, 能从芦荟外皮
提取物中分离出纯度为 95% 的芦荟色酮 [1 ]。
213　分析鉴定: 根据文献报道, 采用分析型 H PL C [1 ]可对芦
荟色酮进行分析测定, 色谱柱采用OD S21; 流动相为甲醇2
水; 检测器可采用二极管阵列或紫外多波长检测器, 检测波
长为 284 nm。同时, 质谱技术是色酮类化合物结构鉴定的重
要手段之一。采用核磁共振氢谱, 结合化学位移及芳香氢核
之间的自旋偶合所提供的信息, 可以确定色酮母核上取代基
的基本结构。利用核磁共振碳谱可以确定分子内 C 的个数,
且信号分辨率较好, 在确定分子的骨架方面有很大的优势。
芦荟色酮的NM R 分析采用的试剂主要为 CD 3OD [7 ]。
3　芦荟色酮的药理活性
芦荟色酮是一类具有很大开发潜力的天然活性物质 [9 ] ,
它的药理活性主要表现在抗炎[10 ]、抗氧化[11 ]和抑制酪氨酸
蛋白酶活性[12～ 14 ]等方面。
311　抗炎、抑菌作用: 人们在进行抗炎药物筛选过程中发
现, 芦荟色酮能够缩减巴豆油诱导发炎的几率, 从而减轻发
炎后引起的各种症状, 如水肿、疼痛、发热等。
芦荟色酮在抗菌、抑菌方面的优势亦十分显著, 对细菌、
真菌感染有很好的治疗作用, 最为突出的是细菌和真菌不易
产生对芦荟色酮的抗药性 [10 ]。
312　抗氧化作用: 美国 T exas 大学生命科学中心的L ee 等
通过一系列试验, 从芦荟叶皮中提取、分离出一种色酮成分,
并通过在小鼠的肝脏微粒体和大脑匀浆上的油脂过氧化试
验, 表明其具有与 Α2生育酚相似的抗氧化活性[11 ]。
313　抑制酪氨酸蛋白酶活性: 最新的研究成果表明, 芦荟色
酮可以抑制辐射引起的白细胞损伤, 并大大降低小鼠患白血
病的可能性[12 ]。芦荟色酮的抗辐射作用可以分为对人体内
部的作用和对皮肤的作用。对人体内部的作用表现为抑制辐
射后白细胞的减少, 对皮肤的作用表现为抑制酪氨酸酶的产
生。芦荟色酮可直接参与皮肤自身的生理活动, 通过抑制皮
肤受辐射后酪氨酸酶的产生来抵抗紫外线, 而且它对皮肤几
乎没有任何刺激, 是一种纯天然的抗辐射剂。
日本 Fukuoka 大学的N obuyuk i 等也早在 1996 年就开
始研究芦荟色酮的酪氨酸蛋白酶抑制作用。他们发现不同结
构的色酮具有不同的生物活性, 并将其用作黑色素抑制
剂[13 ] , 但是没有进行进一步的抗癌活性试验。
另外, 美国U nivera 等多家医药公司的研究也表明芦荟
色酮具有抑制表皮生长因子 (ep iderm al grow th facto r,
EGF ) 促DNA 合成的作用[12 ], 但并未指出究竟是哪一种或
者哪几种芦荟色酮成分具有这种作用。
目前国际上已开发的可以抑制酪氨酸蛋白酶活性从而
阻断癌细胞分裂信号的药物很多, 如黄酮、异黄酮类、肉桂酰
胺类等。但这些药物虽然在抑制癌细胞繁殖方面效果显著,
但大多数具有较严重的副作用。由于芦荟色酮是天然植物的
提取物[14 ], 对芦荟色酮药理活性展开进一步研究, 结合其抑
制酪氨酸蛋白激酶活性和抑制 EGF 促DNA 合成的作用,
研究其对与 EGF 及其受体 EGFR 过度表达相关的癌细胞
·附 4·　　　　　　中草药　Ch inese T radit ional and H erbal D rugs　第 35 卷第 7 期 2004 年 7 月　　　　　　　　
失控生长的阻断作用, 将芦荟色酮开发成纯天然、低毒副作
用的抗肿瘤药物具有重要意义。
4　结语
芦荟色酮是一类重要的天然生物活性物质, 虽然在芦荟
中的含量很低, 但其所具有的抗炎、抗氧化以及抑制酪氨酸
酶等的活性不容忽视。就国外芦荟研究现状来看, 仅日本
Fukuoka 大学和美国的U nivera 公司在进行芦荟色酮的研
究工作, 总的来说国外对芦荟色酮的研究开展较少。我国国
内目前有北京工商大学植物资源研究开发北京市重点实验
室、北京市中医药研究院和华南植物研究所等少数几家科研
机构在从事关于芦荟中有效成分的提取、分离及药物活性等
方面的基础研究, 但还没有有关芦荟色酮方面的文献报道。
有关高效提取芦荟色酮成分, 并在药物活性试验的指导下,
制备及纯化具有抑制 EGFR 2T PK 活性的色酮单体并对其
进行抗癌活性实验的研究, 目前尚未见文献报道。同时, 由于
芦荟色酮在芦荟叶皮中的含量很低, 如何获得足够量的色酮
成分以开展进一步的药理活性研究, 已成为芦荟色酮研究的
重大障碍, 因此研究开发高效的分离纯化及制备方法具有重
要的现实意义。
我国目前几乎所有的芦荟产品都以芦荟凝胶为原料, 芦
荟叶皮只作为垃圾处理, 造成了资源的极大浪费。随着芦荟
产业的蓬勃发展, 芦荟使用量不断增加, 对芦荟叶皮的回收
利用变得越来越重要。应用现代技术手段, 对芦荟叶皮中的
芦荟色酮进行开发研究, 可为减少污染、充分利用有限资源
以及综合利用芦荟开辟一条新路, 同时可为新型天然抗炎、
抗氧化及抗癌药物的研究开发提供一种新的潜在的资源。
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含马兜铃酸的中药辨析
徐桂萍, 王丽霞, 彭黎前Ξ
(山东省烟台市中医医院, 山东 烟台　264000)
　　因服用含马兜铃酸的中药, 引起恶心、呕吐、水肿、少尿
而住进医院的病人, 通常被称为“马兜铃酸性肾病”, 受损肾
脏会硬化、缩小, 逐渐失去功能, 严重的还会因肾衰而死亡。
有报道认为马兜铃酸分别存在于木通、防己、青木香、马兜
铃、天仙藤等 10 余种中药。经查阅大量文献资料, 笔者认为
含马兜铃酸中药主要存在于马兜铃科马兜铃属植物中, 而不
包括其他科属的粉防己、木防己、川木通及白木通。
1　木通药材的辨析
目前所用木通药材, 主要有关木通、川木通、淮木通和白
木通 4 类。关木通为马兜铃科植物东北马兜铃A ristoloch ia
m anshu riensis Kom 1 的干燥藤茎[1 ]; 川木通为毛茛科植物小
木 通 C lem atis arm and i F ranch1 或 绣 球 藤 C 1 m ontana
Buch12H am 1 的干燥藤茎[1 ]; 淮木通为马兜铃科植物淮通马
兜铃 (宝兴马兜铃)A 1 m oup inensis F ranch1 或大叶马兜铃A 1
kaem pf eri W illd1 的干燥木质茎[2 ]; 白木通为木通科植物白木
通A kebia trif olia ta (T hunb1) Ko idz1var1austra lis (D iels)
R ehd1 或三叶木通 A 1 trif olia ta (T hunb1) Ko idz1 及木通
A 1 qu ina ta (T hunb1) D ecne1 的干燥木质茎[2 ]。其中使用最
广的为关木通, 其次为川木通, 淮木通、白木通仅少数地区自
产自销, 而历代本草所记载的木通科木通目前很少见用。
　　　　　　　　中草药　Ch inese T radit ional and H erbal D rugs　第 35 卷第 7 期 2004 年 7 月　　　　　　·附 5·
Ξ 收稿日期: 2003208212
作者简介: 徐桂萍 (1963—) , 女, 副主任中药师, 医学学士, 现主要从事中药库的管理工作。　T el: (0535) 6870413