全 文 :图 3 Lien 10μmol /L对单个豚鼠心室肌细胞 L型钙电
流 ( ICa-L)-电压关系曲线的影响 ( x-± s,n= 7)
160 pF,此与文献值相似。在本实验条件下 ,记录到
的钙电流 ,基本可保证是较纯净的 L型钙电流 , Lien
10μmol /L对 ICa-L的抑制大于 50% ,这与文献 [ 7]认
为其抗钙作用较强相符。 Lien使 L型钙电流的峰值
电流电位略向正电位方向移动 ,提示其可能影响通
道动力学特性。
本研究表明 Lien剂量依赖性地降低 - RP(少
负 ) ,延长 APD50和 APD90 ,提示其有阻滞 K+ 电流作
用。这与我们在大鼠心肌细胞所获 Lien抑制稳态外
向 K+电流及延迟整流钾电流 ( Ik ) (待发表资料 )的
结果相吻合。 Lien还抑制 INa电流 ,表明其有阻钠作
用 ,这与文献 [ 8]结果相符。
Lien广泛的抗心律失常作用机制与阻滞多种
离子通道有关 ,主要为钙、钠通道电流。 至于它应归
属何类抗心律失常药 ,则需通道动力学及希氏束电
图实验结果加以补充 ,目前看似难明确定为 Ia类。
参 考 文 献
1 古川宏 ,他 .药学杂志 (日文 ) , 1965, 85( 4): 353
2 吴继洲 ,等 .中草药 , 1998, 29: 364
3 王嘉陵 ,等 .药学学报 , 1993, 28: 812
4 李秋菊 ,等 .北京医科大学学报 , 1992, 24: 61
5 熊一力 ,等 .中国心血管杂志 , 1998, ( 1): 6
6 Is enberg G, et al . Pf leugers Arch, 1982, ( 6): 396
7 潘竞生 ,等 .北京医科大学学报 , 1989, 21: 40
8 王嘉陵 ,等 .中国药理学与毒理学杂志 , 1994, 8( 1): 461
( 1999-05-13收稿 )
黄芩茎叶总黄酮调血脂作用研究△
承德医学院中药研究所 ( 067000) 佟继铭* 刘玉玲 符景春
摘 要 黄芩茎叶总黄酮 (以下简称总黄酮 )是黄芩茎叶的主要有效部位。 动物实验结果证明 ,在给大鼠喂以
高脂饲料的同时 po总黄酮能明显抑制血清总胆固醇 ( TC)、甘油三酯 ( TG )和低密度脂蛋白 ( LDL-C)的升高。
对已经形成高脂血症的大鼠 ,也能明显降低血清 TC、 TG、 LDL-C的水平及动脉粥样硬化指数 ( AI, A I= TC-
HDL-C / HDL-C)。提示总黄酮对大鼠实验性高脂血症有显著的预防和治疗作用。
关键词 黄芩茎叶 总黄酮 高脂血症 调血脂
Studies on the Blood Lipid Regulating Effects of the Total Flavonoid from
Baikal Skullcap (Scutellar ia baicalens is ) Stem and Leaf
Institute of Chinese Ma teria Medica , Chengde Medical Colleg e ( Chengde 067000) Tong Jiming , Liu Yuling and Fu
Jingchun
Abstract Blood lipid regulating ef fects o f the to tal f lav onoid ( T F) from the stem and leaf of Scutel-
laria baicalensis Geo rgi w ere studied. Experimental resul ts show ed that TF could obviously inhibit the ele-
va tion of serum to tal cholesterol ( TC) . Trig lyceride ( TG) and LDL-C in rats fed w ith high fat ty diet . T F
also obviously low ered the lev els of TC, TG, LDL-C and atherosclero tic index ( AI) ( TC- HDL-C /HDL-
C) o f hyperlipidemic rats. These resul ts suggested tha t TF had signi ficant preventive and therapeutic ef-
fects on experimental hyperlipidemic ra ts.
Key words stem and leaf o f Scutellaria baicalensis Geo rgi to tal f lav onoid ( TF) hyperlipidemia
regula tion effect o f blo od lipid
* Add ress: Dong Jiming , Ins ti tu te of Chines e Materia Medica, Ch engde M edical Col leg e, Ch eng de
佟继铭 大学本科 ,教授 ,硕士生导师 ,承德医学院中药研究所 (暨河北省中药研究与开发重点实验室 )药理毒理研究室主任。 主要研究方
向是中药资源开发和中药新药研究。 其中“黄芩茎叶总黄酮的药化及其对心血管系统药理作用研究”获承德市科委科技进步一等奖 ,河北省科
技进步三等奖 (第二位 )。 另获承德市科技进步二等奖 1项及承德市科技进步三等奖 1项。
△ 卫生部资助项目
·196· 中草药 Ch inese Tradi tional and Herbal Drugs 2000年第 31卷第 3期
黄芩 Scutellaria baicalensis Georgi为多年生唇
形科草本植物 ,药用其根。 由于过度采挖 ,野生资源
日近枯竭 ,而产量数倍于根的茎叶被弃之不用。为了
充分利用中药资源 ,本研究所对黄芩茎叶的药化及
药理作用进行了系统研究 ,证明其主要有效部位为
黄酮类化合物。药理实验证明总黄酮有明显的抗凝、
抗心肌缺血和抗心律失常作用 [1 ]。 本文对总黄酮的
调血脂作用进行了实验研究。
1 材料
1. 1 药品与试剂: 黄芩茎叶总黄酮 (含量 51. 4% ) ,
承德医学院中药研究所植化研究室提供 ;胆固醇 ,荷
兰产 ,天津市东方材料厂分装 ;甲基硫氧嘧啶 ,北京
化工厂产 ,批号 930820;氯贝丁酯 ,天津市第二制药
厂产 ,批号 941018; 总胆固醇 ( TC )、甘油三酯
( TG)、低密度脂蛋白 ( LDL-C)、高密度脂蛋白
( HDL-C)测定试剂盒均由上海长征医学科学有限
公司提供。
1. 2 动物: Wistar大鼠。 ,体重 ( 200± 10) g ,合格
证号 01-3008,由中国医学科学院实验动物研究所
繁育场提供。
1. 3 仪器: CL-7200型全自动生化分析仪 (岛津 )。
1. 4 饲料: 基础饲料配方: 玉米粉 36. 5% ,面粉
35% ,麦麸 15% ,豆粉 10% ,鱼肝油 1% ,骨粉 1% ,
酵母粉 1% ,盐 0. 5%。 高脂饲料配方: 基础饲料
87% ,胆固醇 2% ,猪油 10% ,牛胆酸钠 1% ,甲基硫
氧嘧啶 0. 2% 。
2 方法与结果
2. 1 对大鼠高脂血症的预防作用: 取大鼠 60只随
机分为 6组 ,每组 10只。 正常对照组: 喂以正常饲
料 ;高脂模型组: 喂以高脂饲料 ;总黄酮小、中、大剂
量组: 喂以高脂饲料的同时分别 po总黄酮 12. 5,
25, 50 mg /kg;氯贝丁酯组:喂以高脂饲料的同时 po
氯贝丁酯 25 mg /kg。连续给药 30 d。于末次给药后
禁食 12 h,用乙醚轻度麻醉 ,内眦取血 ,分离血清 ,
按试剂盒方法测定血清 TC、 TG、 LDL-C和 HDL-C
的含量。 按公式 AI= TC- HDL-C /HDL-C计算动
脉粥样硬化指数 ( AI) [3 ] ,结果见表 1。
由表 1可见 ,总黄酮组大鼠血清 TC、 TG及
LDL-C明显低于高脂模型组 ,大剂量组的作用更为
显著 ( P < 0. 01)。 与氯贝丁酯作用相似。结果表明
在给大鼠喂以高脂饲料的同时 po总黄酮可抑制血
清 TC、 TG、 LDL-C的升高。
2. 2 对大鼠实验性高脂血症的治疗作用: 取
Wistar大鼠 50只 ,以高脂饲料喂养 30 d,禁食 12
h,内眦取血 ,按试剂盒方法测定血清 TC、 TG、
LDL-C和 HDL-C的含量 ,按 TC的水平随机分组 ,
分组及剂量同 2. 1,每组 10只 ,各组均改用正常饲
料 , po给药 ,盐水组 po等容积生理盐水 ,连续 15
d。 末次给药后禁食 12 h ,内眦取血 ,测定血清 TC、
TG、 LDL-C、 HDL-C含量 ,并计算 AI。结果见表 2。
表 1 总黄酮预防给药对大鼠血脂含量的影响 (x-± s, n= 10)
组别 剂量
( mg /kg )
TC
( mmol /L)
TG
( mmol /L)
LDL-C
( mmol /L)
HDL-C
( mmol /L) AI
正常对照 - 2. 33± 0. 35* * * 0. 98± 0. 15* * * 0. 93± 0. 16* * 1. 13± 0. 17 1. 06± 0. 31* * *
高脂模型 - 5. 01± 1. 05 2. 14± 0. 74 3. 94± 0. 68 0. 56± 0. 21 7. 96± 1. 35
总黄酮 12. 5 4. 15± 1. 12* 1. 88± 0. 56* 2. 67± 0. 45* 0. 78± 0. 23 4. 32± 0. 65* *
25. 0 3. 03± 0. 87* * 1. 56± 0. 42* * 1. 41± 0. 23* * 0. 97± 0. 32* 2. 10± 0. 67* *
50. 0 2. 98± 0. 56* * 1. 24± 0. 43* * 1. 29± 0. 23* * 1. 05± 0. 21* * 1. 55± 0. 41* * *
氯贝丁酯 25. 0 3. 01± 0. 69* * 1. 73± 0. 25* * 1. 36± 0. 35* * 1. 01± 0. 32* * 1. 98± 0. 45* * *
与高脂模型组比较: * P < 0. 05 * * P < 0. 01 * * * P < 0. 001
表 2 总黄酮对高脂血症大鼠血脂含量的影响 (x-± s, n= 10)
组别 剂量
( mg /kg)
TC
(m mol /L)
T G
(m mol /L)
LDL-C
( m mol /L)
HDL-C
( mm ol /L) AI
治疗前 盐水对照 - 6. 42± 1. 34 2. 23± 0. 65 5. 24± 0. 62 0. 64± 0. 13 9. 04± 1. 54
总黄酮 12. 5 6. 38± 1. 23 2. 03± 0. 52 5. 32± 0. 48 0. 69± 0. 24 8. 65± 1. 61
25. 0 6. 53± 1. 34 2. 09± 0. 43 5. 07± 1. 35 0. 71± 0. 23 8. 21± 1. 16
50. 0 6. 14± 1. 21 1. 97± 0. 41 4. 98± 1. 01 0. 58± 0. 17 9. 62± 1. 23
氯贝丁酯 25. 0 6. 34± 1. 14 2. 84± 0. 51 4. 84± 0. 97 0. 67± 0. 54 8. 46± 1. 85
治疗后 盐水对照 - 4. 89± 1. 07 1. 87± 0. 65 4. 25± 1. 03 0. 61± 0. 15 7. 02± 1. 30
总黄酮 12. 5 3. 67± 0. 97* 1. 24± 0. 52* 2. 48± 0. 64* 0. 94± 0. 24 2. 90± 0. 56* *
25. 0 3. 25± 0. 54* 1. 26± 0. 46* 2. 23± 0. 42* * 1. 01± 0. 34* 2. 22± 0. 61* *
50. 0 2. 76± 0. 46* * 0. 98± 0. 24* * 1. 38± 0. 58* * 1. 18± 0. 53* 1. 34± 0. 23* *
氯贝丁酯 25. 0 2. 82± 0. 51* * 1. 08± 0. 45* * 1. 67± 0. 51* * 1. 12± 0. 34* 1. 52± 0. 35* *
与高脂模型组比较: * P < 0. 05 * * P < 0. 01
·197·中草药 Ch inese Tradi tional and Herbal Drugs 2000年第 31卷第 3期
由表 2可见 ,喂以高脂饲料 30 d,使大鼠血清
TC、 TG、 LDL-C水平明显升高。改喂正常饲料 15
d,总黄酮组大鼠血清 TC、 TG、 LDL-C含量及 AI
明显低于盐水对照组 ,并有一定剂量依赖关系 ,而且
使 HDL-C的水平有所升高 ,表明总黄酮对大鼠实
验性高脂血症有一定的调脂作用。
3 讨论
近年来研究证明 ,血清中 TC、 TG、 LDL-C含量
升高和 HDL-C含量降低是诱发动脉粥样硬化
( AS)和导致心脑血管病的重要因素 ,高浓度 LDL-
C血症是 AS的易患因子 ,而 HDL-C是防止动脉
粥样硬化斑块形成的有利因子 ,其在血浆中的浓度
与动脉硬化的发生率呈明显的负相关 [4 ]。所以 ,调整
血脂代谢、降低过高的 LDL-C是防治 AS和心脑血
管病的重要方面之一。本实验结果证明 ,总黄酮对大
鼠长期喂以高脂饲料所造成的血清 TC、 TG、 LDL-
C的升高有明显抑制作用 ,对已经形成高脂血症的
大鼠也可使血清 TC、 T G、 LDL-C的含量明显降低 ,
并使 HDL-C的含量有一定程度的升高 ,表明总黄
酮对大鼠实验性高脂血症有明显的预防和治疗作
用。 另外 ,长期毒性研究结果证明 , po 总黄酮 2
g /( kg· d) ,连续给药 180 d,未发现明显毒性反
应 [5 ] ,表明其毒性较低。 综上所述 ,该部位在调血脂
和防治 AS方面有较好的应用前景。因此 ,黄芩茎叶
总黄酮的开发不但可以增加一个有效、低毒的调脂
药物 ,而且还可以使黄芩资源得以充分利用。
参 考 文 献
1 佟继铭 ,等 .承德医学院学报 , 1998, 15( 4): 266
2 徐叔云 ,等 .药理实验方法学 . 北京:人民卫生出版社 , 1992: 781
3 王 魏 ,等 .中药新药与临床药理 , 1995, 6(2) : 26
4 陈 修 ,等 .心血管药理学 . 北京:人民卫生出版社 , 1998: 503
5 佟继铭 ,等 .承德医学院学报 , 1999, 16( 1): 11
( 1999-05-02收稿 )
栀子的抗炎镇痛作用研究
武警医学院药理教研室 (天津 300162) 朱 江 蔡德海
天津市药品检验所 芮 菁
摘 要 用 3. 0和 1. 0 g浸膏 /kg 2个剂量进行试验 ,探讨单味栀子 75% 甲醇提取物对炎症组织的影响 ,结
果表明 ,栀子浸膏可显著抑制醋酸诱发血管通透性增加 ,高、低剂量的抑制率分别为 44. 7% 和 25. 6% ;显著
抑制角叉菜所致大鼠足肿胀作用 ,第 6小时抑制率分别为 33. 6% 和 25. 4% ;显著抑制棉球肉芽组织增生 ,抑
制率分别为 54. 1% 和 33. 0% ;对醋酸诱发的小鼠扭体反应有一定抑制作用 ,抑制率分别为 26. 8% 和
18. 9%。 提示生栀子甲醇提取浸膏有显著的抗炎和一定的镇痛作用。
关键词 栀子 抗炎 炎症渗出 足肿胀 肉芽组织增生 扭体
Antiinflammatory and Analgesic Effects of Cape Jasmine (Gardenia jasminoides )
Depar tment of Pha rmaco lo gy , Medical Colleg e of CPAPF ( Tianjin 300162) Zhu Jiang and Cai Dehai
Tianjin Institute fo r Drug Contr ol Rui Jing
Abstract The antiinflammato ry and analg esic ef fects of a 75% methanolic ex t ract of Gardenia jas-
minoides Ellis w ere studied at a high do se ( 3. 0 g /kg ) and a low do se ( 1. 0 g /kg ) in experimental animals.
Results show ed that the ex t ract signi ficant ly inhibited the increase o f dye exudation induced by acetic acid
o f 44. 7% and 25. 6% ; signi ficant ly inhibi ted carrag eenin-induced rat paw edema of 33. 6% and 25. 4% a t 6
h; signi ficant ly inhibited cot ton pellet-induced g ranuloma fo rmation o f 54. 1% and 33. 0% ; reduced the
number of w rithes induced by acetic acid of 26. 8% and 18. 9% at high and low do ses respectively. These
resul ts indicated that the 75% methano lic ex tract obtained from G. Jasminoides have significant antiinflam-
ma to ry and analg esic ef fects.
Key words Gardenia jasminoides Ellis antiinf lamma to ry ef fect inf lammato ry exudation paw
edema pro li feration of g ranuloma w ri thing symptom
·198· 中草药 Ch inese Tradi tional and Herbal Drugs 2000年第 31卷第 3期
Address: Zh u Jiang, Depar tment of Ph armacology, M edical Col leg e of C PAPF, Tian jin