全 文 ：第 30卷第 6期
2010年 12月
健 康 研 究
HealthResearch
Vol.30No.6
Dec.2010
收稿日期:2010-07-13
作者简介:郑　威(1977-),男 ,浙江杭州人 ,讲师,博士研究生 ,主要从事中药药效物质基础和新药开发研究。
健康基础理论研究
耳叶牛皮消的化学成分及抗肿瘤作用研究进展
郑　威
(杭州师范大学医药卫生管理学院药学教研室 ,浙江 杭州 310036)
摘要:耳叶牛皮消作为中药白首乌的基源之一 , 其含有的 C21甾体苷是主要的抗肿瘤活性成分。文章从耳叶牛皮消
的化学成分着手 , 综述了近 20年研究得到的耳叶牛皮消化学成分及其中 C21甾体苷类化合物抗肿瘤活性 , 为进一
步的资源开发和利用提供理论基础。
关键词:耳叶牛皮消;C21甾体苷;抗肿瘤作用
中图分类号:R932　　　　文献标识码:A　　　　文章编号:1008-4894(2010)06-0465-03
ResearchProgressinChemicalConstituentsandAntineoplastic
ActivitiesoftheRootofCynanchumAuriculatum
ZHENGWei
(DepartmentofPharmacy, HangzhouNormalUniversity, Hangzhou, Zhejiang310036, China)
Abstract:CynanchumAuriculatumRoyleexWightisoneoftheoriginalplantsusedastraditionalChinesemedicine
CynanchiAuriculatiRadix, anditsC
21
steroidalglycosidesarethemainantineoplasticactiveconstituents.Inthisreview,
chemicalconstituentsandantineoplasticactivityofC21steroidalglycosidesofCynanchumauriculatumweresummarizedin
recenttwodecadesforfurtherdevelopmentandutilization.
Keywords:
　　白首乌为传统中药 ,始载于宋朝 《开宝本草》 ,
具有补肝肾 、强筋骨 、益精血 、健脾消食 、解毒疗疮等
功效[ 1] 。白首乌为萝藦科鹅绒藤属植物耳叶牛皮
消 CynanchumauriculatumRoyleexWight,隔山消 C.
wilfordi(Maxim.)Hemsl.和戟叶牛皮消 C.bungei
Decne.的块根 ,又名和尚乌 、白何首乌等 。现代药理
实验研究表明耳叶牛皮消中的 C21甾体苷是其主要
抗肿瘤活性成分 , 此外耳叶牛皮消还含有多糖 、磷
脂 、氨基酸等营养成分。
1　耳叶牛皮消化学成分
1.1　C21甾体苷　耳叶牛皮消中的 C21甾体类骨架
为典型的孕甾烷衍生物 ,目前没有发现变型孕甾烷
骨架。 C12、C20位 β-OH常和有机酸成酯(以 C12羟基
成酯居多), C3位 β-OH则易与糖成苷 ,糖大多为 2,
6-去氧糖 ,包括洋地黄毒糖 、迪吉糖 、夹竹桃糖 、磁麻
糖和葡萄糖 ,各糖之间均以 1※4相连 [ 2] 。
1988年龚树生等 [ 3]首次从耳叶牛皮消中分离
出 3个 C21甾体酯型苷元 ,分别为:告达庭(cauda-
tin)、开德苷元(kidjolanin)、萝藦苷元(metaplexige-
nin)。此后陈纪军等[ 4]从耳叶牛皮消粗苷的酸水解
产物中分离出 4个 C21甾体酯基苷元 ,分别为:加加
明(gagamine)、告达庭 、开德苷元 、萝摩苷元 ,其中加
加明首次被报道。之后陈纪军等 [ 5] 从耳叶牛皮消
根中分离出 7个 C21甾体苷 ,分别为 WilfosideC3N、
C1N、C1G、K1N以及 Cynauricuoside-A、-B、-C,其中后
3种为首次发现的新 C21甾体苷。张如松等 [ 6]从耳
叶牛皮消根中分离出 2个新 C21甾体苷 ,分别为:白
首乌新苷 A(CynanauriculosideA)、白首乌新苷 B
(CynanauriculosideB)。刘海港等 [ 7] 从耳叶牛皮消
醇提浸膏醋酸乙酯部位分离得到一个新的 C21甾体
苷类化合物 ,命名为:告达庭 3-O-β -D-吡喃洋地黄毒
糖苷 (caudatin3-O-β -D-digitoxopyranoside)。 2010
年徐佳丽等 [ 8]又报道了运用柱色谱和 HPLC分离纯
化 ,从耳叶牛皮消中分离出 3种 C21甾体苷 ,分别为
告达庭 3-O-β-D-磁麻吡喃糖基 -(1※4)-β-D-磁麻吡
喃糖苷 、告达庭 3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基 -(1※ 4)-
β-D-磁麻吡喃糖基-(1※ 4)-β-D-磁麻吡喃糖苷 、告
达庭 3-O-β -D-磁麻吡喃糖基 -(1※4)-β-D-夹竹桃吡
喃糖基 -(1※4)-β-D-磁麻吡喃糖基-(1※4)-β-D-磁
麻吡喃糖苷 。
1.2　多糖类　许益民等[ 9]从耳叶牛皮消根水溶液
中分离出杂多糖 AC-A、AC-B、AC-C,分子量分别为
28000、51000、117000,这 3种杂多糖都是由鼠李糖 、
木糖 、阿拉伯糖 、半乳糖 、甘露糖和葡萄糖 6种单糖
组成。
1.3　磷脂类　李军等 [ 10]报道了采用钼蓝比色法测
定耳叶牛皮消中的磷脂类成分 ,含量为 0.030%。
许益民等[ 11]报道从耳叶牛皮消中提取得到总磷脂
并从中鉴定出磷脂酰胆碱 (PC)、磷脂酰乙醇胺
(PE)、磷脂酸(PA)、双磷脂酰甘油(DPG)、磷脂酰
甘油(PG)。
1.4　苯酮类　龚树生等 [ 3]从耳叶牛皮消根中分离
出白首乌二苯酮(CynanchoneA)。
1.5　其它成分　1988年 ,龚树生等 [ 12]报道耳叶牛
皮消中不但含有一定量的淀粉 、游离糖 、粗蛋白和粗
脂肪等一般营养成分 ,而且含多种氨基酸 、维生素 、
无机盐和人体必需的微量元素 。许益民等[ 13]应用
茚三酮比色法 ,对耳叶牛皮消中的游离氨基酸进行
定量分析 ,含量可达 0.6 ～ 1.0%,其中人体必需氨
基酸占总游离氨基酸的 16.4%,精氨酸约占总游离
氨基酸 30 ～ 50%。张建烽等[ 14]从耳叶牛皮消的乙
醇提取物中分离出琥珀酸 、壬二酸 、十六烷酸甘油
酯 、β -香树脂醇乙酸酯 、β -谷甾醇 、奎乙酰苯 、蔗糖 、
胡萝卜苷 、wilforibiose。印敏等[ 15]从耳叶牛皮消根
中分离出蒲公英醇乙酸酯 、白桦脂酸。
2　耳叶牛皮消 C21甾体苷抗肿瘤作用
赵瑾等[ 16]研究发现:耳叶牛皮消总苷对小鼠皮
下移植的 Lewis肺癌有一定的抑制作用 ,能够增强
环磷酰胺对 Lewis肺癌的抑制效应 ,并对体外培养
的小鼠 EAC和 S180腹水瘤细胞有一定的直接细胞
毒作用。张如松等 [ 17]也研究发现耳叶牛皮消甾体
总苷具广谱的抗肿瘤作用 ,对 Hce-8693、PC3、PAA、
Hela4种实体瘤细胞具有较强的体外细胞毒作用 ,
且呈浓度依赖性。国内另有学者实验证实耳叶牛皮
消块根的醇提物在体内外具有抗肿瘤活性 ,其对人
体外肿瘤细胞株 K562, SHG44 , HCT-8, A549和 PC3
及对小鼠体内移植性肉瘤 S180都有抑制作用[ 18] 。
王冬艳等 [ 19]建立了肝癌实体型小鼠移植性肿瘤模
型 ,发现 C21甾体苷(10, 20和 40mg/kg)能抑制小鼠
移植性肝癌 Heps,并呈一定的量效关系 ,与模型组
比较差异明显(P<0.01),重复实验表现出其抗肿
瘤活性的稳定性。同时采用免疫组化染色技术检测
凋亡调节基因 bcl-2的表达 ,发现 bcl-2基因的表达
与模型组比较明显降低(P<0.01)。降低高表达的
bcl-2基因从而促进肝癌细胞的凋亡 ,可能是 C21甾
体苷抗肝癌的机制之一 。
白首乌作为一种传统中药 ,在医药 、食品及其他
方面有广泛的应用。 C21甾体苷作为耳叶牛皮消的
主要化学成分 ,具有抗肿瘤 、促凋亡和免疫增强等多
方面的作用 ,尤其是抗肿瘤作用值得进一步研究 ,有
望将来开发出毒性低 、疗效更好的抗肿瘤中药新药。
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