全 文 ：有毒中药天南星的安全性和药理活性的研究
中国中医研究院 中药研究所 北京 。。 一 秦彩玲 胡世林 刘君 英 程志 铭
摘要 、 选择急性毒性、 刺激性实验及镇静 、 抗惊厥 、 抗心律失常等药理指标对不同 品种 夭 南星品
质评价提供依据。 本实验证明了虎掌 、 一把伞南星、 天南星、 蘑芋 、 西南犁头尖均有明显 的刺激
性 , 其中虎掌刺激性最强 , 但急性毒性实验证明虎掌毒性明显小于一把伞南星和天南星 , 同时也
证明虎掌、 一把伞南星和天南星均有明显的镇静作用和抗心律失常作用 , 其虎掌南星的 作 用与二
者相似或略强。
关越饲 天南星 刺激性 镇静 抗惊厥 抗心律失常
根据 年版中国药典记载 , 天南星味苦 、 辛 , 性温 , 有毒 , 具有燥湿化 痰 , 祛 风 止
痉 , 散结消肿之功用 。 常用于顽痰咳嗽 、 风痰眩晕 、 中风痰 奎 、 口 眼歪斜 、 半 身 不 遂 、 癫
痛 、 惊风 、 破伤风等症〔〕。 由于天南星属多来源的药材 , 有效成分和有毒丁成 分 均 不清楚 。
特别是当前药材市场公认的正品优质虎掌南星系半夏属植物块茎 , 尚未载入药典 , 而个别地
区还误用或混用蘑芋和西南犁头尖的块茎。 这些正、 伪品的毒性大小 , 药理活性强弱未见有
系统的研究发表 , 为了确保临床用药的安全与有效 , 特选择刺激性 、 急性毒性 、 镇静 、 抗惊
厥 、 抗心律失常等药理指标 , 试图从生物测定方面为天南星的品质评价提供依据 。
实验样品与材料
一 药品 虎掌 , 一把伞南星 ￡ “ 。
天南星 夕“ , 蘑芋 “ , 西 南 犁
头尖 “。 , 以上 种植物的千燥块茎 制成 混悬剂 目细粉
混悬于燕馏水中 和 乙醇提取物供药理实验用。
乌头碱 东德 。 戊四噢 , 士的宁 , 戊巴 比妥钠 国产 。
动物 昆明种小 鼠 , 体重 大鼠 , 体重 新西兰种家兔 , 体
重 , 雌雄兼用 。 均 由本院动物中心提供 。
仪器 心电示波记录仪 一 , 广州汕头 。 一 一 日本 。
方法与结果
急性毒性实验
虎掌南星 以最大浓度 、 最大容量的虎掌南星提取物 生药 给小 鼠灌 胃 一
剂 , 观察 , 小鼠活动正常 , 无死亡 。 给小鼠腹腔注射提取物 , 以改 良寇氏法设计并统计处
理 , 测得 。。为 生药 , 。。。为 生药 。
一把伞南星 小鼠口服提取物 , 方法同上 , 测得 。。为 生药 , 。。 为
生药 。
天南星 小 鼠口服提取物 , 同上法测得 。为 生药 , 。。为 生药 。
局部刺激实验 健康新西兰种家兔 只 , 按体重随机分为虎掌 、 一把伞 、天南星 、蘑 芋
和西南犁头尖 组 , 每组 只。 将各样品粉剂配制成 混悬液 , 分别给各兔左眼滴 ,
同时各兔右眼滴 淀粉混悬液 做对照 , 后用约 生理盐水冲洗干净 , 后
, , ,
,
《中草药 》 , , 年第 卷第 期 · ·
观察双眼结膜 , 以无红肿充血为 “ 一 ” 有红肿或小水 泡为 “ ” , 多个小水 泡为 “ 、 十 ” ,
大水泡为 “ ” , 大面积水泡为 “ 十 ” 。 ‘ 实验后家兔喂养 周 , 然后 按左眼滴对
照液 , 右眼滴各南星粉剂混悬液同上法再进 行一次实验 , 用 法〔〕分析 , 结果见表 和图 。
衰 天南星局部刘滋作用的比较
丫·‘,,山
甲。·一甲。山甲,。,·山
节,,山升叫眼 教 刺 激 程 度组 别 —只 一 一叭一, , 西—对 照 组头军南尖分子南呈把伞肖吕南掌属吕月七,’对照虎掌南星一把伞南星天南星落芋西南犁头尖从表 和 图可 以看出虎掌南星对兔眼刺
激作用最强 , 其余 种均呈轻度刺激作用 , 对 图 天南星局部刹滋作用 的比较 分析
照组无局部刺激作用 。 各给药组 与对照组比较 , 均有显著性差异 尸 。
天南星对戊巴 比妥钠的协同作用 选择 体重健康小鼠 , 雌雄各半 , 按体重随机
分为 组 , 各组小鼠禁食 后 , 分别口 服各种提取物 , 对照组口 服等容量蒸馏水 。 给 药
后腹腔注射戊巴 比妥钠溶液 , 观察翻正反射消失时间 , 以消失 以上者为睡
眠鼠 , 用 统计处理 , 结果见表 。 除天南星 生药 组对戊巴比妥钠无协同作用外 ,
其余 种南星各剂量组与戊巴 比妥钠均有明显的协同作用。
天南星对小鼠 自主活动的影响 选择 健康小 鼠 , 雌性 , 按体重随机分为 组 ,
每组 只 , 禁食 后 , 各组小鼠分别 口服各南星提取物 , 对照组口服等容量蒸馏 水 , 后
将小 鼠置于行为记录仪活动箱 内 , 分别记录 、 、 小 鼠活动数 , 取其每分钟小 鼠 活
动平均数进行 检验 表3 ) 。 虎掌南星和一把伞南星5.39 生药/k g组 , 天南星 10.59 生 药/
k g组能够明显地抑制小鼠自主活动 。
2
.
5 天南星的抗惊厥作用
表2 天南星对戊巴比妥钠的协同作用
剂 盆 动物数 人睡动物 人睡率组 别 (g生药/ k g ) ( 只 ) 数 ( 只 ) ( % )
表3 天甫星对小鼠自主活劝的形晌
(万 土 S D )
对照 16 2 2 2.5
虎掌南星 10。 5 1 0 7 7 0 。0 . *
5
。
3 1 0 8 8 0
。
0
. *
2
。
7 1 0 7 7 0
。
0 二
一把伞南星 10.5 xo 6 60 .0.
5 。 3 1 0 7 7 0 。0 . *
2
。
7 1 0 8 8 0
。
0 二
天南 星 10 .5 10 7 70 .0二
5 .3 10 10 100 。 0 ⋯2。 7 1 0 1 1 0 。 0
与对组比较 中尸< 0 .05 . 中尸< 。、 01 ⋯尸< 0 .0 01
( 下同 )
组 别 剂 t(g生药/k g )
动物数
( 只 )
小鼠活动数
(次/只 。 m i n )
对 照
虎掌南星 10 。 5
一把伞南星
天 南 星
_
5.310 一 5
1 0
。
5
5
。
3
2 4 4 4 7
。
8 士7 1 。 8
1 2 3 9 9
。
1 土 1 2 3 。 2
1 2 3 4 4
。
2 士 7 9 。 9 ⋯12 384。 9 士 1 5 4 。 6
1 2 3 8 9
。
4 士 9 8 。 0 .
1 2 3 3 ?
。
5 土 5 3 。 8 ⋯12 434。 7 士 9 9 。 3
2
.
5
.
1 对戊四哩惊厥的影响: 取17 一 2 9雄
性小 鼠 , 随机分为10 组。 禁食6h , 各组小鼠口
眼各南星提取物 , 对照组给等容量蒸馏水 。给
一 5 2 8 ·
药Zh后皮下注射戊四噢 ( 90 m g/k g ) , 记 录
小鼠惊厥数 , 做X :统计 , 结果见表4 。 一把伞
南星 10.59生药/k g组对戊四噢惊厥有对抗作
用 , 其余各组均未显示对抗作用 。
2
.
5
.
2 对士的宁惊厥的影响 :小鼠无论是 口
服给药或腹腔注射虎掌南星 , 一 把伞南星 和
天南星提取物均不能对抗士的宁惊厥 , 也不
能降低死亡率 。
2
.
6 天南星抗心律失常作用: 健 康W ista r
大鼠 , 体重150 一250 9之间 , 雌雄兼用 , 按体
重随机分 为7组 , 各组大鼠口服南星提取物lh
表4 夭南纽对戊四睡惊厥的影晌
剂 量
(g 生药/k g )
动物数
( 只 )
惊厥数
( 只 )
惊厥串
( % )
17ao67‘010 672010110101010对 照
虎掌南星
一把伞 南星
天 南 星
21。 0
1 0
。
5
5
。
3
2 1
。
0
1 0
。
5
5
。
3
2 1
。
0
1 0
。
5
5
。
3
8 5
.
0
7 0
。
0
8 0
。
0
7 0
。
0
8 0
。
O
4 0
。
0
.
9 0
。
0
1 0 0
。
0
6 0
。
0
7 0
。
0
后 , 经尾静脉注射乌头碱(0.o45 m g/k g) , 观察 I 导联心 电图 , 记录心律失常出现时间和恢复时
间 , 结果见表5 。大 鼠口服虎掌南星2.79 生药/k g和天南星1.49生药/k g组既能延缓乌头碱诱发
小 鼠心律失常出现时间 , 并明显缩短心律失常持续 时间 , 而 口服天南星2.79生药/kg , 只能延
缓心律失常出现时间 , 一把伞南星2 .79 生药/k g和 1.49生药/k g , 只能缩知乙律失常持续时间 。
表5 天 南星杭乌头碱致大鼠心律失常作用 ( 万 土 5 0 )
组 别 剂 量( g生药/k g )
动物数
( 只 )
心律失常
出现时间 ( m in )
J合律失常
持续时间 ( m in )
对 照
虎掌南星
一把伞南星
1 。 4 土 0 。 5
3
。
9 士 1 。 9 . *
2 。 4 土 1 。 8
2
。
6 士 1 。 9
4
。
1 士 5 。 1
天 南 星 0土 5
3 土 2
。
9
.
。
2
.
1 3 6
。
8 士 4 5 。 4
9 0
。
1 士 4 1 。 2 .
1 0 2
。
5 士6 2 。 5
9 1
。
9 土 3 8 。 3 .
8 6
.
4 土 3 6 。7 *
9 4
。
3 于 3 9 。 4
8 5
。
6 士 4 6 。 3 .
石 小结与讨论
以上实验提示虎掌 、 一把伞南星 、 天南星 、 蘑芋 、 西南犁头尖5个品种南星的20 目细粉
对兔眼均有刺激作用 , 其中虎掌南星刺激作用最强 , 所需恢复时间也最长 , 约需7~ 1od 。 其
余4个品种南星在 1~ Zd即能恢复 。 从急性毒性看 , 小 鼠口 服最大剂量虎掌南星60 % 乙醇提取
物 ( 2109 生药/k g ) 小 鼠无死亡 , 未能测得 口服给药的L D 。。值 。 而 一把伞南星和天南星均测
得口服给药的L D 。。分别为167 .39 生药/k g和 159 .09 生药/k g 。 三者相比 , 虎掌南星毒性最小 。
有报道小 鼠腹腔注射天南星能显著延长戊巴 比妥钠的睡眠时间。 我们给小 鼠口服虎掌 、
一把伞南星和天南星的60 % 乙醇提取物 与戊巴 比妥钠亦均有明显的协同作用 , 也能抑制小鼠
自主活动。 3 个不 同品种南星均显示出明显的镇静作用。
有报道蛇头草A ri s。e o a j a P 。。沁uo B lu m e炮 制品水浸剂给小鼠腹腔注射能对抗戊四哇
惊厥和士的宁惊厥 。 我们实验用3个品种南星 , 除小鼠口服一把伞南星60 % 乙醇提取物的10.59
生药/k g能对抗戊四 哇惊厥外 , 其余各品种无论是 口服给药还是 腹腔 给 药 对戊四哇惊 厥 和
士的宁惊厥均未显 出对抗作用 。 可能与所用南星品种不 同及制剂的提取方法不同有关。
大鼠口服同等剂量的虎掌 、 , 一把伞和天南星的60 % 乙醇提取物 , 对乌头碱诱发大鼠心律
失常作用显示了不同程度的对抗作用 , 其中虎掌南星2.79 生药/kg组和天南星1.49 生 药/kg
《中草药 》19 9 4年第25卷第10期 · 5 2 9 -
组为最佳 。 它们既能延缓心律失常出现时间 , 又能缩短心律失常持续时间。
综上所述 , 通过天南星主要 正、 伪品的比较研究 , 证明虎掌南星 口服给药的急性毒性明
显小于天南星和一把伞南星 ( 正说明古方用天南星是安全的 ) , 而刺激性最强 , 但刺激性并
不等 于毒性; 证明了虎掌南星在镇静和抗心律失常方面与天南星和一把伞南星作用相似或更
强 , 考虑到这是 《神农本草经 》以来一直在使用的优质药材 , 近代还出口 日本 、 香港 、 台湾
和东南亚 , 很有必要早 日收入中国药典 。 从药材品质评价需要出发 , 家兔点眼实验 , 能区分
几种常见 商品天南星 , 特别是在粉末状态用其它方法不能确定时 , 更有意义 , 此法简便易行 。
. 考 文 献
药典委员会 。 中华人民共和国药典 . 一九九0年版
一部 。 北京: 人民卫 生出版社 , 1 9 9 0 . “
上海第 一医学院卫生统计学教研组. 医学统计方
法。 上海: 上海科学技术 出版社 , 1 9 7 9 . 1 71
药理学生科研小组。
5 ( 1 )
* 2 2
赵乃才 。 药学学报 ,
西安医学院学报 , 1 9 5 8,
1964 , 1 1 ( 5 ) 一 3 3 8
( 一9 9 3一 1 1 一2 3 收稿)
秦 笼 的 开 花 生 物 学
兰州大学生物系 ( 730000 ) 李惠娟
秦芜G entfana m aeroP h夕lla 为 龙胆科G ent一
i 。。a o e ae 的多年生草本植物 , 主根粗大 , 根入药 ,
有祛风除沮 , 和血舒筋 , 清热利尿的作用 , 治风湿
痹痛 , 筋骨拘孪 , 黄疽 , 便血 , 骨蒸潮热 , 小儿绪
热 , 小便不利。 主产于陕西 , 甘肃 , 东北 , 内蒙古 ,
山西也产 。 其中以甘肃省产 量 最 高 , 质量最好 ,
销往全国各地 , 并有少量出口 。 近年来 , 由于大量
采挖 , 野生的秦芜已遭到严重破坏。 笔者于1991-
07 ~ 08 在甘肃省中部地区采集材料时 , 已经很难找
到大面积野生秦芜 。 因此大量繁殖和引种栽培已成
为一个急需解决的问题 。 为此 , 我们较为详细地观
察了栽培秦芜的开花特征 , 希望能对秦芜的大量引
种栽培提供一些参考依据 。
1 花的开放过程
秦芜为聚伞花序 , 簇生茎端 , 花尊膜质 , 呈佛
焰苞状 , 一般4 , 花冠筒状钟形 , 深蓝紫色 , 雄蕊
5 , 子房无柄 , 柱头2裂。 通常将花冠的张开作为开
花的标志 , 而且秦芜开花时花冠顶部颜色发生规律
性的变化 。
花蕾约l.sc m 长时 , 花冠顶部为浅蓝色 , 以后
花蕾继续伸长 , 颇色变深 , 花蕾长约Zc m 时 , 花冠
张开 , 呈深紫色 , 这一过程约需 3 d时间。花开时,
可见花药已紧紧包围在柱头上 , Z d 后 , 花 药 开
裂 , 开始授粉 , 8 ~ 4 d 后 , 花药中花粉散尽 , 呈
黄色而枯千 , 开花完毕。 根据我们进行显微切片观
察发现。 真正的双受精发生在开花后9~ 11d 。 我们
发现秦芜中有5。% 的花 , 其花药一直不高出于柱头 ,
因而不能授粉 , 这种花很早即枯死 。秦芜为多胚珠 ,
授粉的花的结实率一般仅为30%左右。
2 开花时间
秦芜一般在早晨 9 点至下午 4 点大量开花 , 之
后随着光照强度减弱 , 花冠又渐闭合 , 夜间花是闭
合的 , 第 2 天上午 9 点阳光照射时又裂开 , 这与它
在自然条件下的生活环境是相吻合的。 秦芜每年的
开花期在6一 8 月。 但 8 月中旬以后 , 由于气候关系 ,
大部分花再不能开放 。
3 开花次序
秦芜的花是由茎端向下依次开放 , 同一茎端的
花期可相差1~ 1.5个月 , 即顶端的已形成种子 , 而
下面的还处于开花期。
(
一9 9 3一 2一0 2 收稿 )
· 请订阅 ·
《中国生化药物杂志 》创刊于1976年, 是国 内生化制药行业唯一的专业性期刊 。 本刊国内统一刊号为 C N 32 一
135 5/R , 季刊 , 16 开本 , 国 内公开发行 。 每期定价3.20 元 , 全年12 .80 元 。 全国各地邮局订阅 , 邮发代号28 一233。
地址 ; 南京市下关区宝塔桥168 号 邮编210 015 。
.
5 3 0
.