全 文 ：[8 ]　 Saini S S, Ch op ra A K, Peters on JW . Melit tin activates en-
dogen ous phosph olipase D during cytolysis of h uman monocy
tic leukemia cell s [ J] . Toxicon, 1999, 37( 11): 1605-1619.
[9 ]　 Arora A S, de Groen P C, C roall D E, et a l. Hepatocel lular
carcinoma cell s resis t necrosis during anoxia by prev ent ing
ph ospholipas e-m ediated calpain activation [ J] . J Cell Ph ysiol,
1996, 167( 3): 434-442.
[10 ]　 Kubo H, Loegering D A, Ad olphson C R, et al . Cy totoxic
properties of eosinophi l g ranule m ajo r basic p rotein for tumor
cells [ J] . Int Arch Al lergy Immunol , 1999, 118 ( 2-4): 426-
428.
[11 ]　 Reiter Y, Ciobotariu A, Jones J, et al . Com plem en t meme-
brane attack complex, perforin, and bacterial exo toxins in-
duces in K562 cells calcium-dependent cross-protection f rom
lysi s [ J] . J Immunol , 1995, 155( 4): 2203-2210.
[12 ]　 Ito H, Haseg aw a K, Inaguma Y, et al . Enhancement of
s t ress-induced synth esi s of h sp 27 and alpha B crys tal lin by
modulators of the arachidonic acid cascade [ J] . J Cell Ph ysi-
ol, 1996, 166( 2): 332-339.
[ 13 ]　 Blach ere N E, Li Z, Chandawarkar R Y, et al . Heatsh ock
p ro tein-peptid e complexes, recons ti tuted in vit ro, elici t lym-
phocyte respon se and tumor immuni ty [ J ] . J Exp Med,
1997, 186( 8): 1315-1322.
[14 ]　 Harada M , Kim ura G, Nomoto K. Heat shock proteins and
th e anti tumor T cell response [ J] . Biotherapy, 1998, 10( 3):
229-235.
[ 15 ]　 Sh arma S V. Meli t tin resi stance: a counters election for ras
t ransformation [ J ]. Oncog ene, 1992, 7( 2): 1993-201.
[16 ]　 Zhu H G, Tayeh I, Is rael L, et a l. Di ff eren t suscep tibili t y of
lung cell lines to inhibitors of tumor promotion and inducers
of di ff eren tiation [ J] . J Biol Regu l Homeost Agents, 1991, 5
( 2): 52-58.
[17 ]　 Dunn R D, Weston K M, Longhu rs t T J, et al . An tigen
binding and cyto toxic properties of a recombinant imm uno-
toxin incorpo rating th e ly tic peptide, melit tin [ J ] . Im-
muno technolog y, 1996, 2( 3): 229-240.
[ 18 ]　Winder D, Gun zburg W H, Erfle V, et al . Ex press ion of an-
timicrobial peptid es h as an anti tumour effect in h uman cells
[ J ] . Bioch em Biophys Res Commun, 1998, 242 ( 3 ): 608-
612.
[ 19 ]　 Oh D, Shin S Y, Kang J H, et al . NM R st ructu ral charac-
terization of cecropin A( 1-8) -magainin 2( 1-12) and cecropin
A( 1-8 )-m eli tt in ( 1-12 ) h ybrid peptid es [ J ] . J Pept Res ,
1999, 53( 5): 578-589.
[20 ]　 Shin S Y, Lee M K, Kim K L, et al . St ructu re-anti tumor
and h emolytic activi ty relationships of syn th etic peptid es de-
riv ed f rom cecropin A-magainin 2 and cecropin A-meli t tin h y-
brid pept ides [ J]. J Pept Res , 1997, 50( 4): 279-285.
[ 21 ]　 Waching er M , Saermark T, Erf le V. Inf luence of am phi-
pathic pep tides on th e HIV-1 production in persis tent ly in-
fected T lymphoma cell s [ J] . FEBS Let t, 1992, 309( 3):
235-241.
[ 22]　Waching er M , Kleinschmid t A, Wind er D, et a l. An timicro-
bial pep tides meli t tin and cecropin inhibi t replication of h u-
man imm unodef iciency vi rus 1 by suppressing vi ral gen e ex-
p ression [ J ]. J Gen Virol , 1998, 79( Pt 4): 731-740.
[23 ]　 Shin S Y, Lee M K, Kim K L, et al . St ructu re-anti tumor
and h emolytic activi ty relationships of syn th etic peptid es de-
riv ed f rom cecropin A-magainin 2 and cecropin A-meli t tin h y-
brid pept ides [ J]. J Pept Res , 1997, 50( 4): 279-285.
[ 24]　Okamoto J, Isoda N, Kubota N, et al . Melit tin cardiotoxici-
ty in cu ltured mouse cardica m yocytes and i ts co rrelation wi th
calcium ov erload [ J] . Toxi tol Appl Ph armacol, 1995, 133:
150-163.
滇白珠及其同属药用植物研究进展
马小军 1 ,赵　玲 1* ,杜程芳 1 ,施冰玉1* ,郑俊华1 ,陈新滋 2
⒇
( 1. 北京大学药学院 天然药物学系 ,北京 100083;　 2. 香港理工大学 应用生物及化学科技学系 ,香港 )
摘　要: 　综述民族药滇白珠及同属药用植物的资源、化学、药理、临床、产品开发等方面的研究。 国内外对同属 15
种药用植物 ,特别是平铺白珠树和芳香白珠进行过研究。 今后应着重在治疗风湿性关节炎方面进行药理和临床研
究 ,以便开发成中药新药。
关键词: 滇白珠 ;白珠树属 ;药用植物
中图分类号: R282. 71　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670( 2001) 10 0945 05
Advances in studies onGaultheria leucocarpa var. yunnanensis
and medicinal plants ofGaulther ia L.
M A Xiao-jun1 , ZHAO Ling1 , DU Cheng-fang1 , SHI Bing-yu1 , ZHENG Jun-hua1 , CHEN Xin-zi2
　　 ( 1. Depar tment o f Natura l Medicines, Schoo l o f Pha rmaceutical Sciences, Beijing Univ ersity, Beijing 100083, China; 2.
Depar tment of Applied Biolog y and Chemica l Technolog y , Hong Kong Po lytechnic Univ ersity , Hong Kong , China )
Key words: Gaultheria leucocarpa Bl. va r. yunnanensis ( Fr anch. ) T. Z. Hsu & R. C. Fang ; Gaultheria L. ; medicinal
plant
　　滇白珠 Gaultheria leucocarpa Blume va r. yunnanensis
( Fr anch. ) T. Z. Hsu & R. C. Fang是杜鹃花科白珠树属
一种药用植物 [1] ,为西南地区白族、侗族、傈僳族等 9个民族
习用 ,始载于明初兰茂所著的《滇南本草》 [2] ,我国已有 540
·945·中草药　 Chinese Traditiona l and He rbal Drug s　 2001年第 32卷第 10期
⒇ 收稿日期: 2001-03-09
* 分别为 2000年和 1999年毕业实习生
年应用史。 具有清热解毒、活血化瘀、祛风除湿、顺气平喘的
功能。主治风湿病 ,还用于眩晕、闭经、 风寒感冒、咳嗽、哮喘
治疗 ,用根酒泡或水煎 ,内服、外洗主治风湿性关节炎 ,茎叶
治疗皮肤湿疹 [3～ 5]。我国对滇白珠的现代研究始于 50年代 ,
90年代以来贵阳中医学院、北京医科大学等单位在资源、化
学、药理、毒性方面做了较为系统的研究 ,为合理开发滇白珠
提供了新的科学依据。 现综述如下。
1　滇白珠的研究
1. 1　资源学: 马小军等报道了滇白珠的分布规律、生长环
境、生物学特点和民间使用情况 [7]。 国产滇白珠广布于长江
以南各省 ,云南是分布中心 ,昆明、楚雄和大理一带是主产
区。 产地气候温和潮湿 ,滇白珠适应不同光照条件 ,多数喜
光 ,生于向阳陡坡。 但不是优势种生长缓慢 ,有时与芳香白
珠、尾叶白珠、白珠树、四裂白珠等同属植物及其它植物混
生 ,分布相对集中 ,以根茎进行无性繁殖。 分析不同地区、不
同采收期、不同部位及不同种的样品中几种木脂素类化合物
总含量 ( LD) ,发现根> 茎> 叶。 在 9个不同产地的样品中 ,
海南和贵阳样品的 LD含量最高 ,楚雄最低。 综合质量和数
量因素 ,选择云南大理和广西金秀作药源基地较适宜。 花果
期 ( 6～ 9月 )根中 LD含量较低而茎含量较高 ,采收茎应选择
花期 ,而采收根应避免花果期。采收全株 8月份最适宜。嫩茎
叶比老茎叶总含量高 1. 3倍以上 [6]。
1. 2　化学成分:木全章等报道由滇白珠提炼的冬青油中水
杨酸甲酯含量达 96% ～ 99% [7]。 陈素珍分析根、茎、叶含油
量分别为 0. 24% 、 0. 2% 、 1. 5%。从茎叶的挥发油中鉴定出 9
个成分: 2-甲基-5-( 1, 5-二甲基 -4-己烯基 ) -1, 3-环己二烯 (微
量 )、 (反 ) -2-癸烯醛 ( 0. 05% )、 6-甲基 -5-庚烯 -2-酮 ( 0. 26% )、
4-亚甲基-1-(顺 ) -甲乙基 -双环 ( 3, 1, 10) -正己烷 ( 0. 17% )、
壬醛 ( 0. 12% )、邻 -羟基苯甲酸甲酯 ( 98. 85% )、 (顺 ) -6, 10-二
甲 基 -5, 9-二 -烯 -2-酮 ( 0. 29% )、 邻 -羟 基 苯 甲 酸 乙 酯
( 0. 05% )、邻 -羟基苯甲酸苯酯 ( 0. 11% ) [8]。张俊巍等从挥发
油中检出 11个成分 ,鉴定了 7个 [9 ]。张治针等从根提取物中
分离鉴定了 38个化合物 (表 1) [10～ 16 ] ,其中滇白珠酸、滇白珠
素 A、滇白珠酚萜等新化合物 7个 , 10个化合物为首次从杜
鹃花科分得 ,已知具有生物活性的化合物 14个。马小军等从
茎叶氯仿提取物中分离鉴定了正三十二烷酸、槲皮苷等 4个
化合物 [17]。
1. 3　药理活性
1. 3. 1　镇痛作用 :滇白珠非挥发油部分的水提醇沉浸膏有
显著镇痛作用 [18]。乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物及其大孔
树脂层析的 30%洗脱部分 ( C)对热致痛均具有明显的镇痛
作用 ,不同剂量作用强度不同 ,其中以 C部分 ( 200 mg /kg )
作用最强 [19]。
1. 3. 2　抗炎作用:滇白珠浸膏有显著的抗炎作用。乙酸乙酯
和正丁醇部分能显著抑制小鼠腹腔毛细血管通透性而具有
抗炎作用 [19, 20 ]。
马小军等首次证明滇白珠的化学提取物确有抗关节炎
药理活性 ,用佐剂性关节炎模型以大鼠足肿胀率为指标 ,对
滇白珠的不同极性部分进行了抗关节炎活性筛选。正丁醇提
取部分抗关节炎活性最强 ,进一步分离发现 30%乙醇洗脱
部分仍有明显的抑制足肿作用。已追踪到化学部分所含化合
物主要是一些结构相近的木脂素苷如滇白珠苷 A、 ( - ) -5′-
甲氧基异落叶松树脂醇 -2α-O-β -D木糖苷、 ( - ) -异落叶松树
脂 醇 -2α-O -β -D-木 糖 苷 和 ( + ) -ly oniresinol-2α-O-β-D -
g lueopyrano side等。这类化合物与已知的抗风湿药物的化学
结构均不相同 ,提示可能存在独特的作用机制 [17]。
1. 3. 3　抗菌及抗病毒作用: 张治针发现滇白珠根挥发油对
金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠杆菌和变形杆菌均有抑制
作用 [19 ]。 马小军等证明滇白珠非挥发提取物也有一定的抗
细菌活性。 根的水提物、乙酸乙酯和正丁醇提取物均有一定
的抗细菌活性 ,但无明显的抗真菌作用 [21]。
1. 3. 4　祛痰作用: 用小鼠、家兔祛痰酚红排泄法 ,滇白珠、冬
青油与生理水比较 ,结果表明滇白珠与盐水有显著差异 ,与
冬青油无显著差异 [22 ]。 祛痰有效成分尚待进一步分离 [23 ]。
1. 4　毒理试验:滇白珠浸膏无明显急毒反应 [20]。 周厚琼等
所做的毒理研究发现 ,小鼠口服滇白珠 LD50为 ( 756. 27±
27. 54) g生药 /kg、大鼠口服 40 d,用推荐临床用药量 93倍 ,
连续给药时间为临床用药期 4倍 ,未见动物生理状态异常 ,
各项血液学、血液生化及组织病理学亦未见异常改变。 对血
象、肝功能个别指标有所变化均属正常范围 ,未见明显毒性
反应 [23]。
1. 5　临床研究: 滇白珠对小鼠用药以口服为安全 ,消化道系
统吸收时 ,高浓度对胃粘膜有轻度刺激作用 ,低浓度无明显
改变 ,高浓度用药对组织、血管刺激作用较明显。对小鼠静脉
内及腹腔内注射均引起死亡 [3]。
滇白珠气雾剂可预防感冒 (流感 ) ,用滇白珠气雾剂、冬
青油气雾剂、汽水对照组进行比较 ,结果滇白珠、冬青油和对
照组的发病率分别为 5. 74% 、 6. 59%和 15. 51%。
用滇白珠糖浆、胶囊、浸膏片、滴丸等不同剂型治疗慢性
气管炎近千例 ,疗效显著 ,虽然用药期间少数病例出现不同
程度的头昏、口干、恶心、呕吐、胃部不适等症状 ,但无须处理
可自行好转 [3]。
用有滇白珠等 11味药组成的透骨香汤治疗椎骨质增生
45 例 , 显 效 32 例 , 有效 11 例 , 占 24. 4% , 总有 效率
95. 5% [24]。
2　本属其它药用植物的研究
本属作为药用植物的种类很多 ,已研究过的白珠树属药
用植物至少 15种 (变种 ) [25～ 29] ,涉及化学研究的有 8种 (变
种 )。 其中有 3种植物最重要 ,为不同国家用作民间药 ,除我
国民间应用滇白珠外 ,美国和加拿大民间应用平铺白珠树
G. procumbens ,印度民间应用芳香白珠 G. f ragrantissima ,
文献报道最多的是平铺白珠树。
2. 1　平铺白珠树 [30]: 是一种矮小的多年生芳香常绿植物 ,
分布于加拿大和美国东北部 ,我国没有分布。生于山坡湿冷
·946· 中草药　 Chinese Traditiona l and He rbal Drug s　 2001年第 32卷第 10期
表 1　滇白珠的化学成分
编号 中　　文　　名 英　　文　　名 分子式
1 β-乙酰谷甾醇 β-acety lsi tost ero l C31H52O2
2 3β -乙酰基-12, 25-二烯 -达玛烷 3β -acetyl-12, 25-dien-dammar C32H52O2
3 3β -乙酰基-20( 29) -羽扇烯-28-醛 3β -acetyl-20( 29) -lupen-28-aldehyde C32H50O3
4 3β -乙酰齐墩果酸 3β -acetylo leano lic a cid C32H50O4
5 β-谷甾醇 β-sitos tero l C29H50O
6 熊果酸 ursolic acid C30H48O3
7 豆甾醇 s tigmasterol C29H48O
8 滇白珠酸 gaultheric acid C19H24O4
9 滇白珠酚萜 gaultherono terpene C18H22O3
10 3β -羟基-20( 29) -羽扇烯-28-醛 3β -hydroxy-20( 29) -lupen-28-aldehyde C30H48O2
11 东莨菪素 scopo letin C10H8O4
12 胡萝卜苷 dauco sterol C36H60O5
13 (+ ) -lyoniresi nol C22H28O8
14 ( - ) -5′-甲氧基异落叶松树脂醇 ( - ) -5′-methoxyisola rici resino l C21H26O7
15 3, 4, 5-三甲氧基苯甲酸 3, 4, 5-trimethoxy benzonic acid C10H12O5
16 乙酰丁香酸 acetylsy ring ic acid C11H12O6
17 滇白珠素 A gaultherin A C25H30O9
18 滇白珠素 B gaultherin B C26H32O10
19 滇白珠素 C gaultherin C C22H26O7
20 滇白珠素 D gaultherin D C21H24O6
21 阿魏酸 f erulic acid C10H10O4
22 水杨酸 salicylic acid C7H6O3
23 香草酸 vanillic acid C8H8O4
24 绿原酸 chlo rog enic a cid C16H18O9
25 2, 5-羟基苯甲酸 gentisic a cid C7H6O4
26 原儿茶酸 prot ocatechuic acid C7H6O4
27 (+ ) -儿茶素 (+ ) -cat echin C15H14O6
28 proanthocyanidin-A2 C30H24O12
29 芦丁 rutin C27H30O16
30 槲皮素 que rcetin C15H10O7
31 滇白珠苷 A gaulthero side A C27H36O12
32 ( - ) -( 5′) -甲氧基异落叶松树脂醇-2α-O-β-D-木糖苷 ( - ) -5′-methoxyisola ri-ciresi nol-2α-O-β-D-xylopyranoside C26H34O11
33 ( - ) -异落叶松树脂醇 -2α-O-β -D-木糖苷 ( - ) -isolar i-ciresinol-2α-O-β-D-xy lopyrano side C25H32O10
34 (+ ) -lyoniresi nol-2α-O-β-D-glucopyranoside C28H38O13
35 正三十二烷酸 C32H64O2
36 槲皮素-3-氧 -鼠李糖苷 que rcet rin C21H20O11
37 水杨酸甲酯 methyl sa licy la te C8H8O3
38 水杨酸乙酯 e thly salicylat e C9H10O3
39 水杨酸苯酯 pheny l salicylat e C13H10O3
40 棕榈酸 palmitic acid C16H32O2
常绿林下 ,喜沙性土壤 ,以种子和细枝进行繁植。除野生外在
主要分布地区也有栽培。叶子每年收获两次 ,最佳季节是 6～
9月 ,此时芳香油含量最高。 收获全草或叶子后趁鲜用水蒸
气蒸馏得到冬青油。 挥发油含量约占鲜重的 0. 5% ～ 0. 8% ,
其中 96% ～ 99%是水杨酸甲酯。在一些资源丰富的地区已建
立了冬青油生产加工厂。 作为传统的民间药 ,有止痛、收敛、
通经、祛风、利尿、兴奋、滋补等疗效 ,用于治疗头痛、腹痛、关
节痛、发炎、风湿、咽喉痛、皮肤病、牙风等病症。 已开发出的
产品包括抗感染药膏、冬青油、牙膏、饮料、口香糖等。冬青油
还有促有丝分裂活性 ,因而被用于杀虫剂和驱虫剂。 挥发油
可以被皮肤吸收 ,但对胃有刺激作用 ,少量吸收就会出现毒
性 ,严重者导致恶心、呕吐、酸中毒、肺水肿、肺炎、惊厥甚至
死亡 ,可见副作用比滇白珠大。
2. 2　其它药用植物:本属主要药用植物见表 2。此外 ,文献提
到过的其它种或变种还有: 沙果 G. f ragrantissima va r. hir -
suta、细齿白珠 G. leucocarpa var. crenulara 米魁氏白株树
G. miqueliana、梨叶白珠 G. pyrolaefolia、硬毛白珠 G . leu -
cocarpa va r. hirsuta等 ,值得注意的是 ,本属所有药用植物的
共同特点是: 均含芳香油 ,在不同国家、不同民族均有很长的
民间应用历史 ,并且都与治疗风湿病有关。
2. 3　化学成分 [31]: 本属做过化学研究的植物有: G. ade-
nothrix [32]、G. f ragantissima [33]、G. grif f ithiana、G. procum -
bens、G. shallon [34]、 G. tetramera、 G. leucocarpa var. cumin -
giana、G. leucocarpa va r. yunnanensis。本属植物所含主要成
分为黄酮类、萜类化合物 ,此外还含木脂素、有机酸和香豆素
类化合物。 水杨酸甲酯不仅是滇白珠挥发油的主要成分 ,也
是白珠树属植物挥发油的主要成分和特征性成分 ,含量极
高。 本属植物含多种有机酸。
·947·中草药　 Chinese Traditiona l and He rbal Drug s　 2001年第 32卷第 10期
表 2　白珠树属药用植物一览表
中文名 拉丁名 功　　　效
滇白珠 G. leucocarp a var. yunnanensis 风温性关节炎、眩晕、闭经、风寒感冒、咳嗽、哮喘等
地檀香 G. forrest ii 祛风除湿 ,舒筋活络。 用于风湿瘫痪、冻疮
硬毛白珠 G. yunnanesis v ar. h irsuta 用于痧气、肚痛、劳伤、牙痛、风湿痛、蛇咬伤、跌打损伤及皮肤瘙痒 [25]
白珠树 G. l eucocarpa var. cumin giana 祛风除湿 ,治疗肝硬变、腹水、外伤、风湿性关节炎、背痛
尾叶白珠 G. gr if f ith iana 祛风除湿
五雄白珠 G. semi-infera 祛风止痒 ,外用于风疹、荨麻疹、皮肤瘙痒
粉红白珠 G. hookeri var. hookeri 风湿关节痛、跌打损伤、胸膜炎、咳嗽、哮喘。 嫩枝及叶祛风止痒 ,用于皮肤瘙痒
芳香白珠 G. f ragran tissima 印度冬青油 [32]
硬毛白珠树 (拟 ) G. h ispid ula 治疗癌症
平铺白珠树 G. procumbens 止痛、收敛、通经、祛风、利尿、兴奋、滋补 ,用于治疗头痛、腹痛、关节痛、发炎、风
湿、咽喉痛、皮肤病、牙风
　　已从平铺白珠树和 G. hispidula 中分得白珠树苷
( g aultherin) ,该化合物是由水杨酸甲酯和木糖及葡萄糖所
组成。 从滇白珠分得滇白珠苷 A ( gaulthero side A ) ,作者用
HPLC法研究证明滇白珠、尾叶白珠、芳香白珠、四裂白珠和
白珠树 5种植物均含滇白珠苷 A、 ( - ) -5′-甲基异落叶松树
脂醇 -2α-O-β -D-木糖苷和 ( - ) -异落叶松树脂醇 -2α-O-β-D -木
糖苷 3种木脂素苷 ,在 5种植物根中总含量顺序是:芳香白
珠> 滇白珠 > 白珠树> 四裂白珠 > 尾叶白珠。 二萜类、三萜
类化合物也是白珠树属药用植物中普遍存在的一类化合物。
二萜类化合物多为四环二萜及其苷 ,少数为三环萜及其苷。
黄酮类化合物中槲皮素及其单糖苷也是本属许多植物所含
化合物。
2. 4　生物活性:本属植物有广泛的生理性活。挥发油具有明
显的镇咳、平喘和祛痰作用。熊果酸和齐墩果酸对实验性“关
节炎”有明显抑制作用 ,并能抑制胶原合成和增生 ,临床用于
治疗和改善胶原疾病。芦丁对大鼠植入羊毛球的发炎过程有
明显抑制作用。此外 ,某些黄酮类、有机酸类和和香豆素类化
合物对多种病原菌和病毒具有明显抑制作用 ;槲皮素苷和芦
丁等有维生素 P样作用 ,能降低血管通透性 ,可用作防治高
血压及动脉硬化的辅助剂。 槲皮素等对由 ADP胶原或凝血
酶引起的血小板聚集及血栓形成有抑制作用。
3　小结
滇白珠有多种功效 ,主治风湿病。除作药物外 ,已有一些
滇白珠新产品问世 ,如药酒 [35]、盘香、气雾剂、外用自热速疗
带 [36]等。 对于滇白珠新药的研究开发 ,作者认为今后应侧重
治疗风湿性关节炎方面。 首先 ,对不同提取部位进行药理活
性追踪 ,验证有效部位及主要化合物的药理活性 ,以医院制
剂的形式进行临床疗效验证 ,为新药开发提供更充分的依
据。其次 ,完善质量标准 ,确定质量标准中含量测定的项目和
方法。第三 ,设计制备工艺 ,筛选最佳提取工艺路线。第四 ,进
行有效部分的毒理实验。
此外 ,还应加强滇白珠与本属其它药用植物特别是芳香
白珠和平铺白珠树的比较研究。化学分类学的研究将揭示相
关化学成分在本属的分布规律及不同种间的亲缘关系 ,不仅
为基础理论研究作出贡献 ,也能为新药开发提供更完整的思
路和更合理的途径。
参考文献:
[1 ]　 Fang R C. New Taxa of Er icaceae f rom China [ J] . Novon,
1999, 9: 162-178.
[2]　滇南本草整理组 . 滇南本草 [M ] . 昆明:云南人民出版社 ,
1976.
[ 3]　卫生部药品生物制品鉴定所 .中国民族药志 (Ⅰ ) [M ]. 北京:
人民卫生出版社 , 1992.
[4 ]　江苏新医学院 . 中药大辞典 (上 ) [M ] .上海:上海人民出版社 ,
1977.
[5 ]　贵州省卫生厅 . 贵州中药材质量标准 ( 1988版 ) [M ]. 贵阳:贵
州人民出版社 , 1990.
[6 ]　马小军 ,郑俊华 ,陈新滋 . 民族药滇白珠资源研究 [ J] . 中国中
药杂志 , 2001, 26( 2): 85-89.
[7 ]　木全章 ,杨以精 . 云南白珠树属植物精油及其利用研究 [ J]. 药
学学报 , 1966, 13( 6): 451-453.
[8 ]　陈素珍 . 滇白珠挥发油化学成分的研究 [ J] . 中草药 , 1990, 20
( 6): 42.
[9 ]　张俊巍 ,郭锡勇 . 透骨香挥发油成分的研究 [ J] .贵阳中医学院
学报 , 1991, ( 4): 56.
[ 10 ]　张治针 ,果德安 ,李长龄 ,等 . 滇白珠化学成分的研究 (Ⅰ )
[ J ].中草药 , 1998, 29( 8): 508-511.
[11 ]　张治针 ,小池一男 ,果德安 ,等 . 滇白珠化学成分的研究 (Ⅱ )
[ J] .中草药 , 1999, 30( 3): 167-169.
[ 12 ]　张治针 ,果德安 ,李长龄 ,等 . 滇白珠化学成化的研究 (Ⅲ )
[ J ].中草药 , 1999, 30( 4): 247-250.
[13 ]　张治针 ,果德安 ,李长龄 ,等 . 滇白珠木脂素苷的研究 [ J ]. 药
学学报 , 1999, 34( 2): 128-131.
[14 ]　张治针 ,果德安 ,李长龄 .高压液相色谱法测定滇白珠木质素
甙的含量 [ J ]. 中国中药杂志 , 1999, 24( 3): 164-165.
[15 ]　 Zhang Z Z, Guo D A, Li C L, et al . Gaul th erine A and B,
tw o lignans f rom Gau ltheria yunnanesis [ J ] . Ph ytoch emisty,
1999, 51( 3): 469-472.
[ 16 ]　 Zh ang Z, Guo D, Li C, et al . Tw o di terpenoids f rom the
roots of Gaultheria yunnanensis [ J ] . J Nat Prod, 1999, 62
( 2): 297-300.
[17 ]　马小军 ,郑俊华 ,陈新滋 . 民族药滇白珠资源学的研究 [D ].
北京:北京大学 , 2000.
[18 ]　张治针 ,王　弘 ,郑玉果 .滇白珠化学成分及其生物活性的研
究 [ J] .北京医科大学学报 , 1998, 30( 1): 77.
[19 ]　张治针 ,果德安 ,小池一男 ,等 .滇白珠抗菌抗炎和镇痛活性
的实验研究 [ J ]. 西北药学杂志 , 1999, 14( 2): 60-61.
[20 ]　孙学蕙 ,曲莉莎 ,郭振波 .透骨香药理作用及毒性研究 [ J]. 贵
阳中医学院学报 , 1989, ( 3): 56-58.
[21 ]　马小军 ,赵　玲 ,杜程芳 ,等 . 滇白珠提取物抗细菌活性的筛
选 [ J ]. 中国中药杂志 , 2001, 26( 4): 223-225.
[22 ]　吴秀龙 ,汤玉亮 . 九木香油的实验观察 [ J ]. 湖南医药杂志 ,
1978, 55( 4): 55.
[ 23 ]　周厚琼 ,殷　崎 ,曾庆卓 ,等 . 贵州民族药透骨香毒理研究
[ J].贵州医药 , 1998, 22( 5): 392.
[24 ]　蔡昌信 . 透骨香汤治疗腰椎骨质增生 45例 [ J] . 北京中医 ,
1995, ( 1): 36.
[25 ]　方　鼎 ,梁乃宽 . 滇白珠一新变种 [ J ] .植物分类学报 , 1977,
15( 2): 112.
[26 ]　谢宗万 ,余友芩 . 全国中草药名鉴—中草药同物异名集 [M ].
北京:人民卫生出版社 , 1996.
[ 27 ]　 El lis , Brian Edw ard. Phenolic metabolism in high er plants.
Biogenesi s of catechol in Gaul ther ia [ J ] . Dis s Abs tr Int B,
·948· 中草药　 Chinese Traditiona l and He rbal Drug s　 2001年第 32卷第 10期
1971, 31( 11): 6407-6408.
[28 ]　江纪武 . 拉汉药用植物名称和检索手册 [M ] .北京:中国医药
科技出版社 , 1990.
[29 ]　刈米达夫 . 世界的民间药 (日 ) [M ] .东京:广川书局 , 1973.
[30 ]　 Simon J E, Ch adw ick A F, Crak er L E. Herbs: an ind exed
bibliograph y [M ] . Arch on books , Hamden, C T, 1984.
[ 31 ]　 El li s B E, Tow ers , Neil C H. Biogenesi s of catechol in
Gaultheria . [ J] . Phytoch emis t ry, 1969, 8( 8): 1415.
[32 ]　 Samba M K, Rajendra B M. Ch emical invest igation of the
leav es of Gaul theria f rag rantissima [ J ] . Indian J Ph arm,
1972, 34( 5): 125.
[33 ]　 Dey K L. Th e indig enous drugs of India [ J ] . International
book dist ribu tors ( India) , 1984.
[ 34 ]　 Wollenw eber Eckh ard , Koh orst , Gisela, Naturfo rs ch Z C.
Novel epicuticular leaf f lav on oid s f rom Kalmia and Gaul the-
ria ( Ericaceae) [ J]. Biosci , 1984, 39C( 7-8): 710.
[35 ]　谢笑龙 ,黄　南 ,吴　芹 . 透骨草香药酒长期毒性的研究 [ J ].
贵阳中医学院学报 , 1998, 20( 2): 59-61.
[36 ]　杨基森 ,马家骥 ,杨　璐 ,等 . 透骨香油载体吸附及其稳定性
研究 [ J ]. 中国中药杂志 , 1998, 23( 1): 29-32.
苦瓜中植物蛋白的研究概况
欧　力 ,孔令义
⒇
(中国药科大学 天然药物化学教研室 ,江苏 南京　 210009)
摘　要: 　苦瓜是常见的蔬菜 ,也有着广泛的药用价值。 其中蛋白类成分是极具特色的活性成分 ,总结了苦瓜中植
物蛋白的研究概况
关键词: 苦瓜 ;植物蛋白 ;药理活性
中图分类号: R282. 71; R284　　　文献标识码: A　　　文章编号 : 0253 2670( 2001) 10 0949 03
Review of protein and polypeptide of Momordica charant ia
OU Li, KONG Ling-yi
　　 ( Depa rtment o f Na tural Medical Chemist ry , China Pharmaceutical Univ er sity , Nanjing Jiang su 210009, China )
　　 Key words: Momordica charantia L. ; plant pro tein; pharmaco lo gica l activ ity
　　苦瓜 Momordica charantia L. 是葫芦科 ( Cucurbi-
taceae )苦瓜属植物 ,又称癞葡萄和锦荔枝 ,其中最具代表性
的活性成分是蛋白及多肽 ,如核糖体失活蛋白、类胰岛素多
肽等。 笔者综述了苦瓜中植物蛋白的研究概况。
1　核糖体失活蛋白 (RIP, ribosome inh ibitor prote in)
RIP是一类使核糖体失活从而抑制细胞中蛋白合成的
碱性蛋白。 许多科研人员从苦瓜中分离纯化了此类蛋白 ,虽
本质相同 ,但侧重不一 ,命名也各异 ,分述如下。
1. 1　苦瓜定 ( momo rdin) /苦瓜抑制剂 ( momo rdinca charan-
tia inhibito r):这是 1980年 Barbieri等从苦瓜中最早分离得
到的一种 RIP,为兔子网织红细胞裂解物蛋白合成的强抑制
剂 ( ID50= 1. 8 ng /m L)。 1989年 ,由 Montecucchi报道了 N
端序列 [1]。 1994年 Husain对其晶体结构做了研究 [2 ]。
Ba rbie ri及 St ripe随后的工作主要集中在免疫毒素的构
建及应用。 80年代 Stripe等将 momordin与抗 Thy 1. 1的单
克隆抗体及与可识别血浆细胞相关抗原的单克隆抗体 8 A
偶联 ,构建了免疫毒素。90年代 ,同一研究组将 momordin与
抗 CD5单克隆抗体偶联 ,体外可抑制外周血单核细胞 ( PM-
BC)及人 T细胞蛋白和 DN A的合成。 体内也能抑制 JU-
RKAT白血病 nu /nu小鼠肿瘤的发展 ,其有效率达到 80%
(P < 0. 01) ,可用于 CD+5 的白血病及淋巴癌的治疗 [3]。 1996
年 ,他们将 momordinⅠ 与可识别人膀胱癌细胞 ( T24细胞株 )
表达的糖蛋白 gp54的单克隆抗体偶联 2 h即可保证 T24细
胞与免疫毒素结合及内吞。 纳克级即可抑制 50%蛋白的合
成 ,而没有偶联的蛋白与非相关抗体偶联的免疫毒素及针对
gp54-的细胞均不显示毒性 [4 ]。 同年 ,又构建了抗 CD30免疫
毒用于霍奇森氏病及作用于 D430B细胞 [5 ]。
1998年 Bolognesi将 momordin与抗 CD22单克隆抗体偶
联 [6 ] , CD22表达的细胞株 Dauudi、 EHM、 BJAB、 Ra ji、 BM21
等均受抑制 , IC50及 IC90分别为 5× 10- 15～ 7. 6× 10- 11 mol /L
和 5× 10- 14～ 5× 10- 8 mol /L ,即使高浓度对 CD22不表达的
细胞株 hl60也无影响。浓度为 10- 9 mol /L时 ,骨髓细胞受抑
制少于 40%。
由于大分子化合物偶联上叶酸可通过叶酸受体的介导
将大分子不受破坏地导入细胞 ,而肿瘤细胞膜上叶酸受体又
比正常细胞多 ,因此 Leamon构建了 momordin与叶酸的靶
向免疫毒素用于抗肿瘤 [7]。
1990年 , Ba rbie ri还研究了 momordin其同聚物及其
IgG偶联物的药代动力学 [8]。
1. 2　 M AP30 ( Momordica Anti-HIV Pro tein): 为 1990年
·949·中草药　 Chinese Traditiona l and He rbal Drug s　 2001年第 32卷第 10期
⒇ 收稿日期: 2001-02-08作者简介:欧　力 ( 1970-) ,男 ,湖南长沙人 ,理学硕士。 1991- 1995年在湖南中医学院中药系学习 , 1995- 1998年在湖南中医学院附属医院工作 , 1998- 2001年在中国药科大学天然药物化学专业攻读硕士学位。现为中国科学院上海有机化学研究所博士研究生。研究方向:天然产物结构与功能研究。 Tel: ( 025) 5391289　　 E-mai: lyk ong@ ylonline. com