全 文 :表 1 海绵生物活性产物开发现状
Table 1 R& D status of marinesponge-
derived bioactive products
现 状 化合物 来源海绵品种 活性作用
体外活性 数以百万计 — —
体内活性 manoalid e Luf f ariella varia-
bi lis
抗炎、工具药
cont ignaterol Petrosia contignata 抗炎
异同源软海绵素 大田软海绵 Hal i- 抗肿瘤
( is oh omohalich-
ondrin B)
chondria oka dai
spongis tat ins /al to-
hy rtins
Hyr tios al tum 抗肿瘤
贪婪倔海绵醇 贪婪倔海绵 Dysi- 抗病毒
( avarol) dea avara
临床前 淅 皮 海 绵 内 酯
( discodermolide)
深水淅皮海绵 Dis-
cod ermia d isso-
lute
抗肿瘤
I期临床 软海绵素 (h ali- 大田软海绵 抗肿瘤
chond rin B)
agelaspin Agelas maur itiana 抗肿瘤
II期临床 Ara-A(Vidara-
bine○R )
隐南瓜海绵 Cry-
p tethia crypta
抗病毒
Ara-C ( Cy tara-
bine○R )
隐南瓜海绵 抗肿瘤
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益母草的化学、药理和临床研究进展
阮金兰 1, 2 ,杜俊蓉 1 ,曾庆忠1 ,钱忠明1
( 1. 香港理工大学 传统中医药基础产品研究与开发中心 ,香港 九龙 ; 2. 华中科技大学同济医学院药学院 ,湖北 武汉
430030)
摘 要: 查阅近 20年有关文献 ,对益母草的化学成分、药理作用、临床应用研究进展进行综述。 益母草主要含有生
物碱类、黄酮类、二萜类、脂肪酸类、挥发油类等化合物 ;药理作用研究证明其具有调经止血、保护心肌缺血再灌注
损伤、抗血小板聚集、降低血液黏度等作用 ;在临床上常用来治疗流产后出血、冠心病、心肌缺血、高黏血症、痛经等
疾病。 益母草具有广泛的药理活性 ,对其药效学物质基础进行深入研究和开发 ,将具有重要意义。
关键词: 益母草 ;化学成分 ;药理作用
中图分类号: R282. 71 文献标识码: A 文章编号: 0253 2670( 2003) 11 附 15 05
Advance in studies on chemical components , pharmacological effect
and clinical application of Leonurus japonicus
RUAN Jin-lan
1, 2
, DU Jun-rong
1
, TZANG Alexander HC
1
, QIAN Zhong-ming
1
( 1. Developmental Center of TCM based Products, Hong Kong Po lytechnic Univ e rsity , Kow loon, China;
2. Co lleg e o f Pha rmacy , Tonji M edical Center, Hua zhong Univ e rsity of Science and Technolog y , Wuhan 430030, China)
Key words: Leonurus japonicus Hout t. ; chemical components; pharmacological ef fect
中草药 Chinese T raditional and Herbal Drug s 第 34卷第 11期 2003年 11月 · 附 15·
收稿日期: 2002-12-06基金项目:香港理工大学 IT RS研究基金 ( G12. XX· 93A)作者简介:阮金兰 ( 1952— ) ,男 ,湖北当阳人 ,教授 ,博士生导师 , 1986年赴美国伊利诺依大学研修 , 1997年赴美国俄亥俄州立大学研修 ,
2002年赴香港理工大学研修 ,主要从事中药与天然药物化学研究。
Tel: ( 027) 83691961 Fax: ( 027) 83693335 E-mail: jin lan5952@ hotmail. com
益母草为唇形科益母草属植物 Leonurus japonicus
Houtt.的新鲜或干燥地上部分 ,原名茺蔚 ,始载于《神农本草
经》 ,别名益母艾、苦草、坤草等 ,其味辛、微苦 ,性微寒 ,入心
包、肝经 ,具有活血调瘀、利尿消肿之功效。 在临床上用于月
经不调、产后瘀痛、心脑血管疾病、血液病等疾病的治疗。 本
文对益母草的化学成分、药理作用、临床应用作一综述 ,为益
母草的研究工作提供参考。
1 性状及代用品的研究
新鲜益母草花前期茎呈方柱形 ,上部多分支 ,四面凹下
成纵沟 ,长 30~ 60 cm,直径 0. 2~ 0. 5 cm,表面青绿色 ,质鲜
嫩 ,断面中部有髓 ;叶交互对生 ,有柄 ,叶片青绿色 ,质鲜嫩 ,
揉之有汁 ;下部茎生叶掌状 3裂 ,上部叶羽状深裂或浅裂成
3片 ,裂片全缘或具少数锯齿 ,气微 ,味微苦。
益母草属植物全球分布约 20种 ,我国有 12种和 2个变
种 ,分布于全国各地 ,其中益母草为中药用药的主要植物 ,同
时涉及药用的还有细叶益母草 L . sibiricus L.、白花益母草 L .
artemisia ( Lour. ) S. Y. Hu va r. albif lorus ( M ig o ) S. Y.
Hu、大花益母草 L . macranthus Max im.、欧益母草 L . pseu-
domacrathus Kitag .、灰白益母草 L . glaucescens Bunge等。
2 益母草的化学成分 [1~ 4 ]
2. 1 生物碱类: 益母草全草含生物碱 0. 11% ~ 2. 09% ,其
中益母草碱 ( leonurine ) 0. 02% ~ 0. 12% 、水苏碱 ( stachy-
drine) 0. 59% ~ 1. 72%和益母草啶 ( leonuridine)、益母草宁
( leonurinine)。
2. 2 黄酮类: 洋芹素 ( aprg ennin)、芜花素及其苷、槲皮素
( quercetin)、山柰素 ( ka empfe rol)及其苷、芦丁。
2. 3 二萜类: 半日花烷型双二环二萜类化合物前西班牙夏
罗 草酮 (前益 母草 素 , pr ehispano lone, 9α-13R , 15, 16-
diepoxylabden-14-en-7-one)、西班牙夏罗草酮 (益母草素 ,
hispano lone)、前益母草乙素 ( pr eleo-heterin)。
2. 4 脂肪酸类: 益母草种子含油量 37. 5% ,其中亚麻酸
11. 6% 、亚油酸 39. 8% ,从全草或种子里检测出延胡索酸
( fuma ric a cid)、月桂酸、油酸、亚油酸、亚麻酸、花生酸、硬脂
酸、软脂酸等。
2. 5 挥发油类:含挥发油 0. 05% ~ 0. 1% ,主要成分为: 1-辛
烯 -3-醇、 3-辛 醇、 β-罗 勒 烯 -Y (β -ocimene-Y )、 芳 樟 醇
( linaloo l)、壬醇、 copaene、β -榄香烯 (β -elemene)、β -菠旁烯 (β -
bourboene)、顺式石竹烯 ( cis-ca ry ophyllene )、反式石竹烯
( trans-cary ophyllene )、β -荜澄茄油烯 (β -cubebene)、 草烯
( humulene)、 allo-a romadendrene、γ-榄香烯、 v-杜松烯 ( v-ca-
diene )、δ-杜松烯、石竹烯氧化物 ( ca ryphy lene ox ide)、苯甲酸
苄酯、十四 (烷 )酸、菲、 h exahydro-farnesylacetone、十九烷、
甲基棕榈酸 ( methy l pa lmitate )、邻苯二甲基丁酯、棕榈酸
( palmitic acid)、叶绿醇 ( phy tol)。
2. 6 其他: 益母草含有 Zn, Cu, M n, Fe, N i, Pb, As, Se, Ge,
Rb等多种微量元素 ,其中 Fe, Mn, Zn, Rb含量较高。邹其俊
等人的研究表明益母草中含有 Al, B, Po等 18种微量元素 ,
含宏量元素 Ca和 Mg。 此外还含有胡萝卜苷、益母草酰胺、
豆甾醇、 4-胍基丁醇、 4-胍基丁酸等化合物。
3 益母草的药理作用
3. 1 对子宫的作用 [5~ 7 ]: 益母草是我国民间的调经止血药 ,
具有较强的子宫兴奋作用 ,能增加子宫收缩幅度、频率及张
力。以大鼠离体子宫为模型 ,观察益母草的缩宫作用 ,结果新
鲜的营养期益母草的缩宫作用明显强于同一批干品的缩宫
作用。益母草碱可使大鼠动情前期的大鼠离体子宫从小振幅
不规则的自发性收缩变为大振幅的规律收缩 ,但从动情期制
备的子宫标本加益母草碱可使收缩力和收缩频率增加 ,益母
草碱的作用与剂量相关 ,浓度为 0. 2μg /m L时即可引起子
宫收缩 ,益母草碱的收缩可持续几小时 ,但冲洗后可恢复。用
益母草水煎液对离体小鼠子宫进行实验 ,结果小鼠子宫活动
力明显增加 ,益母草对子宫的兴奋作用可能与兴奋组胺 H1
受体及肾上腺素α受体有关。给大鼠 ip益母草水煎液 ,对其
子宫肌电活动的变化进行观察 ,结果给药后大鼠子宫肌电的
慢波频率加快、平均振幅增大、单波频率加快、最大振幅增
加 ,益母草对子宫的兴奋作用可能是通过改变一些与电活动
有关离子的浓度 ,使起步细胞活动加强及动作电位去极化加
快所致。 Chan等对 121名服用益母草煎煮液的妇女进行临
床观察后发现 ,其中 41. 3%妇女的子宫内压有不同程度的
升高。滕嘉敏等对益母草和抗孕激素药物的协同作用的研究
结果也表明 ,益母草注射液与 15-甲基 PGF2α甲酯、磺酰前列
酮合并用药对子宫肌有协同兴奋作用。
3. 2 对心血管的作用 [8, 9 ]:郑鸿翱等通过观察益母草治疗家
兔心肌缺血再灌注损伤过程中氧自由基的变化 ,发现益母草
能明显抑制血中和心肌组织中的丙二醛 ( M DA )的产生 ,保
护超氧化物歧化酶 ( SOD)和谷光甘肽过氧化物酶 ( GSH-Px )
的活性 ,表明益母草治疗心肌缺血再灌注损伤的机制可能与
益母草减轻氧自由基对心肌的损害有关。他们在进一步研究
中发现益母草注射液还可通过保护 ATP酶的活性、减轻脂
质过氧化反应心肌内 Ca2+ 超负荷和减少心肌内心肌酶的逸
出 ,而发挥保护心肌细胞结构和功能的作用 ;除此之外 ,尚可
通过改善血液流变学及冠状血流量而减轻缺血再灌注损伤。
陈穗等的实验也证实益母草注射液能降低大鼠心肌缺血再
灌注心律失常发生率 ,对心肌缺血再灌注损伤有保护作用。
动物实验研究还表明 ,益母草对大鼠异丙肾上腺素性心肌缺
血也有很好的治疗作用 ,经益母草治疗后 1 h内大部分动物
心电图均恢复正常 ,显示该药对心肌早期缺血 ,甚至病变接
近缺血坏死的高潮期 ,都能使冠脉循环得到改善。 结扎大鼠
冠状动脉左室支复制心肌缺血的动物模型 ,心肌缺血 1 h后
从尾 iv益母草注射液 ,缺血 2 h后取血栓测各项指标 ,结果
益母草注射液能明显降低大鼠心肌缺血过程中升高的全血
黏度、血浆黏度、血沉及血浆纤维蛋白原 ,并可降低二磷酸腺
苷及胶原诱导的血小板聚集率 ,显著抑制体外血栓的形成 ,
表明益母草注射液具有抗心肌缺血的作用。吴惜贞等进行了
益母草注射液对猪冠脉螺旋条作用的研究 ,发现较低浓度的
益母草注射液 ( 100~ 200 mg /m L)能使猪冠脉条轻微舒张 ,
而较高浓度 ( 200~ 1 000 mg /mL )则有收缩反应 ,并呈明显
· 附 16· 中草药 Chinese T raditional and Herba l Drugs 第 34卷第 11期 2003年 11月
的量效依赖关系 ,而且对较低浓度的 KCl( 10 mo l /L )引起的
冠脉收缩有明显的增强作用。 Pang等在研究中发现益母草
水提液虽然自身很难引起大鼠主动脉血管的收缩 ,但却是可
以显著增强苯福林 ( phenylephrine)诱导下大鼠主动脉血管
的收缩。
3. 3 抗血小板聚集作用 [10]: 益母草在体抗血小板聚集作用
实验结果表明 ,益母草能维持烫伤大鼠血小板聚集比值于正
常范围 ,冰敷应激实验中 ,预注益母草 ,大鼠心肌小血管血小
板聚集物出现率明显减少 ,经 ADP滴注动物 ,预注益母草后
血液中血小板出现率较对照动物有明显改善。益母草注射液
对小鼠血小板内 cAM P, cGMP以及大鼠颈动脉壁 PGl2样
物质的影响实验结果表明 ,益母草能使小鼠血小板内 cAM P
含量升高 ,显著抑制血小板聚集 ,但对大鼠血管壁 PGl2样活
性物质无影响 ,其作用机制可能是药物具有抑制磷酸二酯酶
活性 ,或通过激素等起作用。 对益母草碱等丁香酸氨基醇酯
类化合物抗血小板活性及其与结构的关系进行的研究显示 ,
益母草碱具有明显的抗血小板聚集活性 ,完整的益母草碱分
子是维持这种活性的基本结构 ,改变分子结构碱性胍基为氨
基 ,引入双键或碳链加长以及丁香酸氨基醇酯乙烯化或乙氧
羰基化 ,其活性比母体化合物强。
3. 4 降低血液黏度和抗血液凝固作用 [11]: 对 35例人血复
合血标本与益母草注射液及益母草碱对照品的降血黏作用
进行实验观察 ,结果发现复合血标本加益母草注射液或益母
草碱后 ,血液黏度均有明显的降低 ,降黏实验表明益母草注
射液对红细胞有较强的解聚能力 ,抑制率为 32%。对不同批
号和不同单位生产的 3种益母草注射液进行体外对血黏影
响的观察 ,发现三者都具有非常显著的降血黏作用 (P <
0. 05) ;还发现益母草碱、水苏碱也有非常显著的降血黏作
用 ,它们均是益母草降血黏的主要成分。 采用毛细管法和加
热法观察益母草注射液对家兔血液黏度及纤维蛋白原的影
响 ,益母草注射液以 16~ 48 mg /kg剂量给药 ,使家兔血液黏
度及纤维蛋白原降低 ,给药 12 h降低作用最显著。采用益母
草煎剂喂饲大鼠 ,然后从颈总动脉放血进行血液凝固性测
定 ,结果表明益母草是通过抑制血小板功能 ,抑制内、外凝血
功能 ,促进纤溶活性 3个环节对体外血栓的形成有所抑制。
分别用尿激酶型纤溶酶原激活剂 ( u-PA)、组织型纤溶酶原
激活剂 ( t-PA )激活纤溶酶原的纤溶实验 ,观察了 20余味常
用活血化瘀中药对纤溶的影响 ,结果在所有的中药中益母草
的纤溶活性最强。
3. 5 对肾脏的作用 [12]:急性肾小管坏死 ( ATN )即狭义的急
性肾功能衰竭 ( AFR)是一种危重的临床病症 ,死亡率极高 ,
夏晓红用益母草对大鼠 im甘油所致的 ATN进行治疗 ,结
果发现益母草对初发期 ATN有一定的防治作用 ,可能是通
过增加肾血流量、改善外髓层血液瘀滞状态、降低血液黏度
等环节调整了肾内血流动力学 ,从而起到了防治 LATN的
作用。随后 ,他们又对益母草对大鼠 im庆大霉素 ( GM )所致
AFR的治疗作用进行了研究 ,结果显示 ,益母草在 GM所致
AFR的发生、发展中对肾脏具有保护作用 ,其机制可能与其
改善肾内血流动力学、保护细胞亚微结构特别是线粒体功
能、稳定酶体膜等作用有关。 益母草注射液对甘油生理盐水
引起的家兔急性肾功能衰竭有明显增加肾皮质血流量作用 ,
改善肾脏功能 ,减轻或恢复肾小管细胞的变性、浑浊肿胀等
病理改变。
3. 6 对 T, B淋巴细胞的作用 [13]:徐杭民等用 [3 H]-thymi-
dine渗入法研究了前益母草素对小鼠 T , B淋巴细胞的影
响 ,结果发现对由 concanava lin A ( Con A)引起活化的 T淋
巴细胞 ,前益母草素有明显的促进其增殖作用 ,其作用是单
独使用 Con A的 5~ 8倍 ,但是只能说是一个协同作用 ,因
为其作用只有在 Con A的作用下才能得到体现 ,但是前益
母草素对体液中的 B淋巴细胞则没有显示出增强作用 ,提示
益母草能够增强机体的细胞免疫功能。
4 益母草的临床应用
4. 1 益母草在药物流产后的应用 [14, 15]:益母草具有活血调
经、祛瘀生新的作用 ,可以加强子宫收缩 ,有利于流产后子宫
内膜创伤的恢复再生。口服益母草膏治疗米非司酮流产后出
血 ,共治疗 106例 ,发现益母草膏可以减少药物流产后出血
量和缩短出血时间。 用益母草冲剂治疗药物流产后出血 ,对
比研究发现治疗组药流后出血量明显少于对照组 ,出血持续
时间也较短 ,两组对比有显著性差异 (P < 0. 05)。 在口服米
非司酮流产的同时于第 4天起加用生化合方 (黄氏、白术、牡
蛎、益母草、仙鹤草、当归等 )治疗药物流产后阴道出血 ,连服
15 d,结果治疗组完全流产率为 93. 3% ,与对照组有显著性
差异 (P < 0. 05)。分别用益母草冲剂及血府逐瘀冲剂治疗药
物流产后阴道出血 ,结果发现单用益母草颗粒剂及血府瘀冲
剂对减少阴道出血持续时间及出血量无临床差异 ,但二者合
用却能明显缩短出血时间及减少出血量。
4. 2 治疗冠心病、心肌缺血 [16, 17]: 冠心病属中医胸痹、心痛、
真心痛之范畴 ,其病机主要是由于脏腑亏损、气血失调或心
气不足 ,鼓动无力而导致气滞血瘀 ,而益母草具有活血化瘀、
祛瘀生新、养益心阴的功能 ,故可使血脉畅通、胸痛心悸等症
状消失 ,对气阴两虚型冠心病有较好的疗效。 将病人分为益
母草治疗组 ( 42例 )和复方丹参对照组 ( 30例 ) ,治疗前后检
测患者心电图、心功能、微循环、血液流变学等指标 ,结果两
组病人治疗后症状、体征及上述各项指标均有明显改善
(P < 0. 05, 0. 01) ,但益母草治疗组明显优于复方丹参对照
组 ( P < 0. 01) ,表明益母草注射液对冠心病有明显疗效 ,比
复方丹参疗效佳。益母草注射液治疗 52例冠心病 ,结果显示
心电图有效率明显优于低分子右旋糖酐对照组 (P < 0. 01) ,
治疗前后比较血脂、血液流变学、微循环定量指标均有明显
改善 ,经统计学处理有显著性差异 (P < 0. 01, 0. 05)。用益母
草注射液治疗冠心病频发室性早博 40例 ,显效 25例 ,有效
10例 ,无效 5例 ,总有效率为 88% ,说明益母草液射液对冠
心病合并室性早博有效。 用益母草注射液治疗 30例无症状
性心肌缺血患者 ,观察动态心电图、血液流变学及血脂等变
化 ,治疗后动态心电图显示心肌缺血明显好转 ,血液流变学
及血脂明显改善 ( P < 0. 05, 0. 01) ,说明益母草注射液是治
中草药 Chinese T raditional and Herbal Drug s 第 34卷第 11期 2003年 11月 · 附 17·
疗冠心病心肌缺血的有效药物。
4. 3 治疗高黏血症 [18 ]: 邹其俊等按翁氏介绍的方法 ,直接
用 203个高黏血症患者的血标本进行检测 ,并与复方丹参、
血栓通、低分子右旋糖酐葡萄糖注射液进行对照 ,发现益母
草的降血黏作用最好 ,用益母草注射液治疗血瘀高黏血症
105例 ,获得了满意的效果。 分别用益母草注射液和藻酸双
酯钠 ( PSS)治疗高黏血症 ,测定全血黏度、血浆黏度、血细胞
压积、血沉等 7项指标 , PSS治疗组治疗前后血液流变学 7
项指标仅有 2项指标有显著性差异 ( P < 0. 05) ,而益母草治
疗组 7项指标中有 3项指标、 4项参数有显著性差异 (P <
0. 01) ,表明益母草的降黏度作用优于 PSS,益母草在治疗中
无不良反应 ,是一种较为理想的降低血液黏度药物。
4. 4 治疗痛经 [19]:用痛经方 (当归、益母草各 20 g ,川芎 10
g ,乌药、延胡索各 15 g )辨证加味治疗经行腹痛 300例 ,显效
197例 ,有效 57例 ,无效 1例 ,总有效率 97. 7%。62例痛经患
者随机分为两组 ,分别用复方益母口服液 ( 38例 )复方益母
冲剂治疗痛经 ( 24例 )进行治疗 ,复方益母口服液的治疗效
果明显高于复方益母冲剂的效果 ,总有效率为 94. 7%。用自
拟逐瘀月舒汤 (益母草、桃仁、红花、当归、川芎、赤芍、香附、
醋元胡等 )治疗痛经 60例 ,总有效率 95%。提示本方能使子
宫组织血运通畅 ,改善其局部缺血缺氧 ,解除子宫肌痉挛 ,从
而达到冲任流通、 气顺血和、通则不痛的作用。
4. 5 治疗肾脏疾病:用基础方 (益母草 100 g、白茅根 50 g、
地龙 10 g、大黄 10 g、猪苓 10 g、茯苓 10 g )治疗肾炎患者 20
例 ,有效 19例 ,无效 1例 ,有效率为 92%。将 38例慢性肾小
管 -间质性肾病所致慢性肾功能衰竭患者随机分为中药治疗
组 ( 20例 )和西药对照组 ( 18例 ,包醛氧化淀粉 ) ,用活血养阴
合剂 (生地、丹参、益母草、山楂、乌梅 )进行治疗 ,治疗组总有
效率 85. 0% ,对照组 44. 4% ,两组在明显降低血尿素氮
( BUN )水平方面无显著差异外 ,在血清肌酸酐 ( SCr )、肌酐
清除率 ( Ccr)、尿蛋白、尿渗透压、尿 2-M G、 HCT、血红蛋白
( Hb)等指标上 ,治疗组疗效明显优于西药组 (P < 0. 01)。 60
例糖尿病肾病慢性肾功能不全患者 ,随机分为糖肾灵组 (六
味地黄丸加莪术、益母草、大黄、附子、黄芪、川牛膝 )和保肾
康治疗组各 30例 ,结果在临床症状、尿蛋白、尿素氮、肌酐、
肌酐清除率等方面 ,糖肾灵组疗效明显优于保肾康组 (P <
0. 01)。 采用解毒祛瘀汤加味 (白花蛇舌草、蒲公英、石韦、金
钱草、益母草、丹参、当归、川芎、苦参 )治疗慢性肾盂肾炎 36
例 ,总有效率 88. 9% ,提示本方法对慢性肾盂肾炎有清热解
毒、活血化瘀的功效。自拟坤芎饮 (当归、川芎、益母草、丹参、
红花、牛膝、地龙 )治疗慢性肾炎 47例 ,有效率达 95. 7% ,提
示本法具有调整全身血液循环、祛除瘀滞、消除水肿、恢复肾
功能的作用。
4. 6 治疗皮肤病:采用益母草膏 (每瓶 400 g )治疗女性皮肤
瘙痒 ,每次 20 g ,每日 3次 , 3瓶为一个疗程 ,共治疗 21例 ,均
获痊愈。 采用益母草内服外洗治疗荨麻疹 30例 ,益母草 30
g ,水煎分服 ,两周一个疗程 ;益母草 120 g ,水浸 2 h后 ,加水
至 3 000 m L,煎 15 min,稍凉后全身沐浴 ,每日 1次 ,结果 25
例痊愈 , 5例有效。
4. 7 预防 ABO型新生儿溶血症:以益母草 500 g ,当归、川
芎各 150 g ,白芍 180 g ,广木香 12 g ,研末为丸 ,自妊娠 17周
开始服用 ,日 1~ 3次 ,每次 1丸 ,直至分娩 ,对既往有分娩过
ABO型新生儿溶血症史者 16例产妇进行统计分析 ,结果服
药前后新生儿溶血症的发生率分别为 76. 9%及 26. 3% ,死
亡率各为 55%及 0,存活率各为 45%及 100% ,经统计学处
理 ,有非常显著差异 , 19名新生儿随访均无后遗症。
5 结语
益母草是一种常见的活血化瘀药 ,《本草纲目》中称之为
“血家之圣药” ,被视为治疗妇科疾病的良药。 现代药理学研
究表明它有着广泛的生物学活性 ,能够治疗多种疾病 ,有广
阔的应用前景。广大科研工作者对其的研究已经取得了不少
的成果 ,但是其药效学物质基础还不清楚 ,已开发产品的市
场竞争力不强 ,这些都有待广大药学工作者的进一步努力。
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石斛属植物药理活性研究进展
林 萍 ,毕志明 ,徐 红 ,王峥涛* ,徐珞珊
(中国药科大学 生药学研究室 ,江苏 南京 210038)
摘 要: 石斛为传统中药 ,具有滋阴清热、生津益胃和润肺止咳的功能。现代药理研究表明石斛属植物具有抗肿瘤、
免疫调节、抗氧化、扩张血管等作用 ,在临床上也有较广泛的应用。现对石斛属植物的药理活性进行较系统综述 ,为
对该属植物作进一步研究提供参考。
关键词: 石斛属 ;药理活性 ;临床应用
中图分类号: R282. 710. 5 文献标识码: A 文章编号: 0253 2670( 2003) 11 附 19 04
Advances in studies on pharmacology of plants fromDendrobium Sw.
LIN Ping , BI Zhi-ming , XU Hong , WANG Zheng-tao, XU Luo-shan
( Depa rtment o f Pharmacogno sy, China Pharmaceutica l Univ ersity, Nanjing 210038, China )
Key words: Dendrobium Sw . ; pha rmacolo gical activi ty; clinical application
中药石斛始载于《神农本草经》 ,列为上品 ,“味甘、平。主
伤中 ,除痹 ,下气 ,补五脏虚劳 ,嬴瘦 ,强阴 ,久服厚肠胃 ,轻身
延年。一名林兰。生山谷。”据考证其基原为兰科石斛属多种
植物 ,与现今使用相同。《中华人民共和国药典》 2000年版一
部收载了 5种石斛属植物 ,分别为环草石斛 Dendrobium
loddigesii Rolfe、马鞭石斛 D. f imbriatum Hook.、黄草石斛
D. chrysanthum Lindl.、铁皮石斛 D . of ficinale Kimura e t
M igo (D . candidum Wall. ex Lindl. )和金钗石斛 D . nobile
Lindl.。
石斛属 (Dendrobium Sw . )是兰科 ( O rchidaceae)中最大
的一个属 ,全世界约有 1 000种 ,广泛分布于亚洲热带和亚
热带地区至太平洋岛屿。我国有 74种 2变种 ,产于秦岭以南
诸省区。
自 1932年以来 ,国内外学者已对石斛属 37种植物进行
了化学成分研究 ,从中分离鉴定出生物碱类、多糖类、倍半萜
类、菲醌类、联苄类、芴酮类、香豆素类、甾体类、三萜苷类以
及挥发油等多种化学成分 ,并对其药理活性进行了一定的研
究。 有关化学成分的综述已有报道 [1] ,药理活性的报道主要
集中在 1988年后 ,现将近 10年来报道的石斛药理活性作一
综述。
1 药理活性
1. 1 抗肿瘤活性: 近年来 ,联苄类和菲类化合物抗肿瘤活性
作用的研究正受到国内外学者的重视。这类化合物对体外培
养的鼠类 L1210白血病细胞微管蛋白的聚集及有丝分裂、
P388淋巴瘤细胞株、多种人体肿瘤细胞株均有抑制作用 [2 ] ,
其机制可能是影响蛋白质的合成。有报道一些联苄类化合物
为秋水仙素的结构类似物 ,认为它们是秋水仙素与微管蛋白
结合的竞争性抑制剂 ,药物与纺锤丝微管蛋白结合 ,使其变
性 ,从而影响微管蛋白装配和纺锤丝的形成 ,作用于有丝分
裂中期。韩国学者报道金钗石斛的地上部分被用于镇痛和解
热 ,其乙醇提取液对人体肺癌细胞 ( A549)、人体卵巢腺癌细
胞 ( SK-OV-3)和人体早幼粒细胞白血病 ( HL-60)细胞株具
有显著的细胞毒性 ,分离鉴定出的两个化合物 4, 7-dihy-
droxy-2-m ethoxy-9, 10-dihydroxyphenanth rene 和 denbi-
中草药 Chinese T raditional and Herbal Drug s 第 34卷第 11期 2003年 11月 · 附 19·
收稿日期: 2003-05-22基金项目:国家自然科学基金资助项目 (30171144)
* 通讯作者 Tel: ( 025) 5391246