全 文 ：第6期
苦瓜属植物的化学成分与药理活性研究进展 *
范 戎 1，2，许 敏 1，马晓霞 1，2，王 东 1，朱宏涛 1，周志宏 1，2，张颖君 1△
（1.中国科学院昆明植物研究所西部植物化学与植物资源可持续利用国家重点实验室，云南昆明 650201；
2.云南中医学院中药学院，云南昆明 650500）
摘要：苦瓜属（Momordica Linn.）隶属葫芦科（Cucurbitaceae），约 80种，多数种分布于非洲热带地区，我国产 4
种，主要分布于南部和西南部。该属植物的化学成分主要是四环三萜及其苷类、齐墩果烷型和乌苏烷型五环三萜及
其苷类，以及甾体类、有机酸类、氨基酸类等其他类成分。该属植物具有降血糖、抗肿瘤、抗菌抗病毒、免疫调节、抗过
敏、镇痛、降血压等多种药理活性。为了更好地开发和利用苦瓜属植物的药用价值，现综述 1980年以来本属植物的
化学成分与药理活性研究概况。
关键词：苦瓜属；苦瓜；木鳖子；化学成分；药理活性
中图分类号：R284 文献标志码：A 文章编号：1000-2723（2014）06-0093-08
*基金项目：云南省中青年学术和技术带头人后备人才项目（2011CI044）
收稿日期：2014-03-28
作者简介：范戎（1990-），女，云南大理人，在读硕士研究生，主要从事中药化学与资源研究。
△通信作者：张颖君，E-mail：zhangyj@mail.kib.ac.cn
苦瓜属（Momordica Linn.）隶属葫芦科（Cucur－
bitaceae），全世界约 80种，多数种分布于非洲热带
地区，少数种类在温带地区有栽培。我国产 4种，分
别为苦瓜（M.charantia L.）、木鳖（M.cochinchinensis
（Lour.）Spreng）、凹萼木鳖（M.subangulata Blume.）、
云南木鳖（M.dioica Roxb.）[1]，主要分布于南部和西
南部，个别种南北普遍栽培。
苦瓜属植物的药用价值一直被人们所重视。其
中苦瓜（M.charantia）既可供蔬食，又可入药，性苦
味寒，具有清热解毒、滋养强壮之功。现代药理研
究表明，苦瓜具有降血糖、抗突变、抗肿瘤以及提
高人体免疫力等功效。木鳖子为木鳖（M.
cochinchinensis）的种子，是常用中药，具有攻毒散
积，疏结消散之功，用于疮疡肿毒、乳痈、瘰疬、痔
漏、干癣、秃疮等[2]。云南木鳖（M.dioica）可活血化
瘀、清热解毒。19世纪 60年代以来，苦瓜属植物受
到越来越多的关注，相关的化学物质基础以及药理
活性被不断的阐明。截至目前，已从该属植物中分
离到 200多种化合物，其中大部分是三萜及其苷类
成分，此外还有一些甾体类、烯烃类、氨基酸类，有
机酸类等多种成分。本属植物的药理活性主要集
中在降血糖、抗癌、抗菌、抗过敏、镇痛方面。为了
更好的开发和利用苦瓜属植物的药用价值，本文
综述了 1980年以来本属植物的化学成分与药理活
性研究概况。
1 化学成分研究进展
近年来，随着现代分离、分析技术的发展，苦瓜
属植物的化学成分研究进展迅速，该属植物的活性
成分被不断发现。迄今为止，报道的化学成分有四
环三萜及其苷类、齐墩果烷型和乌苏烷型五环三萜
及其苷类、甾体类、有机酸类、氨基酸类等其他类
成分。
1.1 四环三萜及其苷类
苦瓜属植物中的四环三萜类化合物主要属于
葫芦烷型。葫芦烷型四环三萜是一类具有苦味或
甜味的四环三萜类化合物，具有抗肿瘤、保肝、抗
炎、提高机体免疫力等多种生理活性，该属植物中
分离到的 70%以上的化合物属于此类。截至目前，
国内外学者主要从苦瓜（M.charantia）的干燥种子、
果实、茎蔓、茎叶中分离出此类化合物 130个，化合
物名称，植物部位来源，以及化学结构如表 1和图
1所示。
JournalofYunnanUniversityofTraditionalChineseMedicine
云南中医学院学报第37卷第6期
2014年12月
Vol. 37 No. 6
12. 2014
93
2014年 云南中医学院学报 第37卷
表 1 苦瓜中的葫芦烷型四环三萜及其苷类
No.
1
2
3
4
5
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8
9
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16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
化合物
Momordicoside A
Momordicoside B
Momordicoside C
Momordicoside D
Momordicoside E
Momordicoside F1
Momordicoside F2
Momordicoside I
Momordicoside K
Momordicoside L
Momordicoside G
Momordicoside M
Momordicoside N
Momordicoside O
Momordicoside Q
Momordicoside R
Momordicoside S
Momordicoside T
Momordicosides U
Momordicosides V
Momordicosides W
Goyaglycoside a
Goyaglycoside b
Goyaglycoside c
Goyaglycoside d
部位
A
A
A
A
A
B
B
B
B
B
B
C
C
C
C
C
C
C
D
D
D
C
C
C
C
文献
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28
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30
31
32
33
34
35
36
37
38
39
Goyaglycoside e
Goyaglycoside f
Goyaglycoside g
Goyaglycoside h
Kuguasaponins A
Kuguasaponins B
Kuguasaponins C
Kuguasaponins D
Kuguasaponins E
Kuguasaponins F
Kuguasaponins G
Kuguasaponins H
Karavilagenins A
Karavilagenins B
C
C
C
C
C
C
C
C
C
C
C
C
D
D
[8]
[8]
[8]
[8]
[9]
[9]
[9]
[9]
[9]
[9]
[9]
[9]
[10]
[10]
40 Karavilagenins C D [10]
No. 化合物 部位 文献
41
42
43
44
45
46
47
48
49
50
51
Karavilagenins D
Karavilagenins E
Karavilosides I
Karavilosides II
Karavilosides III
Karavilosides IV
Karavilosides V
Karavilosides VI
Karavilosides VII
Karavilosides VIII
Karavilosides IX
D
D
D
D
D
D
D
D
D
D
D
[11]
[11]
[10]
[10]
[10]
[10]
[10]
[11]
[11]
[11]
[11]
52
53
54
56
57
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59
60
61
62
63
64
65
66
67
68
69
70
71
72
73
74
75
76
77
Karavilosides X
Karavilosides XI
Charantosides I
Charantosides II
Charantosides III
Charantosides IV
Charantosides V
Charantosides VI
Charantosides VII
Charantosides VIII
Charantagenin A
Charantagenin B
Charantagenin C
Charantagenin D
Charantagenin E
3β,7β23-Trihydroxycucurbita-5,24-diene-7-O-
β-D-glucoside
3β,7β,25-Trihydroxycucurbita-5,(23E)-diene19-al
3β-Hydroxy-7β,25-dimethoxy-cucurbita-5,23-
dien-19-al
3β-Hydroxy-7β-methoxy-cucurbita-5,23,25-
trien-19-al
5β,19-Epoxy-19-methoxy-cucurbita-6,23,25-
trien-3-ol
(23E)-25-Methoxycucurbit-23-ene-3β,7β-diol
(23E)-Cucurbita-5,23,25-triene-3β,7β-diol
(23E)-25-Hydroxycucurbita-5,23-diene-3,7-dione
(23E)-Cucurbita-5,23,25-triene-3,7-dione
(23E)-5β,19-Epoxycucur-bita-6,23-diene-3β,
25-diol
D
D
D
D
D
D
D
D
D
D
D
D
D
D
D
F
F
C
C
C
G
G
G
G
G
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[11]
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[16]
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第6期
注：A：干燥种子；B：未成熟果实；C：新鲜果实；D：干燥果实；E：野生干燥果实；F：叶；G：茎蔓；H：果实和茎蔓；I：茎叶；J：果
浆；K：根。
续表 1 苦瓜中的葫芦烷型四环三萜及其苷类
No. 化合物 部位 文献
78 Cucurbita-5,23(E)-diene-3β,7β,25-triol G [17]
79
80
81
82
83
84
85
86
87
88
89
90
91
92
93
94
95
96
97
98
99
100
101
3β-Acetoxy-7β-methoxy-cucurbita-5,23(E)-
dien-25-ol
Cucurbita-5(10),6,23(E)-triene-3β,25-diol
Cucurbita-5,24-diene-3,7,23-trione
(23E)-7β-Methoxy-cucurbita-5,23,25-trien-
3β-ol
23,25-Dihydroxy-5β,19-epoxy-cucurbit-6-ene-
3,24-dione
22-Hydroxy-23,24,25,26,27-penta-norcucurbit-
5-en-3-one
3,7-Dioxo-23,24,25,26,27-penta-norcucurbit-5-
en-22-oic acid
25,26,27-Trinorcucurbit-5-ene-3,7,23-trione
Neokuguaglucoside
Charantosides A
Charantosides B
Charantosides C
(23E)-5β,19-Epoxycucurbita-6,23,25-triene-
3β-ol
(19R,23E)-5b,19-Epoxy-19-ethoxy-cucurbita-
6,23-diene-3β,25-diol
Cucurbita-6,22(E),24-trien-3β-ol-19,5β-olide
5β,19-Epoxycucurbita-6,22(E),24-triene-3β,19-
diol
3β-Hydroxycucurbita-5(10),6,22(E),24-tetraen-
19-al
19-Dimethoxycucurbita-5(10),6,22(E),24-
tetraen-3β-ol
19-Nor-cucurbita-5(10),6,8,22(E),24-pentaen-
3β-ol
Taiwacin A
Taiwacin B
5β,19-Epoxy-23(R)-methoxy-cucurbita-6,24-
dien-3β-ol
5β,19-Epoxy-23(S)-methoxycucur-bita-6,24-
dien-3β-ol
G
G
G
G
G
G
G
G
C
D
D
D
D
D
E
E
E
E
E
H
H
J
J
[17]
[17]
[17]
[18]
[18]
[19]
[19]
[19]
[20]
[21]
[21]
[21]
[22]
[22]
[23]
[23]
[23]
[23]
[23]
[24]
[24]
[25]
[25]
No. 化合物 部位 文献
104 (3β,7β,15β,23E)-3,7,15,25-Tetra-hydroxycucurbita-5,23-dien-19-al I [27]
105
106
107
108
109
110
111
112
113
114
115
116
117
118
119
120
121
122
123
124
125
126
127
128
129
130
(3β,7β)-3,7,22,23-Tetrahydroxy-cucurbita-
5,24-dien-19-al
(3β,7β)-3,7,23,24-Tetrahydroxy-cucurbita-
5,25-dien-19-al
(3β,7β,23S)-3,7,23-Trihydroxycucur bita-5,24-
dien-19-al 7-β-D-glucopyranoside
(3β,7β,23E)-Cucurbita-5,23-diene-3,7,19,25-
tetrol 7-β-D-glucopyranoside
(3β,7β,23E)-3,7-Dihydroxy-25-methoxy-
cucurbita-5,23-dien-19-al 3-β-D-allopyranoside
25-Methoxycucurbita-5,23(E)-diene-3β,19-diol
7β-Ethoxy-3β-hydroxy-25-methoxy-cucurbita-
5,23(E)-dien-19-al
Kuguacins A
Kuguacins B
Kuguacins C
Kuguacins D
Kuguacins E
Kuguacins F
Kuguacins G
Kuguacins H
Kuguacins I
Kuguacins J
Kuguacins K
Kuguacins L
Kuguacins M
Kuguacins N
Kuguacins O
Kuguacins P
Kuguacins Q
Kuguacins R
Kuguacins S
I
I
I
I
I
J
J
K
K
K
K
K
I
I
I
I
I
I
I
I
I
I
I
I
I
I
[27]
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[30]
[30]
[30]
[30]
[30]
[30]
[30]
103 5β,19-Epoxy-cucurbita-6,22E,24-trien-3β-ol D [26]
102 3β-Hydroxy-23(R)-methoxycucur-bita-6,24-dien-5β,19-olide J [25]
范 戎等：苦瓜属植物的化学成分与药理活性研究进展
95
2014年 云南中医学院学报 第37卷
图 1 葫芦烷型四环三萜及其苷
96
第6期
1.2 齐墩果烷型五环三萜及其苷类
本属植物中的五环三萜类化合物主要是齐墩
果烷型和乌苏烷型。1985年，日本学者 Iwamo从木
鳖（M.cochinchinensis） 种子中分离出 Momordica
saponin I（140）和Ⅱ（141）两种皂苷，以及一系列的
半水解产物 [31]；同年，Iwamo 等人从木鳖（M.
cochinchinensis）根部中分离出 Momordins I（142）、
Ⅱ（143）和 III（144），以及一系列半水解产物 [32]。
2001年，日本学者 Toshiyuki从苦瓜（M.charantia）的
新鲜果实中分离出的齐墩果烷型皂苷 goyasaponins
I - III（131-133）[8]。2010年，台湾学者从苦瓜茎蔓中
得到三个侧链取代新颖的齐墩果烷型三萜 3α-[（E）
-feruloyloxy]-D：C-friedooleana-7，9（11）-dien-29-
oic acid （134）、3β -[（E） -feruloyloxy] -D：C -
friedooleana-7，9（11）-dien-29-oic acid（135）和 3-
oxo -D：C-friedooleana -7，9（11）-dien -29 -oicacid
（136）[18]，结构如图 2所示。
1.3 乌苏烷型五环三萜及其苷类
乌苏酸型化合物，在植物中分布广泛，其在体
外对革兰氏阳性菌、阴性菌、酵母菌均有抑制作
用，能明显降低大鼠正常体温，并有安定作用。在
苦瓜属植物中，乌苏酸型化合物主要分布在苦瓜
（M.charantia）的新鲜果实里。1997年，巴基斯坦学
者 Begum S.从苦瓜（M.charantia）的新鲜果实中分
离出 momordicin（137），momordicinin（138）和 mo－
mordicilin（139）三个乌苏烷型化合物 [33]，结构如图
3所示。
1.4 甾体类成分
甾体类化合物广泛存在于苦瓜属植物中，主要
是谷甾醇、豆甾醇类化合物及其苷类。1966年，科学
家 Cotlikar M.从苦瓜（M.charantia）果实中分离到具
有显著降血糖成分的 Charantin[34]，该化合物是胡萝
卜苷和 5，25-豆甾-二烯醇葡萄糖苷的混合物。
1.5 氨基酸、蛋白质类
1980年，Barbieri等从苦瓜（M.charantia）籽中分
离得到的苦瓜抑制剂（MC1），属于单链核糖体失活
蛋白（RIP1），可强烈抑制真核细胞核糖体的合成，
自此，苦瓜活性蛋白成分受到人们的重观。迄今，已
从本属植物中得到多种活性蛋白，如从苦瓜（M.
charantia）籽中分得的苦瓜凝集素 MCT、α-苦瓜素、
β-苦瓜素、γ-苦瓜素；从木鳖（M.cochinchinensis）种
子中分离出了一种核糖体失活蛋白（momor－
cochins），其分子量 30 000，被认为是根中蛋白 mo－
morcochin的异构体[34]。
1.6 有机酸类
本属植物中含有丰富的有机酸，包括棕榈酸，
石榴酸，亚油酸，油酸，硬脂酸，亚麻油酸，亚油烯
酸，正三十四烷酸，富马酸，琥珀酸等[34]。
2 药理活性研究进展
苦瓜属（Momordica）植物的药用价值一直被人
们所重视，其有效成分丰富，药理作用非常广泛，多
年的研究表明苦瓜属植物具有降血糖、抗肿瘤、抗
菌抗病毒、免疫调节、抗过敏、镇痛、降血压等多种
药理活性。
2.1 降血糖作用
苦瓜属（Momordica）植物的降血糖作用，一直以
来都是人们关注的热点。对该属植物的降血糖作用
研究主要集中于苦瓜（M.charantia） 和木鳖（M.
cochinchinensis）。 1960年就有研究表明，苦瓜汁可
图 2 齐墩果烷型五环三萜及其苷类
图 3 乌苏烷型五环三萜及其苷类
范 戎等：苦瓜属植物的化学成分与药理活性研究进展
97
2014年 云南中医学院学报 第37卷
以使四氧嘧啶诱导的糖尿病家兔血糖水平明显降
低[35]。2010年，Young Ho KIM等人从苦瓜果实的甲
醇提取物中分离到 14个化合物，对其进行 α-葡萄
糖苷酶的抑制作用进行筛选，其中 momordicoside A
（1）和 momordicoside M（12）对 α-葡萄糖苷酶有很
强的抑制作用，karaviloside III（45）、momordicoside
G（11）、momordicoside F2（7）、goyaglycoside-b（23）、
momordicoside F1（6）有抑制作用 [36]。木鳖子皂苷
momodica saposin（140和 141）可抑制葡萄糖从胃向
小肠运输，即抑制小肠刷状缘葡萄糖转运系统来抑
制葡糖吸收，木鳖子皂苷可显著抑制 1.5%羧甲基纤
维素钠（导泄药）、葡萄糖、牛奶、和 60%乙醇的胃排
空，因此，木鳖子皂苷抑制胃排空的作用与血糖有
关[35]。
2.2 抗癌活性
苦瓜（M.charantia）提取物以及其单体成分如
momordins I（142）、苦瓜蛋白 MAP-30，已显示出很
好的抗癌活性，如淋巴白血病、淋巴瘤、绒毛膜癌、
黑素瘤、乳腺癌、皮肤癌、前列腺癌等[38]。并且苦瓜
蛋白 MAP-30 被报道有体外抗肿瘤的效果，这源
于其削减生长因子受体的表达，如横跨膜酪氨酸激
酶受体编码的 HER2致癌基因（也称为神经膜和
c-erb-2，是引发乳腺癌的主要因素 [37]。木鳖（M.
cochinchinensis）种子的水提取物：木鳖子总皂昔，
具有抗肿瘤活性，其通过诱导癌细胞形态的改变
抑制癌细胞增殖，通过调节 Th2细胞以抑制癌细
胞的转移 [39-40]。此外药理实验表明，云南木鳖（M.
dioica）根的氯仿提取物对动物瘤株 S180 和 H22
有显著的抑制作用[41]。
2.3 抗病毒及抗菌作用
Cunnick等临床试验实验表明，苦瓜（M.charan－
tia）提取物可以增强抵抗病毒感染的能力和提供免
疫刺激剂。其中，苦瓜籽蛋白（α-momorcharin和 β-
momorcharin）、苦瓜凝集素（lectin，MRK 29和 MAP
30）有体外抗 Esptein-Barr 病毒、抗疱疹病毒、抗艾
滋病毒、抗柯萨奇病毒 B3和抗脊髓灰质炎病毒等
活性。另外，有研究表明，苦瓜蛋白 MAP-30是体外
抗病毒的主要作用成分，其可以抑制 HIV病毒整合
酶，导致病毒核酸的不可逆形变，病毒无法融入宿
主细胞的基因组，降低了艾滋病毒 1型的感染率以
及减少被感染细胞的病毒复制率[37]。木鳖子总皂苷
对白色念珠菌具有很好的抑菌活性。体外抑菌实验
表明木鳖（M.cochinchinensis）种子的乙醇粗提物、木
鳖子霜的醇提物均对白色念珠菌有显著的抑制作
用，而且随着木鳖子霜的含油量降低，其抑菌作用
增强，相关实验也表明了具有抑菌活性的是木鳖子
皂苷[42]。
2.4 免疫调节活性
苦瓜（M.charantia）的提取物以及其化学成分对
免疫系统有良好的调节作用。研究表明，苦瓜籽蛋
白 α-momorcharin和 β-momorcharin可以通过免疫
抑制淋巴毒细胞活性或是转变免疫响应的动力学
参数来起到免疫调节的作用[37]。
2.5 其他药理作用
苦瓜属（Momordica）植物的药理活性显著，除上
述以外还具有抗过敏、镇痛、降血压等活性。Ma－
harudra S.Rakh等研究表明，云南木鳖（M.dioica）的
甲醇提取物被证明有抗过敏和镇痛的活性。木鳖子
水浸液被证实有降血压活性，乙醇一水浸出液和乙
醇浸出液试验于狗、猫、兔等麻醉动物，证明其有降
压作用，但毒性较大，无论静脉或肌肉注射，动物均
于数日内死亡。大鼠静脉注射木鳖子皂苷，血压暂
时下降，呼吸短促，兴奋，心跳加快[43]。
综上所述，苦瓜属（Momordica）植物的化学成分
丰富，截至目前已发现一系列结构丰富的三萜及其
皂苷成分。相关药理活性研究表明，本属植物的降
血糖、抗肿瘤、抗病毒的作用显著，非常值得进一步
的研究。因此，以化学成分研究为基础，以药理结果
结果为指导，对该属植物，尤其是苦瓜（M.charantia）
的和木鳖（M.cochinchinensis）活性成分进行追踪研
究，对于研制和开发安全、有效的新药及保健品，对
于充分利用植物资源具有重要意义。
参考文献：
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（编辑：徐建平）
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