全 文 ：真菌活性。
(陈蕙芳摘 )
068　小芸香木属植物Micromelum hirsutum茎皮中
的抗结核杆菌成分 〔英〕 /Ma G…∥ Planta Med. -
2005, 71( 3) . -261～ 267
　　作者发现芸香科小芸香木属植物 M. hirsutum
Oliv. 有较好的体外抗结核杆菌活性 ,因而以抗结核
杆菌活性为导向 ,从该植物茎皮的二氯甲烷提取物
中分离出 6个咔唑生物碱和一种油酸γ-内酯衍生物 ,
研究了它们的体外抗结核杆菌活性。
该植物茎皮干燥粉碎后 ,用二氯甲烷提取 ,提取
物经多种色谱法分离 ,得到 6个咔唑生物碱 ,分别为
美味草素 ( 2)、 la nsine ( 3)、 3-甲基咔唑 ( 4)、甲基咔
唑 -3-羧酸酯 ( 5)、 3-甲酰基咔唑 ( 6)和 3-甲酰基 -6-甲
氧基咔唑 ( 7) ,还分得一油酸γ-内酯衍生物 ( - ) -Z-
9-十八碳烯-4-交酯 ,拟名为 micromo lide( 1)。其中化
合物 2为一新的咔唑生物碱 ,结构为 6-hydroxy-
5-( 3-methy lbut-2-eny l ) -9H-carba zole-3-carbalde-
hyde,黄色微晶粉末 ,分子式 C18 H17NO2。 采用微板
Alamar蓝试验 ( M ABA)检测该植物粗提物部位及
化合物的抗结核杆菌活性 ,结果显示 ,二氯甲烷提取
物对结核杆菌 H37Rv的M IC为 12. 5μg /mL;化合物
1的 M IC为 1. 5μg /mL,选择性指数 ( SI)为 63,质量
浓度为 5. 6μg /mL时 ,对感染结核杆菌 Erdman株
(毒性强于 H37Rv株 )的鼠巨噬细胞 J774的生长抑
制率为 90% , IC50值仍较低。化合物 2、 3、 6和 7的 M IC
为 14. 3～ 42. 3μg /m L;化合物 4和 5无活性 ( M IC>
128μg /mL)。构效关系分析显示 ,化合物 2、 3、 6和 7
在 C3位有醛基比 C3位无醛基的化合物 4和 5有更
强的抗结核活性 ;而存在甲氧基的化合物 3和 7与化
合物 2和 6相比 ( 6、 7均无酚羟基 , 2、 3均有酚羟基 ) ,
其抗结核杆菌活性至少强一倍。
(蔡锦贤摘　陆　阳校 )
069　皂荚棘刺中的抗诱变成分 〔英〕 /Lim J C…∥
Chem Pha rm Bull. -2005, 53( 5) . -561～ 564
　　作者以抗诱变活性为导向 ,从皂荚 Gleditsia
sinensis Lam. 的干燥棘刺提取物中分得 1个三萜类
化合物 ( 1)和 4个甾体化合物 ( 2～ 5) ,并初步研究了
它们的抗诱变活性。
皂荚棘刺粉末用 80%甲醇回流提取 2次 ,提取
液真空浓缩至干 ,依次用二氯甲烷、醋酸乙酯、正丁
醇提取。取部分二氯甲烷干浸膏经 (不同次数 )硅胶
柱色谱分离和制备 TLC精制得到化合物 1～ 5。化合
物 1为无色针晶 ,分子式为 C30 H48 O, mp 212～
214℃ , [α]25D - 4. 1°( c, 0. 4, CHCl3 ) ,结构为 D: C-
friedours-7-en-3-one。化合物 2结构为豆甾-4-烯 -3,
6-二酮。化合物 3结构为豆甾烷 -3, 6-二酮。化合物 4
为豆甾醇。化合物 5为β -谷甾醇。其中化合物 1为首
次从天然产物中分得 , 化合物 2～ 5为首次从该植物
中分得。以 SO S显色实验观察了所试化合物的抗诱
变活性。结果显示 ,当每支反应管 (含大肠杆菌 PQ37
和诱变剂 )悬浮液中化合物 4的终浓度为 10μg时 ,
对诱变剂 1-甲基 -3-硝基 -亚硝基胍 ( MNNG)和 4-硝
基喹啉 -1-氧化物 ( NQO)显示了最强的抗诱变活性 ,
对诱变因子分别减少 51. 2% ( MNNG)和 64. 2%
( NQO) ,化合物 5的抗诱变作用稍弱于化合物 4。当
化合物在反应管中的终浓度上升至 20μg时 ,大肠杆
菌 PQ37在给药后 24 h的生长未受到抑制 ,因而提
示该化合物的抗诱变作用不是由其杀菌作用引起
的。
(赵兴增摘 )
070　从南瓜籽中分离出新的酚苷 〔英〕 /Koike
K…∥ Chem Pha rm Bull. -2005, 53( 2) . -225～ 228
　　南瓜 Cucurbita moschata籽的甲醇提取物悬浮
于水中后用醋酸乙酯分配 ,水层过 Diaion HP-20柱 ,
以水和甲醇洗脱 ,甲醇部位用 ODS CC柱色谱分离 ,
再用反相制备 HPLC精制 ,得到 5个新的酚苷 ,拟名
为南瓜子苷 (cucurbi to ride) A( 1)、 B ( 2)、 C( 3)、 D
( 4)和 E( 5) ,均为无定形粉末。化合物 1 [α]25D - 76. 1°
( c, 1. 1, M eOH) ,分子式 C26 H32 O12 ,结构为 2-( 4-羟
基 )苯基乙醇 4-O-( 5-O-苯甲酰基 )-β -D-呋喃芹菜糖
基 ( 1→ 2) -β-D-吡喃葡糖苷 ;化合物 2 [α]25D - 65. 9°
( c, 0. 4, MeOH) ,分子式 C26 H32 O13 ,结构为 2-( 4-羟苯
基 )乙醇 4-O-[5-O-( 4-羟基 )苯甲酰基 ]-β -D-呋喃芹
菜糖基 ( 1→ 2) -β -D-吡喃葡糖苷 ;化合物 3 [α]25D -
81. 5°( c, 1. 1, MeOH) ,分子式为 C25 H30O12 ,结构为 4-
羟基苄醇 4-O-( 5-O-苯甲酰基 ) -β -D-呋喃芹菜糖基
( 1→ 2) -β -D-吡喃葡糖苷 ;化合物 4 [α]25D - 76. 9°( c,
0. 9, MeOH) ,分子式 C25 H30O31 ,结构为 4-羟基苄醇 4-
O-[5-O-( 4-羟基 )苯甲酰基 ]-β -D呋喃芹菜糖基 ( 1→
2) -β -D-吡喃葡糖苷 ;化合物 5 [α]25D - 77. 0°( c, 0. 3,
MeOH) ,分子式 C24 H28O12 ,结构为 4-羟苯基5-O-苯甲
酰基 -β -D-呋喃芹菜糖基 ( 1→ 2) -β -D-吡喃葡糖苷。
化合物 1～ 5的结构是均以 β -D-呋喃芹菜糖基 ( 1→
2) -β-D-吡喃葡萄糖为糖链 ,以苯甲酰基或 4-羟苯酰
72 国外医药·植物药分册　　 2006年第 21卷第 2期