全 文 ：1 1 8国外医药 · 植物药分册 2 0 0 3年第 1 8卷第 3期
性是至关重要的 。
(聂 宝明摘 陆 阳校 )
1 38金刚寨胶乳中的三砧类成分及其对爱 -
巴 病毒 活 性 的 抑制 〔英〕 / Ai ki hs aT … /J
Nat P ro d一 2 2 0 0, 6 5 ( 2 )一 1 5 8一 1 6 2
大戟科植 物金刚蔡 E uP ho br ia an “ q lot -
r u m L
. 生长于印度和斯里兰卡 ,具有多种药
用价值 。 作者从该植物胶乳中分离鉴定了一
新的三菇醇 a n t i q u o l C ( 2 ) 和 6 个已知的三
裕醇 : 大戟二 烯醇 ( 1 ) 、 a n t i q u o l B ( 3 ) 、 大戟
醇 ( 4 ) 、 l e m m a p h y l l a 一 7 , 2 1一d i e n 一 3日一 0 1 ( 5 ) 、
is o h e l i a n o l ( 6 ) 和 e a m e l l i o l ( 7 ) ,并研究了这
7 个 化 合 物 对 十 四 烷 酞 佛 波 醇 乙 酸 醋
( T P A ) 激 活的爱 一巴 病毒早期 抗原 ( E B V -
E A ) 的抑制作用 。 另外将化合物 3 和 4 的结
构 , 由错误 的 I Oa 一 c u c u r b i t a 一 5 , 2 4一 d i e n 一 3 a 一 0 1
和 2 4一 m e t h y l一 e u p h a 一 8 , 2 4 ( 2 4 ’ ) 一 d i e n 一 3俘一 0 1 ,
分别修正为 1 9 ( 10 ~ 9 ) a 方e o 一 s a , 9俘. z o a 一 e u -
p }l a
一 5
,
2 4
一
d i e n
一
3 p
一 0 1 和 2 4一 m e t h y l t i r u e a l l a -
8
,
24 ( 2 4
`
)
一
d i e n
一
3日一 0 1。
该植物新鲜胶乳与蒸馏水混合后用正 己
烷提取 , 正己烷不溶部位用 乙酸乙醋提取 , 乙
酸乙醋部位减压蒸发后进行硅胶柱层析 , 将
正己烷 一乙酸乙酷 (9 : 1) 洗脱部位乙酞化后
用甲醇结晶得 l a , 滤液经 O D S 柱层析 .再 以
反相 H P L C 分离得化合物 1一 7 的醋 , 经碱
解得到相应的游离三菇醇 。 化合物 2 为无定
形胶状 物 , 仁a 贾 一 3 5 . 0 0 ( e , 0 . 2 4 ) , 分 子式
C
3。
H
4:
O
。 药理 实验 显示 , 化合 物 l ~ 6 对
E BV
一
E A 显示强抑制作用 , 使含有该病毒的
培养液中的 R aj i 细胞保持很高的存活率 。 化
合物 1 ~ 4 和 6 与 T P A 的摩 尔 比为 1 0 0
时 ,对 E BV 一 B A 显示 10 0 % 的抑制率 , 其作
用强于 p一胡萝 卜素 , 因此化合物 1一 6 有可能
用作化学防癌剂 。
( 白 芳摘 苑可武校 )
13 9 催 吐 白前 和 萝 董 科 植 物 脚 lop h or a
t a n a k a e 中菲并叫噪里西咤生物碱对敏感的
或 耐药癌细 胞株 的体 外细胞 毒活性 〔英 〕 /
S t二 r k D … / J N a t P r o d一 2 0 0 2 , 6 5 ( 9 )一
1 2 9 9~ 1 3 0 2
最近研究显示 , 多药耐药性癌细胞株对
菲并叫噪里西咙生物碱敏感 。 作者研究了从
催 吐 白前 q n a n c h u m v i n c e t o x i c u m 和 T ·
t a n a k a 。 中分得的该类生物碱对野生型和多
药耐药性癌细胞株的体外细胞毒活性及其构
效关系 。
干燥粉碎的催吐白前叶的二氯 甲烷和二
氯 甲烷 一甲 醇 (1 : 1) 提 取 物 , 分 别 溶 于
0
.
01 6 m ol / L 的盐酸 ,然后经石油醚提取 、 碱
化和反复层析等处理 , 分得 4 个菲并 叫噪里
西咙 生物 碱 : ( 一 卜 (尺 卜 1 3 a a 一 a n t o f i n e ( 1 ) 、
(一 ) 一 ( R ) 一 1 3 a Q 一 6一O 一 d e s m e t h y l a n t o f i n e ( 2 ) 、
( 一 ) 一 ( R ) 一 1 3 a a 一 s e e o a n t o f i n e ( 3 ) 和 ( 一 ) -
( R )
一
1 3 a a
一
6
一
O
一
d e
s n 飞e r }: y l s e e o a n r o f i n e ( 4 )
。
其中 3 和 4 是新化合物 , 均为无色胶状物 。 化
合物 3 〔a 〕言一 8 2 . 9 “ ( C , 0 . 4 , C H C 13 ) , 分子式
C :
:
H
: 7 N O
3 ; 化合 物 4 巨a 」台一 9 2 . 6 0 ( 。 , 0 . 2 ,
C H C I
。
)
,分子式 C : : H : N O 。 作者研究了化合
物 1一 4 及从 T . 勿 ,。 k。 产 中分 得的 3 个已知
生 物 碱 ( 一 关 (尺 工 1 3a a 一 t y lo p h ( ) r i n e ( 5 ) 、
( 一 )一 ( R ) 一 1 3a a 一 7一 O 一d e s m e t h y l t y l o p h o r i n e
( 6 ) 和 ( + ) 一 ( S )一 1 3a日一 i s o t y l o e r e b r i n e ( 7 ) 体
外对药物敏感性癌细胞株 K B 一 3一 1 和多药耐
药性癌细胞株 K B 一V l 的细胞毒活性 。 结果显
示 , 化合物 1 、 2 和 6 具有较明显的细胞毒活
J隆 , 对 K B 一 3一 1 的 I C : 。值分别 为 1 6 、 7 和 15
n m o l / I
_ , 对 K B 一V l 的 I C 。分 别为 1 4 、 1 0 和
17 n m ol I/
J 。 这 3 个化合物 的 s e c o 类似物化
合物 3 和 4 的细胞毒活性显著降低 , 提示这
类生物碱的刚性菲结构对其细胞毒活性是必
需的 。 化合物 2 、 4 的活性分别高于化合物 1 、
3
,表明 C 一 6 位的经基亦是重要的 。 化合物 6
对 K B 一 3一 1 的活性比化合物 5 高 14 倍 ,表明
1 3a R 系列中在 C 一 6 或 C 一 7 有游离酚经基的
化合物对 K B 细胞 株有极高 的细胞 毒活性 。
在先前的报道 中 , 1 3 a s 系列化合物的细胞毒
活性高于或等 于 1 3 a R 系列 的化合 物 , 而在
国外医药 · 植物药分册 20 0 3 年第 1 8卷第 3 期 1 1 9
此试验中 1 3 a s 系列化合物 7 的活性 (I CS 。分
别为 4 3 和 54 n m o l /l )低于 1 3 a R 系列化合
荡漏影肠 、
~ 钻神神`该认多
140 钩藤散 、 钩藤及其生物碱对小鼠血管性
痴呆的防治作用 〔英 〕 /张绍辉… /和漠医 葵
学推赫一 20 0 2, 1 9 ( 1 )一 2 8一 3 6
临床试验证实钩藤散治疗血管性痴呆有
效 。 作者研究了钩藤散 、 钩藤及无钩藤的钩藤
散 的水提取物 , 钩藤的生物碱提取部位 , 该植
物中的生物碱蓬籽木秦 甲醚和钩藤碱等 , 对
双侧颈动脉短暂结 扎 (2 V O ) 造成的暂时性
脑缺血导致空 间认 知障碍的小 鼠在 M or ir s
水迷宫试验中学习行为的作用 。 用他克林作
阳性对照药 。
I C R 雄性小鼠在进行 2 V 0 处理后 2 天 ,
在设有高台的游泳装置 (分 4 个区域 )中进行
预训练 60 5 ,记录小 鼠逃 向有高台的第 4 区
域的潜伏期 ,每 日训练 4 次 ,连续 5 日 。 此后
在无高 台的游泳装置 中进行探索试验 ,记 录
小鼠在第 4 区域 的游泳时间 。 各种试药及阳
性对照药于 ZV O 处理前 l h 给小鼠喂饲 。 结
果显示 , 大脑短暂缺血可造成小鼠认知障碍 ,
表现 为预训练中的逃避潜伏期延长 , 在探索
训练中于高台区域的游泳时间减少 。 预先 口
服钩藤 散 75 0一 6 o 0 m g / k g 和钩藤 75 一
6 0 m g k/ g
, 明显缩短预训 练 中的逃避潜伏
期 ,增加了在高台区域的游泳时间 ,表明该植
物对小鼠短暂脑缺血诱导的认知损害有防治
作用 。 口服钩藤乙醇提取物的生物碱部位 10
m g k/ g 和钩藤碱 10 m g / k g , 均可明显缩短小
鼠在水迷宫 中的逃避潜伏 时间 , 明显延长在
高台区域 中的游泳时间 ; 而蓬籽木秦 甲醚的
作用轻微 ; 无钩藤 的钩藤散的作用 明显弱于
钩藤散 。 以上结果表明 ,钩藤散和钩藤对暂时
性脑缺血诱导空间认知障碍有预防作用 ,该
作用归因于钩藤碱 。
物 1 、 2 和 6 。
( 陈聪颖摘 陆 阳校 )
( 齐尚斌 刘 洁摘 赵世 明校 )
1 4 1 蛇根木根对免疫细胞抗肿瘤活性的增
强作 用 〔英 〕 / J i n G 一 B … / J E t h n o p h a r m a -
e o l一 2 0 0 2 , 8 1 ( 3 )一 3 6 5 ~ 3 7 2
作 者 对 蛇 根 木 R a , ` v o lj 了u s e , e , , t i n a
B en ht
. 根进行了下述试验 : 1) 用 E LI S A 法
和蛋 白质印迹法测定 了该植物煎剂对 经抗
C D 3 抗体包被和 .I 一 2 激活的 T 一细胞在热休
克后的 H S P 7。 表达 的作用 ; 2) 以乳酸脱氢
酶 ( L D H ) 释放法测定该植物煎剂对激活的
T
一细胞对恶性胶质瘤细胞株 T 98 G 和淋巴母
细胞瘤细胞株 M ol t 一 4 的细胞毒活性 的增强
作用 ; 3) 用 E LI S A 法测定激活的 T 一细胞与
该 水煎 剂共 同培 育 18 h 后 在 C o n A 刺 激
( 2 4 h ) 下 IF N 一 y 、 T N F 一 a 的分泌 ; 4) 还研究
了该植物延长接种 E L 一 4 淋巴母细胞瘤细胞
株小鼠生存期 的作用 。 结果显示 : 1) 用蛋 白
质印迹法和 E L sI A 法检测结果显示 ,该煎剂
以浓度相关方式 明显增强激活的 T 一细胞热
休克后 H S P 70 的表达 ,但对未热休克细胞的
作用与对照组无明显区别 。 2) 该煎剂能剂量
相关地增 强激活的 T 一细胞 对 T 98 G 的细胞
毒活性 , 但对 M ol t 一 4 的作用无影响 ; 还能使
激 活 的 T 一细胞 在热 休克后 明 显降低 的对
T 98 G 及 M ol t 一 4 细胞株 的细胞毒活性显著
增强 。 3) 该煎剂浓度为 10 拼g / m l 一 时 , 明显增
加激活的 T 一细胞在 C o n A 刺激后 IF N 一 y 的
分泌 , 而浓度为 5 和 10 拌g /m L 时显著提高
T N F
一 a 的水平 。 4) 该煎剂明显延长 E L 一 4 淋
巴母 细胞瘤荷瘤小 鼠的生存期 , 并使 因腹水
引起的体重增长明显降低 。 5) 该植物主要活
性成分利血平 10 gn / m工J 明显增强激活的