全 文 ：中国药房 2013年第24卷第11期 China Pharmacy 2013Vol.24No.11
毛茛科（Ranunculaceae）铁线莲属（Clematis）植物资源丰
富，全世界约有300多种，广泛分布于热带和亚热带，寒带地
区也有分布。我国大约有110种，分布较广，尤以西南地区为
多[1]。该属植物具有镇痛、抗菌、消炎和抗癌等作用，多有祛风
除湿、舒筋活血、消肿止痛等功效，并经常用于治疗风湿痛、摔
伤和胆囊炎等多种疾病。2010年版《中国药典》[2]收载的该属
植物有5种：威灵仙（C. chinensis）、棉团铁线莲（C.hexapetala）、
东北铁线莲（C. manshurica）、小木通（C.armandii）、绣球藤（C.
montana），其中前三种是中药“威灵仙”的源植物，后两种是
“川木通”的源植物，其药用部位均为根及根茎。
国内、外学者对铁线莲属植物的化学成分和药理活性进
行了较多的研究，本文将着重对铁线莲属植物中挥发性成分
的化学成分、药理毒理作用及其制剂工艺的研究进展进行综
述。
1 化学成分
不同学者采用水蒸气蒸馏法提取铁线莲属植物威灵仙[3]
（C. chinensis）、棉团铁线莲[3]（C. hexapetala）、东北铁线莲[3]（C.
manshurica）、柱果铁线莲 [4]（C. uncinata）、粗齿铁线莲 [5]（C.
argentilucida）、秦岭铁线莲 [6]（C. obscura）、粉绿铁线莲 [7]（C.
glaucan）、山木通[8]（C. pavoliniana）、女萎[9]（C. apiifolia）和芹叶
铁线莲（C. aethusifolia）[10]中的挥发性成分，并利用气相色谱
（GC）-质谱（MS）技术进行了分析鉴定，发现其化学成分主要
为脂肪酸类、酯类、萜类及其他化合物。
1.1 脂肪酸类
1.1.1 饱和脂肪酸 铁线莲属植物挥发性成分中所含的饱和
脂肪酸类成分主要为棕榈酸（Palmitic acid）和肉豆蔻酸
（Myristic acid）。
不同学者在对铁线莲属植物的挥发性成分所进行的分析
鉴定中发现，威灵仙[3]、粗齿铁线莲[5]、秦岭铁线莲[6]和女萎[9]所
含挥发性成分中棕榈酸 [11-12]的相对百分含量最高，分别为
41.59％、49.66％、29.10％和52.37％；其中，粗齿铁线莲[5]、秦岭
铁线莲[6]和女萎[9]所含挥发性成分中均含有相对百分含量较高
的肉豆蔻酸，分别为1.68％、3.35％和1.59％。此外，威灵仙[3]
中辛酸（Octanoic acid）、山木通[8]中的己酸（Hexanoic acid）等成
分也是各自挥发性成分中含量相对较高的成分。
1.1.2 不饱和脂肪酸 铁线莲属植物的挥发性成分中所含的
不 饱 和 脂 肪 酸 主 要 为 亚 油 酸（Linoleic acid）和 亚 麻 酸
（Linolenic acid）。亚油酸[13]为铁线莲属植物棉团铁线莲[3]、东
北铁线莲[3]、柱果铁线莲[4]所含挥发性成分中的主要化学成分，
相对百分含量分别为35.92％、21. 2％和29.696％；也是威灵
仙[3]、粗齿铁线莲[5]和山木通[8]所含挥发性成分中相对百分含量
较高的成分，但山木通中其含量较低。
1.2 酯类化合物
威灵仙[3]、棉团铁线莲[3]、粗齿铁线莲[5]、女萎[9]的挥发油中
都含有邻苯二甲酸二丁酯（Dibutyl phthalate），且是各种植物
挥发油中相对百分含量很高的成分，分别为10.63％、2.22％、
2.70％和2.00％。刘正信等[7]利用GC-MS技术对青海粉绿铁
线莲的挥发油成分进行了研究，共鉴定出59种组分，对成分
进行归类分析发现，其中十六酸乙酯（Palmitic acid ethyl ester）
的含量最高，占挥发油成分总量的24.06％。
1.3 萜类
铁线莲属植物的挥发性成分中含有多种萜类成分，主要
为松油醇（Terpineol）、芳樟醇（Linalool）和植醇（Phytol）等。
文献报道，松油醇是威灵仙[3]、棉团铁线莲[3]、东北铁线莲[3]、
柱果铁线莲[4]所含挥发性成分中的主要成分，相对百分含量分
别为1.58％、1.40％、5.89％、8.554％。邱晓春等[8]运用GC-MS
技术分析出芳樟醇为山木通所含挥发性成分中相对含量高的
成分；王祥培等[4]运用GC-MS技术也鉴定出柱果铁线莲的挥
发油中含有芳樟醇，两者的相对百分含量分别为3.78％和
2.672％。张雯等[5]运用GC-MS技术从粗齿铁线莲挥发油中分
析鉴定出植醇和微量的芳樟醇，两者的相对百分含量分别为
13.89％和0.09％。宋龙等[9]采用相同分析方法分析鉴定了女
萎挥发油的化学成分，并测定了各成分的含量，植醇为其中相
对含量较高的化合物，其相对百分含量为9.82％。
1.4 其他化合物
1.4.1 芳香族化合物 赵晨曦等[12]从东北铁线莲、齿叶铁线莲
根、齿叶铁线莲茎、短尾铁线莲中提取挥发油，鉴定其化学成
分，共有的成分除了棕榈酸和亚油酸之外，还有相对含量较高
Δ 基金项目：上海市卫生局中医药科研基金资助课题（No.2010Y 08A）
＊硕士研究生。研究方向：中药有效成分及质量标准。电话：
021-24058789。E-mail：jzzyfy1987@126.com
# 通信作者：教授，主任药师，博士研究生导师。研究方向：中药
有效成分及质量标准、临床药理学。电话：021-24058098。E-mail：
gboss@126.com
铁线莲属植物中挥发性成分的研究进展Δ
傅 瑶1，2＊，李 颜2，霍 炎2，郭 澄1，2#（1.上海中医药大学，上海 201203；上海交通大学附属第六人民医院药
剂科，上海 200233）
中图分类号 R282；R284 文献标志码 A 文章编号 1001- 408（2013）11- 047-03
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2013. 1.32
摘 要 目的：为进一步研究铁线莲属植物的挥发性成分提供参考。方法：查阅近年来国内、外相关文献，对铁线莲属植物中挥发
性成分的化学成分、药理毒理作用、提取方法及制剂工艺等进行综述。结果与结论：铁线莲属植物中挥发性成分包括脂肪酸类、酯
类、萜类等化合物，其具有解痉、抗炎、镇痛、抑菌作用，对软骨细胞有保护活性，可能具有一定的毒性；但有关其提取方法和相关制
剂的报道较少。今后应加强铁线莲属植物中挥发性成分药理作用、制剂工艺等方面的研究，为开发其药用价值提供参考。
关键词 铁线莲属；挥发性成分；研究进展；综述
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的丁子香酚（Eugenol），4种植物中其相对百分含量的范围为
2.74％～43.95％。巩江等[10]从芹叶铁线莲地上部分提取、分离
挥发油，运用GC-MS技术从其中鉴定出了49个化合物，占挥
发油总量的88.54％。其中，相对百分含量在3.00％以上的组
分有苯甲醛（Benzaldehyde）、石竹烯（Caryophyllene）和大牻牛
儿烯D（Germacrene-D），相对百分含量分别为18.20％、11.63％
和7.55％。
1.4.2 原白头翁素（Protoanemonin）和白头翁素（Anemonin）
有学者 [4]用水蒸气蒸馏法提取柱果铁线莲中挥发油，通过
GC-MS技术对挥发性成分进行分析鉴定，发现原白头翁素是
其中的主要成分，相对百分含量为2.994％，但原白头翁素不稳
定易生成二聚体白头翁素。
此外，辛广等[14]采用同时蒸馏萃取的方法提取千山产东北
铁线莲花挥发油，鉴定出7种化合物，其含量占挥发油的
67.10％。杨美林等[15]用 GC-MS 法分析鉴定吉林产东北铁线
莲果挥发油中的化学成分，其中含量最高的为二十二烷
（Docosane），相对百分含量为9.57％。
2 药理、毒理作用
2.1 药理活性
2.1.1 解痉、抗炎、镇痛作用 章蕴毅等[16]对威灵仙注射液的
解痉、抗炎、镇痛作用进行了研究，发现其能松弛豚鼠离体回
肠平滑肌，并能对抗组胺和乙酰胆碱引起的回肠收缩反应；能
极显著抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀，同时还能显著抑制
纸片引起的大鼠肉芽组织生长；且能明显减少冰醋酸所致的
小鼠扭体次数。
2.1.2 抑菌作用 原白头翁素，具有较强的抗菌活性，但对皮
肤、黏膜有强烈刺激性[17]；原白头翁素不稳定，易聚合为无刺激
作用的二聚体白头翁素；白头翁素具有显著的抗菌作用[18-19]，
对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、结核杆菌均有抑菌作用[20]；此
外，白头翁素还有镇痛、镇静作用，临床上已用于治疗痢疾和
作为镇痛、镇静药[21]。有学者认为，威灵仙所含挥发性成分中
与治疗骨性关节炎有关的主要有效成分为白头翁素和原白
头翁素，两者具有轻度的镇痛、抗组胺、松弛平滑肌、抗菌
等作用 [22]。此外，Trinh HT等[23]发现α-松油醇抑菌作用堪比克
霉唑；也有学者发现芳樟醇具有抗菌、抗炎、镇痛[24]、抗惊厥及
镇静[25]等作用。
2.1.3 对软骨细胞具有保护活性 有学者[26]研究威灵仙注射
液对骨关节炎模型动物关节软骨的组织学、胶原表型和超微
结构的作用，发现威灵仙注射液可维持和促进软骨合成蛋白
多糖与Ⅱ型胶原，对关节软骨具有保护作用。
陈飞雁等[27]通过体内和体外实验，了解威灵仙注射液对骨
关节炎模型动物的关节液和体外培养软骨细胞上清液白细胞
介素（IL）-1β水平的影响。结果显示，威灵仙注射液能降低骨
关节炎模型动物关节液与体外培养软骨细胞分泌 IL-1β的水
平。说明威灵仙注射液可通过抑制 IL-1的水平对骨关节炎起
到防治作用。
华英汇等[22]研究威灵仙注射液对骨关节炎模型大鼠关节
软骨的影响，发现其可延缓木瓜蛋白酶所致的骨关节炎的发
展，这可能是通过保护软骨细胞来延缓了关节软骨的退变。
马勇等[28]在以往研究基础上，观察威灵仙对体外培养兔膝
关节软骨细胞增殖及转化生长因子β1mRNA 基因表达的影
响，探讨其治疗骨关节炎的作用及可能机制，所用威灵仙提取
物的主要有效化学成分为原白头翁素和白头翁素。结果发
现，威灵仙能促进软骨细胞增殖及转化生长因子β1mRNA的
表达，提示这可能是其治疗骨关节炎的作用机制之一。以上
均表明威灵仙注射液对软骨细胞具有保护和防治作用，也表
明威灵仙注射液中的挥发性成分可能是其发挥药效的主要成
分。
2.2 毒理作用
孙付军等[29]分别用东北铁线莲水溶液及其挥发油对小鼠
灌胃，计算100％及10％小鼠死亡率。实验结果显示，两者的
LD50分别为51.58g/kg、3.28ml/kg，试验过程中小鼠均出现少
动、嗜睡、肌肉麻痹等中毒表现，说明东北铁线莲水溶液及其
挥发油可能具有一定的毒性，应引起临床用药的注意。
3 提取方法及相关制剂研究
3.1 提取方法
2010年版《中国药典》（一部）附录ⅩD规定挥发油的提取
方法是水蒸气蒸馏法[2]，许多学者也采用这种方法提取铁线莲
属植物中挥发油。
也有学者采用超临界CO2萃取技术[30-31]提取该属植物中挥
发性成分。何明等[32]分别采用水蒸气蒸馏法和超临界CO2萃
取法提取威灵仙中的挥发油，并用GC-MS技术对其中成分进
行了分析。结果，两种提取方法的提取率有明显差异，水蒸气
蒸馏法提取得率为0.15％，超临界CO2萃取得率为0.4％；两种
提取方法所得挥发油中大多数成分是相同的，但超临界CO2萃
取法提取物中比水蒸气蒸馏法提取物中含有更多如三萜、甾
醇等高沸点的物质。
3.2 相关制剂研究
威灵仙作为一种临床常用的祛风湿中药，广泛用于治疗
骨性关节炎等骨科疾病，但是铁线莲属植物中的挥发性成分
相关制剂较少，临床上使用的单方制剂主要是芳香水注射
剂 [33]。上海市第六人民医院自制的威灵仙注射剂临床应用于
治疗骨质增生、风湿痹痛等证，已取得良好的疗效[34]；威灵仙根
制成的注射液可用于骨性关节炎的治疗，其有效成分为原白
头翁素，并有显著的镇静效果[21]。
有学者[35]对临床上治疗风湿疾病具有很好疗效的处方进
行剂型改进，威灵仙、细辛为该方中主要药味，故采用β-环糊精
包合工艺将威灵仙中挥发油与细辛中挥发油进行包合，制成
抗风湿缓释胶囊，并对其进行了包合工艺的研究，从而提高药
物的稳定性，延长药效和保存期。
4 讨论
据相关文献报道[36-37]，从铁线莲属植物分离得到的化学成
分包括皂苷类、黄酮类、挥发性成分、木脂素、香豆素类、糖类、
花色苷及生物碱等多种成分；虽然对铁线莲属植物的研究目
前主要集中在皂苷类[38-39]、黄酮类[40]成分上，挥发性成分研究
相对较少，但其药用价值不可忽视。
学者们通过对铁线莲属植物主要成分药理活性的研究，
发现其具有抗炎镇痛、抑菌、镇静、抗肿瘤、抗氧化、降血压、利
尿、保肝利胆以及调节胃肠功能等作用[17-41]。但是，目前对铁
线莲属植物挥发性成分药理作用的相关研究较少，主要集中
在其相关制剂威灵仙注射液的药理活性上。因此，对铁线莲
属植物药理活性及相关作用机制进行系统研究具有重要意
义，以便开发利用其药用价值。
铁线莲属植物中挥发性成分相关剂型过于单一，这可能
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是由于该类成分具有成分复杂、易挥发等特点造成的。因此，
可以选择微乳制剂等新剂型对其进行剂型改进，以提高挥发
性成分利用率，减少有效成分损失，以期充分利用该属植物挥
发性成分的药用价值。
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