全 文 ：药 物 研 究
The medicine study
萝藦科植物 C21甾体苷类抗肿瘤作用研究进展
沈伟成 张如松
浙江中医药大学，浙江 杭州 310053
【摘 要】 现代药理学研究证明 C21甾体苷类化合物具有多方面的生物活性和药理作用。结合国内外相关文献，综述了萝藦科植物
C21甾体的近几十年的抗肿瘤作用研究。
【关键词】 萝藦科植物;C21甾体苷;抗肿瘤作用
【中图分类号】R979. 1 【文献标识码】A 【文章编号】1007 － 8517 (2010)21 － 0046 － 02
Asclepiadaceae plants C_(21)steroidal glycosides pharmacologic
Shen wei － cheng，Zhang Ru － song
Zhejiang Chinese Medical University China 310053
Abstract:C21 Steroidal Glycosides shows various biological activities and pharmacological effects． eThe study on C21 Steroidal
Glycosides of Asclepiadaceae plants of Anti － tumor actions in recent years was reviewed．
Key words:Asclepiadacea;C21 steroidal glycoside;Anti － tumor action
萝藦科 (Asclepiadaceae)植物的种类较多，全世界大
约有 180 属，2200 种;我国有 44 属，245 种，主要分布在
西南或东南部。萝藦科植物的主要成分有 C21甾体苷、生物
碱、皂苷和强心苷等［1］。而对其 C21甾体抗肿瘤作用研究最
多，本文对就该科植物的 C21甾体苷成分在抗肿瘤方面进行
了综述。
白首乌总甾体苷体内具有抗肿瘤和免疫增强作用［2 － 3］，
体外对人大肠癌 Hce8693 细胞、人前列腺 pc3 细胞、人宫
颈癌 Hela细胞及人肺癌 paa 细胞四种实体瘤细胞均有显著
的抑制作用，且呈剂量依赖性［4］。wang等用 3H －胸腺嘧啶
脱氧核苷结合测试方法测定了白首乌总苷对乳腺癌和前列
腺癌细胞增殖抑制作用和以及形态学观察法研究了其诱导
凋亡的作用，发现白首乌总苷能剂量依赖性抑制肿瘤细胞
增殖，白首乌总苷处理细胞的核皱缩，染色体浓缩和小核
脆片，并观察到 DNA特征梯带，表明抗肿瘤作用机制可能
是抑制细胞的增殖和诱导细胞的代凋亡［5］。张如松等从白
首乌总苷中分离得到 4 个甾体苷即耳叶牛皮消苷 A、B
(auriculoside A，B)和白首乌新苷 AB (cynanauriculosides
A，B) ，这 4 个甾体苷在体外均能显著抑制 Hce8693、pc3、
Hela及 PAA实体癌细胞株的增殖［6 － 7］。吴振洁等从鹅绒属
竹林消 (Cynanchum inannoenum)根中分得具有明显抑制小
鼠移植性宫颈癌和肝癌的 C21甾体皂苷成分 －薇甙 A (cyn-
atratoside A)［8］。Day 等从直立白薇 (Cynanchum atratum)
中分离得到 glaucogenin C 3 － O － β － D － cymaropyranosyl －
(1→4) － α － L － diginopyranosyl － (1→4) － D － thevetopy-
anoside，该化合物对 212 癌细胞显示较强的细胞毒作用，
IC50 为 0． 96μg /ml［9］。日本研究工作者对康德朗皮 (Con-
durango Cortex，Marsdenia condurango 的树皮)中抗肿瘤和
诱导分化有效成分进行了系统的研究，分离到 6 个具有诱
导分化作用的孕甾苷，它们诱导 M1 细胞成吞噬细胞，且苷
的作用比相应的苷元强。6 个苷类化合物中，以结构中含
有肉桂酰基的康德朗皮苷 A 和 C (condurangoglycosidesA，
C)的诱导分化作用最强［10 － 11］。Itokawa等对杠柳 (Periplo-
ca sepium)中抗癌有效成分进行了系统的研究，分离到一
系列甾体苷 periplocosidesA － O［12 － 14］。由萝藦科水牛掌属
(Caralluma delzielⅡ)分离出来的甾体苷对 J774 /Al、HEK
－293 和 WEHI － 164 细胞增殖有明显的抑制作用［15］。从隔
山消 (Cynanchum wilfordⅡ)中分离出来的 wilfoside K1N具
有抗血管形成和抗侵袭活性。在 C57BL /6 小鼠体内，wilfo-
side K1N显著地抑制纤维原细胞生长因子诱导的微血管形
成。在体外，wilfoside K1N 作用于人脐带静脉内皮细胞
(HUVEC) ，在适当的浓度能够抑制微管的形成，但不影响
细胞的生存，而且明显地减少血管 HUVEC增殖和小牛肺动
脉内皮细胞的增殖。Wilfoside K1N在体外减少 HT1080 人纤
维肉瘤细胞的侵袭，其作用强度相当于基质金属蛋白酶 －
9［16］。罗思齐等测试了 6 种从通光散中分离得到的 C21甾体
苷元对 KB，KB － VI，P338 细胞株的毒性，只有化合物 10，
11 和 52 对小鼠 KB － VI 细胞有弱的细胞毒活性，它们的
ED50分别为 4. 1，2. 5 和 3. 4μg /ml
［17］。
当前我们已经了解到萝藦科植物中的 C21甾体苷其抗肿
瘤作用，具有较大的研究和开发潜力，进一步研究可能会
有的药用发现。现阶段的研究表明，甾体总苷有望开发成
为新的抗肿瘤药物。
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中国民族民间医药
Chinese journal of ethnomedicine and ethnopharmacy
药 物 研 究
The medicine study
绝大部分上品药，都杂有方士 ‘久服不老延年神仙’”［3］。
可见，所谓“久服，轻身、通神明”应该只是古代迷信思
想的产物，而后人以讹传讹，都认为云实不仅无毒，还有
延年益寿之功。现代研究也证明，云实全株有毒，茎毒性
最大，小鼠腹腔注射川云实的茎叶乙醇或水提物 1g /kg，出
现活动减少和死亡，人误食后兴奋，烦躁［14］，与《本草纲
目》“多食令人狂走”之说相符。
4 小结
4. 1 云实名称始载于 《神农本草经》，又名员实、天豆、
云英、马豆，而《滇南本草》所载老虎刺尖，应该是云实
原植物的别名，其入药部位为根。
4. 2 云实的道地产地，历代本草中明确记载为河间，即古
时瀛州，也即现在的河北省沧州市河间市。
4. 3 从唐代以前本草中云实的功效主治推断，唐以前云实
的入药部位应该是不带花的全草。
4. 4 云实全株有毒，而非历代本草中所说“无毒”。《名医
别录》、《本草经集注》、 《开宝本草》等本草中所谓“久
服，轻身、通神明”乃方士之言，是古代迷信思想的产物。
4. 5 云实花有毒，可令人产生幻觉，现代不作药用，多作
为园林观赏植物［15］。
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