全 文 ：第 26卷 第 2期 河南大学学报(医学版) Vol.26　No.2
2007年 5月 JournalofHenanUniversity(MedicalScience) May2007
瑞香科植物药理研究进展
庞晓斌 ,谢欣梅
(河南大学药学院 ,河南 开封 475001)
关键词:瑞香科;药理活性;研究进展
中图分类号:R285.6　　　文献标识码:A 文章编号:1672-7606(2007)02-0009-03
　收稿日期:2007-02-23
　作者简介:庞晓斌(1973-), 男 ,河南洛阳人 , 理学博士 ,从事生物制药研究工作。
　　瑞香科(Daphnegenus)为被子植物双子叶植物
纲蔷薇亚纲桃金娘目十二科之一 [ 1] 。分布于热带 、
温带 ,非洲尤多。我国主要分布于长江以南。多为乔
木或灌木 ,有草本 。瑞香科约有 50属 500种 ,我国有
9属 90种[ 2] , 分别为:瑞香属 (Daphne)、结香属
(Edgeworthia)、莞花属(Wikstroemia)、狼毒属(Stele-
ra)、沉香属 (Aquilaria),鼠皮树属(Rhamnoneuron)、
毛花瑞香属(Eriosolena)、草瑞香属(Diarthron)、假狼
毒属(Steleropsis)。该科植物具有较显著的生理活
性 ,一直受到各国药学与化学工作者的关注。现已分
离到香豆素 、苯丙素 、黄酮 、萜类等多类化合物 ,具有
抗菌 、抗肿瘤 、抗生育等较显著的生理活性 。
1　抗肿瘤活性
国内关于瑞香科植物抗癌活性的报道较多 ,南尧
酚(wikstromol)在抗小鼠淋巴性白血病 P338试验中 ,
显示中等活性。在剂量 16, 10 , 4, 2和 1 mg/kg(LD50
65 mg/kg)时 , T/C比值分别为 154, 146, 137, 141和
130,即 PS实验 T/C≥130%;最高活性达 154%[ 3] 。
冯威键等(1995)对尼地吗琳 、steleramacrin、gnidima-
crin、pimeleafactorP2、subtoxinA、huratoxin和 simplex-
in等 7个抗癌活性成分进行抗肿瘤活性实验 ,发现尼
地吗琳抗癌活性较强 ,并认为尼地吗琳是瑞香狼毒根
茎中的主要抗癌活性成分 [ 4] 。梅爱敏(2006)报道 ,
瑞香狼毒对肝癌和甲状腺癌有较好的疗效 [ 5] 。
2　致癌作用
虽然瑞香科植物含有的生物活性对许多疾病具
良好的治疗作用 ,但某些生物活性物质同时具有致癌
作用。
胡垠玲等(1985)报道 ,在淋巴细胞的促转化作
用方面 ,黄瑞香和芫花与促癌物 12-氧-十四烷酰-大
戟二萜醇-13-乙酸酯的作用相似 ,都能诱导 Epstein
Barr(EB)病毒的早期抗原 ,并能促进 EB病毒对淋巴
细胞的转化作用 [ 6] 。孙瑜等(1987)在动物诱癌试验
中 ,证明河朔莞花内含有促癌物 [ 7] ,进一步的试验表
明河朔莞花乙醚提取物能促进 I型单纯疱疹病毒
(HSV-2)333株诱发小鼠宫颈癌[ 8] 。 ZengY等
(1994)报道 ,芫花的醚提取物在 Raji细胞系内同样
显示了诱导 EB病毒早期抗原表达的活性 。说明这
些中草药可能含有促癌物质 [ 9] 。
3　抗 HIV活性
日本大阪药科大学的谷口雅彦研究发现 ,瑞香黄
烷 A、B、C对 HIV-1感染细胞有较好的抑制效果 ,但
不能抑制已经感染 HIV-1的细胞中 HIV-1的产生 ,主
要原因是他们对 HIV-1转录酶的抑制作用较小。瑞
香黄烷 A在 0.03 ～ 1 mg/L的浓度下即能抑制 31%
～ 41%的 HIV-1(ⅢB)感染的 MOLT-4(clone8)细胞
中多核体的形成 , 3 ～ 30 mg/L有更显著的抑制效果 ,
且对细胞无毒性 ,当浓度达到 100 mg/L时则对细胞
有毒性。在浓度为 10 ～ 30和 1 ～ 30 mg/L,瑞香黄烷
B和 C也对 HIV-1(Ⅲb)感染的 MOLT-4(clone8)细
胞中多核体的形成有一定的抑制效果 ,说明瑞香黄烷
A、B和 C能阻碍 HIV-1感染细胞中多核体的形
成[ 10] 。狼毒中的 neostelin能抑制 HIV-1对 MT-4细
胞的感染 , EC50值为 0.041 g/L;毒性很低 , IC50值为
4.8 g/L[ 11] 。
4　对心血管系统的作用
陈忠良等(1965)报道 ,芫根苷十万分之一的溶
液对离体豚鼠心肌灌流即有明显的扩张冠状动脉作
DOI :10.15991/j.cnki.41-1361/r.2007.02.003
10　 河南大学学报(医学版), 2007年 , 第 26卷第 2期
用 [ 12] 。曲淑 岩 (1980)报 道静 脉注 射瑞 香 素
30 mg/kg,对麻醉猫有明显而短暂的降压作用 ,切断
双侧迷走神经仍有降压作用 ,结论表明对降压和常压
缺氧小鼠 ,瑞香素均有保护作用 ,能减少死亡率 ,延长
生存时间[ 13] 。张国民等(1993)发现西瑞香素有一定
抑制心脏的作用 ,可明显降低心肌耗氧[ 14] 。
5　对血液系统作用
据王明时(1980)报道 ,紫丁香苷有止血作用 [ 16] 。
曲淑岩等(1986)发现瑞香素有抑制大鼠外颈总动脉
血栓形成的作用 ,静脉注射瑞香素 80 mg/kg对 ADP
诱导的家兔血小板聚集及大鼠试验性动脉血栓形成
有显著抑制作用 。当试管内浓度为 0.025 g/L～ 0.l
g/L时 ,抑制 ADP诱导的兔血小板聚集。静脉注射
40 mg/kg、80 mg/kg皆可使大鼠血小板粘附性降低 、
小鼠凝血时间延长 ,但对兔纤维蛋白原含量 ,全血粘
度及血浆比粘度均无明显影响 [ 17] 。于挺敏(2006)研
究发现 ,从中药瑞香科瑞香属植物中分离出来的有效
单体瑞香素 ,对心血管系统具有保护作用和中枢抑制
作用[ 18] 。
6　抗炎活性
刘国卿(1977)报道 ,瑞香素对大鼠蛋清和右旋
糖苷所致的两种急性试验性关节炎均有明显抑制作
用 ,比同剂量的水杨酸钠作用略强 [ 19] 。王明时等
(1980)报道 , 7, 8-二甲氧基及 7-羟基-8-甲氧基香豆
素对大鼠蛋清性足肿亦有抑制作用 , 但弱于瑞香
素 [ 16] 。YesiladaErdem等(2001)以 TNF-α, IL-lα和
IL-1β 种细胞分裂素为药靶 , 对 17个从植物 D.
oleoides分离出来的化合物做了抗炎活性实验。其中
Oleodaphnol、 genkwadaphnin、 gnidilatin、 1 , 2 -de-
hydrodaphnetoxin和 daphnetin对这三种发炎细胞分
裂素的生物合成 ,显示出了强的抑制作用。木脂素
wikstromol和 matairesinol对 TNF-α生化合成具有中
等抑制作用;苯丙素类的丁香苷和 3, 4-dihydroxycin-
namicaciddocosanolester也显示出一定的抗炎活
性 [ 20] 。
7　杀虫 、抗菌活性
李书慧(2002)等报道 ,瑞香素对金黄色葡萄球
菌 、大肠杆菌 、绿脓杆菌及福氏痢疾杆菌的生长有抑
制作用 ,其抑菌活性与临床己用的结构相似的秦皮乙
素相同 [ 21] 。张振声等(1966)用 kirchne甲种液体培
养基测定狼毒煎剂对人型结核杆菌的抗菌作用 [ 22] 。
刘军民等(2005)报道白木香煎剂对人体结核杆菌 、
伤寒杆菌 、福氏痢疾杆菌均有不同程度的抑菌作
用[ 23] 。
何义国(2006)研究了瑞香狼毒中的单一活性成
分瑞香狼毒素对菜青虫的拒食作用 ,在试验中 ,不论
药物是从口器直接进入体内还是从体表渗入体内 ,试
虫都显示了较高的拒食活性 [ 24] 。
8　抑制黄嘌呤氧化酶活性
黄嘌呤氧化酶能把次黄嘌呤氧化成黄嘌呤 ,最终
转化成为尿酸 ,尿酸在体内过多的积聚会引起高尿酸
血和痛风等症状 ,因而黄嘌呤氧化酶的抑制剂有助于
治疗痛风。 NoroTadataka等(1983)以黄嘌呤氧化酶
的抑制活性为指标 ,从芫花中分离了四个黄酮类化合
物 ,其中木犀草素和芹菜素具有很强的抑制黄嘌呤氧
化酶的活性 , IC50分别为 5.9 ×10-7和 7.4 ×10-7
M[ 25] 。
9　镇痛 、抗惊厥及抗癫痫作用
芫花乙醇提取物对中枢神经系统的药理作用表
现在对热 、电及化学刺激致痛都有镇痛作用 ,且吗啡
受体特异性阻断剂纳络酮能阻断其镇痛作用。此外
还有镇静 、抗惊厥及增强异戊巴比妥钠的麻醉作
用[ 16] 。
7-羟基-8-甲氧基香豆素 、7, 8-二甲氧基香豆素于
小鼠热板试验中所表现的镇痛作用均稍强于瑞香
素[ 26] 。
张美妮等(2000)实验结果表明瑞香狼毒能有效
对抗最大电休克惊厥发作 ,延长戊四唑诱发的惊厥发
作潜伏期 ,提高惊厥阀值 ,同时能延长惊厥小鼠的存
活时间 ,降低死亡率;对声源性惊厥发作也有较好的
对抗作用;亦能明显提高刺激大鼠皮层运动区诱发惊
厥阀值 ,进一步肯定该植物具有抗惊厥作用 [ 27] 。
10　利尿作用
吕向华以代谢笼法测大白鼠尿量 ,以火焰光度计
测定其尿中钠 、钾含量 。试验结果表明:以 20 g/kg
的芫花煎剂灌胃时 ,可引起大白鼠明显的利尿及排钠
作用 ,而当剂量为 2.5 g/kg或 5.0 g/kg时则无效。
另外 ,对己形成腹水的动物芫花煎剂亦有利尿作
用[ 28] 。
11　毒性作用
瑞香科植物多有一定毒性 ,尤其是对皮肤及粘膜
的强烈刺激性。
刘国卿等(1977)实验结果表明 ,瑞香素给小鼠
庞晓斌 ,等:瑞香科植物药理研究进展 11　
灌胃 、腹腔注射的 LD50分别为 3.66 g/kg±0.28 g/kg
与 0.48 g/kg。犬每日静脉注射 20 mg/kg连续 3d,
未见明显毒性 ,但剂量增大可引起流涎 、呕吐和腹泻 。
连续给药 3星期 ,检查猴血常规 、肝 、肾功能均无明显
改变 ,但有心律减慢 ,大剂量见心电图 ST段之 J点下
移[ 19] 。
小结:我国瑞香科植物种类众多 ,资源丰富 ,具有
较显著的生理活性 ,深入了解该科植物药理方面的研
究 ,为新药开发或新药模板研究提供理论依据 。
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