全 文 ：收稿日期:2011 － 02 － 10
基金项目:江苏省药用植物研究开发中心开放基金(药 201101;药 201002)
作者简介:谷栩薇(1986 －) ，女，汉族，硕士研究生。研究方向:天然药物化学。
* 通讯作者:梁敬钰，E － mail:jyliang08@ 126． com
doi:10． 3969 / j． issn． 1006 － 9690． 2012． 01． 005
锦葵科植物的苯丙素类及相关化学成分研究进展
谷栩薇1，2，陈 雨2，王 鸣2，董云发2，冯 煦2，梁敬钰1*
(1． 中国药科大学 天然药物化学研究室，江苏 南京 211198;2．江苏省中国科学院植物研究开发中心，江苏 南京 210014)
摘 要 综述了锦葵科植物的简单苯丙素、木脂素、香豆素，木脂素并香豆素等苯丙素类化学成分、药理作用等方
面的研究进展。
关键词 锦葵科;苯丙素类化学成分;药理作用;综述
中图分类号:Q946． 8 文献标识码:A 文章编号:1006 － 9690(2012)01 － 0017 － 05
Progress in the Research on the Phenylpropanoids and Its Related
Chemical Constituents of Malvaceae
Gu Xuwei1，2，，Chen Yu2，Wang Ming2，Dong Yunfa2，Feng Xu2，Liang Jinyu1*
(1． Institute of Natural Medicinal Chemistry，China Pharmaceutical University，Nanjing 211198，China;
2． Institute of Botany，Jiangsu Province and Chinese Academy of Sciences，Nanjing 210014，China)
Abstract Phenylpropanoids such as simple phenylpropanoids，lignans，coumarins，coumarino － lignans et
al，and its related chemical constituents of Malvaceae and their pharmacological effects are reviewed．
Key words Malvaceae;phenylpropanoids;pharmacological effects;review
锦葵科植物在全世界约有 75 属，1 000 ～ 1 500
种，分布于温带、亚热带及热带地区。中国有 16 属，
81 种，36 变种或变型。该科植物具有强壮、清热、解
毒、利胆、利尿、抗炎、止吐、驱虫、收敛、降压平喘之
功效。近年来，又先后发现其具有抗肿瘤、抗生育及
抗衰老等功能。苯丙素是天然存在的一类苯环与三
个直链碳连接(C6 － C3 基团)构成的化合物。一般
具有苯酚结构，主要包括简单苯丙素，木脂素，香豆
素等，具有抗肿瘤、抗 HIV、抗氧化、抗炎、抗微生物、
抗凝血等方面的生物活性。本文对锦葵科植物的苯
丙素类化学成分以及药理活性做一综述。
1 锦葵科植物的苯丙素类化学成分研究
1． 1 简单苯丙素
表 1 简单香豆素类
化合物名称 植物来源 参考文献
coniferaldehyde(1) Hibiscus tiliaceus 1
p － Hydroxycinnamic acid(2) Hibiscus tiliaceus果实;Althaea officinalis花，根 2
caffeic acid(3) Abelmoschus manihot花 ;Althaea officinalis 3，4，5，6
Abutilon indicum地上;Hibiscus taiwanensis心材 7，18
p － coumaric acid(4) Althaea rosea;Althaea officinalis 4，5，6;
Althaea nudiflora ;Abutilon indicum地上 8，7
Hibiscus taiwanensis心材 18
ferulic acid(5) Althaea officinalis;Althaea rosea花 4，5，6，9
—71—
第 31 卷第 1 期
2012 年 2 月
中 国 野 生 植 物 资 源
Chinese Wild Plant Resources
Vol． 31 No． 1
Feb． 2012
(续表 1)
化合物名称 植物来源 参考文献
Thespesia populneoides枝、叶;Hibiscus taiwanensis心材 10，18
Chlorogenic acid(6) Althaea officinalis 6
cinnamic acid(7) Althaea rosea花 9
Hibiscusamide(8) Hibiscus tiliaceus心材 11
N － trans － Feruloyltyramine(9) Hibiscus tiliaceus心材;Hibiscus cannabinusx心材 11，12
Hibiscus syriacus根皮 15
N － cis － Feruloyltyramine(10) Hibiscus tiliaceus心材;Hibiscus syriacus根皮 11，15
3，5 － di － O － caffeoylquinic acid(11) Abelmoschus manihot花 3
4，5 － di － O － caffeoylquinic acid(12) Abelmoschus manihot花 3
3，4 － di － O － caffeoylquinic acid(13) Abelmoschus manihot花 3
1． 2 木脂素
表 2 木脂素类
化合物名称 植物来源 参考文献
Boehmenan H(14) ;boehmenan K(15) ;boehmenan(16) ;boehmenan D(17) Hibiscus cannabinusx心材、树皮 12，13，14
threo － carolignan H(18) ;threo － carolignan K(19) ;erythro － carolignan E(20) ;
threo － carolignan E(21) ;erythro － carolignan F(22)
pinoresinol(23) ;ketopinoresinol(24) ;medioresinol(25) ;
syringaresinol(26) ;Lariciresinol(31)
grosamide K(27) ;grossamide(28)
erythro － canabisine(29) ;erythro － canabisine H(30)
(7S，8S)－ demethylcarolignan E(32) ;boehmenan(16) Hibiscus taiwanensis树干 16
hibiscuwanin A(33) ;hibiscuwanin B(34)
9，9，－ O － feruloyl －(－)－ secoisolaricinresinol(35)
erythro － carolignan E(20) ;threo － carolignan E(21)
Dihydrodehydrodiconifenyl alcohol(36) ;syringaresinol(26)
Hibiscuside(37) ;pinoresinol(23) Hibiscus syriacus根皮 15
citrusin C(38) Hibiscus Sabdariffa叶 17
2，3 － dihydro － 2 －(4＇－ hydroxy － 3＇－ methoxyphenyl)－ 3 － β － D － glucopyranos
ylmetnyl － 7 － hydroxy － 5 － benzofuranpropanol(39)
syringaresinol(26) ;pinoresinol(23) Hibiscus tiliaceus 1
1． 3 香豆素
1． 3． 1 常见香豆素
表 3 常见香豆素类
化合物名称 植物来源 参考文献
scopoletin(40) Hibiscus taiwanensis树干;Hibiscus tiliaceus树干 18，11
Hibiscus syriacus根;Abelmoschus manihot花 19，3
Althaea officinalis根;Thespesia populneoides枝、叶 10
scoparone(41) Hibiscus taiwanensis树干 18
8 － hydroxy － 5，6，7 － trimethoxycoumarin(42) Hibiscus syriacus根 19
hibiscusin(43) Hibiscus tiliaceus树干 11
1． 3． 2 香豆素并木脂素
表 4 香豆素并木脂体类
化合物名称 植物来源 参考文献
jatrocin B(44) Hibiscus syriacus根 19
cleomiscosin A(45) Hibiscus syriacus根;Hibiscus taiwanensis树干 19，16
cleomiscosin C(46) Hibiscus syriacus根;Hibiscus taiwanensis树干 19，16
cleomiscosin D(47) Hibiscus syriacus根 19
2 锦葵科苯丙素类化合物药理作用研究
2． 1 抗肿瘤活性 2． 1． 1 细胞毒活性
—81—
中 国 野 生 植 物 资 源 第 31 卷
Hibiscus tiliaceus 中分离的化合物 8、9、10，在体
外实验中，对 P － 388 和 HT － 29 细胞株均有细胞毒
作用，但对前者的敏感性更高，其中 8 的作用最强，
对 P － 388 和 HT －29 细胞株的 IC50值分别是 1． 7 +
0． 3 和 3． 8 + 0． 8 ug /mL［11］。此外，洋麻树皮的丙酮
提取物中，分离到 6 个木脂素分别作用于 HeLa，
Hep － 2 和 A －549 细胞株，结果显示:化合物化合物
14、19 对 HeLa，Hep － 2 和 A －549 细胞株的停滞期
和对数生长期均有细胞毒作用，尤其是对 HeLa 细
胞株的作用最强，IC50值分别是 2． 6，1． 7 和 1，0． 6
μg /mL［14］;Hibiscus taiwanensis的茎中分离到了化合
物 32、33、34，分别作用于 A549 和 MCF － 7，结果显
示 35 的细胞毒作用最强，EC50值分别是 1． 8 和 3． 9
μg /mL;A Risawa等发现化合物 45 在体外对白血病
小鼠淋巴细胞有微弱的抑制活性 (ED50 = 3． 8 μg /
mL) ，而对 KB细胞则没有抑制作用;而在 Handa 和
Lee的研究中，其对以上 2 种细胞的 ED50值分别为
2． 8、0． 4 μg /mL和 4． 9、＞ 10 μg /mL。
2． 1． 2 抑制癌细胞增殖
肉桂酸对 A － 5491 增殖有明显抑制作用;绿原
酸作用于老鼠腹水肿瘤肝细胞 AH109A 时，对该细
胞入侵与增生的抑制作用较强，在浓度为 10 －6 mol /
L时，抑制率为:68%［20］;3 ，5 －二咖啡酰奎尼酸抑
制癌蛋白 E6 和 E6AP，同时抑制 SiHa 和 CaSKi细胞
(宫颈癌细胞)的增殖，提示其可能具有治疗 HPV
感染的宫颈癌的作用［21］。
2． 1． 3 抑制体内外血管生成、以及诱导细胞凋亡
东莨菪素具有抑制体内外血管生成作用［22］，此
外还抑制人前列腺癌细胞 PC3 细胞增殖且可引起
PC3 细胞凋亡
［23 － 25］。其对 PC3、PAA 和 Hel 细胞的
IC50分别为 157、154 和 294 mg /L，经其 0，100，200
和 400 mg /L 处理后 PC3 细胞的凋亡率分别为
0． 3%，2． 1%，9． 3%和 35%，G2 期细胞显著减少。
2． 2 抗氧化作用
Phagnalon rupestre中分离的双咖啡酰基化合物
对 Fe2 + / VC 脂质过氧化系统(酶系统)和 CCl4 /
NADPH诱导(非酶系统)产生的脂质过氧化有抑制
作用，其 IC50为 3． 2 ～ 8． 2 μmol /L，并且还能清除
DPPH自由基 ，抑制黄呤氧化酶诱导的超氧离子的
产生 ，其 IC50分别为 2． 2 ～ 3． 1 ，1． 3 ～ 2． 3 μmol /
L［26］。木槿的根皮中分离到化合物 37、9、10，采用
Hageboom法测定了它们对大鼠肝微粒体脂质过氧
化反应的抗氧化活性。结果，37 抑制活性一般，IC50
值为 27． 0 μg /mL，化合物 9、10 的 IC50值为 47． 3
μg /mL［15］。Yun［19］等采用大鼠肝微粒体模型研究
了化合物 44 － 47 的抗氧化作用。结果化合物 44 和
46 表现出与阳性对照药维生素 E 相当的活性，IC50
分别为 0． 7、1． 4、0． 8 μg /mL。化合物 47 的 IC50 =
5． 5 μg /mL，45 的和 46 的 IC50 = 9． 0 μg /mL。
2． 3 抗微生物作用
2． 3． 1 抗菌、抗病毒
咖啡酸具有较广泛的抑菌和抗病毒活性，对牛
痘和腺病毒抑制作用较强，其次为脊髓灰质炎Ⅰ型
和副流感Ⅱ型病毒。对羟基桂皮酸对金黄色葡萄球
菌，其最低抑菌浓度(MIC)均为 250 μg /mL，对枯草
杆菌等也有效。绿原酸对真菌的 MIC 为 50 ～ 10
μg /mL，抑制作用强于细菌(MIC 100 ～ 200 μg /mL
)［27］。
2． 3． 2 抗 HIV活性
咖啡酰奎尼酸化合物 11 不仅抑制 HIV － 1 整
合酶 ，并且能抑制 HIV －1 在组织中的复制，选择性
治疗指数大于 100［28］。Eich 认为绿原酸有希望成
为抗 HIV的先导化合物［29］。
2． 4 抗炎活性
阿魏酸对 TPA 诱导的鼠耳水肿的抑制率为
71． 02% ，且局部应用比口服更有效［30］。化合物
11、12、13，抑制人外周多形核白细胞中钙离子
A23187 诱导的白三烯 B4 产生 ，并且化合物 13 能
促进前列腺素 E2 的形成［31］。此外，化合物 12 强烈
抑制弹性酶的释放 ，其 IC50达到 4． 8 μmol /L，甲基
化的化合物 11 是髓过氧化酶最有效的抑制剂 ，
IC50接近 60 μmol /L
［32］。咖啡酸、松柏醛、绿原酸等
研究发现其均有抗炎活性。
2． 5 保肝活性
cleomiscosin A ～ C 对 D －半乳糖胺所致原代培
养大鼠肝细胞毒性具有明显的保肝作用。其中 cle-
omiscosin B活性最强，其在 1． 0 mg /mL浓度下使肝
毒性降低 81%。但其对四氯化碳所致肝毒性均未
表现出明显的保肝作用。此外，具有二咖啡酰奎尼
酸结构的化合物能够抑制 D －半乳糖胺 / TNF － α
引起的肝细胞损伤［33］。
2． 6 其他活性
某些苯丙素有降血糖，降血脂，降血压，抗血栓，
抗突变，抗早孕，抗蛇毒，镇痛镇静等作用。比如，化
—91—
第 1 期 谷栩薇，等:锦葵科植物的苯丙素类及相关化学成分研究进展
合物 11、13，对麦芽糖酶的 IC50分别是 1890 ，1910
μmol /L［34］;东莨菪素静脉注射 5 ～ 50 mg /kg，能显
著引起麻醉猫的动脉血压和心律降低［35］。绿原酸
可抑制黄曲霉素 B 引发的突变及亚消化反应引发
的突变，并能有效地降低 γ －射线引起的骨髓红细
胞突变;化合物 13 和阿魏酸明显抑制 ADP 诱导的
血小板聚集;化合物 11 可解除平滑肌肉痉挛状
况［36］;口服咖啡酸(60 mg /kg)具有显著的抗早孕作
用，但不影响去卵鼠维持妊娠。
3 小结与讨论
迄今从锦葵科植物中分离得到的单体化合物
200 多个，且化学成分的研究仅限于近 70 个种，约
占本科的 5%左右，对本科有效成分的分离，药效物
质的阐明，尚待进一步研究。目前，分离的化合物有
多种类型，其中木脂素、mansonone 类、有机酸、黄
酮、萜类化合物为主要的结构类型，此外其药理活性
丰富多样，如抗肿瘤，抑制微生物，消炎止痛，降压降
糖等，对于发现有结构新颖，活性较强的先导化合物
有重要意义。对本科的植物的研究，还有重要的经
济价值和社会价值。例如黄槿作为重要药用红树植
物，其化学成分至今研究较少;本科的盐生植物如海
滨木槿、海滨锦葵研究开发，对于改良利用盐碱土
壤，改善环境有重要意义;另外本科的植物很多具有
营养，提高免疫力，延缓衰老的作用，可开发成保健
品。
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