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A Study on Pharmacodynamics and Toxicity of Shidishui Softcapsule

十滴水软胶丸药效学和毒性研究



全 文 :P h ar m
a e o l o g i c a l E f fe c t s o f A N e w A n t i

i n f l a m m a t o r y
C o n s t i t u e n t s i n S P a n i s h n e e d l e s (刀记 e n s b iP i n n a at )
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n if i e a n t i n h i b i t o r y e f f e e t s o n s w e l li n g o f m i e e e a r in d u e e d b y e r o t o n 0 11 a n d h i n d p a w e d e m a i n d u e e d b y e g g
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.
+ 滴水软胶丸药效学和毒性研究
广东药学院药理教研室 (广州 5 1 0 2 2 4)
江西省中医药研究所 (南昌 3 30 0 0 6)
江西德兴制药厂
谭毓治 裕
赵诗云
彭宏俊
摘 要 十滴水软胶丸具有显著的镇痛和抑制 胃肠运动的作用 ;对经受高温的动物有显著的保护
作用和促进恢复作用 。 十滴水软胶丸小鼠 口服 L D : 。为 48 33 2士 26 · 7 m g /k g 。
关镇词 十滴水软胶丸 镇痛 胃肠运动 抗高温 L D 50
十滴水软胶丸系根据《中华人民共和 国
卫生部药品标准— 中药成方制剂 》收载的中成药 “ 十滴水 ” 经改进剂型 ,研制而成的中
药新药 ,具有健胃驱风之功能 , 用于因中暑而
引起的头晕 ,恶心 , 腹痛 , 胃肠不适等症 。根据
其主治作用 , 我们对其药效学和毒性进行 了
研究 ,并与十滴水进行了比较 。
1 实验材料
1
.
1 药物 : 十滴水软胶丸 ( 以下简称 “ 软胶
丸 ,’) , 由江西德兴制药厂提供 ,批号 9 2 1 2 1 1 。
其内容物每毫升含 1 . 0 75 9 生药 。 系食用茶
油配制的中药提取物混悬液 。十滴水 ,江西南
昌建新制药厂产品 , 批号为 9 2 0 3 05 , 每毫升
含 0 . 1 0 7 5 9 生药 。
1
.
2 动物 : 昆明种小 鼠 , 1 5一 2 0 9 , w i s t a r 大
鼠 , 15 0一 2 0 0 9 ,均雌雄兼用 。 以 匕动物均 由
江西省医学实验动物中心提供 。
2 方法和结果
2
,
1 镇痛作用
2
.
1
.
1 扭体法 1j[ : 小 鼠 40 只 , 随机分成 4
组 。 各鼠分别灌服供试液 , 30 m in 后 ,腹腔注
射 0 . 6%醋酸液 0 . 2 m L /只 , 观察 30 m in 内
出现 的扭体反应次数 , 以及出现扭体反应的
时间 , 并计算镇痛百分率 。 结果见表 1 。 十滴
水及软胶丸对醋酸腹腔注射引起的疼痛有显
著的镇痛作用 。
表 1 软胶丸对小鼠的镇痛作用 (扭体法 )
组别 鼠数 ( m g / 扭体出现时间
( m in )
扭体次数 镇痛率(写 )
生理盐水软胶丸软胶丸
十滴水
4
.
0士 1 7 3 1 . 8士 9 . 3
7
.
5士 2 . 0 备 . 1 4 . 9士 1 1 . 0二 5 3 . 1
6
.
5士 2 . 8 蕊 15 . 7士 4 , 2 各 ` 5 0 . 6
6
.
8士 2 . 7 ` 1 8 . 0士 1 0 . 0 备 各 4 3 , 4
、J二八己lù书L一ù”é刁牛认任ō。05t
与生理盐水 比较 件 P < 0 . 0 5 “ 尸< 0 . 01 (下同 )
2
.
1
.
2 热板法 〔2 , : 取 1 8一 2 0 9 雌性小 鼠 , 调
节超级恒温水浴水温在 5 士 0 . 5 ℃ ,每次取
小鼠 1 只 ,放在金属板上 , 测其痛阐 ,取预选
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a r m a e y C o l le g e
,
G u a n g z h o u
6 6 8
.
合格的小鼠 40 只 ,随机分成 4 组 , 先测给药 十滴水及软胶丸大剂量组均能显著提高
前痛闭值 (两次平均 ) , 然后 , 分别 口服供试 小鼠对刺激的痛阂 。
液 ,于给药后 15 、 30 、 6 0 、 9 0 m in ,测定各鼠痛 2 . 2 对胃肠运动的影响
阀值 。 并计算用药后痛阀提高百分率 。 2 . 2 . 1 对小鼠胃排空的影响即 : 小 鼠 40 只 ,
表 2 软胶丸的镇痛作用 (热板法 )
给药后痛闽值 (s )组别 鼠剂
量 给药
_ 又m g / 前痛—数 k矛 阐值6 ) 1 5 m in1 0 一 14 . 0士 4 . 0 11 . 9士 2 . 61 0 108 13 . 7士 2 . 6 2 0 . 6士 4 . 9 份 .
10 5 4 13
.
1士 2 . 4 15 . 5士 2 . 3 .
10 10 8 14
.
0士 2 . 8 1 7 , 2士 3 . 1 份 .
3 0 m i n
0
.
2士 3 . 5
17
.
7士 3 . 3二
14
.
9士 1 . 4
1 6
.
0士 1 . 8 务
6 0 m i n
12
.
0士 2 . 7
16
.
8士 3 . 0 圣 势
1 3
.
7士 2 . 1
1 4
.
5士 2 . 3 份
9 0 m i n
11 8士 2 . 3
14
.
2士 2 . 4 .
11
.
9士 1 . 8
13
.
2士 2 . 2
痛闭提高百分率 ( % )
1 5 m in 3 0 m in 6 0 m i n 9 0 m i n
一 1 5 . 0 一 1 2 . 9 一 1 4 . 3 一 15 . 7
50
.
4 29
.
2 22
.
6 3
.
6
18
.
3 13
.
7 4
.
6 一 9 . 2
22
.
9 14
.
3 3
.
6 一 5 . 7
体重 18 一 20 9 ,雌雄兼用 。 随机均分 4 组 ,灌
服供试液 30 m in 后 , 每鼠灌胃 。 . 2 m L o . 1 %
甲基橙水溶液 , 20 m in 后处死 , 取 出 胃置试
管中 , 加蒸馏水至 10 m L ,剪开 胃 , 将 胃中残
留的甲基橙溶出 。 调 p H 至 6 . 。一 6 . 5 ,离心 ,
取上清液 ,在 入一 42 0 n m 处测定吸收度 。并以
0
.
1写甲基橙 0 . 2 m L , 加 9 . 8 m L 蒸馏水的
吸收度作基数 , 计算各组小 鼠胃中甲基橙残
留率 (甲基橙残留率 (% ) 一样品吸收度 /基数
吸收度 又 1 0 % ) 。 结果见表 3 。 十滴水及软胶
丸大剂量组对小鼠胃排空呈显著抑制作用 。
表 3 十滴水软胶丸对小鼠胃排空的影响
10854
组别
生理盐水
软胶丸
软胶丸
十滴水
鼠数
10
10
10
10
剂量 ( m g / k g ) 甲基橙残留率 (% )
3 9
.
7士 6 . 5
4 7
.
7士 8 . 2 `
4 3
.
3士 8 . 5
4 8
.
1士 7 . 0 书
明所致的小肠运动亢进模型及阿托品所致小
肠运动抑制模型的影响〔5 〕 ,结果表明 , 不管小
鼠小肠运动的状态如何 ,软胶丸及十滴水均
表现为抑制小肠运动的作用 。
2
.
3 对经受高温的动物的影响
2
.
3
.
1 对经过高温的小鼠的保护作用 〔的 : 小
鼠 8 。 只 , 雌雄各半 ,将恒温箱温度调节于 46
士 1 ℃ ,置小鼠于恒温箱 内 35 m in ,取出后随
机分 4 组 , 每组 20 只 ,分别灌服供试液 ,观察
各组小鼠 24 h 存活数 。 结果见表 5 。 十滴水
及软胶丸对经受高温的小鼠有显著的保护作
用 。
表 5 软胶丸对经受高温小鼠的保护作用
2
.
.2 2 对正常小 鼠小肠运动的影 响 : 小 鼠
4 0 只 , 随机均分 4 组 , 按常法观察供试药物
对小鼠小肠运动的影响 (炭末法 ) 〔们 , 结果见
表 4 。 十滴水及软胶丸对小鼠小肠运动呈非
常显著的抑制作用 。
表 4 软胶丸对小鼠小肠运动的影响育洲宁甘
.2 .2 3 对小鼠小肠运动亢进和抑制模型 的
影响 : 为了观察软胶丸对不 同机能状态下小
肠运动的影响 , 分别观察了软胶丸对新斯的
《巾草药》 1必犷年第 28 卷第 n 期
组别
生理盐水
软胶 丸
软胶丸
十滴水
2
.
3
.
2
鼠数
2 0
2 0
2 0
2 0
剂量 ( m g / k g ) 2 4 h 存活数
一 8
1 0 8 2 0
, .
5 4 1 8
.
1 0 8 18

对经受 高温大鼠肾小腺 V c 含量的
影响〔“ 〕 : 取 w i s t a r 大鼠 4 0 只 , 雌雄各半 ,置
45 ℃烘箱中保温 30 m in , 取出 , 随机均分 4
组 ,分别灌服供试液 , 30 m in 后处死大鼠 , 测
各鼠肾上腺 V C 含量 ,结果见表 氏
表 ` 软胶丸对经受高温大鼠肾上腺 V 。 含
t 的作用
组另。 鼠数 剂量 〔m g / k g ) 肾 上腺 v 。 含量 、。。 / 1。。 m : )}
三理盐水 10 一 1 6 9士 1 7
软胶丸 10 10 8 2 1 . 2士 2 . 5 ` ·
软胶丸 10 5 4 1 9 6士 18 . “
十滴水 10 10 8 2 0 2士 19二
十滴水及软胶丸能使经受高温的大鼠肾
6 6 9
.
上腺 V c 含量显著提高 。
2
.
4 软胶丸急性毒性试验 : 小 鼠口服急性毒
性试验表明 : 小鼠给药后 ,活动增加 ,兴奋 、 狂
燥 , 惊厥 。 经观察和病理切片光镜检查证实 .
死亡小 鼠的死因为呼吸功能衰竭 。 按 lB is s 法
计算 ,软胶丸小鼠口服 L D 50 为 4 8 3 3 . 1士 26 . 7
m g / k g
,相当于成 人一次用量的 45 0倍 。 表明
该药毒性小 。
3 讨论与小结
高温可使机体处于亢进状态 , 引起肾上
腺皮质储备耗竭 。 肾上腺皮质类固醇合成时 ,
消耗 V 。 ,致使腺体 V c 含量降低 。 软胶丸能
显著提高经受高温大 鼠肾上腺 V c 的含量 ,
表明其有助于经受高温的动物机体之恢复 。
实验结果表明 : 软胶丸具有显著的镇痛
作用 ;对胃肠运动有显著的抑制作用 ;对经受
高温的动物有显著的保护作用和促进恢复作
用 。 这些作用为其功用提供了药效学实验依
据 。 急性毒性试验表明毒性小 。
软胶丸与原剂型十滴水比较 , 药效作用
无统计学差异 。
参 考 文 献
1 陈 奇主 编 . 中药药理 实验 . 贵 阳 : 贵州 人民出版社 ,
1 9 8 8
,
1 2 0
2 陈 奇 主编 . 中药药理研究 方法学 . 北京 : 人民卫生出版
卡l: , 1 9 9 3 . 3 7 7
3 张明发 ,等 . 中医杂志 . 1 9 54 ( 1 2 ) : 6 3
4 谭毓治 ,等 . 中药药理与临床 , 1 9 9 0 , 6 ( 2 ) : 8
5 谭毓治 ,等 . 中药药理与临床 , 1 9 92 , 8( 3) : 9
6 乍仪奎主编 . 中药药理实验方法学 . 上海 : 上海科技出版
社 . 1 9 9 1 . 1 5 3
( 1 9 9 6

0 5

2 0 收稿 )
A S t u d y o n P h a r m a e o d y n a m i c s a n d T o x i e i t y o f S h i d i s h u i S o f t e a P s u l e
T a n Y u z h i
,
P e n g H o n g j u n
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Sh id is h u i S o f t e a P s u l e ( S D S S C ) 15 a n e w C h in e s e m e d ie i n a l P r e P a r a t io n e o n t r iv e d b y r e n o v a t in g t h e t r a d i
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P h a r m a e o d y n a m ie s t u d y i n d ic a t e d t h a t b o th S D S S C a n d S D S T h a d s ig n if i
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e , ie e f fe e t , a n d e o u ld s ig n if ie a n t l y i n h i b i t g a s t r o i n t e , t in a l m o t il i t y i n m ie e
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r a t e o f m i e e e x p e r ie n e e d h ig h t e m p e r a t u r e ( 4 5
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d r e n a l g la n d i n r a t e x p e r ie n e e d h ig h t e m p e r a t u r e ( 4 5℃ ) f o r 3 0 m i n u t e s . I D S。 o f S D S SC w a s 4 8 5 3 . 1士 2 6 . 7 m g /
k g in m ie e
,
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.
《国外医药— 植物药分册 》1 , , 8年征订启事《国外医药 一 植物药分册 》杂志是由国家科委和新闻出版署批准 、 国家医药管理局主管 、 国家医药管理
局中草药信息中心站主办 、 国家医药管理局天津药物研究院出版 、 公开发行的医药科技专业期刊 。 办刊宗旨
是准确 、 迅速 、 全面 、 系统地报道世界植物药领域中的新成果 、新技术 、 新理论和新动向 , 以促进我国医药工业
的发展 ,促进中草药在中医药理论指导下与现代国际要求接轨 、与现代医药科学发展水平相适应并走向世界 。
本刊以综述 、 编译 、文摘 、 信息 、 题录等形式向读者提供植物药有效成分的分离提取 、 结构鉴定 ;生产工艺
和质量控制 ;生化药理活性与临床研究 ;组织培养与生物技术工程 ;各国民间药物的开发与植物药专利 ; 市场
贸易与各国的药政管理 。 此外 , 与植物相关的保健食品 、 化妆品 、 兽药 、农药 、饲料 、 调料等亦属本刊的报道范
围 。 信息来源涉及十几个国家出版发行的一百多种期刊 , 每年向读者提供约 5 0 万字新 、 特快信息 。 为满足广
大读者需要 ,本刊近年来还 不断增设新栏 目 , 为我国 医药研究 、 教育和生产部门的科研选题 、 产品更新换代 、工
艺改进 、 高新技术的应用 、 领导的决策与规划提供了有益的启示 。 本刊曾获国家医药管理局医药情报成果二
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